Klasifikasi Obat GIT by Dion Faisal [PDF]

Citation preview

OBAT-OBAT UNTUK ULKUS PEPTIKUM



ANTAGONIS RESEPTOR H2



PROTON PUMP INHIBITOR (PPI)



ANALOG PROSTAGLANDIN



ANTASIDA



PELINDUNG MUKOSA



Cimetidin



Omeprazole



Misoprostol



Alumunium hidroksida



Sucralfate



Famotidin



Lansoprazole



Magnesium hidroksida



Colloidal Bismuth



Ranitidin



Esomeprazole



Kalsium karbonat



Nizatidin



Rabeprazole



Magnesium trisiclate



Pantoprazole



Magnesium karbonat



ANTAGONIS RESEPTOR MUSCARINIC



ERADIKASI HELICOBACTER PYLORI



Pirenzepine



Metronidazole



Telenzepine



Claritromisin Tetrasiklin Amoxicillin Tinidazole



PENGGOLONGAN OBAT-OBAT UNTUK ULKUS PEPTIKUM Nama Golongan Antagonis Reseptor H2



Nama Generik / Dagang Cimetidin (Ulsikur, Ulcumet, Ulcedine, Sanmetidi ne,Tagam et, Benomet 300)



Ranitidin (Acran,



Mekanisme kerja



Indikasi



Secara kompetitif menghambat ikatan histamin dengan H2 reseptor di lambung sehingga cAMP intrasel menurun, maka sekresi asam lambung menurun. Poten menghambat asam lambung basal, sekresi nokturnal asam lambung karena sangat tergantung pada histamin (90%).



Ulkus yang aktif



Secara kompetitif



Ulkus duodenum, ulkus



Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis



Interaksi obat



Efek Samping Obat (ESO)



Perhatian penggunaan



ADME



Tablet 200 mg (Cimetidine), 300 mg (Benomet 300), 400 mg (Tagamet) Tablet salut selaput 200 mg (Sanmetidine), 400 mg Kapsul 200 mg & 400 mg (Ulcedine) Ampul 100 mg/ml (Cimetidine) Dosis : Untuk ulkus gaster atau duodenal aktif : per oral 800 mg 1x/hari pada malam sebelum tidur,atau 400 mg 2x/hari pada pagi dan sebelum tidur atau 300 mg 4x/hari. Untuk pemeliharaan : 400 mg 1x/hari waktu malam sebelum tidur. Untuk iv/im 300 mg tiap 6 jam atau 150 mg sebagai dosis tunggal diikuti 37,5 mg/hari dengan continous infussion. Anak: per oral, iv/im 2040 mg/kg/hari dosis terbagi tiap 6 jam Tablet 150 mg (Acran), Tablet film



Mengambat sitokrom P 450 dan memperlambat metabolisme obat : warfarin, diazepam, fenitoin, quinidine, teofilin; Mengambat first pass metabolisme gastric dari etanol; Menurunkan absorbsi Ketoconazole, Cefuroxime karena absorbsinya tergantung media asam



Sakit kepala, pada orang tua dapat menimbulkan nyeri otot, bingung, psikosis, depresi, cemas, disorientasi, halusinasi, jarang menimbulkan ginekomasti, impoten, diare, pusing



Gangguan hepar dan ginjal



A : oral hampir 100% diabsorbsi, bioavailibility 60-70 % D : luas, termasuk ke ASI dan melewati plasenta, ikatan protein 1520% M : hepar, 30% inaktif oleh sistem microsomal oxygenase E : 70% utuh melalui urin T ½ : 2 jam, durasi kerja 6 jam



Meningkatkan absorbsi obat



Diare, jarang menimbulkan



Gangguan hepar dan ginjal



A: Diabsorbsi cepat dari GIT



Proton Pump Inhibitor (PPI)



Aldin, Antid, Indoran, Radin, Rantin)



menghambat ikatan histamin dengan H2 reseptor di lambung sehingga cAMP intrasel menurun, maka sekresi asam lambung menurun. Poten menghambat asam lambung basal, sekresi nokturnal asam lambung karena sangat tergantung pada histamin (90%).



gaster, GERD



Omepraz ole (OMZ, Inhipump, Loklor, Losec, Norsec, Rocer)



Berikatan irreversibel dan inhibisi nonkompetitif dengan H+/K+ATPase (proton pump) pada sel parietal yang



Esofagitis erosif, GERD, ulkus duodenum aktif, ulkus gaster aktif



coated 300 mg (Indoran), 150 mg (Radin), Kaplet 300 mg (Acran), Ampul 25 mg/ml (Antid) Dosis: per oral dewasa 150 mg 2x/hari atau 300 mg 1x/hari sebelum tidur, pemeliharaan 150 mg 1x/hari sebelum tidur. Anak 2-4 mg/kg/hari dibagi 2 dosis. Maksimal 300 mg/hari. Untuk iv/im dewasa 50 mg/dosis tiap 6-8 jam, anak 2-4 mg/kg/hari dibaagi 3-4 dosis, maksimal 200 mg/hari. Neonatus peroral 2 mg/kg/hari dibagi 2 dosis, iv inisial 1,5 mg/kg/dosis lalu 1,5-2 mg/kg/hari dibagi 2 dosis. Dengan gangguan hepar bila klirens kreatinin < 50 ml/menit diberi per oral 150 mg 1x/hari atau iv/im 50 mg tiap 18-24 jam Kapsul 10 mg (Losec), 20 mg (Omeprazol,Loklor ), Vial 40 mg (Losec, OMZ) Dosis dewasa :



Glipizide, Gliburide, Tolbutamide sehingga potensial hipoglikemia, Meningkatkan konsentrasi Nifedipine, Menurunkan absorbsi Ketoconazole, Cefuroxime karena absorbsinya tergantung media asam



konstipasi, sakit kepala yang biasanya berat



Mempengaruhi oksidasi obat dengan menghambat enzim P-450 yaitu obat : warfarin, fenitoin,



Konsentrasi bakteri di lambung meningkat pada penggunaan lama, Vitamin B12 menurun karena



D: Ikatan protein 15%, didistribusi luas M: di hepar E: Terutama melalui urin T ½ per oral 2,5 jam, iv 2-2,5 jam



Gangguan hepar, hamil, laktasi



A : cepat di GIT (usus halus), kadar puncak dicapai setelah 0,5-3,5 jam. Bioavailibilitas 3040% D : Ikatan protein 99%. Bersifat basa



menghambat sekresi ion H+ ke dalam lumen lambung. Lebih dari 90% menghambat sekresi asam lambung baik basal maupun yang distimulasi oleh makanan



per oral 20 mg/hari diberi 1530 menit sebelum makan dpt dosis tunggal, ulkus gaster benign aktif dewasa per oral 40 mg/hari selama 4-8 minggu, Anak: > 2 tahun, berat badan > 20 kg, 20 mg/hari, > 2 tahun, berat badan < 20 kg, 10 mg/hari



Proton Pump Inhibitor (PPI)



Lansopra zole (Gastrola n, Inazol, Inhipraz, Lasgan)



Berikatan irreversibel dan inhibisi nonkompetitif dengan H+/K+ATPase (proton pump) pada sel parietal yang menghambat sekresi ion H+ ke dalam lumen lambung. Lebih dari 90% menghambat sekresi asam lambung baik basal maupun yang distimulasi oleh makanan



Ulkus duodenum, ulkus gaster benign, refluks esofagitis



Kapsul 30 mg (Lansoprazole, Lapraz), 15 mg (Inhipraz) Dosis: dewasa 30 mg/hari selama 8 minggu, bila bersama amoxicilin 30 mg/hari dibagi 2 dosis selama 10 hari. Anak: 3 bulan-14 tahun, berat badan > 20 kg 30 mg 1x/hari, berat badan 10-20 kg 15 mg 1x/hari, berat badan < 10 kg 7,5 mg 1x/hari



Analog Prostaglandin



Misoprost ol (Cytotec, Gastrul )



Produksi mukosa gaster, menghambat sekresi HCl dan stimulasi sekresi mucous dan bikarbonat (efek



Profilaksis ulkus gaster yang diinduksi NSAID



Tablet : 200mcg Dosis: per oral dewasa: 200 mcg 4x/hari bersama makanan (dosis terakhir sebelum



diazepam, cyclosporine, digoxin, nifedipine, nimodipine, nisoldipine, sehingga meningkatkan konsentrasinya, Absorbsi obat glipizide, glyburide, tolbutamide meningkat hingga potensial hipoglikemi, konsentrasi methotrexate dan fenitoin meningkat Menurunkan konsentrasi cefuroxime, ketoconazole, meningkatkan konsentrasi digoxin, nifedipine, makanan mengurangi absorbsi, sucralfate menunda absorbsi lansoprazole, Absorbsi obat glipizide, glyburide, tolbutamide meningkat hingga potensial hipoglikemi Phenylbutazone dapat meningkatkan efek samping (sakit kepala, pusing, mual)



absorbsinya perlu suasana asam, Sakit kepala (sering) Diare, nyeri perut, mual, pusing, asthenia, muntah, konstipasi, ISPA, nyeri punggung, rash, batuk



lemah yang lipofilik sehinga cepat difusi melewati membran lipid menuju kanalikuli sel parietal lambung. M : di hepar. Metabolitnya : hydroxymeprazole, carboxylic acid E : lewat urin dan feses T ½ 0,5-1 jam



Diare, nyeri perut, rash, pruritus, jarang menimbulkan nausea dan sakit kepala



Gangguan hepar, pasien tua, kehamilan dan laktasi



A: diabsorbsi scara cepat dan sempurna (makanan mengurangi absorbsi) D: ikatan protein 97%, didistribusi terutama ke sel parietal gaster M: dimetabolisme di hepar menjadi 2 metabolit aktif E: di kandung empedu dan urin T ½ 1,5 jam



Diare, mual, nyeri perut Dispepsia, flatulen, sakit kepala Muntah konstipasi



Kehamilan, laktasi, dan hipersensitif



A : cepat di GIT D : ikatan protein 85% M : cepat diubah menjadi metabolit aktif di hepar E : terutama lewat



cytoprotective), menghambat sekresi asam lambung basal, nocturnal Antasida



Antasida



Al (OH)3/ Aluminiu m hidroksida (Tri Act, Actal, Biogastro n, Gastran, Gelusil, Mylanta)



Menetralkan asam lambung dengan berikatan bersama fosfat, lalu diekskresi sebagai alumunium karbonat di feses. Secara tidak langsung dapat menghambat kerja pepsin karena pengaruh ion alumunium.



Hiperaciditas, nausea, nyeri gastric, gastritis, ulkus peptikum atau duodenum



Mg(OH)2 (Acitral, Dexanta, Magasida, Promag)



Menetralkan asam lambung. Bersifat basa lemah, jika bereaksi dengan asam akan menghasilkan garam dan air. Secara tidak langsung dapat menghambat kerja pepsin karena pengaruh ion magnesium



Hiperaciditas, nausea, nyeri gastric, gastritis, ulkus peptikum atau duodenum



tidur), dapat dikurangi menjadi 100 mcg. Pada orang tua 100-200 mcg 4x/hari dengan makanan Tablet 250 mg (Gelusil), 300 mg (Tri Act), 325 mg (Gastran), 360 mg (Actal), 400 mg (Biogastron), Liquid bersama Mg(OH)2 200 mg (Mylanta) Dosis : 0,6 gr, 30 ml 1dan 3 jam setelah makan dan sebelum tidur



Tablet 150 mg (Promag), 461 mg bersama Al (OH)3 (Magasida) Suspensi bersama Al (OH)3 per 5 ml 200 mg (Acitral, Dexanta) Dosis : 5-30 ml



urin T ½ : 20-40 menit



Menurunkan absorbsi obat : tetrasiklin, vitamin, allopurinol, atenolol, ketoconazole, menurunkan bioavailibilitas dan konsentrasi cefpodoxime dan cefuroxime, Meningkatkan absorsi glipizide, glyburide, Menurunkan konsentrasi INH, Vitamin C meningkatkan absorbsi alumunium, Menurunkan bioavailibility penisilamin, Menurunkan konsentrasi Quinolon Menurunkan efektivitas obat : tetrasiklin, allopurinol, atenolol, garam Fe, INH, ketoconazole, cefpodoxime, menurunkan konsentrasi Quinolon, meningkatkan absorbsi glipizide, glyburide,



Konstipasi, hipofosfatemi, osteoporosis, osteomalasia, neurotoksik, mual, muntah, keram perut, obstruksi usus, perubahan warna feses menjadi keputihan



Anak  6 tahun, obstruksi usus, hipersensitif, kehamilan, gangguan ginjal



Bervariasi untuk setiap sediaan



Diare, batu silikat Alkaliuri 5-10% : kelainan neurologik, neuromuskuler, kardiovaskuler, mual, muntah, keram perut, hipermagnesemi a : pusing, denyut jantung ireguler, perubahan mental, lemah



Gangguan ginjal, apendiksitis atau gejalanya, ileostomi, obstruksi usus



A : minimal melewati usus D : didistribusi luas M: E : terutama melalui urin



Pelindung Mukosa



Sucralfate (Inpepsa, Musin, Ulsidex)



kompleks sulfat garam sukrosa dengan alumunium hydroxida. Meningkatkan mekanisme proteksi mukosa sehingga mencegah injury mukosa, menurunkan inflamasi dan menyembuhkan ulkus yang telah ada yaitu dengan membentuk polimer mirip lem dalam suasana asam dan terikat pada jaringan nekrotik ulkus secara selektif. Melindungi mukosa yang rusak dengan mengabsorbsi asam lambung, pepsin, garam empedu.



Ulkus gaster dan duodenum, gastritis kronis



Tablet 500 mg (Musin), Kaplet 1 gr (Ulsidex) Kaplet 1 gram Liquid 500 mg/ml (Inpepsa), Suspensi 500 mg/5 ml (Musin) Dosis : 4x/hari diberikan waktu lambung kosong untuk mencegah berikatan dengan protein makanan dan fosfat



menurunkan konsentrasi salisilat dalam aspirin, menurunkan efek nifedipine, meningkatkan konsentrasi quinidine, meningkatkan toksisitas suksinil kolin, Sodium polystyrene sulfonate : sistemik alkalosis Mengganggu absorbsi tetrasiklin, warfarin, fenitoin, digoksin, menurunkan bioavailibilitas ciprofloksasin, norfloksasin, perlu pH asam untuk menjadi aktif sehingga jangan diberi bersamaan dengan antasid atau H2 antagonis



Konstipasi (sering), mulut kering, diare, pusing, somnolen, mual, rash, gatal, tidak nyaman di perut, hipofosfatemia



Gangguan ginjal, kehamilan



A : minimal di GIT D: M: E : terutama di feses, jumlah sedikit di urin (12%)



OBAT-OBAT ANTIEMETIK



ANTAGONIS RESEPTOR DOPAMIN (D2)



ANTAGONIS RESEPTOR MUSCARINIK



ANTAGONIS RESEPTOR HISTAMIN H1



ANTAGONIS RESEPTOR SEROTONIN (5HT3)



LAIN-LAIN (HIPNOTIK SEDATIF, CANNABINOID)



Domperidon



Dimenhidrinat



Promethazine



Ondansetron



Barbiturat (seperti:



Metoklopramide



Scopolamine



Dimenhidrinat



Tropisetron



pentobarbital)



Chlorpromazine



Cinnarizine



Palonosetron



Corticosteroid (dexametason &



Pherphenazine



Cyclizine



Dolasetron



metilprednisolon)



Granisetron



Chloral hydrat



Trifluoferazine Prochlorperazine



Cannabis (delta 9tetrahydrocannabinol, dronabinol, nabilon) Benzodiazepine (seperti. Diazepam, lorazepam)



PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTIEMETIK Nama Golongan Antagonis Reseptor Dopamin (D2)



Nama Generik/ Dagang Domperidon (derivate butirofenon) (Motilium, Vosedon, Vometa, Vomitas)



Mekanisme kerja



Indikasi



Antagonis selektif reseptor dopamine(D2). Sedikit menembus sistem saraf, tetapi karena dasar ventrikel



Dispepsia disertai keterlambatan pengsongan, GERD, esofagitis, rasa terbakar epigastrium dan retrosternal,



Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis Tablet 10 mg (Vometa, Motilium), Tablet film coated 10 mg (Vomitas), Sirup1mg/ml (Vometa, Vosedon),



Interaksi obat



Efek Samping Obat (ESO)



Absorpsi digoksin berkurang bila bersamaan diberikan. absorpsi obat yg diserap di usus halus



Sedasi, reaksi ekstrapiramidal, parkinsonisme, diskinesia Tardif (jarang), galaktorea, ginekomastia, hiperprolaktinemi



Perhatian penggunaan Gagal ginjal merubah farmakokinetik domperidon



ADME A: diberikan oral/rektal D:Bioavailabilitas rendah (±15%), kadar rendah memasuki CNS & menimbulkan efek yang rendah.



Antagonis Reseptor Dopamin (D2)



Antagonis Reseptor Muskari-nik



Metoklopra mid (Derivate benzamid) (Damaben, Primperan, Tomit, Vertivom)



Dimenhidrin at (Antimo, Contramo, Dramamine, Mantino, Stopmun



keempat, dimana CTZ terdapat, dapat ditembus, serta memperkuat peristaltik Propulsivum



nausea dan vomiting karena berbagai sebab



Derivat benzamid memblok reseptor dopamine di CTZ, serta memperkuat peristaltik (propolsivum)



Refluks esofagitis, profilaksis pasca operasi dan emetogenik kemoterapi kanker, mual dan muntah



Antihistamin dan antikolinergik berkompetisi pada reseptor H1 pada sel efektor GIT, pembuluh darah dan traktus



Motion sickness, radition sickness



Drop5mg/ml (Vometa) Susp:5mg/5ml Dosis: 3-4x10-20 mg ac; anak-anak 0.3 mg/kg/dosis diberi 3-4x/hari; i.m/i.v 0.1-0.2 mg/kg max 1 mg/kg Tablet 10 mg (Primperan), Ampul 10 mg/2,5 ml (Primperan), 5 mg/ml (Tomit), Sirup1mg/ml (Primperan), Rectal tube 10 mg/2,5 ml (Primperan), Drop 4 mg/ml (Damaben), 2 mg/ml (Vertivom) Dosis: refluks peroral dewasa 10-15 mg 4x/hari, atau dosis tunggal20 mg, orang tua inisial 5 mg 4x/hari, anak 0,4-0,8 mg/kg/hari dibagi 4 dosis, pasca operasi iv dewasa 10 mg tiap 6-8 jam, anak 12 thn. 50100 mg/4-6 jam(1 jam sebelum



dipercepat, seperti alkohol, asetosal, diazepam, levodopa



Menstimulasi spinkter esophagus bag.bawah.digunak an u/GERD M:dimetabolisme di dinding usus & hepar E:



Absorpsi digoksin berkurang bila bersamaan diberikan.absor psi obat yg diserap di usus halus dipercepat,eg:al cohol, asetosal, diazepam, levodopa



Reaksi akstrapiramidal, pusing, lelah, mengantuk, sakit kepala, depresi, gelisah, gangguan GIT, hipertensi



Gagal ginjal merubah farmakokinetik Metoklopramid



A: diberikan oral, injeksi im atau iv. absorpsi dari usus cepat, mula kerja 20 menit D:ik.protein:20%, bioavailabilitas 40100%, menembus BBB.indikasi u/ GERD M:dihepar & ginjal E:T ½ 4-6 jam, 80% dalam keadaan utuh (urin)



antihistamin mempotensiasi efek obat lain yg memp. Efek depresan SSP spt alcohol, benzodiazepine , dan fenotiazin



Sebagai antihistamin, Depresi CNS, sedative.rasa mengantuk, mulut kering, gangguan penglihatan, obstipasi.



Kehamilan



A:diabsorpsi dgn baik, kerja cepat D:bioavailabilitas 72%, dapat bertahan 4-5 jam M:menghambat CYP ZD6. E: T ½ 2.4-8 jam



respiratorius. Aksi antikolinergik ↓ stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin Antagonis Reseptor Muskari-nik



Anti Histamin



Scopolamin e (hyosin) (Buscopan Gitas Plus Hyscopan Scopamin Scobutrin)



Prometazin (Prometazin ikafarmindo, Nuvapreg)



Antkolinergik menurunkan eksitabilitas reseptor labirintine, mendepresi konduksi pada jaras cerebellum vestibular. Memblok aksi Ach pada reseptor muskarinik postganglionik . efek terapi: menurunkan sekresi (kelenjar saliva, keringat dan bronchial)serta asam lambung dan menurunkan motilitas GI dan traktus urinarius. U/ motion sickness & vertigo, lebih kurang keaktivannnya dari atropine di jantung, bronchial dan otot polos GIT



Gangguan spastic traktus GIT, bilier, urine dan genitalia wanita.



Fenotiazin berfungsi sebagai antihistamin,



Pengobatan dan pencegahan mual muntah akibat motion



melakukan perjalanan). Max 400 mg/hr Anak 6-12 thn: 2550 mg/6-8 jam.max:74 mg/hr Anak:2-5 thn: 12.5-25 mg/6-8 jam. Max 75 mg/hr Tablet 10 mg (Buscopan), Tablet sugar coated 110 mg (Hyscopan), Tablet film coated 10 mg (Scopamin) Injeksi : ampul 20 mg/ml (Buscopan)



Antihistamin, fenotiazin, dan trisiklik menambah efek antikolinergik



Sering: mulut kering, keringat menurun, konstipasi Kadang-kadang: pandangan kabur, kembung, somnolen, sakit kepala, intoleransi pada cahaya, loss of taste,cemas flushing, insomnia, impotensi, Iritasi local (parenteral) Rx serius: overdosis dapat menyebabkan paralisis otot silier, dilatasi pupil, takikardia, palpitasi, kulit kering, hipertermia, ↑RR, abnormalitas EKG, mual,muntah, ruam di muka dan trunkus sup,stimulasi CNS, psikosis



KI: obstruksi GI, miastenia gravis, glukoma, ileus paralitik, colitis ulseratif yang berat.



E:T ½ : 8 jam



CNS depresan: aditif aksi sedative.



Somnolen, disorientasi; pada lanjut usia: hipotensi,



Pada anak-anak: dpt menyebabkan Rx paradoksal seperti eksitasi,



A: diabsorbsi dengan baik di lambung setelah pemberian im



Dosis: per oral Dewasa, tua, anak ≥ 12 thn.0.1250.25 mg/4jam Anak 2-11 thn:0.0625-0.125 mg/4jam, Im,iv Dewasa, tua, anak≥12 thn: 0.250.5 mg/4 jam u/1-4 dosis



Tablet : 25 mg (Nuvapreg), Sirup per 5 ml 5 mg (Prometazin



Antagonis Reseptor Serotonin (5HT3)



Ondansentron (Cedantron, Frazon, Vomceran, Zofran)



antiemetic, dan hipnotik-sedatif. Sebagai antiemetic, menurunkan stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin dan bekerja di CTZ. Sebagai sedative – hipnotik menyebabkan depresi CNS dengan menurunkan stimulasi ke formasi reticular brain stem



sickness, gastroenteritis



Antagonis selektif pada reseptor (5HT3) di area postrema dan nucleus traktus.solitarius dan pada terminal aferen N.vagus serta memiliki aksi antiemetik sentral dengan menghambat reflex muntah yang disebabkan stimulasi vagus ketika 5-HT dilepaskan di usus saat merespon obat sitotoksik dan radiasi



Mual dan muntah terkait kemoterapi, radioterapi, atau pasca operasi



ikafarmindo) Dosis: Motion sickness Dewasa, tua,. 25 mg 30-60 menit sebelum berangkat, dapat diulang tiap 8-12 jam, Pencegahan mual-muntah Per oral, iv, im, dewasa, tua, 12.525 mg/4-6 jam Anak: 0.25-1 mg/kg tiap 4-6 jam



Tablet 8 mg (Cedantron), Tablet film coated 4 mg & 8 mg (Vomceran), Kaplet film coated 4 mg & 8 mg (Frazon), Ampul: 4 mg/2 ml, & 8mg/4ml (Zofran) Dosis: per oral dewasa, tua & anak >11thn 24 mg dosis tunggal 10-20 mg 34x/hari ac; Dosis 1-2 jam sebelum kemoterapi 8 mg (garam HCl 2 aq), lalu tiap 12 jam 8 mg selama 5 hari



Beberapa obat lain yang menurunkan kelarens hepar dari antagonis 5HT3, akan merubah T ½ obat tersebut.



kebingungan, sinkop Sering: mulut, hidung, kerongkongan kering, retensi urin, pengentalan sekresi bronkus Kadang-kadang: distress epigastrium, flushing, gangguan visual, gangguan pendengaran, parastesia, diaphoresis, menggigil Jarang: pusing, urtikaria, fotosensitif Rx serius: Diskrasia darah: agranulositosis Nyeri kepala, obstipasi, rasa panas di muka (flushes) dan perut bagian atas, jarang sekali gangguan ekstra-piramidal dan reaksi hipersensitivitas



gugup, tremor, reflex hiperaktif, dan kejang Bayi depresi CNS e.g. depresi nafas, sleep apnea,sudden infant death syndrome Penggunaan lama Gx ekstrapiramidal, eg: distonia(pergeraka n abN), pronounced motor restlessness)



D: distribusi luas M: dimetabolisme di hepar E: urine, tidak dapat disingkirkan dengan hemodialisis. T1/2 : 16-19 jam



Ibu hamil, menyusui dan lanjut usia



A: diabsorpsi segera di dalam lambung D: ikatan protein 70-76%, M:dimetabolisme di heparoleh sitokrom P450 diikuti glukoronidase atau konjugasi sulfat. E: primer dieksresi melalui urin. T ½ :4 jam



Stimulant laxatives : 



Bisacodyl







Bulk forming



Castor oil / minyak jarak OBAT-OBAT LAXATIVE  Phenolphthalein sudah tidak







MgSO4



digunakan (kardiotoksik)







Castor oil



Anthraquinone sudah tidak SOFT OR SEMI FLUID







Natrium WATER phosphate







Sorbitol JAM)







Balanced polyethylene







Glycol







Laktulosa







Magnesium citrate







SOFTENER FESES laxatives(1-3 : HARI)



STOOL(karsinogenik) (6-8 JAM) digunakan



Psyllium



Surfaktan laxatives :







Senna



Bran



Lactulosa







Aloe







Cascara







Oksifenisatin asetat sudah



Methylcellulose 2+



Ca



Polycarbophil



Ducosate sodium Mineral oil Glycerin



tidak digunakan (hepatitis)



Osmotic laxatives :



EVALUATION (1-3



PENGGOLONGAN OBAT-OBAT LAXATIVE Nama Golongan Bulk Forming Laxative



Surfaktan laxative



Nama Generik/ Dagang Psyllium (Mulax)



Lactulosa (Dulcolactol , Duphalac, Lactulax, Laxadilac)



Mekanisme kerja



Indikasi



Adsorbsi cairan di usus , meningkatkan masa feses, merangsang peristaltik, dan menurunkan waktu transit di GIT



Manajemen konstipasi kronikdan irritable bowel syndrome, adjuvant terapi konstipasi penyakit divertikular,



Meningkatkan tekanan osmotik dan kandungan air dalam feses, menahan amoniak di kolon dan menurunkan



Konstipasi kronik



Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis Sachet-bubuk



Interaksi obat Digoksin, Fe, Antikoagulan



Dosis: Dewasa 1/2-1 sachet/13x/hr Anak > 6 th 1/41/2 sachet/1-3x/hr, Bubuk dicampur 200ml air Sirup 10 g/15 ml (Dulcolactol), 3, 35 g/5 ml (Duphalac), 110 ml (Laxadilac), 120 ml & 200 ml (Lactulax) Dosis konstipasi:



Antiinfeksi



Efek Samping Obat (ESO) Reaksi alergi, anorexia, kembung, kram, konstipasi, obstruksi esophageal atau usus, flatulen, mual, muntah.



Kembung, kram, mual, muntah, diare, kehilangan cairan, hipokalemia, hipernatremia



Perhatian penggunaan Obstruksi usus, impaksi fekal



Galaktosemia atau pasien diet rendah galaktosa, obstruksi usus, fecal impaction



ADME A: umumnya tdk diabsorbsi Onset 12-24 jam D: traktus gastrointestinal M: tidak mengalami metabolisme E: mll feses dan yg terabsorbsi mll urine dlm bentuk utuh A: sedikit diabsorbsi, tdk memiliki efek sampai kolon D: ke traktus gastrointestinal M: oleh bakteri saccharolytic



konsentrasi serum amoniak



Stimulant Laxative



Osmotic Laxative



Bisacodyl (Bicolax, Dulcolax, Laxamex, )



MgSO4 (Laxasium)



Bekerja langsung di usus dengan meningkatkan aktivitas motor; mengiritasi plexus intramural kolon, menstimuli PG, cAMP, sintesa vasoactif polipeptida



Semua bentuk konstipasi, gangguan perirenal yang bisa menyebabkan konstipasi seperti hemoroid, sebelum dan sesudah operasi, persiapan barium enema, proctosigmoidosk opi



Meningkatkan sekresi cairan di usus, menurunkan pelepasan acethylcholine pada neuromuscular junction, memperlambat kecepatan impuls SA node, dan memperpanjang waktu konduksi



Konstipasi dan defekasi yang ireguler



per oral Dewasa 15-30 ml (10-20 gr)1x/hr hingga 60 ml (40 gr) sehari, Anak 7,5 ml (5 gr) per hari setelah sarapan Tablet 5 mg (Bicolax,Laxamex) Supp dewasa 10 mg (Dulcolax), Supp anak 5 mg (Dulcolax) Dosis utk konstipasi per oral Dewasa 5-15 mg/hari, anak 3-12 tahun 5-10 mg atau 0,3 mg/kg saat akan tidur atau setelah sarapan, per rektal dewasa 10 mg untuk menginduksi pergerakan usus, anak 2-11 tahun 510 mg sebagai dosis tunggal, < 2 tahun 5 mg, untuk orang tua 5-10 mg/hari Suspensi 400 mg/5 ml (Laxasium) Dosis: Dewasa 24 sendok teh saat akan tidur atau bangun pagi, anak 6-11 tahun 1-2 sendok teh



E: mll feses dan urine dlm bentuk utuh



Diuretik, Adrenokortikosteroid, antasid, susu, obat lain yg meningkatkan pH lambung



Rasa tidak nyaman di perut, kram, nyeri abdomen, diare, mual, reaksi alergi, termasuk reaksi anafilaksis



Kehamilan, laktasi, anak < 4 tahun, hindari penggunaan bersama susu atau antasid



A: sedikit diabsorbsi, Onset 68 jam (oral), 15-60 menit (recal) D: tractus gastrointestinal M: menjadi metabolit aktif desacetyl bis (p-hydroxyphenyl)piridyl2-methane ol enzim dari bakteri dan usus. E: mll feses dan yg terabsorbis mll urine



Allopurinol, cefpodoxime, atenolol, tetracycline, INH, ketoconazole, ofloxacin, penisilin akan menurunkan efektivitas obat2an di atas, menurunkan konsentrasi Aspirin, menurunkan efek nifedipine



Hipermagnesae mi, depresi reflex tendon dan pernapasan, mual, muntah, diare, kemerahan di kulit, drowsines, confusion, pandangan menjadi 2, hipotensi, bradikardia, coma, dan cardiact arrest



 Hipersensitif  Gagal ginjal  Hipermagnesia  Appendisitis  Fecal impaction  Miokard infark scr parenteral



A: onset 1-2 jam (oral), 1 jam IM, durasi 3-4 jam, IV onset < 30 mnt D: M: E: mll feses dan urine



lewat parenteral



OBAT ANTI DIARE



ANTI MUSKARINIK



ANTAGONIS OPIOID DI ENTERAL



ABSORBEN



BILE SALT BINDING RESIN



Atropin Papaverin



Loperamid Difenoksilat



Kaolin-Pektin Attaplugite



Kolestiramin Colestipol



COLLOID BISMUTH COMPOUND



OCTREOTID: ANALOG SOMATOSTATIN



PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTIDIARE Nama Golonga n Anti Muskarinik



Nama Generik/ Dagang Atropin (Aludonna, Cendo tropine, Isotic cycloma)



Mekanisme kerja Asetilkolin antagonis yang berkompetisi dengan asetilkolin pada reseptor muskarinik, yang terletak di kelenjar eksokrin, jantung dan otot polos ganglia, intramural neuron. Hasilnya memblok efek muskarinik dan menurunkan motilitas GIT dan aktivitas sekresi



Indikasi Hipermotilitas GIT



Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis Suspensi (campuran bersama Al oxide, Mg oxide, hyoscyamine Hbr, hyoscine Hbr) per 5 ml, 9,5 mcg, Ampul 0,25 mg/mll, Eye drop 10 mg/ml (Isotic cycloma), 0,5% dan 1% dalam 5 ml, 10 ml, 15 ml. Dosis: IV Dewasa 1 mg diulang tiap 3-5 menit dengan dosis total 0,04 mg



Interaksi obat Amantadin, Rimantadin meningkatkan efek atropin, meningkatkan efek SSP rimantadin, tacrine menurunkan efek atropin, atropin menurunkan efek SSP tacrine, bersama neuroleptik mereduksi efek neuroleptik,



Efek Samping Obat (ESO) mulut dan tenggorokan kering, konstipasi, pandangan kabur, rasa tidak nyaman di perut



Perhatian penggunaan Gangguan ginjal



ADME A: diabsorbsi cepat, mudah diserap D: cepat memasuki jaringan M: dimetabolisme di hepar E: melalui urine



Anti Muskarinik



Papaverin (Papaverini HCl)



Merelaksasi otot secara langsung, menyebabkan vasodilatasi aliran darah, merelaksasi otot dinding saluran cerna)



Kondisi yang memerlukan relaksasi otot polos, kolik ginjal dan kandung empedu



Tablet 40 mg, Ampul 40 mg.ml Dosis: per oral dewasa 100-300 mg 3x/hari, IM/IV dewasa 30-120 mg tiap 3 jam secara perlahan, Anak 1,5 mg/kg/dosis 4x/hari



Antagonis Opioid



Loperamid (Mecodiar, Lodia, Lexadium, Inamid, Imosa, Imoded, Imodium)



Antidiare yang langsung mempengaruh i dinding otot intestinal. Efek: menurunkan motilitas dan waktu transit isi intestinal dengan mengurangi volume fecal, mengurangi kehilangan cairan dan elektrolit serta meningkatkan viskositas feses



Diare nonspesifik akut dan kronik



Tablet 2 mg Dosis: Diare akut, per oral, dewasa, orang tua awalnya 4 mg dan 2 mg setelah BAB, Anak 9-12 tahun >30 kg, awalnya 2 mg 3x/hari, 6-8 tahun 20-30 kg, awalnya 2 mg 2x/hari, 2-5 tahun 13-20 kg, awalnya 1 mg 3x/hari, maintenance 1mg/10 kg setelah BAB Diare kronik, per oral dewasa, orang tua, awalnya 4 mg dan 2 mg setelah BAB sampai diare terkontrol, Anak 0,08 mg/kg/hari dalam 2-3 dosis, maksimal 2 mg/dosis. Travelers diare, per oral dewasa, orang tua, awalnya 4 mg dan 2 mg setelah BAB, maksimal 8 mg/hari selama 2



Menyebabkan ketergantungan levodopa, mengurangi keefektifan levodopa



Gangguan pencernaan, flushing, sakit kepala, malaise, rash, berkeringat, hipotensi, pusing, mengantuk, aritmia jantung



Kelainan konduksi jantung atau penyakit kardiovaskuler yang tidak stabil



A: diabsorbsi dari GIT, bioavailability oral 54% D: ikatan protein 90%, terlokalisasi di jaringan lemak, hati, dan sisanya ke seluruh tubuh M: di hepar E: melalui urine T ½ 0,5-2 jam



Jarang menimbulkan mulut kering, mengantuk, rasa tidak nyaman di perut, reaksi alergi



Gangguan fungsi hepar, penyakit radang saluran cerna, panggunaan pada anak



A: tidak baik diserap di GIT D: Ikatan protein 97% M: di hepar E: melalui feses dan urine T ½ 9,1-14,4 jam



Absorben



Kaolin-Pectin (Kaopectate, Kaolimec, Neodiaform, Neokaolana, Neokaocitin)



Bekerja sebagai adsorben dan proteksi, efeknya mengabsorbsi bakteri, racun, dan mengurangi kehilangan cairan



Diare non spesifik sebagai terapi simptomatik



Absorben



Attaplugite (Arcapec, Biodiar, Diagit, Enterogit, Entrogard, Fitodiar, Kaotate, Licopec, Molagit, Neodiastop, Neo enterostop, Neo koniform, Newdiatab, Teradi)



Bekerja dengan mengadsorbsi (mengikat) sejumlah besar bakteri, toksin, dan menurunkan kehilangan air, mengurangi pergerakan isi perut, memperbaiki konsistensi feses, dan mengurangi kram GIT saat diare



Diare non spesifik sebagai terapi simptomatik



hari, Anak 9-11 tahun awalnya 2 mg, kemudian 1 mg setelah BAB, maksimal 6 mg/hari selama 2 hari, 6-8 tahun awalnya 1 mg kemudian 1 mg setelah BAB, maksimal 4 mg/hari selama 2 hari Sirup 60 ml, 120 ml Per 5 ml, kaolin 700 mg, pectin 50 mg, 66 mg Dosis: dewasa, anak >12 tahun, 2 sendok teh setelah BAB, maksimal 12 sendok teh/hari, 612 tahun, 1 sendok teh setelah BAB, maksimal 6 sendok teh/hari Tablet 300 mg (Fitodiar), 600 mg (Diagit, Licopec, Neodiastop, New diatab, Teradi), 630 mg (Biodiar), 650 mg (Neo enterostop) 700 mg (Molagit), 750 mg (Enterogit, Entrogard), Kaplet 600 mg (Neo koniform), Suspensi per 15 ml, 600 mg (Arcapec, Kaotate)



Mereduksi efikasi antibakteri Clindamycin dan Lincomycin, mereduksi bioavailability digoxin, pectin menghambat efek lovastatin, mereduksi konsentrasi plasma quinidin



Jarang dapat menimbulkan konstipasi



Penggunaan >2 hari, demam, abak