Della Ayuni 201651109 (Cefadroxil) [PDF]

Citation preview

CEFADROXIL TUGA TAKEHOME UAS FARMAKOKINETIK



DELLA AYUNI 201651109 DOSEN PENGAMPU : ARIF HIDAYAT, M.Farm., Apt.



INSTITUT SAINS DAN TEKNOLOGI AL KAMAL JAKARTA 2019



PENDAHULUAN



A.



MONOGRAFI CEFADROXIL Cefadroxil merupakan antibiotik sefalosporin golongan pertama yang aktif membasmi bakteri kokus gram positif, seperti pneumokokus, streptokokus dan stafilokokus. Sruktur kimia dasar sefalosporin ialah asam-7-amino-sefalosporanat (7-ACA) yang merupakan kompleks cincin dihrotiazin dan cincin ß-laktam. Sefalosporin C resisten terhadap penisilinase, tetapi dirusak oleh sefalosporinase. Hidrolisis asam sefalosporin C membentuk rantai 7-ACA. Rantai 7-ACA dapat dikembangkan lagi menjadi berbagai macam antibiotik sefalosporin. Sefalosporin generasi pertama memperlihatkan spektrum antimikroba yang masih aktif terhadap kuman Gram-positif. Salah satu contohnya adalah obat cefadroxil. Terdapat dua buah rantai cabang yaitu R1 dan R2, dimana modifikasi pada R1 pada posisi 7 cincin β-laktam dihubungkan dengan aktivitas antimikroba. Sedangkan, modifikasi pada R2 pada posisi 3 cincin dihidrotiazin mempengaruhi metabolisme dan farmakokinetiknya Cefadroxil adalah antibiotik dengan spektrum luas. Obat ini digunakan untuk mengatasi sejumlah infeksi akibat bakteri, seperti infeksi saluran kemih, kulit, pernapasan, atau tenggorokan. Cefadroxil bekerja dengan cara menghambat pembentukan dinding sel bakteri sehingga bakteri tidak dapat bertahan hidup. Karena cefadroxil merupakan golongan antibiotik yang hanya diperuntukan bagi infeksi bakteri, maka obat ini tidak bisa digunakan untuk mengatasi infeksi yang disebabkan oleh virus, seperti pilek, flu.



B.



STRUKTUR KIMIA CEFADROXIL



Struktur kimia cefadroxil



Sifat fisika kimia cefadroxil Pemerian



: Cefadroxil dalam bentuk monohidratnya berwarna putih sampai agak kekuningan, berbentuk kristal, bersifat larut baik dalam air dan sedikit larut dalam alkohol.



Bobot molekul cefadroxil Rata – rata



: 363.388



Monoisotopic : 363.088891359 Formula kimia cefadroxil C16H17N3O5S.H2O Nama kimia/IUPAC cefadroxil (7R)-7[amino-4(hydroxyphenyl)acetyl]-amino-3-methyl-8-oxo-5-thio-1azabicyclo[2,20]oct-ane-2-carbocyclic acid monohydrate



C.



FARMAKOLOGI CEFADROXIL 1. Mekanisme kerja cefadroxil Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan berikatan dengan satu atau lebih ikatan protein - penisilin (penicillin-binding proteins-PBPs) yang selanjutnya akan menghambat tahap transpeptidasi sintesis peptidoglikan dinding sel bakteri sehingga menghambat biosintesis dinding sel. Bakteri akan mengalami lisis karena aktivitas



enzim autolitik (autolisin dan murein hidrolase) saat dinding sel bakteri terhambat. Sefalosporin generasi pertama dengan spektrum terbatas kegiatan dibandingkan dengan Sefalosporin generasi kedua dan ketiga. Biasanya bactericidal. Seperti antibiotik β-laktam lainnya, hasil aktivitas antibakteri dari penghambatan sintesis dinding sel bakteri In vitro spektrum kegiatan ini termasuk beberapa bakteri aerobik gram positif dan beberapa bakteri aerobik gram-negatif, yang aktif terhadap bakteri anaerob, jamur, dan viruses. Aerob Gram-positif: aktif in vitro dan infeksi klinis terhadap stafilokokus (termasuk penghasil penisilinase strain), Streptococcus pyogenes (kelompok A β-hemolytic streptococci), dan S. pneumoniae., seorang oksasilin-tahan



stafilokokus



(methicillin-resistant



staphylococci)



dan



paling



enterococci yang resistant. Aerob Gram-negatif: aktif in vitro dan infeksi klinis terhadap Moraxella catarrhalis,



Escherichia coli, Klebsiella,



dan Proteus



mirabilis.100, yang aktif melawan Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, P. vulgaris, dan Pseudomonas. 2. Dosis dan sediaan cefadroxil Dosis antibiotik cefadroxil bervariasi tergantung pada nama dagang yang memproduksi obat : a. Ancefa (tablet : Cefarodoxil 500 mg; Sirup kering : Cefadroxil 125 mg/5ml; Sirup kering forte : Cefadroxil 250 mg/5 ml) Dewasa dan anak > 40 kg 1-2gr/hari 2 kali/ hari. Anak < 40 kg 25 mg/kgBB/Hari 2 kali/hari. b. Bidicef : (tablet : Cefadroxil monohydrate 250 mg; Sirup kering : Cefadroxil monohydrate 125 mg/5ml) dewasa 1-2gr/ hari dosis tunggal atau terbagi menjadi 2 dosis. Anak 30mg/kgBB/Hari tiap 12 jam. c. Cefat (tablet : cefadroxil monohydrate 250mg; sirup kering : cefadroxil monohydrate 125mg/5ml; sirup kering forte : cefadroxil monohydrate 500mg/5 ml) dewasa 1-2 gr/hari terbagi dalam 2 dosis tiap 12 jam; sistitis 1-2 gr/hari; Infeksi saluran kemih 2 gr/hari terbagi dalam 2 dosis tiap 12 jam; infeksi kulit dan jaringan lunak, infeksi saluran napas atas dan bawah 1 gr/ hari. Pada infeksi berat dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 gr/ hari diberikan dalam 2 dosis terbagi; faringitis dan tonsillitis oleh infeksi streptokokus β-hemolitikus 1 gr/hari dalam dosis terbagi selama 10 hari. Anak 25-50 mg/kgBB/hari dibuat dalam 2 dosis terbagi. d. Drovax (tablet : cefadroxil monohydrate 500mg; sirup kering : cefadroxil monohydrate 125 mg/5 ml; sirup kering forte : cefadroxil monohydrate 250 mg/5ml) Dewasa 1-2 gr/ hari 1 kali/hari atau dalam 2 dosis terbagi. Anak 25-50 mg/kgBB/hari dalam 2 dosis terbagi.



e. Droxal (tablet : cefadroxil monohydrate 500 mg; sirup kering : cefadroxil monohydrate 125 mg/5ml; sirup kering forte : cefadroxil monohydrate 250 mg/5 ml) dewasa 2-2 gr/hari dalam dua dosis terbagi. Sistitis 1-2 gr/hari dosis tunggal. Infeksi saluran kemih 2gr/hari dalam 2 dosis. Infeksi kulit dan jaringan lunak 1gr/hari. Infeksi saluran napas atas dan bawah 1gr/hari pada infeksi berat dapat ditingkatkan sampai dengan 2gr/hari. Faringitis/tonsillitis 1gr/hari dalam dosis terbagi selama 10 hari. Anak 25-50 mg/kgBB/hari dalam 2 dosis terbagi. f. Droxefa (tablet : cefadroxil 500mg) dewasa dan anak >12 tahun maksimal 4gr.hari. pasien dengan gangguan ginjal diawali dengan dosis 1 gr/hari kemudian disesuaikan dengan kebutuhan. g. Erphadrox (tablet : cefadroxil monohydrate 500mg; sirup kering : cefadroxil monohydrate 125mg/5ml) dewasa dengan infeksi saluran kemih tanpa komplikasi 1-2gr/hari terbagi dalam 2 dosis. Infeksi lain 2 gr/hari terbagi dalam 2 dosis. Infeksi kulit dan jaringan lunak 1gr/hari terbagi dalam 1-2 dosis. Faringitis dan tonsillitis 1gr/hari terbagi dalam 1-2 dosis. Infeksi saluran napas 1gr/hari terbagi dalam 2 dosis. Anak 25-50 mg/KgBB//hari terbagi dalam 2 dosis. h. Ethicef (tablet : cefadroxil monohydrate 500mg; sirup kering : cefadroxil monohydrate



125mg/5ml;



sirup



kering



forte:



cefadroxil



monohydrate



250mg/5ml) dewasa 1-2gr/hari terbagi dalam 1-2 dosis. Anak 25-50 mg/KgBB/hari terbagi dalam 2 dosis tiap 12 jam. i. Grafacef (tablet : cefadroxil anhydrate 500mg) dewasa dengan infeksi saluran kemih dan infeksi saluran napas 500-2000 mg/ hari terbagi dalam 2 dosis. Infeksi kulit dan jaringan lunak 500 mg/hari terbagi dalam 2 dosis. Anak 30 mg/KgBB//hari terbagi dalam 2 dosis terbagi tiap 12 jam. Jika infeksi diakibatkan oleh Streptokokus β hemolitikus, terapi harus dilanjutkan sekurang kurangnya 10 hari. j. Lapicef (tablet : cefadroxil monohydrate 250mg, 500 mg; sirup : cefadroxil monohydrate 125mg/5ml) dewasa 1-2 gr/hari terbagi dalam 2 dosis. Infeksi saluran kemih tidak dengan komplikasi 1-2gr/hari terbagi dalam 1-2 dosis. Infeksi saluran kemih dengan komplikasi 2gr/hari 1 kali/hari. Infeksi kulit 1 gr/hari terbagi manjadi 1-2 dosis selama 10 hari. Infeksi saluran napas derajat ringan 1gr/hari dalam 2 dosis, derajat berat 1-2gr/hari terbagi dalam 2 dosis. Anak 30 mg/kgBB/hari dibuat dalam dosis terbagi. k. Longcef (tablet : cefadroxil monohydrate 500 mg; sirup : cefadroxil monohydrate 125mg/5ml) dewasa 1-2 gr/hari dalam dosis terbagi. Anak 30 mg/kgBB/hari dibuat dalam dosis terbagi.



l. Lostacef (tablet : cefadroxil monohydrate 500mg; sirup kering : cefadroxil monohydrate 125mg/5ml) dewasa 1-2 gr/hari terbagi dalam 1-2 dosis tiap 12 jam. Infeksi saluran kemih tanpa komplikasi (sistitis) 1-2 gr/hari dibagi 1-2 dosis tiap hari. Infeksi saluran kemih lain 2 gr/hari terbagi dalam 2 dosis. Infeksi kulit dan jaringan lunak 1gr/hari terbagi dalam 1-2 dosis. Infeksi saluran napas ringan 500mg/ hari 2 kali/hari; infeksi sedang hingga berat 500mg-1 gr 2 kali/hari. Faringitis dan tonsillitis oleh infeksi streptokokus β-hemolitikus 500 mg/hari dalam 2 dosis terbagi selama 10 hari. Anak sirup kering 25-50 mg/kgBB/hari dibuat dalam 2 dosis terbagi. m. Maxcef (tablet : cefadroxil monohydrate 500 mg; sirup : cefadroxil monohydrate 125mg/5ml, 250mg/5 ml) dewasa 1-2 gr/hari terbagi dalam 1-2 dosis. Anak 30 mg/kgBB/hari dibuat dalam 2 dosis terbagi, terapi harus diteruskan minimal selama 48-72 jam sesudah tanda tanda infeksi hilang. n. uspadroxile (tablet : cefadroxil monohydrate 250mg; sirup kering : cefadroxil monohydrate 125mg/5ml, 250mg/5 ml) dewasa 1-2 gr/hari terbagi dalam 2 dosis. Sistitis 1-2 gr/hari dalam dosis tunggal atau 2 dosis terbagi. Infeksi saluran kemih lain 2 gr/hari terbagi dalam 2 dosis. Infeksi kulit dan jaringan lunak 1gr/hari dalam dosis tunggal atau 2 dosis terbagi. Infeksi saluran napas atas dan bawah 1 gr/ hari. Pada infeksi berat dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 gr/ hari diberikan dalam 2 dosis terbagi; faringitis dan tonsillitis oleh infeksi streptokokus βhemolitikus 1 gr/hari dalam dosis terbagi selama 10 hari. Anak 25-50 mg/kgBB/hari dibuat dalam 2 dosis terbagi. o. Pyricef (tablet : cefadroxil monohydrate 250mg; sirup kering : cefadroxil monohydrate 125mg/5ml; sirup kering forte : cefadroxil monohydrate 250mg/5 ml) dewasa dan anak dengan BB > 40Kg 1-2 gr/hari terbagi tiap 8-12 jam. Dewasa dan anak dengan BB < 40 kg 30mg/kgBB/hari dalam dosis terbagi tiap 812 jam. Anak 5-12 tahun sirup 4 sendok makan 2 kali/hari. Anak 1-5 tahun sirup 2 sendok makan 2 kali/hari. Anak 2-12 bulan sirup 1 sendok makan 2 kali/hari , anak kurang dari 2 bulan ½ sendok makan 2 kali/hari. p. Renasistin (tablet : cefadroxil 500 mg; sirup kering : cefadroxil 250mg/5ml; tetes oral 150mg/ml) dewasa dan anak dengan BB > 40Kg 1-2 tablet/kapsul terbagi dalam 2 dosis. Dewasa dan anak dengan BB < 40 kg 25-50 mg/kgBB/hari dalam dosis terbagi. Anak > 6 tahun 500mg/hari 2 kali/hari. Anak 1-6 tahun tablet/kapsul 250mg atau sirup 1 sendok the 2 kali/hari. Anak