Makalah Antipertik Dan Analgetik [PDF]

Citation preview

MAKALAH FARMAKOLOGI ANALGETIK ANTIPIRETIK DAN OBAT AINS



DOSEN PEMBIMBING : Resva Meinisasti, M. Farm. Apt



DI SUSUN OLEH : 1. Ayu Puspita Sari 2. Depsa Nofera 3. Imbri Farmasi 4. Meriska Eka Sasmi 5. Nurrahmah Husna 6. Nembi Tilova 7. Rifi Wulandari 8. Ristia Yolanda Nasution



KEMENTERIAN KESEHATAN REPUBLIK INDONESIA POLITEKNIK KESEHATAN KEMENKES BENGKULU JURUSAN D IV KEBIDANAN ALIH JENJANG TAHUN AJARAN 2018/2019



Kata Pengantar



Alhamdulillah, segala puji dan syukur kami panjatkan kehadirat Tuhan YME atas limpahan rahmat dan karunia-Nya, sehingga kami dapat menyelesaikan makalah mengenai “obat Analgesik-Antipiretik dan Obat AINS” ini dengan lancar. Penulisan ini bertujuan untuk memenuhi salah satu tugas yang diberikan oleh dosen matakuliah Farmakologi serta agar menambah ilmu pengetahuan tentang obat Analgesik-Antipiretik dan Obat AINS. Makalah ini ditulis dari hasil penyusunan data-data sekunder yang kami peroleh dari buku panduan, serta informasi dari media massa yang berhubungan dengan “AnalgesikAntipiretik dan Obat AINS”. Kami harap makalah ini dapat memberi manfaat bagi kita semua. Memang makalah ini masih jauh dari sempurna, maka kami mengharapkan kritik dan saran dari pembaca demi perbaikan menuju arah yang lebih baik.



Daftar Isi Cover Makalah………………………………………………………………………….….1 Kata Pengantar………………………………………………………………………….….2 Daftar Isi …………………………………………………………………………………..3 Bab I Pendahuluan 1.1 Latar Belakang………………………………………………………………....4 1.2 Tujuan ……………………………………………………………………..…..4 Bab II Pembahasan 2.1 AnalgesikAntipiretik…………..……………………………………………….5 2.2 AINS (Antiinflamasi)………………………………………………….............10 2.3 Obat Analgetik-Antipiretik & Obat AINS…………………………………….11 2.4 Interaksi Obat………………………………………………………………….17 Bab III Penutup 3.1 Kesimpulan …………….………………………………………………..........20 3.2 Saran …………….……………………………………………………………20 Daftar Pustaka …………….……………………………………………………….……..21



BAB I PENDAHULUAN 1.1 Latar Belakang Obat merupakan bahan kimia yang memungkinkan terjadinya interaksi bila tercampur dengan bahan kimia lain baik yang berupa makanan, minuman ataupun obat-obatan. Interaksi obat adalah perubahan efek suatu obat akibat pemakaian obat dengan bahanbahan lain tersebut termasuk obat tradisional dansenyawa kimia lain. Interaksi obat yang signifikan dapat terjadi jika duaatau lebih obat sekaligus dalam satu periode (polifarmasi ) digunakanbersama-sama. Interaksi obat berarti saling pengaruh antarobat sehingga terjadi perubahan efek. Di dalam tubuh obat mengalami berbagai macam proses hingga akhirnya obat di keluarkan lagi dari tubuh. Proses-proses tersebut meliputi, absorpsi, distribusi, metabolisme (biotransformasi), dan eliminasi. Dalam proses tersebut, bila berbagai macam obat diberikan secara bersamaan dapat menimbulkan suatu interaksi. Selain itu, obat juga dapat berinteraksi dengan zat makanan yang dikonsumsi bersamaan dengan obat. Obat-obat analgesik antipiretik serta obat anti-inflamasi nonsteroid (AINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia. Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki  banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Golongan  obat ini menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadfi PGG2 terganggu. Setiap obat menghambat siklooksigenase dengan cara yang berbeda. 1.2 Tujuan 1. Mengetahui apa yang dimaksud dengan analgesik, antipiretik dan anti  inflamasi 2. Mengetahui kegunaan obat dari analgesik, antipiretik dan anti inflamasi 3. Mengetahui mekanisme dari kerja obat-obat tersebut 4. Mengetahui macam-macam obat dari analgesik, antipiretik dan anti inflamasi



Bab II Pembahasan 2.1



Analgesik-Antipiretik



2.1.1



Pengertian Analgesik Antipiretik Antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan panas atau untuk obat mengurangi suhu tubuh (suhu tubuh yang tinggi). Hanya menurunkan temperatur tubuh saat panas dan tidak berefektif pada orang normal. Oba golongan ini bekerja dengan cara menghambat produksi prostaglandin di hipotalamus anterior (yang meningkat sebagai respon adanya pirogen endogen). Contoh Obat Antipiretik : Parasetamol, panadol, paracetol, paraco, praxion, primadol, santol, zacoldin, poldan mig,  acetaminophen, asetosal atau asam salisilat, salisilamida.  Analgetik adalah adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Jadi analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Analgetik atau analgesik, merupakan obat untuk mengurangi atau menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita. Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala, fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi kuman atau kejang otot. Rasa nyeri disebabkan rangsang mekanis atau kimiawi, kalor atau listrik, yang dapat menimbulkan kerusakan jaringan dan melepaskan zat yan disebut mediator nyeri (pengantara). Zat ini merangsang reseptor nyeri yang letaknya pada ujung syaraf bebas di kulit, selaput lendir dan jaringan lain. Dari tempat ini rangang dialaihkan melalui syaraf sensoris ke susunan syaraf pusat (SSP), melalui sumsum tulang belakang ke talamus (optikus) kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar, dimana rangsang terasa sebagai nyeri. Cara Pemberantasan Rasa Nyeri:



1. Menghalangi pembentukan rangsang dalam reseptor nyeri perifer oleh analgetik perifer atau oleh anestetik lokal.



2. Menghalangi penyaluran rangsang nyeri dalam syaraf sensoris, misalnya dengan anestetik local.



3. Menghalangi



pusat nyeri dalam SSP dengan analgesik sentral (narkotik) atau



dengan anestetik umum. Umumnya cara kerja analgetik-antipiretik adalah dengan menghambat sintesa neurotransmitter tertentu yang dapat menimbulkan rasa nyeri & demam. Dengan blokade sintesa neurotransmitter tersebut, maka otak tidak lagi mendapatkan "sinyal" nyeri,sehingga rasa nyerinya berangsur-angsur menghilang. 2.1.2



Penggolongan Analgesik Analgesik dibagi menjadi dua, yaitu analgesik narkotik dan analgesik non narkotik. 1. Analgesik Narkotik Khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti fraktur dan kanker. Nyeri pada kanker umumnya diobati menurut suatu skema bertingkat empat, yaitu : obat perifer (non Opioid) peroral atau rectal; parasetamol, asetosal, obat perifer bersama kodein atau tramadol, obat sentral (Opioid) peroral atau rectal, obat Opioid parenteral. Guna memperkuat analgetik dapat dikombinasikan dengan co-analgetikum, seperti psikofarmaka (amitriptilin, levopromazin atau prednisone). Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan tingkat kerja yang terletak di Sistem Saraf Pusat. Umumnya mengurangi kesadaran (sifat meredakan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Dapat mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan psikis dan fisik (ketagihan adiksi) dengan gejala-gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan. Semua analgetik narkotik dapat mengurangi nyeri yang hebat, teteapi potensi. Onzer, dan efek samping yang paling sering adalah mual, muntah, konstipasi, dan mengantuk. Dosis yang besar dapat menyebabkan hipotansi serta depresi pernafasan. Morfin dan petidin merupakan analgetik narkotik yang paling banyak dipakai untuk nyeri walaupun menimbulkan mual dan muntah. Obat ini di Indonesia tersedia dalam bentuk injeksi dan masih merupakan standar yang digunakan sebagai pembanding bagi analgetik narkotika lainnya. Selain menghilangkan nyeri, morfin dapat menimbulkan euphoria dan ganguan mental.



Berikut adalah contoh analgetik narkotik yang samapi sekarang masih digunakan di Indonesia : 



Morfin HCL,







Kodein (tunggal atau kombinasi dengan parasetamol),







Fentanil HCL,







Petinidin, dan







Tramadol.



Khusus untuk tramadol secara kimiawi memang tergolong narkotika tetapi menurut undang-undang tidak sebagai narkotik, karena kemungkinan menimbulkan ketergantungan. 2. Analgesik Non – Narkotik Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Obat- obat inidinamakan juga analgetika perifer, karena tidak mempengaruhi Sistem Saraf Pusat, tidak menurunkan kesadaran atau mengakibatkan ketagihan. Semua analgetika perifer juga memiliki kerja antipiretik, yaitu menurunkan suhu badan pada keadaan demam, maka disebut juga analgetik antipiretik. Khasiatnya berdasarkan rangsangannya terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluarnya banyak keringat. Efek analgetik timbul karena mempengaruhi baik hipotalamus atau di tempat cedera. Respon terhadap cedera umumnya berupa inflamasi, udem, serta pelepasan zat aktif seperti brandikinin, PG, dan histamine. PG dan brankinin menstimulasi ujung staraf perifer dengan membawa implus nyeri ke SSP. AINS dapat menghambat sintesis PG dan brankinin sehingga menghambat terjadinya perangsangan reseptor nyeri. Obat-obat yang banyak digunakan sebagai analgetik dan antipiretik adalah golongan salisilat dan asetaminofen (parasetamol). Aspirin adalah penghambat sintesis PG paling efektif dari golongan salisilat. Salisilat merupakan protipe AINS yang sampai sekarang masih digunakan. Termasuk salisilat adalah Na-salisilat, aspirin (asam asetil salisilat), salisid, dan meril salisilat bersifat toksik jika tertelan oleh Karen itu, hanya dipakai topical untuk menghangatkan kulit dan antigatal ( antpruritus). Golongan salisilat dapat mengiritasi lapisan mukosa lambung. Organ yang peka pada efek ini akan mengalami mual setelah minum aspirin. Dalam lambung . PG berperan serta



dalam mekanisme perlindungan mukosa dari asam lambung atau gantrin. PG berfungsi meningkatkan daya tahan membrane mukosa lambung. Aspirin selain berefek analgetik, antipiretik, dan antiinflamasi, daalam dosis kecil juga berfungsi sebagai antitrombosis (antiplatelet). Pada dosis kecil, aspirin dapat menghambat agreasi trombosit (antikoagulan) mencegah terbentuknya thrombus pada penderita infark jantung sehingga ddapat mengurangi timbulnya stroke. 2.1.3



Penggunaan Analgetik-Antipiretik dalam Kehamilan : Penggunaan obat Analgetik-Antipiretik pada saat mengandung bagi ibu hamil harus diperhatikan. Ibu hamil yang mengkonsumsi obat secara sembarangan dapat menyebabkan cacat pada janin. Sebagian obat yang diminum oleh ibu hamil dapat menembus plasenta sampai masuk ke dalam sirkulasi janin, sehingga kadarnya dalam sirkulasi bayi hampir sama dengan kadar dalam darah ibu yang dalam beberapa situasi akan membahayakan bayi. Pengaruh buruk obat terhadap janin, secara umum dapat bersifat toksik, teratogenik, maupun letal tergantung pada sifat obat dan umur kehamilan pada saat minum obat. Pengaruh toksik adalah jika obat yang diminum selama masa kehamilan menyebabkan terjadinya gangguan fisiologik atau bio-kimiawi dari janin yang dikandung, dan biasanya gejalanya baru muncul beberapa saat setelah kelahiran. Pengaruh obat bersifat teratogenik, jika menyebabkan terjadinya malformasi anatomic (kelainan/kekurangan organ tubuh) pada pertumbuhan organ janin. Pengaruh teratogenik ini biasanya terjadi pada dosis subletal. Sedangkan pengaruh obat yang bersifat letal adalah yang mengakibatkan kematian janin dalam kandungan. Secara umum pengaruh obat pada janin dapat beragam sesuai dengan fase-fase berikut: a. Fase Implantasi yaitu pada umur kehamilan kurang dari 3 minggu.Pada fase ini obat dapat member pengaruh buruk atau mingkin tidak sama sekali.Jika terjadi pengaruh buruk biasanya menyebabkan kematian embrio atau berakhirnya kehamilan (abortus). b. Fase Embrional atau Organogenesis,yaitu pada umur kehamilan antara 4-8 minggu.Pada fase ini terjadi diferensiasi pertumbuhan untuk pembentukan organorgan tubuh, sehingga merupakan fase yang paling peka untuk terjadinya malformasi anatomik (pengaruh teratogenik). Selama embriogenesis kerusakan bergantung pada saat kerusakan terjadi, karena selama waktu itu organ-organ



dibentuk dan blastula mengalami deferensiasi pada waktu yang berbeda-beda. Jika blastula yang dipengaruhi masih belum berdeferensiasi dan kerusakan tidak letal maka terdapat kemungkinan untuk restitutio ad integrum. Sebaliknya jika bahan yang merugikan mencapai blastula yang sedang dalam fase deferensiasi maka terjadi cacat (pembentukan salah) Berbagai pengaruh buruk yang terjadi pada fase ini antara lain: -



Gangguan fungsional atau metabolic yang permanen yang biasanya baru muncul kemudian jadi tidak timbul secara langsung pada saat kehamilan



-



Pengaruh letal berupa kematian janin atau terjadinya abortus



-



Pengaruh sub-letal,tidak terjadi kematian janin tetapi terjadi malformasi anatomik (struktur) pertumbuhan organ atau pengaruh teratogenik. Kata teratogenik sendiri berasal dari bahasa yunani yang berarti monster.



-



Fase Fetal yaitu pada trimester kedua dan ketiga kehamilan.Dalam fase ini terjadi maturasi dan pertumbuhan lebih lanjut dari janin.Pengaruh buruk senyawa asing bagi janin dalam fase ini dapat berupa gangguan pertumbuhan baik terhadap fungsi-fungsi fisiologik atau biokimiawi organ-organ. Keluhan nyeri selama masa kehamilan umum di jumpai. Hal ini berkaitan dengan masalah fisiologis dari si ibu karena adanya karena adanya tarikan otot-otot dan sendi karena kehamilan maupun sebab-sebab yang lain.Untuk nyeri yang tidak berkaitan dengan proses radang,pemberian obat pengurang nyeri biasanya dilakukan dalam jangka waktu relatife pendek.Untuk nyeri yang berkaitan dengan proses radang,umunya diperlukan pengobatan dalam waktu tertentu. Penilaian yang seksama terhadap pereda nyeri perlu dilakukan agar dapat ditentukan pilihan jenis obat yang paling tepat. Pemakaian obat NSAID (Non steroid anti infamantory Drug ) sebaiknya dihindari pada wanita hamil. Obat-obat tersebut menghambat sintesis prostaglandin dan ketika diberikan pada wanita hamil dapat menyebabkan penutupan ductus arteriousus, gangguan pembentukan ginjal janin, menghambat agregasi trombosit dan tertundanya persalinan dan kelahiran. Pengobatan NSAID selama trimester akhir kehamilan diberikan sesuai dengan indikasi. Selama beberapa hari sebelum hari perkiraan lahir, obat-obat ini sebaiknya dihindari. Yang termasuk golongan ini adalah diklofenac, diffunisal, ibuprofen, indomethasin, ketoprofen, ketorolac, asam mefenamat,



nabumeton, naproxen, phenylbutazon, piroksikam, sodium salisilat, sulindac, tenoksikam, asam tioprofenic mempunyai mekanisme lazim untuk menghambat sintesa prostaglandin yang terlibat dalam induksi proses melahirkan, NSAID dapat memperpanjang masa kehamilan.



2.2



Anti inflamasi Nonsteroid



2.2.1



Pengertian anti inflamasi Inflamasi merupakan suatu respon protektif normal terhadap luka jaringan yang disebabkan oleh trauma fisik, zat kimia yang merusak, atau zat-zat mikrobiologik. Inflamasi adalah usaha tubuh untuk mengaktifasi atau merusak organisme yang menyerang, menghilangkan zat iritan, dan mengatur derajat perbaikan jaringan. Jika penyembuhan lengkap, proses peradangan biasanya reda. Namun kadang-kadang inflamasi tidak bisa dicetuskan oleh suatu zatyang tidak berbahayaseperti tepung sari, atau oleh suatu respon imun, seperti asma atau artritisrematid. Obat anti inflamasi non steroid (AINS) merupakan obat yang paling banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dari dokter. Obat-obat golongan ini merupakan suatu obat yang heterogen secara kimia. Klasifikasi kimiawi AINS, tidak banyak manfaat kliniknya karena ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda, sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. Ternyata sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). Bebrapa AINS umumnya bersifat anti-inflamasi, analgesika dan antipiretik. Efek antipiretiknya bari terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek analgesiknya, dan AINS relatif lebih toksis dari pada antipiretika klasik, maka obat-obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti artritis reumatoid, osteoartritis, spondilitis ankliosa dan penyakit pirai. Respon individual terhadap AINS bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivat kimiawi yang sama. Sehingga kegagalan dengan satu obat bisa dicoba dengan obat sejenis dari derivat kimiawi yang sama. Semua AINS merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini.



2.2.2



Mekanisme Kerja Mekanisme kerja anti-inflamsi non steroid (AINS) berhubungan dengan sistem biosintesis prostaglandin yaitu dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 menjadi terganggu. Enzim siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform yang disebut KOKS-1 dan KOKS-2. Kedua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda. Secara garis besar KOKS-1 esensial dalam pemelihraan berbagai fungsi dalam keadaan normal di berbagai jaringan khususnya ginjal, saluran cerna, dan trombosit. Di mukosa lambung aktivitas KOKS-1 menghasilakan prostasiklin yang bersifat protektif. Siklooksigenase 2 diinduksi berbagi stimulus inflamatoar, termasuk sitokin, endotoksindan growth factors. Teromboksan A2 yang di sintesis trombosit oleh KOKS-1 menyebabkan agregasi trombosit vasokontriksi dan proliferasi otot polos. Sebaliknya prostasiklin PGL2 yang disintesis oleh KOKS-2 di endotel malro vasikuler melawan efek tersebut dan menyebabkan penghambatan agregasi trombosit.



2.3 Antipiretik 2.3.1 Pengertian Antipiretik Antipiretik adalah obat-obat atau zat-zat yang dapat menurunkan suhu badan pada keadaan demam. Obat antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan suhu tubuh yang tinggi atau hanya menurunkan temperatur tubuh saat panas dan tidak berefektif pada orang normal. 2.3.2



Macam-macam Antipiretik  Parasetamol



 Acetaminophen



 Panadol



 Asetosal atau Asam Salisilat



 Paracetol



 Salisilamida.



 Paraco  Praxion  Primadol  Santol  Zacoldin  Poldan Mig



2.3.3



Indikasi



1. Segala penyakit yang menghasilkan gejala demam. 2. Demam lebih dari 38,5 0C. 3. Demam kurang dari 38,5 0C. 4. Sebaiknya jangan cepat-cepat diberi obat, selain dapat menurunkan demam,. 5. sebagian besar obat-obat antipiretik tersebut juga memiliki khasiat mengurangi nyeri. 2.3.4



Efek Samping



1. Gangguan saluran pencernaan. 2. Gangguan hati (hepar). 3. Reaksi obat. 4. Alergi obat, gatal-gatal, pusing, mual muntah, dan nyeri ulu hati. 2.3.5



JENIS-JENIS OBAT ANTI-PIRETIK 1. PARACETAMOL Nama dagang : Asetaminopen, Panadol (glaxso), Tylenol, Tempra, Nipe, pamol (intrbat), sanmol (Sanbe).  Komposisi dari obat parasetamol : 1. Tiap sendok teh (5ml) mengandung paracetamol 120mg. 2. Tiap tablet mengandung paracetamol 500mg.  Kontra Indikasi Tidak boleh digunakan pada penderita dengangangguan fungsi hati berat, hipersensitif terhadap paracetamol. Hipersensitif terhadap paracetamol dan defisiensi glucose-6 fosfat dehidrogenase.  Indikasi Untuk nyeri dan demam. Khasiat paracetamol antara lain sebagai analgetik (nyeri ringan sampai sedang) dan antipiretik tetapi tidak anti radang. Dewasa ini pada umumnya dianggap sebagai zat anti nyeri yang paling aman, juga untuk swamedikasi (pengobatan mandiri).Nyeri ringan sampai sedang termasuk dysmenorrhea, sakit kepala; pereda nyeri pada osteoarthritis dan lesi



12 | M a k a l a h



jaringan lunak; demam termasuk demam setelah imunisasi; serangan migren akut, tension headache. 



Peringatan dan Perhatian 1. Pemberian harus berhati-hati pada pasien dengan gangguan ginjal serta penggunaan jangka lama pada pasien anemia. 2. Jangan melampaui dosis yang disarankan. 3. Harap ke dokter bila gejala demam belum sembuh dalam waktu 2 hari atau rasa sakit tidak berkurang selama 5 hari.



 Efek Samping 1. Pada penggunaan kronis dari 3-4 gram sehari dapat terjadi kerusakan hati. 2. pada dosis 6 gram mengakibatkan necrosis hati yang tidak reversibel. 3. Dosis besar menyebabkan kerusakan fungsi hati. 4. Wanita hamil dapat menggunakan parasetamol dengan aman, juga selama laktasi walaupun mencapai air susu ibu.  Dosis 1. Oral 2-3x sehari 0,5-1 gram, maximum 4 gram per hari, pada gangguan kronis maksimum 2,5 gram per hari, anak-anak 4-6x 10 mg/kg BB, yakni rata-rata usia 3-12 bulan 60 mg, 1-4 tahun 120-180 mg, 4-6 th 180 mg, 7-12 th 240-360 mg, 4-6x sehari. 2. Rectal 20 mg/kg setiap kali, dewasa 4x sehari 0,5-1 gram. Anak-anak usia 3-12 bulan 2-3x 120 mg, 1-4 th 2-3x 240 mg, 4-6 th 4x 240 mg, dan 7-12 th 2-3 x 0,5 gram. 1. PRAXION  Praxion adalah obat untuk menurunkan demam, meringankan rasa sakit pada keadaan sakit kepala dan sakit gigi.  Komposisi : 1. Praxion drops tiap ml mengandung 100 mg paracetamol micronized. 2. Praxion 120 suspensi tiap 5 ml mengandung 120 mg paracetamol micronized. 13 | M a k a l a h



 Cara Kerja Sebagai analgesik- antipiretik, dimana sebagai analgesik bekerja dengan meningkatkan ambang rangsangan rasa sakit, sedangkan antipiretik diduga bekerja langsung pada pusat pengatur panas di hipotalamus.  Kontra indikasi : 1. Pada penderita gangguan fungsi hati yang berat. 2. Penderita hipersensitif terhadap komponen obat ini.  Dosis : 1. Dibawah 1 tahun : 60 mg ( alat tetes0,6 ml) 3-4 kali/hari. 2. Usia 1-2 tahun



:60-120 mg ( alat tetes 0,6 ml-1,2 ml) 3-4 kali/hari atau



sesuai petunjuk dokter.  Peringatan dan perhatian : Efek samping pada penggunaa obat jangka lama dan dosis besar dapat menyebabkan kerusakan hati dan reaksi hipersensitifitas. 1. Hati hati pengguna obat ini pada penderita penyakit ginjal. 2. Bila setelah 2 hari demam tidak menurun atau setelah 5 hari nyeri tidak menghilang, segera hubungi unit pelayanan kesehatan. 3. Penggunaan obat ini penderita mengkonsumsi alkohol dapat meningkatkan kerusakan hati.



2.4 Obat Analgesik – Antipiretik serta obat AINS Berikut contoh obat-obat analgesik antipiretik yang beredar di Indonesia saat ini : 1. Aspirin Deskripsi:  Aspirin menghambat pengaruh dan biosintesa dari pada zat-zat yang menimbulkan rasa nyeri dan demam (prostaglandin). Daya kerja antipiretik dan analgetik dari pada Aspirin diperkuat oleh pengaruh langsung terhadap susunan saraf pusat.



14 | M a k a l a h



Farmakokinetika Aspirin Asam salisilat adalah asam organic sederhana dengan pKa 3,0. Aspirin mempunyai pKa 3,5. Sodium salisilat dan aspirin adalah obat antiinflamasi yang sama efektifnya , walaupun aspirin mungkin lebih efektif sebagai analgesik. Salicylate dengan cepat diserap oleh lambung dan usus kecil bagian atas, menghasilkan kadar puncak plasma salysilate dalam 1-2 j1m. Aspirin diserap dalam cara yang sama dan dihidrolisis cepat menjadi acetic acid dan salicylate oleh esterase-esterase dalam jaringan dan darah. Indikasi : untuk meringankan rasa sakit, terutama sakit keala dan pusing, sakit gigi dan nyeri otot serta menurunkan demam. Kontra indikasi : Penderita tukak lambung dan peka terhadap derivat asam salisilat, penderita asma, dan alergi. Penderita yang pernahatau sering mengalami pendarahan bawah kulit, penderita yang sedang terapi dengan antikoagulan, penderita hemofolia dan trombositopenia Farmakodinamika a. Efek-efek anti inflamasi. Aspirin adalah penghambat non-selektif kedua isoform COX , tetapi salicylate jauh lebih kurang efektif dalam menghambat kedua isoform. Salicylate yang tidak di asetilasi mungkin bekerja sebagai pemangsa (scavenger) radikal oksigen. Dari catatan diketahui bahwa berbeda dari kebanyakan AINS lainnya, aspirin menghambat COX secara irreversible, dan bahkan dosis rendah bisa efektif dalam keadaan tertentu, misalnya penghambatan agregasi platelet. b. Efek-efek analgesik. Aspirin paling efektif untuk mengurangi nyeri dengan intensitas ringan sampai sedang. Ia bekerja secara perifer melalui efeknya terhadap inflamasi, tetapi mungkin juga menghambat rangsangan nyeri pada daerah subkortikal. c. Efek-efek antipiretik. Aspirin menurunkan suhu yang meningkat, sedangkan suhu badan normal hanya terpengaruh sedidkit. Efek antipiretik aspirin mungkin diperantarai oleh hambatan kedua COX dalam sistem saraf pusat dan hambatan IL-1 (yang dirilis dari makrofag selama episode inflamasi). Turunnya suhu, dikaitkan dengan meningkatnya panas yang hilang karena



15 | M a k a l a h



vasodilatasi dari pembuluh darah permukaan (superfisial) dan disertai keluarnya keringat yang banyak. Dosis Dosis analgesik atau antipiretik yang optimal dari aspirin yang secara umum dipergunakan adalah kurang dari 0,6 gram dosisi oral. Dosis yang lebih besar mungkin memprpanjang efek. Dosisi biasa tersebut bisa di ulang setiap 4 jam dan dosisi yang lebih kecil (0,3 g) setiap 3 jam sekali. Dosisi untuk anak-anak adalah 50-75 mg/kg/hari dalam dosisi yang terbagi. Dosis antiinflamasi rata-rata dapat sampai 4 gram per hari. Untuk anak-anak 50-75 mg/kg/hari. Kadar dalam darah 15-30 mg/dl. Waktu paro 12 jam. Biasanya dosi terbagi 3 kali/hari, sesudah makan            2. Paracetamol/acetaminophen



Merupakan derivat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik. Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya. Indikasi: Nyeri ringan sampai sedang termasuk dysmenorrhea, sakit kepala; pereda nyeri pada osteoarthritis dan lesi jaringan lunak; demam termasuk demam setelah imunisasi; serangan migren akut, tension headache Kontraindikasi : Gangguan fungsi hati berat, hipersensitif terhadap paracetamol Perhatian : Gangguan hati; gangguan ginjal; ketergantungan alkohol 3. Benorylate Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.



16 | M a k a l a h



4. Fentanyl Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular)



Fentanyl digunakan untuk menghilangkan



sakit yang



disebabkan kanker. Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika. Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan. Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan. 5.  Naproxen Naproxen termasuk dalam golongan antiinflamasi nonsteroid. Naproxen bekerja dengan cara menurunkan hormon yang menyebabkan pembengkakan dan rasa nyeri di tubuh. 2.5 Interkasi Obat Daftar Interaksi Obat No 1



Nama Obat A Alfentanil



Nama Obat B Erythromycin



(Alfenta®) 2



Interaksi Obat Efek erythromycin, fluconazole, Alfentanil troleandomycin 



Troleandomycin



menghambat



Ket Sinergis



dapat segera di



cytochrome eliminasi dari



P450isoenzyme



CYP3A dalam tubuh



3/4 di hati yang berfungsi 3



Fluconazole



memetabolisme alfentanil.



4



H2-blockers



Cimetidine



17 | M a k a l a h



tapi



bukan Kadar



Aditif



ranitidine kadar 3



Aspirin Salicylates



fruit extract 



extract



Troleandomycin



de



indica



dalam meningkat fruit Kadar aspirin Aditif



meningkatkan meningkat



absorbs aspirin sehingga kadar



Dextromorami



aspirin



darah Tamarindus



Tamarindus



dalam meningkat



meningkatkan Kadar aspirin Aditif



absorbs



indica



6



 alfentanil



darah. Caffeine



or Caffeine



5



meningkatkan alfentanil



didalam



meningkat Meningkatnya



darah efek Efek



Aditif



dextromoramide dan koma farmakologis pada laki-laki dapat diatasi meningkat



7



Fentanyl



Baclofen



dengan troleandomycin. Efek fentanyl meningkat efek dengan adanya baclofen



8



Cimetidine



9



Lornoxicam



H2-blockers



yang



meningkat bukan Kadar



dalam



kadar meningkat



kecil



kadar 



lornoxicam Lornoxicam meningkatkan Efek efek glibenklamid



11



 Cimetidine



Kadar



Methadone



 Ciprofloxacin



Lonorxicam



18 | M a k a l a h



Fluconazole



Aditif



cimetidine meningkat menghambat Kadar



metabolism ciprofloxacin 15



Aditif



farmakologi



meningkat cimetidine Kadar



meningkat 13



Aditif



dapat



meningkatkan glibenclamide



Aditif



farmakologis



tapi



Cimetidine, ranitidine,



10



farmakologis



meningkat Efek fentanyl meningkat efek dengan adanya cimetidine



Aditif



Aditif



ciprofloxacin



meningkat Fluconazole meningkatkan Kadar



Aditif



level methadone. 16



meningkat Methadone  meningkatkan Efek



Selective serotonin



methadone



re- efek



samping



dari farmakologis



uptake inhibitors fluvoxamine 17



Morphine



(SSRIs) Dexamfetamine



fluvoxamine



meningkat Dua kombinasi obat dapat Efek



(Dextroamphetam meningkatkan ine) 18



Aditif



Sinergis



efek farmakologis



or analgesic dan menurunkan meningkat



Methylphenidate Fluoxetine



efek samping Fluoxetine



dapat Efek



meningkatkan



Sinergis



efek farmakologis



analgesic dan menurunkan meningkat 19



efek samping dari morfin Makanan dapat Efek



Food



Aditif



meningkatkan efek morfin farmakologis yang digunakan oral dan meningkat 20



Metoclopramide



penyampaian dalam darah Metoclopramide meningkatkan absorbs



21



22



Secobarbital



kadar didalam darah meningkatkan



(Quinalbarbitone)



depresan respiratory Bioavaibilitas



antidepressants



meningkat



dan meningkat efek Efek



19 | M a k a l a h



Aditif



farmakologis



meningkat analgetik Kadar analgetik meningkat



Bab III Penutup



Aditif



tingkat farmakologis



morfin-oral



Tricyclic



Efek



Aditif



3.1 Kesimpulan Obat yang ada saat ini masih jauh dari ideal. Tidak ada obat yang memenuhi semua kriteria obat ideal, tidak ada obat yang aman, semua obat menimbulkan efek samping, respon terhadap obat sulit diprediksi dan mungkin berubah sesuai dengan hasil interaksi obat, dan banyak obat yang mahal, tidak stabil, dan sulit diberikan. Karena banyak obat tidak ideal, semua anggota tim kesehatan harus berlatih “care” untuk meningkatkan efek terapeutik dan meminimalkan kemungkinan bahaya yang ditimbulkan obat. Sebagai salah satu dari tim kesehatan, seyogyanya harus paham betul akan pemanfaatan obat yang bertujuan memberikan manfaat maksimal dengan tujuan minimal. Dan berikut ini adalah hal yang harus diperhatikan dalam pengobatan : -



Mengkaji kondisi pasien



-



Mengobservasi kerja obat dan efek samping obat.



-



Memberikan pengetahuan tentang indikasi obat dan cara penggunaannya.



3.2 Saran Adapun saran yang dapat kami berikan yaitu : -



Untuk obat analgesik-antipiretik , dianjurkan jangan terlalu mengkonsumsi obat ini secara



berlebihan



dikarenakan



dapat



menyebabkan



ketergantungan



bagi



pemakainya. -



Dan untuk obat anti inflamasi pengguna juga di harapkan tidak terlalu berlebihan atau ketergantungan karena mekanisme kerja obat ini dapat menyebabkan terjadinya perubahan kerja enzim.



Daftar Pustaka Berman, Audrey., dkk. 2009. Buku Ajar Praktis Keperawatan Klinis. Jakarta : EGC. 20 | M a k a l a h



dr. Theodorus. _______. Penuntun Praktis Peresepan Obat. Jakarta : EGC. Ganiswara, Silistia G. 1995. Farmakologi dan Terapi (Basic Therapy Pharmacology). Jakarta : Alih Bahasa: Bagian Farmakologi F K U I. Katzung. G. Bertram 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik EdisiVIII Bagian ke II. Jakarta : Salemba Medika. Schmitz, Gery, dkk. 2008. Farmakologi dan Toksikologi. Jakarta : EGC. Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fak. Kedokteran UNSRI. 2008. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta : EGC.



21 | M a k a l a h