MODUL Farmakologi II [PDF]

Citation preview

Modul Farmakologi II



MODUL FARMAKOLOGI II



PRODI D-III FARMASI POLTEKKES KEMENKES PANGKALPINANG



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 1



Modul Farmakologi II



Kegiatan Belajar



Vi ta m in d a n M in er al



 100 Menit



PENDAH ULUAN Deskripsi Singkat, Relevansi, Capaian Pembelajaran, dan Petunjuk Belajar A.



Deskripsi Singkat Modul ini membahas tentang farmakokinetika dan mekanisme kerja obat secara farmakodinamika, efek samping dan bahayanya, indikasi dan kontraindikasi



B.



dari obat-obatan yang digunakan. Relevansi Untuk mengikuti mata kuliah ini maka harus lulus terlebih dahulu dalam mata kuliah Farmakologi Dasar dan Farmakologi I. Pada saat lulus mata kuliah ini maka dapat diaplikasikan dalam mata kuliah Swamedikasi, Farmasi Rumah Sakit dan Kimia Farmasi I. Dalam penempuhan mata kuliah ini, ada beberapa mata kuliah yang berhubungan/saling bersinggungan adalah Asuhan Kefarmasian, Manajemen Farmasi, Kimia Farmasi II, Perundang-undangan Kesehatan serta Ilmu Perilaku dan Etika Profesi.



C.



Capaian Pembelajaran



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 2



Modul Farmakologi II



Adapun capaian pembelajaran dari mata kuliah ini adalah agar mahasiswa mampu menjelaskan aspek farmakologi (pengertian, penggolongan, mekanisme kerja, indikasi, kontraindikasi dan efek samping obat) vitamin dan mineral. D.



Petunjuk Belajar Pembelajaran akan dilakukan dengan strategi student active learning. Dosen akan mendorong dan memfasilitasi mahasiswa untuk aktif mencari dan menemukan berbagai konsep yang harus dikuasai. Untuk memenuhi kondisi tersebut, ada 4 kegiatan utama yang akan dilaksanakan dalam perkuliahan: 1) Presentasi (penyajian) materi oleh dosen. Dosen mempresentasikan materi di 1 kali pertemuan pertama. Materi yang dipresentasikan adalah kontrak kuliah, garis besar keseluruhan konsep/materi yang akan dipelajari dalam satu semester dan pembagian materi. 2) Penugasan. Hal ini mencakup penugasan membuat paper kelompok dan membuat resume perkuliahan. 3) Diskusi kelas. Setiap kelompok mendapat kesempatan untuk presentasi paper kelompok dalam diskusi kelas. Pada setiap akhir diskusi kelas, dosen harus memberikan presentasi untuk mengklarifikasi materi yang dibahas dalam diskusi. 4) QUIS. Pada akhir pertemuan dilakukan quis untuk mengevaluasi pemahaman mahasiswa.



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 3



Modul Farmakologi II



TUJUAN PEMBELAJARAN 1. Menguasai konsep teoritis farmakologi vitamin dan mineral. 2. Menguasai konsep dan prinsip “patient safety” dalam penggunaan vitamin dan mineral. 3. Menguasai konsep, prinsip dan teknik komunikasi dalam pelaksanaan pelayanan kefarmasian pengobatan vitamin dan mineral. 4. Menyusun laporan tentang hasil dan proses kerja dengan akurat dan sahih, mengomunikasikan secara efektif kepada pihak lain yang membutuhkannya terkait penggunaan vitamin dan mineral. 5. Mampu membantu melakukan pengumpulan data, pengolahan data dan menyusun laporan kasus dan atau laporan kerja sesuai dengan ruang lingkup penelitian kefarmasian terkait penggunaan vitamin dan mineral.



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 4



Modul Farmakologi II



URAIAN MATERI



A.



Pengertian Vitamin adalah sekelompok senyawa organik amina berbobot molekul kecil yang memiliki fungsi vital dalam metabolisme setiap organisme,yang tidak dapat dihasilkan oleh tubuh. Vitamin merupakan suatu molekul organik yang sangat diperlukan oleh tubuh untuk proses metabolisme dan pertumbuhan yang normal. Vitamin-vitamin tidak dapat dibuat oleh tubuh manusia dalam jumlah yang sangat cukup, oleh karena itu harus diperoleh dari bahan pangan yang dikonsumsi. Mineral adalah nutrisi penting untuk pemeliharaan kesehatan dan pencegahan penyakit. Perbedaan vitamin dan mineral adalah mineral merupakan senyawa anorganik, sedangkan vitamin organik.



B.



Macam-macam 1. Vitamin Vitamin terdapat 2 macam yakni Vitamin yang Larut dalam Air dan Vitamin Tak Larut dalam Air (Larut dalam Lemak). a. Vitamin yang Larut dalam Air 1) Vitamin C (Asam Askorbat). 2) Vitamin B kompleks (tiamin, riboflavin, niasin, asam pantotenat, biotin, vitamin B6, vitamin B12, dan folat). b. Vitamin Tak Larut dalam Air (Larut dalam Lemak) 1)



Vitamin A (Retinol).



2)



Vitamin D (Kalsiferol).



3)



Vitamin E (Tokoferol).



4)



Vitamin K (Filokuinona).



Vitamin yang Larut dalam Air



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 5



Modul Farmakologi II



1. Vitamin C (Asam Askorbat) Vitamin C adalah derivate heksana dan cocok digolongkan sebagai suatu karbohidrat asam askorbat mudah teroksidasi menjadi dehidroaskorbat yang mudah pula tereduksi menjadi asam askorbat Farmakokinetika : Vitamin C mudah diabsorpsi melalui saluran cerna pada keadaan normal tampak kenaikan kadar vitamin C dalam darah setelah diabsorpsi. ESO : Diare, terbentuknya batu ginjal, aritmia jantung, dan kerusakan ginjal berat. Mekanisme Kerja : Kofaktor dalam sejumlah reaksi hidroksilasi dan amidasi dengan memindahkan elektron ke enzim yang ion logamnya harus berada dalam keadaan tereduksi dan dalam keadaan tertentu bersifat sebagai antioksidan. Indikasi : Mencegah dan mengobati kekurangan vitamin C dan sariawan. Kontraindikasi : Hipersensitivitas Dosis : Sariawan : Dewasa : 100 – 250 mg 1-2 kali perhari selama sekurangnya 2 minggu. Anak : 100 – 300 mg perhari dalam



dosis terbagi selama sekurangnya 2



minggu.



2. Vitamin B kompleks Golongan vitamin B berperan penting dalam metabolisme di dalam tubuh dan dalam pembentukan sel darah merah (eritrosit).



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 6



Modul Farmakologi II



a. Thiamine (Vitamin B1) Berfungsi membantu sel tubuh menghasilkan energi, kesehatan jantung serta metabolisme karbohidrat. Farmakokinetika : Setelah pemberian parenteral absorpsi berlangsung cepat dan sempurna. ESO : Reaksi anafilaktoid Mekanisme Kerja : Vitamin B1 (Tiamin), setelah dikonversi menjadi tiamin pyrophosphate. Indikasi : Wanita hamil yang kurang gizi, dan pasien emesis gravidarum. Kontraindikasi : Hipersensitivitas Dosis: Dosis untuk pencegahan defisiensi adalah 2 – 5 mg/hari. Dosis untuk pengobatan adalah 25 – 100 mg/hari b. Riboflavin (Vitamin B2) Berfungsi melindungi tubuh dari penyakit kanker, mencegah migren serta katarak. Farmakokinetika : Pemberian secara oral ataupun parenteral akan diabsorpsi dengan baik dan didistribusi merata keseluruh jaringan. ESO : Reaksi anafilaktoid Mekanisme Kerja:



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 7



Modul Farmakologi II



Sebagai KO-ENZIM. Merupakan komponen dari nukleotida flavin. Flavin mononukleotida dibentuk oleh fosporisasi ribovlani yang memerlukan ATP. Enzim akan terikat kuat namun tidak berikatan kovalen dengan protein tersebut Indikasi : Pencegahan dan terapi defisiensi vitamin B2 yang sering menyertai pellagra. Kontraindikasi : Hipersensitifitas Dosis : Kapsul, oral: 50 mg; 400 m, Tablet oral: 25 mg; 50 mg; 100 mg.



c. Niacin (Vitamin B3) Bermanfaat



untuk



melepaskan



energi



dari



zat-zat



nutrien,



membantu



menurunkan kadar kolestrol, mengurangi depresi dan gangguan pada persendian. Farmakokinetika : Niasin dan niasinamid mudah diabsorpsi melalui semua bagian saluran cerna dan didistribusi keseluruh tubuh ESO : Hiperglekemia Mekanisme Kerja : Koenzim untuk berbagai protein yang penting dalam respirasi jaringan Indikasi : Pencegahan dan terapi defisiensi Vitamin B2. Kontraindikasi : Hipersentivitas Dosis :



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 8



Modul Farmakologi II



Defisiensi vitamin B3 50 – 1000 mg dan Kolesterol tinggi 500-4000 mg. d. Asam Pantothenate (Vitamin B5) Membantu sistem syaraf dan metabolisme, mengurangi alergi, kelelahan dan migren. Penting bagi aktifitas kelenjar adrenal, terutama dalam proses pembentukan hormon. Farmakokinetika : Pemberian oral pantotenat diabsorpsi dengan baik dan di distribusi ke seluruh tubuh dengan kadar 2-45 μm/g. ESO : Reaksi alergi yang parah,ruam, gatal-gatal, kesulitan bernafas, sesak di dada, pembengkakan mulut, wajah, bibir, atau lidah Mekanisme Kerja : Membentuk koenzim A yang sangat penting dalam metabolisme Indikasi : Memecah lemak, karbohidrat, dan protein yang juga sebagai pembangkit energi. Kontraindikasi : Hipersensitivitas Dosis : 5 – 10 mg / hari. e. Pyrodoxine (Vitamin B6) Membantu produksi sel darah merah dan meringankan gejala hipertensi, asma serta PMS. Farmakokinetika : Piridoksin, piridoksal dan piridoksamin mudah diabsorpsi melalui saluran cerna. ESO :



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 9



Modul Farmakologi II



Rasa kebas di kaki, diikuti pada tangan dan sekitar mulut, akan hilang setelah beberapa bulan bila asupan pridoksin dihentikan. Mekanisme Kerja : Koenzim yang berperan dalam metabolisme asam amino. Indikasi : Untuk mencegah atau mengobati neuritis perifer oleh obat, misalnya setelah pemberian obat isoniazid. Kontraindikasi : Hipersentivitas Dosis : Dewasa: 20-100 mg/hr f. Biotin (Vitamin B7) Bermanfaat dalam proses pelepasan energi dari karbohidrat, pembentukan kuku serta rambut. Farmakokinetika : Interaksi karbohidrat dengan insulin, mempertahankan tingkat stabil gula dalam darah. ESO : Dermatitis, sakit otot,anoreksia, dan anemia ringan. Mekanisme Kerja : Koenzim pada berbagai reaksi karboksilasi. Indikasi : Defisiensi yaitu dermatitis, sakit otot, rasa lemah, anoreksia, anemia ringan. Kontraindikasi : Hipersentifitas Dosis :



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 10



Modul Farmakologi II



150 – 300 μg g. Asam Folat (Vitamin B9) Membantu perkembangan janin, pengobatan anemia dan pembentukan hemoglobin. Farmakokinetika : Asam folat terdapat dalam plasma sekitar 15-30 menit setelah pemberian secara oral, kadar puncak biasanya dicapai dalam 1 jam. Setelah pemberian secara i.v, asam folat secara cepat dibersihkan dari plasma.Sebagian besar produk



metabolitnya muncul diurin setelah 6 jam, ekskresi



lengkap



dicapai dalam 24 jam. ESO : Perubahan pola tidur, sulit berkonsentrasi, iritabilitas, aktivitas berlebih, depresi mental, anoreksia, mual-mual, distensi abdominal, dan flatulensi. Mekanisme Kerja : Folat eksogen dibutuhkan untuk sintesis nucleoprotein dan pemeliharaan eritropoiesis normal.Asam folat menstimulasi produksi sel darah merah, sel darah putih, dan platelet pada anemia megaloblastik. Indikasi : Anemia megaloblastik yang disebabkan defisiensi asam folat. Kontraindikasi : Pengobatan anemia pernisiosa dan anemia megaloblastik lainnya dimana vitamin B12 tidak cukup (tidak efektif). Dosis : 1 tablet 400 ug (microgram) tiap hari.



h. CyianoCobalamine (itamin B12) Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 11



Modul Farmakologi II



Membantu merawat system syaraf dan pembentukan sel darah merah. Farmakokinetika : Absorpsi : baik dan cepat setelah pemberian im dan sk. Metabolisme dan ekresi: metabolisme Vitamin B12 akan dikelurkan melaluiurin sehingga tidak ada guunanya memberikan Vitamin B12 dalam jumlah yang terlalu besar. ESO : Sakit



kepala,



letih,



lunglai;Mual,



sakit



perut,



dan



diare;Demam,Nyeri



sendi,Gatal-gatal, dan Lidah membengkak Mekanisme Kerja : Bekerja sama dengan asam folat untuk proses – proses tubuh, termasuk sintesa DNA, karena vitamin B12 bekerjamengaktifkan kembali asam folat. Indikasi : Mencegah



&



mengobati



defisiensi



vitamin



B12,



Anemia



Pernisiosa,



pembentukan eritrosit Kontraindikasi : Hipersensitivitas Dosis : DL dewasa 1 x pemakain = 1 mg secara IM, Dosis awal Anak-anak dan bayi secara IM 15 mg diberikan tiap 2 hari, selama 2-3 minggu berturut-turut.



Vitamin Tak Larut dalam Air (Larut dalam Lemak) 1. Vitamin A (Retinol) Farmakokinetika :



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 12



Modul Farmakologi II



Diabsorpsi sempurna melalui usus halus dan kadarnya dalam plasma mencapai puncak setelah empat jam tetapi absorpsi dosis besar vitamin A kurang efisien karena sebagian akan keluar melalui feses. ESO : ISPA,kulit kering, kerusakan fungsi hati, dan osteoporosis. Mekanisme Kerja : Pada fibroblas atau jaringan epitel terisolasi, retinoit dapat meningkatkan sintesis beberapa jenis protein seperti fibronektin dan mengurangi sintesis protein lainnya seperti kolagenase dan keratin. Indikasi : Pencegahan dan pengobatan defisiensi vitamin A. Kontraindikasi : Hipersensitivitas Dosis : 100.000-500.000 IU sehari 3 kali; lalu 50.000 IU selama 14 hari (sehari sekali) 2. Vitamin D (Kalsiferol) Farmakokinetika : Absorpsi vitamin D melalui saluran cerna, ekskresi melalui empedu dan dalam jumlah kecil ditemukan dalam urine. ESO : Gejala dari over dosis meliputi: anoreksia, lesu, muntah, diare, kehilangan berat badan, poliurea, berkeringat, sakit kepala, haus, vertigo, dan meningkatkan kadar kalsium serta fosfat dalam plasma dan urin. Mekanisme Kerja : Meningkatkan absorbsi kalsium dan fosfat melalui usus halus Indikasi :



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 13



Modul Farmakologi II



Mencegah dan mengobati rakitis. Kontraindikasi : Hiperkalsemia, metastatic calcification. Dosis : Oral 1,0-4,0 mcg sehari sekali. 3. Vitamin E (Tokoferol) Farmakokinetika : Vitamin E diabsorpsi baik melalui saluran pencernaan, Ekskresi vitamin sebagian besar dilakukan dalam empedu secara lambat dan sisanya diekskresi melalui urin. ESO : Jangka panjang untuk memproteksi resiko infark miokard dan kematian. Mekanisme Kerja : Sebagai antioksidan dan dapat melindungi kerusakan membran biologis akibat radikal bebas. Indikasi : Keadaan defisiensi yang dapat terlihat dari kadar serum yang rendah dan atau peningkatan fragilitas eritrosit terhadap hidrogen peroksida Kontraindikasi : Gangguan pendarahan,kekurangan vitamin K, akan menjalani operasi besar dalam waktu dekat (1 bulan), dan gagal jantung.



Dosis :



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 14



Modul Farmakologi II



0-6 bulan : 4 mg ; 7-12 bulan : 5 mg ; 1-3 tahun : 6 mg ; 4-8 tahun : 7 mg ; 9-13 tahun : 11 mg ; Dewasa ( 14 tahun dan diatasnya) : 15 mg ; Wanita hamil : 15 mg ; Wanita menyusui : 19 mg. 4. Vitamin K (Filokuinona) Farmakokinetika : Absorpsi melalui usus sangat tergantung dari kelarutannya. ESO : Anemia dan sakit kuning Mekanisme Kerja : Meningkatkan biosintesis beberapa faktor pembekuan darah yaitu protrombin » pada



pasien difesiensi vitamin K.



Indikasi : Mencegah atau mengatasi perdarahan akibat defisiensi vitamin K. Kontraindikasi : Menderita defisiensi vitamin E, defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, gangguan



ginjal, serta gangguan hati.



Dosis : 10-40 mg per hari Dampak Akibat Kelebihan dan Kekurangan Vitamin



1.



Vitamin A Defisiensi vitamin A, penderita akan mengalami rabun senja dan katarak, mengalami infeksi saluran pernapasan, menurunnya daya tahan tubuh, dan kondisi kulit yang kurang sehat.



Kelebihan asupan vitamin A dapat menyebabkan



keracunan pada tubuh, pusing-pusing, kerontokan rambut, kulit kering bersisik, dan pingsan. Dalam kondisi akut, kelebihan vitamin A di dalam tubuh juga dapat



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 15



Modul Farmakologi II



menyebabkan kerabunan, terhambatnya pertumbuhan tubuh, pembengkakan hati, dan iritasi kulit.



2.



Vitamin B Kompleks a. B1 : kulit kering/kusik/busik, kulit bersisik, daya tahan tubuh berkurang. b. B2 : turunnya daya tahan tubuh, kilit kering bersisik, mulut kering, bibir pecahpecah, sariawan, dan sebagainya. c. B3 : terganggunya sistem pencernaan, otot mudah keram dan kejang, insomnia, bedan lemas, mudah muntah dan mual-mual, dan lain-lain. d. B5 : otot mudah menjadi kram, sulit tidur, kulit pecah-pecah dan bersisik, dan lain-lain. e. B6 : pelagra/kulit pecah-pecah, keram otot, insomnia/sulit tidur, dan lain-lain. f. B7 : dermatitis, depresi, nusea, anemia, dan kerontokan rambut, sistem antibodi tubuh terganggu. g. B9 : 1) Kekurangan folat : kekurangan darah, rasa panas pada jantung (heartburn), diare dan sering terkena infek, depresi, kebingungan mental, kelelahan dan pingsan. 2) Kelebihan folat : gejala keracunan adalah diare, insomnia dan sifat mudah marah. h. B12 : menyebabkan anemia (kekurangan darah), mudah lelah lesu, dan iritasi kulit.



3.



Vitamin C : gusi berdarah, nyeri pada persendian. Akumulasi vitamin C yang berlebihan di dalam tubuh dapat menyebabkan batu ginjal, gangguan saluran pencernaan, dan rusaknya sel darah merah.



4.



Vitamin D :



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 16



Modul Farmakologi II



1) Kekurangan : Pertumbuhan kaki yang tidak normal, kerusakan gigi, kekejangan otot, osteomalasia, osteoporosis. 2) Kelebihan : Diare, berkurangnya berat badan, muntah-muntah, dan dehidrasi berlebihan.



5.



Vitamin E : Mandul pada pria /wanita, gangguan syaraf dan otot, dan lain-lain.



6.



Vitamin K : Darah sulit membeku bila terluka / berdarah / luka / pendarahan, pendarahan di dalam tubuh, dan sebagainya. 2.



MINERAL Klasifikasi mineral menurut jumlah yang dibutuhkan tubuh : a.



Mineral utama (mayor) adalah mineral yang di perlukan lebih dari 100 mg sehari.



Contoh : Kalsium, tembaga, fosfor, kalium, natrium dan



klorida. b.



Mineral tambahan(minor) adalah mineral yang diperlukan kurang dari 100 mg sehari. Contoh : kromium, magnesium, yodium, besi, flor, mangan, selenium dan zinc.



Berdasarkan jenisnya mineral dibagi menjadi 2 macam yaitu : a. Makromineral 1) Kalsium Tubuh manusia mengandung sekitar 22 gram kalsium per kg berat badan tanpa lemak. Kira-kira 99% kalsium terdapat dalam tulang dan gigi. Sumber kalsium : susu, keju, yogurth, es krim, brokoli, kacangkacangan dan buah-buahan, dan sayuran hijau gelap. 2) Fosfor Fosfor dalam tubuh manusia terkandung sekitar 12 gram per kg jaringan tanpa lemak. Fungsi fosfor : pembentukan tulang dan gigi, pembentukan



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 17



Modul Farmakologi II



komponen sel yang esensial, berperan dalam pelepasan energi dari hidrat arang serta lemak,membantu absorbsi hidrat arang dari usus halus,membantu mempertahankan keseimbangan asam / basa dalam cairan tubuh dan menuju panas dan pengeluaran energi.



Sumber



fosfor : susu (baik ASI atau susu buatan), susu padatan, keju, sereal, ikan, telur dan berbagai roti. 3) Magnesium Terdapat sekitar 0,5 gram perkilogram jaringan bebas lemak. kira-kira 60 % berada pada jaringan tulang. Membantu mengatur kadar kalium dan natrium dalam tubuh, yang terlibat dalam pengendalian tekanan darah. Fungsi magnesium : aktifator enzim peptidase dan enzim lain yang memecah gugus, obat pencuci mulut, meningkatkan tekanan osmotik, dan membantu mengurangi getaran otot. Sumber magnesium : susu, sayur-sayuran berdaun hijau, alpukat, pisang, coklat, kecipir, produk kedelai seperti tempe atau tahu, biji-bijian dan kacang-kacangan. 4) Natrium Dalam tubuh : 1,8 gram natrium perkilogram berat badan bebas lemak. Dalam plasma : 300-355 mg / 100 ml. Fungsi : menyelimuti jaringan, menghasikan tekanan osmotik yang mengatur pertukaran cairan antara sel dan cairan disekitarnya, menentukan volume dalam cairan ekstra seluler dan amina, untuk mempertahankan keseimbangan tubuh. Sumber : keju, ham, ikan asin, udang, sayur-sayuran, bayam, seledri, sereal, buah-buahan, susu, telur, dan daging. 5) Sulfur Ditemukan dalam molekul protein. Sumber : daging unggas, ikan, telur, susu, dan kacang-kacangan.



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 18



Modul Farmakologi II



6) Kalium Fungsi



:



menjaga



keseimbangan



cairan



dan



tekanan



osmotik,



sambungan transmisi saraf, dan kontraksi otot serta mengaktifkan reaksi enzim. Sumber : daging,kerang, hati, ikan susu, buah-buahan segar, sayuran, biji-bijian bekatul, khamir, cokelat, kopi, dan kacang-kacangan. 7) Chloride Fungsi : aktivator amilase dan pembentukan HCl lambung, mengaktifkan enzim amilase dalam mulut untuk



memecah pati, dan membantu



menjaga tekanan osmotic. Sumber : garam, keju, ikan, udang, bayam dan seledri. b. Mikromineral 1) Besi Di dalam tubuh orang dewasa terdapat sekitar 3.5 g, 70 % dalam hemoglobin, 25 % merupakan besi cadangan (iron storage) yang terdiri dari feritin edan homossiderin terdapat dalam hati, limfa dan sum-sum tulang. Fungsi : cadangan untuk memproduksi hemoglobin dan ikatanikatan besi lainnya, sekresi air susu, menggantikan kehilangan zat besi, mengimbangi sejumlah zat besi yang dikeluarkan konstan oleh tubuh, dan penbentukan Hb baru pada anak-anak dan remaja.



Kebutuhan



akan zat besi : wanita haid 12 mg/hari, anak 7-10 tahun 2,3-3,8 mg/hari, dewasa 10-15 mg/hari. Sumber : telur, daging, ikan, tepung, gandum,roti sayuran hijau, hati, bayam, kacang-kacangan, kentang, jagung dan otot. 2) Iodium Fungsi : komponen esensial tiroksin dan kelenjar tiroid, meningkatkan laju oksidasi dalam sel-sel tubuh. Sumber : sayuran, ikan laut, dan sejumlah rumput laut



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 19



Modul Farmakologi II



3) Flouride Fungsi : berperan dalam pembentukan tulang dan gigi, serta membantu mencegah kerusakan gigi. Sumber : makanan laut,makanan hasil ternak, tanaman dan sebagian besar jenis teh. 4) Tembaga Fungsi : berperan dalam kegiatan enzim pernafasan sebagai kofaktor bagi enzim tironase dan sitokromokdiase. Sumber : susu dan sereal, kacang-kacangan, biji-bijian, jerohan. 5) Zinc Fungsi : membuat protein dan materi genetik, persepsi rasa, meningkatkan keaktifan enzim, penyembuhan luka, perkembangan janin yang normal, pertumbuhan yang normal dan pematangan, serta kesehatan sistem kekebalan tubuh. Sumber



: daging, unggas, telur,



ikan, susu, keju, hati, lembaga gandum, ragi, selada, roti dan kacangkacangan. 6) Kobalt Fungsi : keseimbangan tubuh ruminansia. Sumber : vitamin B12, B1, dan sayuran berdaun hijau. 7) Yodium Ditemukan



dalam



hormon



tiroid.



Fungsi:



membantu



mengatur



pertumbuhan, perkembangan, dan metabolisme tubuh.



Sumber:



makanan seafood, makanan yang tumbuh pada tanah yang banyak mengandung yodium , garam beryodium, roti dan produk susu.



8) Selenium (zat antioksidan)



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 20



Modul Farmakologi II



Fungsi : kesehatan liver (hati). Sumber : daging, makanan laut seperti ikan, kacang-kacangan,produk susu, telur,ayam, bawang putih, bawang merah dan sayuran hijau. 9) Khrom Khrom bekerja sama dengan insulin untuk mengatur tingkat gula darah (glukosa). Sumber : makanan yang tidak dimurnikan terutama hati, ragi, biji - bijian, kacang-kacangan, dan keju. Dampak Akibat Kelebihan dan Kekurangan Mineral 1. Kekurangan zat besi : anemia, menurunkan kekebalan tubuh individu. 2. Kekurangan kalsium : pertumbuhan tulang kurang kuat, mudah bengkok dan rapuh. Kelebihan kalsium



: gangguan ginjal atau batu ginjal, gangguan absorpsi mineral.



3. Kekurangan fosfor : kerusakan tulang dengan gejala lelah, kurang nafsu makan dan kerusakan tulang. Kelebihan fosfor : mengalami kejang. 4. Kelebihan sulfur : menghambat pertumbuhan.



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 21



Modul Farmakologi II



LATIHAN



1. 2. 3. 4. 5.



Apa perbedaan vitamin dan mineral ? Sebutkan klasifikasi vitamin dan mineral ? Jelaskan farmakokinetika vitamin larut air ! Jelaskan mekanisme kerja dari vitamin yang larut lemak ! Apa akibat kekurangan dan kelebihan mineral ?



NGKUMAN



RI N G K A S A N



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang



22



Modul Farmakologi II



1. Vitamin adalah sekelompok senyawa organik amina berbobot molekul kecil yang memiliki fungsi vital dalam metabolisme setiap organisme,yang tidak dapat dihasilkan oleh tubuh. yang sangat cukup, oleh karena itu harus diperoleh dari 2.



bahan pangan yang dikonsumsi. Mineral adalah nutrisi penting untuk pemeliharaan kesehatan dan



3.



pencegahan penyakit. Perbedaan vitamin dan mineral adalah mineral merupakan senyawa



4.



anorganik, sedangkan vitamin organik. Vitamin terdapat 2 macam yakni Vitamin yang Larut dalam Air (Vitamin B dan C) dan Vitamin Tak Larut dalam Air (Larut dalam Lemak) (Vitamin A, D, E dan K).



5.



Klasifikasi mineral menurut jumlah yang dibutuhkan tubuh mineral utama (mayor) dan mineraltambahan (minor).



Berdasarkan jenisnya mineral dibagi



menjadi 2 macam yaitu makromineral dan mikromineral.



T E S F O R M A TI F Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 23



Modul Farmakologi II



1. Seorang perempuan berusia 25 tahun datang ke apotek mencari vitamin untuk antiaging. Tetangganya menyarankan untuk konsumsi vitamin. Apa jenis vitamin yang bisa diberikan kepada perempuan tersebut ? a. A b. B c. C d. D e. E 2. Seorang laki-laki berusia 30 tahun datang ke apotek mencari vitamin untuk mengobati gejala flu. TTK menyarankan untuk konsumsi obat yang mengandung vitamin. Apa jenis vitamin yang ada dalam obat tersebut ? a. A b. B c. C d. D e. E 3. Seorang laki-laki datang ke apotek menyerahkan resep sebagai berikut: R/ Vit A IPI flash I S.1 dd1 P.r.n Pro : Dani Umur : 15 tahun Keluarga pasien mengatakan sudah sering menggunakan obat tersebut dan tidak ada riwayat alergi. Apa mekanisme kerja vitamin pada resep tersebut ? a. Meningkatkan absorbsi kalsium dan fosfat melalui usus halus b. Melindungi kerusakan membran biologis akibat radikal bebas c. Meningkatkan sintesis fibronektin d. Mensintesis nukleoprotein e. Menjadi koenzim pada berbagai reaksi karboksilasi 4. Dalam proses penyiapan resep sebagai berikut : R/ CDR flash I 0-0-1 Pro : Ny Wina Umur : 37 tahun



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 24



Modul Farmakologi II



Pada saat ditanyakan kepada pasien ternyata pasien sedang hamil 5 bulan. Apa kandungan mineral yang terdapat dalam obat yang ada di resep tersebut ? a. Natrium b. Kalium c. Kalsium d. Zat Besi e. Klor 5. Seorang perempuan berusia 20 tahun datang ke apotek mencari suplemen yang mengandung fosfor dan kalsium untuk kesehatan gigi dan tulangnya. Apa jenis makanan yang dapat disampaikan kepada perempuan tersebut untuk pemenuhan fosfor dan kalsium selain dari obat ? a. Kacang-kacangan b. Garam dapur c. Daging d. Buah pisang e. Sayuran hijau 6. Seorang perempuan berusia 30 tahun datang ke apotek mencari vitamin untuk penyubur (fertilisasi) karena sudah 2 tahun menikah tapi belum dikaruniai anak. Tetangganya menyarankan untuk konsumsi vitamin. Apa jenis vitamin yang bisa diberikan kepada perempuan tersebut ? a. A b. B c. C d. D e. E 7. Seorang laki-laki berusia 50 tahun datang ke apotek mencari vitamin untuk nyeri sendi dan tulang serta sering merasa capek-capek. Tetangganya menyarankan untuk konsumsi vitamin. Apa jenis vitamin yang bisa diberikan kepada laki-laki tersebut ? a. A b. B c. C d. D e. E



8. Seorang laki-laki datang ke apotek menyerahkan resep sebagai berikut: R/ Vit C IPI flash I S.1 dd1



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 25



Modul Farmakologi II



P.r.n Pro : Dani Umur : 15 tahun Keluarga pasien mengatakan sudah sering menggunakan obat tersebut dan tidak ada riwayat alergi. Apa efek samping dari obat pada resep tersebut ? a. Anafilaksis b. Gangguan hati c. Diare d. Hiperglikemia e. Hipertensi 9. Seorang bidan datang ke apotek untuk membeli magnesium sulfat untuk stock di prakteknya. Apa indikasi kandungan mineral obat tersebut ? a. Pre dan eklampsia b. Emesis c. Pendarahan d. Hipertensi e. Anemia 10. Seorang perempuan berusia 20 tahun datang ke apotek mencari suplemen yang mengandung zat besi untuk mengatasi anemia yang dialaminya. Apa jenis makanan yang dapat disampaikan kepada perempuan tersebut untuk pemenuhan zat besi selain dari obat ? a. Kacang-kacangan b. Garam dapur c. Yogurt d. Buah pisang e. Rumput laut



DAFTAR PUSTAKA



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 26



Modul Farmakologi II



Goodman and Gilman, The Pharmacological Basic of Therapeutics, Maxmillan Publishing Co.Inc, New York. Ian Tanu, 1995, Farmakologi dan Terapi, Bagian Farmakologi FK UI, Jakarta Katzung, B.G, Farmakologi Dasar dan Klinik, EGC, Jakarta. Tjai, TH dan Raharja, K, 2007, Obat-Obat Penting Khasiat, Penggunaan dan Efekefek Sampinngnya Edisi VI, PT.Alex Media Komputindo, Jakarta.



Kegiatan Belajar



O b at o b at a n H or m o n al Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 27



Modul Farmakologi II



 100 Menit



PENDAHULUAN Deskripsi Singkat, Relevansi, Capaian Pembelajaran, dan Petunjuk Belajar A.



Deskripsi Singkat Modul ini membahas tentang farmakokinetika dan mekanisme kerja obat secara farmakodinamika, efek samping dan bahayanya, indikasi dan kontraindikasi



B.



dari obat-obatan yang digunakan. Relevansi Untuk mengikuti mata kuliah ini maka harus lulus terlebih dahulu dalam mata kuliah Farmakologi Dasar dan Farmakologi I. Pada saat lulus mata kuliah ini maka dapat diaplikasikan dalam mata kuliah Swamedikasi, Farmasi Rumah Sakit dan Kimia Farmasi I. Dalam penempuhan mata kuliah ini, ada beberapa mata kuliah yang berhubungan/saling bersinggungan adalah Asuhan Kefarmasian, Manajemen Farmasi, Kimia Farmasi II, Perundang-undangan Kesehatan serta Ilmu Perilaku dan Etika Profesi.



C.



Capaian Pembelajaran Adapun capaian pembelajaran dari mata kuliah ini adalah agar mahasiswa mampu menjelaskan aspek farmakologi (pengertian, penggolongan, mekanisme kerja,



indikasi,



kontraindikasi



dan



efek



samping



obat)



obat-obatan



yang



mempengaruhi hormon (hormonal). D.



Petunjuk Belajar Pembelajaran akan dilakukan dengan strategi student active learning. Dosen akan mendorong dan memfasilitasi mahasiswa untuk aktif mencari dan menemukan



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 28



Modul Farmakologi II



berbagai konsep yang harus dikuasai. Untuk memenuhi kondisi tersebut, ada 4 kegiatan utama yang akan dilaksanakan dalam perkuliahan: 1) Presentasi (penyajian) materi oleh dosen. Dosen mempresentasikan materi di 1 kali pertemuan pertama. Materi yang dipresentasikan adalah kontrak kuliah, garis besar keseluruhan konsep/materi yang akan dipelajari dalam satu semester dan pembagian materi. 2) Penugasan. Hal ini mencakup penugasan membuat paper kelompok dan membuat resume perkuliahan. 3) Diskusi kelas. Setiap kelompok mendapat kesempatan untuk presentasi paper kelompok dalam diskusi kelas. Pada setiap akhir diskusi kelas, dosen harus memberikan presentasi untuk mengklarifikasi materi yang dibahas dalam diskusi. 4) QUIS. Pada akhir pertemuan dilakukan quis untuk mengevaluasi pemahaman mahasiswa.



TUJUAN PEMBELAJARAN Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 29



Modul Farmakologi II



1. Menguasai konsep teoritis farmakologi obat-obat hormonal. 2. Menguasai konsep dan prinsip “patient safety” dalam penggunaan obat hormonal. 3. Menguasai konsep, prinsip dan teknik komunikasi dalam pelaksanaan pelayanan kefarmasian pengobatan hormonal. 4. Menyusun laporan tentang hasil dan proses kerja dengan akurat dan sahih, mengomunikasikan secara efektif kepada pihak lain yang membutuhkannya terkait penggunaan obat hormonal. 5. Mampu membantu melakukan pengumpulan data, pengolahan data dan menyusun laporan kasus dan atau laporan kerja sesuai dengan ruang lingkup penelitian kefarmasian terkait penggunaan obat hormonal.



URAIAN MATERI



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 30



Modul Farmakologi II



A.



Pengertian Hormon adalah zat yang dilepaskan ke dalam aliran darah dari suatu kelenjar atau organ, yang mempengaruhi kegiatan di dalam sel-sel. Sebagian besar hormon merupakan protein yang terdiri dari rantai asam amino dengan panjang yang berbeda-beda. Hormon terikat kepada reseptor di permukaan sel atau di dalam sel. Ikatan antara hormon dan reseptor akan mempercepat, memperlambat atau merubah fungsi sel. Hormon mengendalikan fungsi dari organ secara keseluruhan: 1. Hormon mengendalikan pertumbuhan dan perkembangan, perkembangbiakan dan ciri-ciri seksual 2. Hormon mempengaruhi cara tubuh dalam menggunakan dan menyimpan energy 3. Hormon juga mengendalikan volume cairan dan kadar air dan garam di dalam



B.



darah. Klasifikasi 1. Klasifikasi Hormon Berdasarkan Struktur Kimia Hormon larut air



Hormon larut lemak



Polipeptida (dopamine, noreponefrin, epinefrin)



Steroid (estrogen, testosterone, aldosteron)



Cara kerja : melalui messenger-kedua



Tironin (tiroksin)



system



progesterone, glukokortikoid,



Cara kerja : dapat menembus membran sel dengan bebas 2. Klasifikasi Obat-obat Hormonal a.



Antidiabetik Oral 1) Sulfonilurea



a) Zat Aktif Klorpropamid, glikazid, glibenklamid, glipizid, glikuidon, tolbutamid



b) Indikasi Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 31



Modul Farmakologi II



DM Tipe II



c) Mekanisme Kerja Membebaskan insulin yang dapat dimobilisasi dari sel B pankreas dan pada saat yang sama memperbaiki tanggapan



terhadap



rangsang glukosa fisiologik. Obat ini hanya berkhasiat jika produksi insulin tubuh sendiri sebagian masih bertahan



d) Kontraindikasi Tidak dapat diberikan pada diabetes tipe I, pada asetonuria parah,koma diabetik, pada gangguan fungsi ginjal yg parah dan pada masa kehamilan. Dianjurkan pada masa kehamilan untuk menggantinya dengan insulin.



e) Efek samping Hipoglisemia, erupsi mukokutis, ganggua saluran cerna, gangguan hati, reaksi hematologi. 2) Biguanid a) Zat Aktif Metmorfin hidroklorida b) Indikasi DM Tipe II pada penderita diabetes dewasa yang tidak tertolong dengan tindakan diet dan terdapat alergi terhadap tipe sulfonamida. c) Kontraindikasi Koma diabetik & ketoasidosis, gangguan fungsi ginjal serius, penyakit hati



kronis,kegagalan



jantung,



miokardial



infark,



alkoholisme,



keadaan penyakit kronik/akut yang berkaitan dengan hipoksia jaringan, hipersensitif terhadap biguanid, infeksi,



gangren,



selama/segera setelah pembedahan.



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 32



Modul Farmakologi II



d) Efek samping Menyebabkan gangguan saluran cerna, perubahan pembentukan darah. b.



Kortikosteroid 1. Terapi pengganti hormon



a) Zat aktif Hidrokortison dan aldosteron



b) Merk Dagang Berlicort, Calacort, Enkacort, Lexacorton, Steroderm



c) Indikasi Anti radang pada kulit (yang bukan disebabkan infeksi) seperti eksim dan alergi kulit seperti : dermatitis atopi, dermatitis kontak, dermatitis alergik, pruritus anogenital dan neurodermatitis.



d) Kontra Indikasi Penyakit kulit karena virus atau tuberkulosis, akut rosasae, skabies, dermatitis perioral, tinea, pemakaian lama atau daerah yang luas pada kehamilan.Penderita yang hipersensitif.Herpes simplex, vaccinia dan varicella, infeksi jamur.



e) Dosis dan aturan pakai Tanyakan kepada dokter anda mengenai dosis dan aturan pakai Hydrocortisone.



Dosis yang umum diberikan : oleskan 2 – 3 kali



sehari pada kulit yang sakit.



f) Efek samping Rasa terbakar, gatal, kekeringan, atropi kulit, infeksi sekunder. 2. Anti Inflamasi Sistemik



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 33



Modul Farmakologi II



Contoh obat : Prednisolon, prednison, betametason, deksametason, fludrokortison, hidrokortison,kortison, metilprednisolon, triamsinolon. Metil Predisolon a) Indikasi Abnormalitas fungsi adrenokortikal, penyakit kolagen, keadaan alergi dan peradangan pada kulit dan saluran pernafaan tertentu, penyakit hematologik, hiperkalsemia sehubungan dengan kanker. b) Kontra indikasi Infeksi jamur sistemik pada pasien hipersensitif. c) Dosis Dewasa dosis awal dari metilprednisolon dapat bermacam – macam dari 4 mg – 48 mg per hari, dosis tunggal atau terbagi, tergantung keadaan penyakit. Dalam sklerosis multipel: Oral 160 mg sehari selama 1 minggu, kemudian 64 mg setiap 2 hari sekali dalam 1 bulan. Anak – anak Insufisiensi adrenokortikal: Oral 0,117 mg/kg BB atau 3,33 mg per m2luas permukaan tubuh sehari dalam dosis terbagi tiga. c.



Hormon tiroid dan penghambat tiroid 1. Hormon Tiroid



a) Zat Aktif Garam Tiroid



b) Merk dagang Thyrax Duotab, Levotiroksin Na 100 mcg.



c) Indikasi Hipotirodisme, supresi kadar TSH pada peny, gondok, nodul tiroid dan setelah terapi radiologik/pembedahan pada kanker tiroid, supresi efek goitrogenik dari obat lain, untuk diagnosis dan tes supresi.



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 34



Modul Farmakologi II



d) Mekanisme Kerja hormon-hormon



tiroid



memiliki



efek



pada



pertumuhan



sel,



perkembangan dan metabolisme energi. Efek-efek ini bersifat genomik melalui pengaturan ekspresi gen, dan yang tidak genomik melalui efek langsung pada sitosol sel, membran, dan mitokondria.



e) Efek samping Takikardia, cemas, tremor, sakit kepala, kemerahan muka, perspirasi dan penurunan BB.



f) Dosis Dewasa awal 0,05-0,1 mg/hari, dosis harian ditingkatkan tiap 2 minggu 0,025-0,05 mg. Pemeliharaan : 0,1-0,2 mg/hari, hipotiroidisme ekstrim, usia lanjut dan



gangguan KV: awal 0,0125-0,025 mg/hr,



anak>12 thn 150-200 mcg, 6- 12 thn 100-150 mcg, < 6 bln 25-50 mcg, setiap hari. 2. Penghambat Tiroid a) Zat Aktif Karbimazol, Propiltiourasil b) Merk Dagang Neo-Mercazole dan Karbimazol 5 mg. c) Indikasi Hipertiroidisme. d) Kontra indikasi Laktasi. e) Dosis



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 35



Modul Farmakologi II



Awal dewasa sehari 20-60 mg. Kasus ringan : sehari 5-10 mg: kasus sedang : sehari 30 mg : kasus berat : sehari 40-60 mg. Diberikan dalam beberapa dosis terbagi. Pemeliharaan : sehari 5-15 mg. d.



Hormon seksual dan antagonisnya 1. Hormon perempuan Estrogen dan anti-estrogen : estrogen untuk HRT, estrogen tunggal etinil- estradiol, estradiol, estradiol valerat. Progesteron : didrogesteron, progesteron, tibolon, linestrenil. 2. Hormon laki-laki dan antagonisnya Antiandrogen : Siproteron-asetat, finasterid Fluoksimesteron a) Indikasi Kanker payudara lanjut b) Kontra Indikasi Kanker payudara pada pria, hiperkalsemia, kehamilan, menyusui, nefrosis. c) Efek samping Mual, hirsutisme, retensi cairan, akne, ikterus, gangguan haid, virilisasi, ginekomastia.



d) Dosis 5-10 mg/hari. e) Peringatan Gangguan fungsi jantung, ginjal, atau hati ; lansia, PJK, hipertensi; epilepsi, migren, metastase skeletal. Testosteron Undekanoat a) Indikasi Kanker payudara b) Kontra Indikasi Kanker payudara pada pria, hiperkalsemia, kehamilan, menyusui, nefrosis. c) Efek Samping



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 36



Modul Farmakologi II



Kanker prostat, sakit kepala, depresi, perdarahan saluran cerna, mual, ikterus obstruktif, perubahan libido, cemas, parestesia, gangguan keseimbangan cairan dan elektrolit, hiperkalsemia, pertumbuhan tulang meningkat, efek androgenik seperti hirsutisme, seboroe, akne, perkembangan seksual dini. d) Dosis 120-160 selama 2-3 minggu. 3. Anabolik Steroid Zat Aktif : Nandrolon, metandrostelon e.



Hormon hipotalamus dan hipofisis 1. Hormon pertumbuhan a) Zat Aktif Somatotropin b) Indikasi Pengobatan jangka panjang pada gangguan pertumbuhan anak yang disebabkan



insufisiensi



sekresi



hormon



pertumbuhan,



Turner



Syndrome, insufisiensi ginjal kronik, born small for gestational-age, Prader-WilliSyndrome. c) Mekanisme Kerja HGH yang dihasilkan oleh kelenjar pituitary pertama-tama mengalir melalui pembuluh darah menuju ke organ hati. Di dalam hati, HGH dirubah menjadi IGF 1 (insulinlike Growth Factor 1). Lalu melalui peredaran darah pula, IGF 1 dialirkan keseluruh organ-organ yang ada di tubuh



manusia. IGF 1 inilah yang bertanggung jawab untuk



memelihara seluruh organ-organ di dalam tubuh manusia. d) Kontra Indikasi



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 37



Modul Farmakologi II



Penderita yang mempunyai riwayat aktivitas neoplastik dan penderita dengan pertumbuhan tumor intrakranial benign yang tidak terkontrol. Pengobatan antitumor harus diselesaikan sebelum menggunakan somatropin. 2. Gonadotropin a) Zat Aktif Human chorioninic-gonadotrophin (HCG), human menopaus algonadotropin (HMG), ulofolitrofin b) Indikasi Pengobatan infertilitas pada wanita dengan hipopituitarisme atau pada pasien



yang



klomifen, atau pada



tidak



memperlihatkan



pengobatan



respon



terhadap



superovulasi untuk membantu



terjadinya pembuahan (seperti fertilisasi in vitro). c) Mekanisme Kerja Hormon



berinteraksi



dengan



reseptornya



mengakibatkan



perangsangan atau penghambatan mengubah kecepatan sintesis siklik AMP dari ATP, selanjutnya siklik AMP berfungsi sebagai mediator intrasel untuk hormon tersebut dan seluruh sistem ini berfungsi sebagai suatu mekanisme spesifik sehingga



efek



spesifik suatu hormon dapat terjadi d) Kontra Indikasi Kegagalan ovarium primer, gangguan fungsi tiroid atau adrenal yang nampak jelas, lesi intrakranial organik atau penyebab kemandulan lebih dari



anovulasi), perdarahan rahim abnormal yang tak



terdiagnosa, kista ovarium atau pembesaran ovarium (kecuali ovari polikistik).



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 38



Modul Farmakologi II



3. Vasopresin a) Zat Aktif Vasopresin b) Indikasi Diabetes insipidus kranial; perdarahan varises esofagus. c) Kontra indikasi Penyakit vaskular. d) Efek samping Pucat, mual, cegukan, kejat perut, serangan angina, reaksi alergi. e) Peringatan Gagal jantung, asma bronkial, epilepsi, migren, kehamilan.



4. Hormon hipotalamus a) Zat Aktif Gonadorelin b) Indikasi Kanker prostat; kanker payudara stadium lanjut & endometriosis. c) Mekanisme Kerja Menyebabkan kelenjar hipofisis untuk melepaskan hormon-hormon lain yang mengontrol perkembangan pada anak-anak dan kesuburan pada orang dewasa. d) Efek samping Nyeri tulang bertambah pada awal terapi; hot flushes, libido turun, depresi, sakit kepala, pusing, mual, muntah, diare, ginekomastia, urtikaria (jarang).



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 39



Modul Farmakologi II



f.



Kontrasepsi hormonal 1) Kontrasepsi Kombinasi a) Kontrasepsi Oral Kombinasi (KOK) (1)Mekanisme Kerja Mempengaruhi ovulasi dan implantasi, Mempengaruhi transport gamet,mempengaruhi fungsi corpust luteum, dan mempengaruhi lendir serviks. (2)Indikasi Kontrasepsi, gangguan haid (3)Kontraindikasi Kehamilan, risiko tinggi untuk penyakit arterial, riwayat penyakit tromboemboli, keadaan yang meningkatkan risiko tromboemboli, bertambah berat, wanita menyusui



b) Kontrasepsi Injeksi Kombinasi (KIJ) (1)Mekanisme Kerja Mempengaruhi ovulasi dan implantasi, Mempengaruhi transport gamet,mempengaruhi fungsi corpust luteum, dan mempengaruhi lendir serviks.



(2)



Indikasi



Kontrasepsi injeksi untuk jangka waktu 1 bulan. (3)Kontra Indikasi Kehamilan atau ada dugaan hamil, kanker payudara, kanker saluran genital,menderita atau pernah mempunyai gangguan tromboembolik, fokal migrain, penyakit hati akut, hipersensitif. (4)Efek Samping



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 40



Modul Farmakologi II



Mual, sakit kepala, nyeri dada, peningkatan berat badan, perdarahan setelah penyakituntikan pertama, amenore, spotting, atau masa perdarahan yang lebih lama dan lebih berat. (5)Dosis Satu vial diberikan dalam setiap 30 hari plus minus 3 hari (secara intramuskuler). 2) Kontrasepsi Progestin a) Mekanisme Kerja secara umum : (1)Menekan sekresi gonadotropin dan sintesis steroid seks di ovarium (tidak begitu kuat) (2)Endometrium



mengalami



transformasi



lebih



awal



sehingga



implantasi lebih sulit (3)Mengentalkan lendir serviks (4)Mengubah motilitas tuba sehingga transportasi ovum terganggu. b) Golongan : (1)



Kontrasepsi Oral Progestin : Kontrasepsi Oral Progestin



(2)



Kontrasepsi Injeks Progestin (KIP) dan susuk : Medroksi



Progesteron Asetat, Noretisteronenantat, Levonorgestrel c) Contohnya : Kontrasepsi Oral Progestin (1)Zat Aktif Kontrasepsi Oral Progestin (2)Indikasi Kontrasepsi oral. (3)Kontra Indikasi



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 41



Modul Farmakologi II



Kehamilan, penyakit hati parah, ikterus, sindrom Rotor, dan dubbin johnson atau riwayat ikterus wanita hamil, wanita muda dengan siklus belum teratur. (4)Efek samping Mual, muntah, sakit kepala, nyeri payudara, jika timbul perdarahan ringan tidak teratur pada bulan-bulan pertama pengobatan dapat diteruskan (kecuali perdarahan parah). (5)Dosis Tiap hari 1 tablet, sekitar waktu makan malam. Kontrasepsi Injeksi Progestin (KIP) dan Susuk (1) ZatAktif Medroksi Progesteron Asetat (2) Indikasi Kontrasepsi bila metode lain seperti pil oral/IUD tidak bisa dilakukan. (3) Kontra Indikasi Perdarahan divagina atau kelainan patologis yang tidak diketahui penyebabnya, kehamilan. (4) Efek samping Reaksi anafilaktik, tromboembolik, trom-boeflebitis, emboli paru, payudara lembek dan galaktore, erosi dan perubahan sekresi pada leher rahim, hiperpireksia yang tidak diketahui penyebabnya, wajah bulan, perubahan berat badan, perubahan warna kulit di tempat suntikan. (5) Dosis



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 42



Modul Farmakologi II



1 vial berisi 150 mg setiap 3 bulan, diberikan secara im, harus dipastikan akseptor tidak hamil pada pemberian suntikan pertama, dianjurkan agar suntikan tersebut diberikan selama masa 5 hari pertama dari siklus haid normal atau 6 minggu setelah melahirkan Noretisteronenantat (1) Indikasi Perdarahan rahim disfungsional, amenore primer dan sekunder, sindrom pra menstruasi, mastopatia, siklik,



pegaturan



waktu haid, endometriosis. (2) Kontra Indikasi Kehamilan, menyusui, proses tromboembolik, diabetes melitus dengan perubahan vaskular, gangguan fungsi hati,keganasan, yang dipengaruhi hormon seks, hipersensitif. (3) Efek Samping Edema atau retensi cairan, Kembung, Sakit kepala, Mual, Menstruasi berjalan singkat atau tidak menstruasi sama sekali, Sulit tidur, Lelah, Pusing, Perubahan berat badan, Nyeri payudara (4) Dosis Noretisteron 5mg. Disesuaikan dengan keadaan Levonorgestrel (1) Indikasi Kontrasepsi untuk 5 tahun. (2) Kontra Indikasi Diketahui atau diduga terjadi kehamilan, penyakit hati akut,tumor hati jinak atau ganas, pendarahan genital abnormal yang tidak diketahui jeisnya.



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 43



Modul Farmakologi II



(3) Efek Samping Pendarahan



spotting,



amenore,



menoragia,



metroragia,



pembesaran ovarium (kista), mastalgia, peningkatan berat badan, dermatitis, jerawat, rambut



rontok dan lain-lain.



(4) Dosis 6 implan dimasukkan secara subdermal. g.



Hormon lainnya 1) Zat Aktif Bromokiptin 2) Indikasi Parkinsonisme (bukan karena obat). 3) Efek samping Mual, muntah, konstipasi, sakit kepala, pusing, hipotensi postural, mengantuk, vasospasme jari tangan dan kaki terutama pada pasien sindroma Raynaud; dosis tinggi, bingung, eksitasi psikomotor, halusinasi, diskinesia, mulut kering, kram kaki, efusi pleural (mungkin perlu penghentian obat), fibrosis retroperitoneal (perlu pemantauan). 4) Dosis Minggu pertama 1-1,25 mg malam hari. Minggu kedua 2-2,5 mg malam hari, minggu ketiga 2,5 mg 2 kali sehari, minggu keempat 2,5 mg 3 kali sehari, kemudian tingkatkan 2,5 mg setiap 3-14 hari sesuai dengan respons sampai kisaran lazim 10-40 mg sehari; bersama makanan. 5) Mekanisme kerja : menghambat sekresi prolaktin pada manusia dengan menstimulasi



reseptor



dopaminergik



hipotalamus



sehingga



meningkatkan faktor penghambat prolaktin dan menurunkan sekresi prolaktin dari pituitari anterior.



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 44



Modul Farmakologi II



LATIHAN 1. 2. 3. 4. 5.



Berapa golongan obat-obat hormonal ? Sebutkan penggolongan setiap golongan dari obat hormonal tersebut ? Jelaskan farmakokinetika oral kontrasepsi ! Jelaskan mekanisme kerja dari obat diabetes ! Apa akibat kekurangan dan kelebihan hormon estrogen ?



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 45



Modul Farmakologi II



NGKUMAN



RI N G K A S A N 1. Hormon adalah zat yang dilepaskan ke dalam aliran darah dari suatu kelenjar atau organ, yang mempengaruhi kegiatan di dalam sel-sel. 2. Hormon terikat kepada reseptor di permukaan sel atau di dalam sel. Ikatan antara hormon dan reseptor akan mempercepat, memperlambat atau merubah fungsi sel. 3. Klasifikasi hormon berdasarkan struktur kimianya yakni hormon larut air dan larut lemak.



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 46



Modul Farmakologi II



4. Penggolongan obat hormon yakni antidiabetik, hormon tiroid dan penghambat tiroid, kortikosteroid, hormon seksual dan antagonisnya, hormon hipotalamus dan hipofisis, kontrasepsi oral dan hormon lainnya.



T E S F O R M A TI F



1.



Seorang perempuan datang ke apotek membeli pil KB yang mengandung estradiol. Apa golongan obat antihormon pada obat tersebut ? a. Antitiroid b. Antidiabetes oral c. Antiestrogen dan progesteron d. Kortikosteroid e. Antitiroksin



2.



Seorang laki-laki datang ke apotek membawa resep sebagai berikut : R/ Propil Tio Urasil Tab no X S 2 dd 1 Pro : Ny Windi Umur : 30 tahun Apa efek samping dari obat tersebut ?



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 47



Modul Farmakologi II



a. b. c. d. e.



Hipoglikemia Hipersensitivitas Nyeri perut Mual dan muntah Nyeri otot



3.



Seorang perempuan datang ke apotek mencari obat sulfonilurea. Merk obat yang dicarinya adalah glucodex. Apa indikasi dari obat tersebut ? a. Arthritis rheumatoid b. Infertilisasi c. Faginistis atrofi d. Hipertiroidisme e. Hiperglikemia



4.



Seorang perempuan berusia 50 tahun datang ke apotek mencari obat metformin. Obat tersebut digunakan untuk pengobatan diabetes. Bagaimana mekanisme kerja obat tersebut ? a. Meningkatkan produksi tiroksin b. Meningkatkan produksi estrogen c. Meningkatkan produksi progesteron d. Meningkatkan produksi insulin e. Meningkatkan produksi steroid



5.



Seorang laki-laki berumur 52 tahun, datang ke apotek mencari obat antidiabetes tipe I. Apa merk dagang obat yang dapat dberikan kepada laki-laki tersebut ? a. Humalog b. Elacort c. Ofestin d. Dulphastion e. Glucophage



6.



Seorang perempuan datang ke apotek membawa resep yang di dalamnya mengandung obat somatropin. Apa indikasi obat tersebut ? a. Gangguan hormon tiroid b. Kekurangan hormon insulin c. Kelebihan hormon estrogen d. Gangguan pertumbuhan e. Fertilisasi



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 48



Modul Farmakologi II



7.



Seorang laki-laki datang ke apotek membawa resep sebagai berikut : R/ Vasopresin vial no II S i.m Pro : Ny Windi Umur : 30 tahun Apa efek samping dari obat tersebut ? a. Hipoglikemia b. Hipersensitivitas c. Kejang perut d. Mengantuk e. Pendarahan



8.



Seorang perempuan datang ke apotek mencari obat glibenklamid. Ternyata stock di apotek habis untuk generiknya. Apa merk obat yang dapat ditawarkan kepada perempuan tersebut ? a. Gliseta b. Glicab c. Glurenorm d. Gluchophage e. Glucodex



9.



Seorang perempuan berusia 50 tahun datang ke apotek mencari obat hormon testosteron undekenoat. Obat tersebut tertulis di resep yang dibawakannya. Apa indikasi obat tersebut ? a. Kanker prostat b. Kanker payudara lanjut c. Kanker payudara pada laki-laki d. Kanker serviks e. Kanker getah bening



10. Seorang laki-laki berumur 52 tahun, datang ke apotek mencari obat triamcinolone 4 mg. Obat tersebut digunakan untuk pengobatan gangguan endokrin. Apa kontraindikasi obat tersebut ? a. Infeksi jamur sistemik b. Infeksi saluran pernafasan c. Infeksi saluran pencernaan d. Infeksi kulit dan kelamin e. Infeksi kandung kemih



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 49



Modul Farmakologi II



DAFTAR PUSTAKA



Goodman and Gilman, The Pharmacological Basic of Therapeutics, Maxmillan Publishing Co.Inc, New York. Ian Tanu, 1995, Farmakologi dan Terapi, Bagian Farmakologi FK UI, Jakarta Katzung, B.G, Farmakologi Dasar dan Klinik, EGC, Jakarta. Tjai, TH dan Raharja, K, 2007, Obat-Obat Penting Khasiat, Penggunaan dan Efekefek Sampinngnya Edisi VI, PT.Alex Media Komputindo, Jakarta.



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 50



Modul Farmakologi II



Kegiatan Belajar



A N TI HI ST A M IN



 100 Menit



PENDAHULUAN Deskripsi Singkat, Relevansi, Capaian Pembelajaran, dan Petunjuk Belajar A.



Deskripsi Singkat Modul ini membahas tentang farmakokinetika dan mekanisme kerja obat secara farmakodinamika, efek samping dan bahayanya, indikasi dan kontraindikasi



B.



dari obat-obatan yang digunakan. Relevansi



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 51



Modul Farmakologi II



Untuk mengikuti mata kuliah ini maka harus lulus terlebih dahulu dalam mata kuliah Farmakologi Dasar dan Farmakologi I. Pada saat lulus mata kuliah ini maka dapat diaplikasikan dalam mata kuliah Swamedikasi, Farmasi Rumah Sakit dan Kimia Farmasi I. Dalam penempuhan mata kuliah ini, ada beberapa mata kuliah yang berhubungan/saling bersinggungan adalah Asuhan Kefarmasian, Manajemen Farmasi, Kimia Farmasi II, Perundang-undangan Kesehatan serta Ilmu Perilaku dan Etika Profesi. C.



Capaian Pembelajaran Adapun capaian pembelajaran dari mata kuliah ini adalah agar mahasiswa mampu menjelaskan aspek farmakologi (pengertian, penggolongan, mekanisme kerja, indikasi, kontraindikasi dan efek samping obat) obat-obatan antihistamin.



D.



Petunjuk Belajar Pembelajaran akan dilakukan dengan strategi student active learning. Dosen akan mendorong dan memfasilitasi mahasiswa untuk aktif mencari dan menemukan berbagai konsep yang harus dikuasai. Untuk memenuhi kondisi tersebut, ada 4 kegiatan utama yang akan dilaksanakan dalam perkuliahan: 1) Presentasi (penyajian) materi oleh dosen. Dosen mempresentasikan materi di 1 kali pertemuan pertama. Materi yang dipresentasikan adalah kontrak kuliah, garis besar keseluruhan konsep/materi yang akan dipelajari dalam satu semester dan pembagian materi. 2) Penugasan. Hal ini mencakup penugasan membuat paper kelompok dan membuat resume perkuliahan. 3) Diskusi kelas. Setiap kelompok mendapat kesempatan untuk presentasi paper kelompok dalam diskusi kelas. Pada setiap akhir diskusi kelas, dosen harus memberikan presentasi untuk mengklarifikasi materi yang dibahas dalam diskusi.



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 52



Modul Farmakologi II



4) QUIS. Pada akhir pertemuan dilakukan quis untuk mengevaluasi pemahaman mahasiswa.



TUJUAN PEMBELAJARAN 1. Menguasai konsep teoritis farmakologi obat-obat antihistamin. 2. Menguasai konsep dan prinsip “patient safety” dalam penggunaan obat antihistamin. 3. Menguasai konsep, prinsip dan teknik komunikasi dalam pelaksanaan pelayanan kefarmasian obat antihistamin. 4. Menyusun laporan tentang hasil dan proses kerja dengan akurat dan sahih, mengomunikasikan secara efektif kepada pihak lain yang membutuhkannya terkait penggunaan obat antihistamin. 5. Mampu membantu melakukan pengumpulan data, pengolahan data dan menyusun laporan kasus dan atau laporan kerja sesuai dengan ruang lingkup penelitian kefarmasian terkait penggunaan obat antihistamin.



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 53



Modul Farmakologi II



URAIAN MATERI



A.



Pengertian Histamin adalah suatu alkaloid yang disimpan di dalam sel mast, dan menimbulkan berbagai proses faalan dan patologik. Histamin pada manusia adalah mediator penting untuk reaksi alergi dan reaksi inflamasi, mempunyai peranan penting pada sekresi asam lambung, dan berfungsi sebagai neurotransmitter dan modulator. Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi



B.



efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamin. Klasifikasi Histamin terdiri dari 2 reseptor yakni reseptor H1 dan H2 Antihistamin terdiri dari 2 jenis antagonis yakni Antagonis H1-Blocker dan Antagonis H2-Blocker. 1. H1-Blocker (Antihistaminika klasik) a. Mekanisme Kerja



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 54



Modul Farmakologi II



Menyebabkan



interaksi



otot



polos



usus



dan



bronki,



meningkatkan



permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. b. Penggunaan Biasa digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena cuaca misalnya bersin, gatal pada mata, hidung dan tenggorokan. Gejala pada alergi kulit, seperti urtikaria dermatitis pruritik dan ekzem. c. Efek samping Konstipasi, mata kering, dan penglihatan kabur. d. Contoh obatnya : 1) Generasi I (berkhasiat sedatif terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek antikolinergik) Piverazin, Oksomemazin, Tripelannamin, Klorfeniramin, Difenhidramin, Klemastin, Siproheptadin, Sinarizin, Meklozin, Hidroksizin, Ketotifen dan Oksatomida 2) Generasi II (berkhasiat antihistamin hidrofil dan sukar mencapai cairan cerebrospinal, maka dosis terapeutis tidak bekerja sedative) Aztemizol, Terfenadin, Fexofenadin, Akrivastin, Setrizin,



Loratadin,



Levokabastin dan Emedastin Difenhidramin a) Merk Dagang Benadryl, Valdres, Adidryl, Caladryl dan Zecadryl b) Indikasi Antialergi, Obat Tidur, Antiemetik (seperti Dimenhidrat pada Vornex), Anestetik Lokal (dalam gel pelumas Cathejeli). Imsomnia smentara & jangka pendek. c)



Semua manifestasi alergi. Mekanisme Kerja Secara farmakodinamik : seperti AH1 resptor klasik (Etanolamin)



Rachmawati Felani Djuria, S.Farm., Apt., MPH Mirnawati Zalili Sailan, M.Sc., Apt Prodi Farmasi Poltekkes Kemenkes Pangkalpinang 55



Modul Farmakologi II



Secara farmakokinetik : Absorpsi 72%, Ikatan Protein plasma ± 80%, t1/2 6-9 jam, Eliminasi 50% tak berubah di ginjal, sisanya dimetabolisme pada pH