Golongan PPI [PDF]

Citation preview

Golongan PPI (Proton Pump Inhibitor) Nama Obat Indikasi



Farmakodinami k



Omeprazole Tukak duodenum atau lambung, esofagitis ulseratif, sindrom ZollingerEllison



Lansoprazole Pengobatan ulkus duodenum, tukak lambung, dan refluks esofagitis, serta tukak yang berkaitan dengan penggunaan anti inflamasi non steroid (AINS). Omeprazole Mengurangi yang masuk ke sekresi asam dalam tubuh lambung merupakan melalui bentuk obat mekanisme yang tidak aktif. menghambat Obat ini kerja enzim kemudian akan H+,K+-ATPase diaktifkan pada jalur melalui proses sekresi asam protonasi dalam lambung, suasana asam di sehingga proses lambung. katalisasi Bentuk aktif sekresi asam tersebut lambung di sel kemudian akan parietal tidak secara terjadi. Selain ireversibel itu lansoprazole berikatan juga berperan dengan H+/K+- dalam ATPase dalam menurunkan sel parietal sekresi enzim lambung. Hal pepsin. ini akan Inhibisi pompa mengaktifkan proton yang sistein pada menyalurkan pompa asam di H+ ke dalam lambung lumen gaster sehingga terjadi oleh penekanan lansoprazole sekresi asam menyebabkan lambung. langkah tersebut terhenti dan bersifat ireversibel



Esomeprazole Tukak duodenum atau lambung, esofagitis ulseratif, sindrom ZollingerEllison



Pantoprazole Simtomatik GERD atau gangguan refluks non erosive Pengobatan jangka panjang refluks esofagitis sedang dan berat



Rebeprazole Tukak duodenum atau lambung, esofagitis ulseratif, sindrom ZollingerEllison, infeksi bakteri H. pylori



Esomeprazol, isomer S dari omeprazol, penghambat pompa proton (PPI) benzimidazol tersubstitusi memblokir dalam sekresi asam lambung dengan penghambatan spesifik enzim H+/K+ -ATPase yang ada pada permukaan sekretori sel parietal lambung.



Pantoprazole merupakan agen antisekretori lambung dan juga dikenal sebagai proton pump inhibitor (PPI). Bekerja dengan memblokir sekresi asam lambung dengan penghambatan spesifik sistem enzim H + / K + adenosin trifosfatase (ATPase) yang ada di permukaan sekresi sel parietal lambung. Baik asam basal maupun asam yang distimulasi dihambat.



Rebeprazole merupakan agen antisekretori lambung dan juga dikenal sebagai proton pump inhibitor (PPI). Bekerja dengan memblokir sekresi asam lambung dengan penghambatan spesifik sistem enzim H+/K+ adenosin trifosfatase (ATPase) yang ada di permukaan sekresi sel parietal lambung. Baik asam basal maupun asam yang distimulasi dihambat.



Farmakokinetik



Bioavaibilitas sebesar 60%, Waktu puncak kosentrasi dalam darah sekitar 2-4 jam, Ikatan dengan Protein sebesar >90%, Waktu paruh eliminasi 0,5-1 jam, dimetabolisme dihati dan minimal efek terhadap sitokrom p450



selama 24–48 jam hingga molekul pompa proton baru disintesis dan ditransportasika n ke membran sel parietal. Proses farmakodinamik ini dapat bertahan dalam waktu sehari penuh, sehingga satu dosis yang diminum dalam sehari dalam waktu kapanpun tetap dapat menghambat sekresi asam lambung saat siang dan malam hari secara konstan. Bioavaibilitas sebesar 85%, Waktu puncak kosentrasi dalam darah sekitar 1,5-3 jam, Ikatan dengan Protein sebesar 97%, Waktu paruh eliminasi 1,5 jam, dimetabolisme dihati dan minimal efek terhadap sitokrom p450



Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran pencernaan. Penyerapannya berkurang dengan makanan.



Penyerapan: Diserap dengan cepat. Waktu puncak konsentrasi plasma darah: Kira-kira 2-2,5 jam (oral). Bioavaibilitas: Sekitar 77%.



Bioavaibilitas: 64% (dosis Distribusi: Dapat tunggal); sekitar memasuki ASI. 89% (dosis berulang). Volume distribusi: 11-23,6 L. Waktu untuk konsentrasi Ikatan protein puncak: Kiraplasma: Kira-kira kira 1-2 jam. 98% (terutama pada albumin). Distribusi: Ikatan protein Metabolisme: plasma: Sekitar Metabolisme hati 97%. yang ekstensif,



Penyerapan: Diserap dengan baik dalam saluran pencernaan. Dengan makanan dapat menunda penyerapan. Bioavaibilitas: Sekitar 52% (tablet). Waktu puncak konsentrasi plasma darah: 2-5 jam; kisaran: 1-6,5 jam (kapsul). Distribusi: Ikatan protein



Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di hati terutama oleh isoenzim CYP2C19 untuk membentuk metabolit hidroksi dan desmetil yang tidak aktif, dan pada tingkat yang lebih rendah oleh isoenzim CYP3A4 menjadi metabolit sulfon.



terutama oleh isoenzim CYP2C19 menjadi desmetilpantoprazo l dan sedikit oleh isoenzim CYP3A4, CYP2D6 dan CYP2C9. Ekskresi: Terutama melalui urin (sekitar 80%).



Metabolisme: Terutama dimetabolisme melalui reduksi nonenzimatik dan pada tingkat yang lebih rendah Waktu paruh melalui eliminasi: Kira-kira isoenzim 1 jam. CYP3A dan CYP2C19. Ekskresi: Terutama melalui urin (90% sebagai metabolit asam karboksilat tioeter); kotoran. Waktu paruh eliminasi: 1-2 jam; meningkat 1,6 kali dalam pemetabolism e lambat CYP2C19



Ekskresi: Terutama melalui urin (kira-kira 80% sebagai metabolit tidak aktif; 20 kg: 20 mg perhari, dapat ditingkatkan 40 mg perhari jika diperlukan durasi: 4-8 minggu.



Dewasa: 15-30 mg perhari selama 4 minggu



Dewasa: Erosif Relfux Esofagitis: 40 mg sekali sehari. Pengobatan gejala GERD: 20 mg sekali sehari. Dosis diberikan melalui inj lambat minimal 3 menit atau infus selama 10-30 menit. Anak: 1-11 tahun 10 mg 1 x / hr. 12-18 tahun 20 mg 1 x / hr.



Dewasa: 20-40 mg 1 x / hr selama 4 minggu (ditingkatkan menjadi 8 minggu jika perlu). Pemeliharaan: 2040 mg setiap hari. Sebagai alternatif, 20 mg setiap hari jika gejala kambuh. Anak: ≥5 tahun 15–40 kg: 20 mg sekali sehari selama 8 minggu; > 40 kg: 40 mg sekali sehari sampai 8 minggu.



Dewasa: Dosis: 20 mg 1 x / hr selama 4-8 minggu. Dosis Pemeliharaan: 10 atau 20 mg setiap hari tergantung pada respon. Pada pasien dengan penyakit simptomatik tanpa esofagitis: 10 atau 20 mg sekali sehari selama 4 minggu.



Setelah gejala teratasi, 10 mg sekali sehari sesuai kebutuhan. Anak: 1-11 tahun