Farmakoloji Genel Tekrar Soruları [PDF]

Citation preview

Farmakoloji Genel Tekrar Prof. Dr. İhsan BAĞCİVAN



Genel Farmakoloji



• Aşağıdakilerden hangisi plazma konsantrasyon zaman grafiğinden bulunur ve ilacın kana geçme oranı ile hızı hakkında bilgi verir? A) Eğri altında kalan alan B) Maksimum plazma derişimi C) İlacın yarılanma ömrü D) İlacın efikasitesi E) Maksimum plazma derişimine ulaşma süresi



Plazma Konsantrasyon Zaman Grafiği • Cmaks: Bir defada verilen ilacın plazmada ulaştığı en yüksek konsantrasyondur. • Tmaks: Maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşma süresidir.



• Eğri altında kalan alan: İlacın biyoyararlanımını (kana geçme oranı ve hızını) verir. • Yarılanma ömrü (t1/2): İlacın plazma derişiminin yarıya indiği süredir.



• Aşağıdakilerden hangisi ilaçların plasental geçişini azaltır? A) İlacın molekül büyüklüğünün küçük olması B) İlacın plazma proteinlerine bağlanmaması C) İlacın iyonize kısmının yüksek olması D) İlacın lipofilitesinin fazla olması E) p-glikoprotein pompa aktivitesinin azalması



Plasental Geçişi Kolaylaştıran Faktörler • İlacın molekül büyüklüğünün küçük olması



• İlacın plazma proteinlerine bağlanmaması



• İlacın lipofilitesinin fazla olması



• İlaçları dışarıya pompalayan pglikoprotein pompa etkinliğinin düşük olması



• İlacın noniyonize kısmının yüksek olması



• Aşağıdakilerden hangisi ilaçların metabolizmasında rol alan faz II reaksiyonlarından biri değildir? A) Glukuronidasyon B) Sulfasyon C) Asetilasyon D) Alifatik hidroksilasyon E) Glutatyon ile konjugasyon



Metabolizma Reaksiyonları Faz I Reaksiyonları



Faz II Reaksiyonları



Oksidasyon



Glukuronidasyon



Redüksiyon



Glutatyon ile konjügasyon



Hidroliz



Sülfat ile konjügasyon Glisin ile konjügasyon Su ile konjügasyon Asetilasyon Metilasyon



• Aşağıdaki ilaç uygulama yollarından hangisi ile sistemik etki elde edilemez? A) İntramusküler B) Rektal C) Subkutan D) İntraartiküler E) Transdermal



İlaç Uygulama Yolları Yalnızca sistemik etki



Yalnızca lokal etki



Lokal ve sistemik etki



İntravenöz



İntraartiküler



Oral



İntraarteriyel



Rektal



İntramusküler



İnhalasyonel



Subkutan



Transdermal



Sublingual



İntranazal Bukkal



İlaç X Y Z T



ED50 (mg) 8 12 4 24



LD50 (mg) 80 36 48 120



• Tablodaki bilgilere göre, potensi en yüksek ve terapötik indeksi en dar ilaçlar aşağıdakilerden hangisinde birlikte verilmiştir? A) Z ve Y B) T ve Y C) Z ve T D) X ve Y E) T ve X



• ED50 – Popülasyondaki hastaların yarısında etki oluşturan ilaç dozudur. – ED50 değeri küçük olan ilaç büyük olana göre daha güçlüdür



• LD50/ED50 – Terapötik indeksi verir. – Bu oranı küçük olan ilacın terapötik indeksi daha dardır.



İlaç X Y Z



Etki (%) 100 60 0



T



-40



• Yandaki tabloya göre aşağıdakilerden hangisi yanlıştır? A) X tam agonisttir. B) Z nötral antagonisttir. C) T ters agonisttir. D) Y, X’in etkisini tamamen önler. E) Y ve Z, X’in etkisini azaltır.



İlaç X Y



Etki (%) 100 60



Z



0



T



-40



Tanım Tam agonist Parsiyel agonist Nötral antagonist İnvers (ters) agonist



• Parsiyel agonist – Tek başına agonist etki yapmasına karşın tam agonistle kompetetif antagonizmaya girerler.



• Tek başına verildiğinde etki oluşturmayan A ilacı, agonistin bağlandığı reseptöre tersinir bağlanarak agonistin etkisini tamamen önlüyor. A ilacı ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur? A) Kompetetif antagonisttir. B) Non-kompetetif antagonisttir. C) Fizyolojik antagonisttir. D) Kimyasal antagonisttir. E) Parsiyel agonisttir.



Farmakolojik Antagonizma • Kompetetif Antagonist – Agonistin uyardığı reseptöre reversibl bağlanarak agonistin etkisini önleyen ilaçtır.



• Non-kompetetif Antagonist – Agonistin uyardığı reseptöreirreversibl bağlanarak agonistin etkisini önleyen ilaçtır.



• Histaminin H1 reseptörleri üzerinden yaptığı bronş kasılmasının adrenalin tarafından β2 reseptörler üzerinden kaldırılması aşağıdakilerden hangisine örnektir? A) Kimyasal antagonizma B) Fizyolojik antagonizma C) Kompetetif antagonizma D) Non-kompetetif antagonizma E) Parsiyel agonizma



• Aşağıdakilerden hangisinde reseptör olmadan direkt etkileşme ile olan antagonizma vardır? A) Kimyasal antagonizma B) Fizyolojik antagonizma C) Kompetetif antagonizma D) Non-kompetetif antagonizma E) Parsiyel agonizma



• Fizyolojik antagonizma – Farklı reseptörler üzerinden antagonizma olmasıdır.



• Kimyasal antagonizma – Reseptör olmadan direkt etkileşme ile olan antagonizmadır.



• Hayvan çalışmalarında minimum risk olmasına karşın teratojenik etkisi insan çalışmaları tarafından desteklenmeyen ilaç teratojenik sınıflandırmaya göre aşağıdaki kategorilerden hangisinde bulunur? A) Kategori A B) Kategori B C) Kategori C D) Kategori D E) Kategori X



• Faz III sonunda ruhsat alan bir ilaç teratojenik sınıflandırmaya göre aşağıdaki kategorilerden hangisinde bulunur? A) Kategori A B) Kategori B C) Kategori C D) Kategori D E) Kategori X



Teratojenik Sınıflama • Kategori B – Hayvan çalışmalarında risk yok ama kontrollü insan çalışmaları yeterli değil – Hayvan çalışmalarında minimum risk olmasına karşın insan çalışmalarının bu riski desteklemediği ilaçlardır.



• Kategori C – Hayvan çalışmalarında risk olmasına karşın kontrollü insan çalışmalarının yeterli değil – Faz III sonunda ruhsat alan ilaçlar bu kategori kabul edilir.



• İnsanda teratojenik etkisi olduğu kanıtlanan ve yararı zararından fazla ise gebede kullanılabilen ilaç teratojenik sınıflandırmaya göre aşağıdaki kategorilerden hangisinde bulunur? A) Kategori A B) Kategori B C) Kategori C D) Kategori D E) Kategori X



Teratojenik Sınıflama • Kategori D – İnsanda teratojen olduğu kanıtlanmış ama yararı zararından fazla ise gebe kadınlarda kullanabilen ilaçlardır.



• Kategori X – Hayvan ve insan çalışmalarında fetal anomalilere neden olduğu kanıtlanan ve gebede kesinlikle kullanılmayan ilaçlardır.



I. İzoniazid II. Hidralazin III. Prokainamid IV. Gabapentin • Yukarıdakilerden hangileri N-asetiltransferaz ile metabolize edilir? A) I, II ve III B) I ve III C) II ve IV D) Yalnız IV E) I, II, III ve IV



Metabolizma • NAT ile yıkılan ilaçlar – – – –



İzoniazid Prokainamid Hidralazin Sulfonamid



• Metabolize olmayan ilaçlar – – – – –



Lityum Azot protoksit / Xenon Gabapentin / Pregabalin Vigabatrin Aminoglikozidler



• Aşağıdakilerden hangisi mikrozomal enzimleri indükleyen ilaçlardan biri değildir? A) Rifampin B) Fenobarbital C) Fenitoin D) Karbamazepin E) Ketokonazol



İndüksiyon



İnhibisyon



•Barbitüratlar •Fenitoin •Karbamazepin •Rifampin •Glukokortikoidler •Omeprazol •Siklofosfamid •Griseofulvin •Primidon •Pioglitazon



•Simetidin •Makrolidler •Siprofloksasin •Azoller •Verapamil •Amiodaron •Disülfiram •Allopurinol •Sekobarbital •Ritonavir



• İlaçların itrahı ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Metabolizma sonucu polar hale getirilen ilaçlar kolayca dışarıya atılır. B) Polar ilaç akciğerlerden daha kolay atılır. C) Plazma proteinlerine bağlı ilaç tubüler sekresyona katkı yapar. D) Probenesid, penisilin G’nin tubüler sekresyonunu azaltır. E) Fenobarbital zehirlenmesinde idrar sodyum bikarbonat ile bazikleştirilir.



İtrah • Metabolizma sonucu polar hale getirilen ilaçlar kolayca dışarıya atılır. • Lipofilik (apolar) ilaç akciğerlerden daha kolay atılır. • Proteine bağlı ilaç glomerüler filtrasyona uğramaz ama tubüler sekresyona katkı yapar.



• Probenesid, penisilin G gibi asit yapılı ilaçların tubüler sekresyonunu azaltır. • Fenobarbital gibi asit ilaçla zehirlenmede tubüler geri alımı önlemek için idrar sodyum bikarbonat ile bazikleştirilir.



• Halotan ve süksinilkolin aşağıdakilerden hangisinin genetik polimorfizmine bağlı malign hipertermi yapar? A) Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz B) Ryanodin reseptörleri C) N-asetiltransferaz D) CYP2D6 E) Plazma kolinesterazı



Genetik Polimorfizm İlaç



Sonuç



Halotan / Süksinilkolin



Ryanodin polimorfizminde malign hipertermi



Süksinilkolin / Mivaküryum Plazma kolinesterazı olmayanlarda uzamış apne Metoprolol



CYP2D6 polimorfizmine bağlı uzamış bradikardi



Kodein



CYP2D6 polimorfizmine bağlı analjezik etkide azalma



İzoniazid



Yavaş asetilleyicilerde daha fazla periferik nöropati



Varfarin



CYP2C19 polimorfizmine bağlı doz gereksiniminin 4-20 kat farklı olması



• Aşağıdakilerden hangisi reseptörü hücre içinde olan maddelerden biri değildir? A) Kortizol B) Somatostatin C) Tiroksin D) Kalsitriol E) Östrojen



Hücre İçi Reseptörler • Yeni protein sentezine gereksinim duydukları için etkileri latent bir periyottan sonra başlar. • Etkilerine aracılık eden proteinlerin turnoverleri yavaş olduğu için plazma derişimleri sıfır olduğu zaman bile etkileri devam eder.



• İntraselüler reseptörü olan maddeler – – – – – – – –



Glukokortikoidler Mineralokortikoidler Östrojen Progesteron Androjenler D vitamini Retinoik asit Tiroid hormonları



• Aşağıdakilerden hangisi protein kinaz C aktivasyonuna neden olur? A) cAMP B) cGMP C) Inozitol-3-fosfat D) Diaçilgliserol E) Tirozin kinaz



2.Haberciler 2.Haberci



Fonksiyon



cAMP



Protein kinaz A aktivasyonu



DAG



Protein kinaz C aktivasyonu



IP3



Hücre içi depolardan kalsiyum salgılanmasında artma



cGMP



Protein kinaz G aktivasyonu



• Aşağıdakilerden hangisi JAK/STAT reseptör sistemini kullanan maddelerden biri değildir? A) Büyüme hormonu B) Eritropoietin C) İnsülin D) Leptin E) Prolaktin



Tirozin Kinaz



JAK/STAT



İnsülin



Sitokinler



IGF-1



Büyüme hormonu



Epidermal büyüme faktörü



Prolaktin



Vasküler büyüme faktörü



Eritropoietin



Sinir büyüme faktörü



Leptin



Trombosit büyüme faktörü



Koloni stimülan faktör



• Aşağıdakilerden hangisi stoplazmik guanilat siklazı aktive ederek hücrede cGMP artışına neden olur? A) Nitrik oksit B) İnsülin C) Atrial natriüretik peptit D) Büyüme hormonu E) Noradrenalin



Guanilat siklaz Reseptörleri • Guanilat siklaz aktivasyonu ile hücre içinde cGMP derişimi artar. • cGMP, protein kinaz G’yi aktive ederek miyozin hafif zincirinde defosforilasyona neden olur.



• Nitrik oksit stoplazmik solubl guanilat siklazı, natriüretik peptitler hücre zarındaki guanilat siklazı uyarır.



• Aşağıdakilerden hangisi moleküler yapısında iyon kanalı olan reseptörlerden biri değildir? A) Glutamat NMDA B) GABAA C) Asetilkolin nikotinik D) Serotonin 5-HT3 E) Muskarinik M2



• Anti-kanser ilaçlar gibi tehlikeli ilaçların geliştirilmesinde aşağıdaki fazlardan hangisinin yapılmasına gerek yoktur? A) Preklinik faz B) Faz I C) Faz II D) Faz III E) Faz IV



İlaç Geliştirme Çalışmaları Faz Preklinik



Özellik § Hayvanlarda genellikle toksisite amaçlı yapılan çalışmalardır. § Sonunda yeni ilaç araştırma başvuru yapılır.



Faz I



§ 20-100 arası sağlıklı gönüllüde yapılan çalışmalardır. § Anti-kanser ilaçlar gibi tehlikeli ilaçlar için yapılmaz. § 100-200 arası hastada, tek merkezde yapılan ve ilacın etkisine ilk bakılan çalışmalardır.



Faz II



• Piyasaya çıkan bir ilacın yeni endikasyon, yeni dozlam ve yeni yaş grubu çalışmaları aşağıdaki fazlardan hangisi ile başlar? A) Preklinik faz B) Faz I C) Faz II D) Faz III E) Faz IV



• Başka ilaçlarla etkileşmenin araştırıldığı, farmakovijilans ile farmakoekonomi çalışmalarının yapıldığı ve insanda en uzun süren faz aşağıdakilerden hangisidir? A) Preklinik faz B) Faz I C) Faz II D) Faz III E) Faz IV



İlaç Geliştirme Çalışmaları Faz Faz III



Faz IV



Özellik § Büyük hasta gruplarında (3000-5000) çok merkezli, çift kör ve ruhsat başvurusunun yapıldığı fazdır. § Yeni endikasyon ve yeni dozlam çalışmaları bu fazdan başlar. § İlacın piyasaya çıkmasından sonraki fazdır. § İlaç etkileşmeleri ve nadir görülen yan tesirler belirlenebilir. § Prospektüste olmayan advers etki belirleme çalışmaları (farmakovijilans) yapılır. § Zamanlama sınırı yoktur.



Kemoterapötikler



• Aşağıdakilerden hangisi bakteri hücre duvar sentezini inhibe eden antibiyotiklerden biri değildir? A) İmipenem B) Piperasilin C) Azitromisin D) Vankomisin E) Basitrasin



• Aşağıdakilerden hangisi bakteri ribozomlarında 50S altbirime bağlanan antibiyotiklerden biri değildir? A) Eritromisin B) Klindamisin C) Linezolid D) Doksisiklin E) Kloramfenikol



Antibiyotikler • Duvara etkili – – – – – – – –



Penisilinler Sefalosporinler Karbapenemler Monobaktamlar Vankomisin / Teikoplanin Basitrasin Sikloserin Fosfomisin



• Protein sentez inhibitörleri Makrolidler (50S) Linkozamidler (50S) Kloramfenikol (50S) Linezolid (50S) Kinopristin/Dalfopristin (50S) – Aminoglikozidler (30S) – Tetrasiklinler (30S)



– – – – –



• Aşağıdaki antibiyotiklerden hangisi etkisini nükleusta yapar? A) Metronidazol B) Amikasin C) Polimiksin B D) Minosiklin E) Daptomisin



• Aşağıdaki antibiyotiklerden hangisi nükleusta DNA topoizomeraz II’yi (DNA giraz) inhibe eder? A) Klaritromisin B) Piperasilin C) Sefuroksim D) Levofloksasin E) Rifampin



• Aşağıdaki antibiyotiklerden hangisi nükleusta DNA bağımlı RNA polimerazı inhibe eder? A) Doksisiklin B) Gentamisin C) Rifampin D) Nafsilin E) Kloramfenikol



Nükleusa Etkili Antibiyotikler • Florokinolonlar – Nükleusta DNA giraz (topoizomeraz II) inhibisyonu



• Metronidazol / Ornidazol / Tinidazol – Nükleusta DNA replikasyon inhibisyonu



• Rifampin – Nükleusta DNA bağımlı RNA polimeraz inhibisyonu



• Aşağıdakilerden hangisi safra ile elimine edilen antibiyotiklerden biri değildir? A) Doksisiklin B) Nafsilin C) Sefaperazon D) Eritromisin E) Vankomisin



Safra Yoluyla Elimine Edilen Antibiyotikler • Penisilinlerden – Nafsilin



• Sefalosporinlerden – Sefaperazon – Seftriakson



• Klaritromisin dışındaki – Makrolidler



• Tetrasiklinlerden – Doksisiklin



• Aşağıdakilerden hangisi antibiyotik ilişkili diyare (psödomembranöz enterokolit) yapan antibiyotiklerden değildir? A) Ampisilin B) Klindamisin C) Sefuroksim D) Siprofloksasin E) Gentamisin



Antibiyotik İlişkili Diyare • Psödomembranöz enterokolit yapan antibiyotikler – – – –



Penisilinler Sefalosporinler Klindamisin Florokinolonlar



• Psödomembranöz enterokolit tedavisi – Oral metronidazol • Nükleusta etkili



– Oral vankomisin • Duvara etkili



• Aminopenisilinlerle ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Gram(-) bakterilerin bazılarına etkilidirler. B) Aneorobik bakterilerin bazılarına etkilidirler. C) Beta-laktamaza duyarlıdırlar. D) Ampisilin, amoksisiline göre daha iyi emilir. E) Antibiyotik ilişkili diyare yapabilirler.



Aminopenisilinler (Ampisilin / Amoksisilin) • Gram(-) ve aneorobik bakterilerin bazılarına etki yapacak şekilde spektrumları genişletilmiştir. • Amoksisilin tama yakın absorbe edilir ve yalnızca oral yoldan kullanılır.



• Ampisilinin oral emilimi düşük olduğu için oral ve parenteral formu vardır.



• Anti-aneorobik etkinliği yüksek 2.kuşak sefalosporinler aşağıdakilerden hangisinde birlikte verilmiştir? A) Sefoksitin ve sefotetan B) Sefazolin ve sefalotin C) Seftazidim ve sefaperazon D) Seftizoksim ve moksalaktam E) Seftriakson ve sefaperazon



Sefalosporinler • Anti-aneorobik etkinliği yüksek 2.kuşak – Sefoksitin / Sefotetan / Sefmetazol



• Antipsödomanal etkinliği yüksek – Seftazidim / Sefaperazon



• Cerrahi profilakside tercih edilen – Sefazolin



• Safra ile atılan – Sefaperazon / Seftiakson



• Aşağıdaki beta-laktam antibiyotiklerden hangisinin spektrumu en geniştir? A) Nafsilin B) Aztreonam C) İmipenem D) Seftriakson E) Piperasilin



Karbapenemler (İmipenem / Meropenem / Ertapenem) • Parenteral kullanılan beta -laktam antibiyotiklerdir. • Transpeptidazı inhibe ederek bakteri hücre duvarı sentezini engellerler. • Bakterisid etki yaparlar.



• Gram(-) basillere, gram(+) ve aneorob bakterilere yeterli etkinlik gösteren en geniş spektrumlu beta -laktamlardır. • Ertapenem dışında psödomanasa etkilidirler.



• Aztreonam’ın farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Yalnızca gram(-) aerobik bakterilere etkilidir. B) Oral yoldan kullanılır. C) Beta-laktam ilaçlarla çapraz alerji göstermez. D) Böbrekler yoluyla değişmeden elimine edilir. E) Transpeptidazı inhibe eder.



Aztreonam • Transpeptidazı inhibe ederek bakteri hücre duvarı sentezini engeller.



• Gram(+) ve aneorobik bakterilere etkinliği yoktur.



• Yalnızca gram(-) aerobik bakteri enfeksiyonlarında parenteral yoldan kullanılır.



• Böbrekler yoluyla değişmeden elimine edilir.



• BOS’a geçer.



• Diğer beta-laktam antibiyotiklerle çapraz alerji göstermez.



• Vankomisin ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Primer olarak gram(+) bakterilere etkilidir. B) Sistemik etki için parenteral yoldan kullanılır. C) Kırmızı adam sendromu yapar. D) Ribozomlarda protein sentezini inhibe eder. E) Nefrotoksik ve ototoksiktir.



Vankomisin • Glikopeptit yapıdadır. • Hücre duvarı sentezini inhibe eder. • Yalnızca gram(+) bakterilere etkilidir. • Sistemik etki için intravenöz yoldan verilir.



• Böbrekler yoluyla değişmeden atılır.



• Histamin salgısında artışa kırmızı adam sendromuna neden olur. • Ototoksisite ve nefrotoksisite diğer yan tesirleridir.



• Aşağıdaki antibiyotiklerden hangisi doğrudan etki ile abdominal kramplara hipersensitivite reaksiyonu ile kolestatit hepatite neden olur? A) Klindamisin B) Eritromisin C) Minosiklin D) Streptomisin E) Siprofloksasin



Makrolidler • Eritromisin – Motilin reseptörlerini uyararak prokinetik etki yapar ve diyabetik gastroparazide kullanılır. – Motilin uyarısına bağlı abdominal kramplarına neden olur. – Hipersensitivite reaksiyonlarına bağlı kolestatik hepatit yapar.



• Klaritromisin – Böbrekler yoluyla elimine edilen tek makroliddir. – H.pilori eradikasyonunda kullanılır. – Mikabakterium avium kompleks tedavisinde ilk tercihtir.



• Aşağıdaki antibiyotiklerden hangisi yan tesiri ile birlikte verilmemiştir? A) Kloramfenikol – Yenidoğanda gri bebek sendromu B) Tetrasiklin – Yenidoğanda psödotümör serebri C) Vankomisin – Kırmızı adam sendromu D) Streptomisin – Kolestatik hepatit E) Demeklosiklin – Nefrojenik diabetes insipidus



Antibiyotiklerin Yan Tesirleri Antibiyotik Kloramfenikol Tetrasiklin Demeklosiklin Aminoglikozid Sulfonamid



Yan Tesir Yenidoğanda gri bebek sendromu Mine ve dentin hipoplazisi / Denge bozukluğu / Yenidoğanda psödotümör serebri Nefrojenik diabetes inspidus Nefrotoksisite / Ototoksisite / Nörotoksisite Eksfolyatif dermatit / Döküntü / Kristalüri



• Aşağıdaki antibiyotiklerden hangisi doza bağımlı kemik iliği depresyonu ve dozdan bağımsız idiosenkratik aplastik anemi yapabilir? A) Kloramfenikol B) Klindamisin C) Kanamasin D) Doksisiklin E) Telitromisin



Kloramfenikolun Yan Tesirleri • Hemolitik anemi – Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliğinde hemolitik anemi yapar. – Kemik iliğini deprese eder. – Canlı aşı yapılanlarda kullanılmaz.



• Aplastik anemi – İdiosenkratik tipte doza bağımlı olmayan, en nadir, en ciddi ve irreversibl olabilen yan tesiridir.



• Aminoglikozidlerin farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Sistemik etki için oral yoldan kullanılmazlar. B) Gram(-) aerobik bakterilere etkilidirler. C) Postantibiyotik etkileri vardır. D) Karaciğerde metabolize edilirler. E) Gruptaki ilaçların hepsi nefrotoksik ve ototoksiktir.



Aminoglikozidler (Gentamisin / Tobramisin / Amikasin / Neomisin) • Yalnızca gram(-) aerobik bakterilere etkilidirler. • Postantibiyotik etkileri vardır. • Sistemik etki için yalnızca parenteral yoldan verilirler.



• Gruptaki ilaçların hepsi böbrek yoluyla değişmeden elimine edilir. • Gruptaki ilaçların hepsi nefrotoksik, ototoksik ve yüksek dozda nörotoksiktir.



• Aşağıdaki florokinolonlardan hangisi non-renal elimine edilir ve aneorobik bakterilere yeterli etkinlik gösterir? A) Moksifloksasin B) Pefloksasin C) Ofloksasin D) Rufloksasin E) Levofloksasin



Florokinolonlar (Siprofloksasin / Levofloksasin / Ofloksasin) • Böbrekler yoluyla elimine edilirler. • Moksifloksasinin tamamı böbrek dışı yollarla elimine olur. • Kreatinin klerensi düşen hastalarda moksifloksasinin dozunu azaltmaya gerek yoktur.



• Moksifloksasin idrar yolu enfeksiyonlarında kullanılmaz. • Moksifloksasin dışında aneorobik bakterilere etki yapmazlar.



• Aşağıdakilerden hangisi florokinolonların yan tesirlerinden biri değildir? A) Konvülsiyon B) Artropati C) Aşil tendon rüptürü D) Psödomembranöz enterokolit E) Gri bebek sendromu



Florokinolonların Yan Tesirleri • Konvülsiyon • Artropati • Aşil tendon rüptürü • Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olanlarda hemolitik anemi



• Psödomembranöz enterokolit • Fototoksisite • Enzim inhibisyonu ile teofilin yan tesirinde artma



• Ağız içinde enfeksiyonu olan hasta kullandığı antibiyotiği alkolle almış ve bulantı-kusma, terleme, flushing, hipotansiyon ve taşikardi gibi bulgular ortaya çıkmıştır. Hastanın kullandığı antibiyotik aşağıdakilerden hangisi olabilir? A) Gentamisin B) Aztreonam C) Metronidazol D) Linezolid E) Azitromisin



Nitroimidazol Türevleri (Metronidazol / Ornidazol / Tinidazol) • Nükleusta DNA replikasyonunu bozan radikaller oluştururlar. • Karaciğerde metabolize edilirler.



• Metronidazol alkolle alındığında disülfiram reaksiyonu yapar.



• Aşağıdakilerden hangisine bağlı enfeksiyonlarda metronidazol ve tinidazol gibi nitroimidazol grubu antibiyotik kullanmak uygun değildir? A) B.fragilis B) G.lamblia C) C.difficile D) T.vaginalis E) P.aeruginosa



Nitroimidazol Türevleri (Metronidazol / Ornidazol / Tinidazol) • B.fragilis ve C.difficile gibi aneorobik bakteri enfeksiyonlarında kullanılırlar. • Aerobik bakterilere etki yapmazlar. • E.histolytica’ya bağlı amibiyasis tedavisinde sıkça kullanılan ilaçlardır.



• Trikomanas vajinalis, giardia lamblia ve gardnerella vajinalis enfeksiyonlarında ilk tercih ilaçlardır. • H.pilori eradikasyonunda yararlıdırlar.



• Aşağıdakilerden hangisi 1.sıra antitüberküloz ilaçlardan biri değildir? A) Pirazinamid B) Rifampin C) Levofloksasin D) İzoniazid E) Etambutol



Antitüberküloz İlaçlar 1.Sıra İlaçlar İzoniazid Rifampin Etambutol Streptomisin Pirazinamid Morfazinamid



2.Sıra İlaçlar Florokinolonlar Amikasin / Kanamisin Kapreomisin Sikloserin Etionamid Linezolid



• Aşağıdaki antitüberküloz ilaçlardan hangisi periferik nöropati ve konvülsiyon yapabildiği için piridoksin ile birlikte verilmelidir? A) İzoniazid B) Streptomisin C) Etambutol D) Rifampin E) Pirazinamid



İzoniazid • Mikolik asit sentezini inhibe eder. • Tüberküloz profilaksisinde tek başına kullanılır. • Piridoksin eksikliği yapabilir.



• Karaciğerde genetik polimorfizm gösteren Nasetiltransferaz enzimi ile metabolize edilir. • Hepatit, periferik nöropati ve konvülsiyon gibi yan tesirleri vardır. • Piridoksinle birlikte verilir.



• Aşağıdaki antitüberküloz ilaçlardan hangisi karaciğer enzimlerini indükleyerek doğum kontrol ilaçlarının etkinliğini azaltır? A) İzoniazid B) Streptomisin C) Etambutol D) Rifampin E) Pirazinamid



Rifampin • DNA bağımlı RNA polimerazı inhibe eder.



• Hepatit ve kolestatik sarılık yapabilir.



• Tüberküloz, lepra, • İnfluenza A benzeri brusella, menengokok ve bulgular (flu-like) ortaya H.influenza tip B menenjit çıkabilir. profilaksisinde kullanılır. • Enzim indüksiyonu ile birçok ilacın yıkımını artırır.



• Aşağıdaki antifungal ilaçlardan hangisi duyarlı mantarlarin plazma membranındaki ergosterole bağlanarak por açar? A) Ketokonazol B) Kapsofungin C) Amfoterisin B D) Flusitozin E) Terbinafin



• Aşağıdaki antifungal ilaçlardan hangisi 14-α-sterol demetilazı inhibe ederek ergosterol sentezini baskılar? A) Flukonazol B) Kapsofungin C) Terbinafin D) Amfoterisin B E) Flusitozin



Antifungal İlaçlar Antifungal İlaç Amfoterisin B Azoller Kapsofungin Flusitozin Terbinafin



Etki Mekanizması Ergosterole bağlanarak por açar. 14-α-sterol demetilazı inhibe ederek ergosterol sentezini baskılarlar. β (1-3) glukan sentezini inhibe ederek mantar hücre duvar sentezini baskılar Nükleusta timidilat sentazı inhibe eder. Skualen epoksidazı inhibe ederek ergosterol sentezinin erken basamağını engeller.



• Aşağıdaki antifungal ilaçlardan hangisi kandida albikans enfeksiyonlarında kullanılmaz? A) Nistatin B) Amfoterisin B C) Kapsofungin D) Griseofulvin E) Flukonazol



• Aşağıdaki antifungal ilaçlardan hangisi dermatofitoz tedavisinde kullanılmaz? A) Terbinafin B) Klotrimazol C) Nistatin D) Naftifin E) Griseofulvin



Antifungal Tedavi Fungus



İlk Tercih



Alternatif



Sistemik kandida



Amfoterisin B



Kapsofungin / Flukonazol



Lokalize kandida



Nistatin



Flukonazol



Dermatofitoz



Terbinafin



Naftifin / Tolneftat / Griseofulvin / Azoller



• Aşağıdaki anti-viral ilaçlardan hangisi herpes simpleks enfeksiyonlarında kullanılmaz? A) Asiklovir B) İdoksuridin C) Trifluridin D) Ribavirin E) Vidarabin



Anti-Viral İlaçlar • Asiklovir – Önce viral timidin kinaz ile daha sonra konakçı kinaz enzimleri ile aktifleşir. – Viral DNA polimerazı inhibe eder. – Herpes virüs tedavisinde kullanılır.



• İdoksuridin / Trifluridin / Vidarabin – Herpes virüs enfeksiyonlarında topikal kullanılırlar.



• Aşağıdaki anti-viral ilaçlardan hangisi DNA polimerazı inhibe ederek sitomegalovirüs enfeksiyonlarında öncelikle tercih edilir? A) Amantadin B) Ribavirin D) İmikuimod D) Gansiklovir E) Ritonavir



Anti-Viral İlaçlar • Gansiklovir – Viral DNA polimerazı inhibe eder. – Sitomegalovirüs enfeksiyonlarında ilk tercihtir.



• Foskarnet – Sitomegalovirüs ve herpes simpleks virüs tedavisinde intravenöz yoldan kullanılır. – Kemiklerde biriktiği için yarı ömrü 1-2 aydır.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi nöraminidazı inhibe ederek Influenza A ve B tedavisinde kullanılır? A) Ribavirin B) Amantadin C) Gansiklovir D) Oseltamivir E) Foskarnet



Anti-Viral İlaçlar • Amantadin / Rimantadin – Viral membran matriks proteinini (M2 iyon kanalı) bloke ederek İnfluenza A virüs tedavisinde kullanılırlar. – Amantadin antiparkinson tedavide de yararlıdır.



• Oseltamivir / Zanamivir – Viral nöraminidazı k bloke ederek influenza A ve B, H5N1 ile H1N1 tedavisinde veya profilaksisinde kullanılırlar.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi respiratuvar sinsityal virüs, kronik hepatit C ve kırım kongo kanamalı ateşinde kullanılır? A) Ribavirin B) Amantadin C) Gansiklovir D) Oseltamivir E) Foskarnet



Anti-Viral İlaçlar • İnterferon alfa-2b – Kronik hepatit B ve kronik hepatit C tedavisinde kullanılır.



• Ribavirin – Kronik hepatit C, respiratuvar sinsityal virüs ve kırım kongo kanamalı ateşinde kullanılır.



• Aşağıdakilerden hangisi intestinal amibiyasis tedavisinde kullanılmaz? A) Klorokin B) Diloksanid furoat C) Paramomisin D) İyodokinol E) Doksisiklin



Antiamibik İlaçlar Luminal



Sistemik



Luminal + Sistemik



Diloksanid furoat



Klorokin



Metronidazol / Tinidazol



Paramomisin İyodokinol Tetrasiklin Eritromisin



Emetin / Dihidroemetin



• Aşağıdaki antimalaryal ilaçlardan hangisi kan şizontosidi değildir? A) Klorokin B) Meflokin C) Primakin D) Atovakuon E) Kinin



Antimalaryal İlaçlar • Birçok antimalaryal ilaç doku şekillerine etkili değildir.



• Sıtma tedavisinde ve profilaksisinde en sık kullanılan ilaç klorokindir.



• Doku şizontosidi en önemli ilaç primakindir.



• P.vivax ve P.ovale sıtmasında tam eradikasyon sağlamak için doku şizontosidi primakin ile kombine edilir.



• Klorokine dirençli P.falciparum profilaksisinde aşağıdaki ilaçlardan hangisi en uygundur? A) Kinin B) Proguanil C) Primetamin D) Meflokin E) Halofantrin



Antimalaryal İlaçlarlar • Meflokin – Klorokine dirençli P.falciparum sıtmanın profilaksisinde sıklıkla kullanılır.



• Atovakuon – Elektron transport sistemini inhibe eden ubikinon antimetabolitidir. – Klorokine dirençli P.falciparum profilaksisinde kullanılır. – Pnömosistis jiroveci pnömonisinde yararlıdır.



Otonom Sinir Sistemi



• Asetilkolin aşağıdaki yerlerden hangisinde nörotransmitter olarak görev almaz? A) Sempatik gangliyon B) Parasempatik gangliyon C) Sempatik postgangliyonik sinir D) Parasempatik postgangliyonik sinir E) Somatik sinir



• Sempatik ve parasempatik • Somatik sinir ucu ile preganglionik nöronlarda iskelet kası arasında nörotransmitter nörotransmitter asetilkolindir. asetilkolindir. • Sempatik sistemde postgangliyonik nöronların ucundan noradrenalin parasempatik sistemde ise asetilkolin salınır.



• Ekrin ter bezi sempatik uyarı almasına karşın sinir ucundan asetilkolin salınır.



• Aşağıdakilerden hangisi vezikülden asetilkolin salgısını inhibe ederek tortikolis, serebral palsi, strabismus ve oromandibüler spazm tedavisinde kullanılır? A) Neostigmin B) Botulinum toksini C) Kürar D) Atropin E) Edrofonyum



• Botulinum toksini – Veziküllerden asetilkolin salgısını baskılar.



• Tubokürarin – İskelet kaslarındaki nikotinik reseptörleri bloke eder.



• Aşağıdaki yerlerden hangisinde nikotinik reseptör bulunmaz? A) Sempatik gangliyon B) Parasempatik gangliyon C) Damar düz kası D) Adrenal medulla E) İskelet kası



Nikotinik Reseptörler • Nikotinik reseptörler – – – – – –



Sempatik gangliyon Parasempatik gangliyon İskelet kası Adrenal medulla Santral sinir sistemi Medulla spinalis reinshew hücreleri



• Atropin antimuskarinik ilaçtır, nikotinik reseptör uyarısına bağlı etkileri önleyemez.



• Sinaptik aralığa salınan noradrenalinin etkinliğinin sonlanmasında primer olay aşağıdakilerden hangisidir? A) Sinaptik aralıkta MAO enzimi ile yıkılma B) Sinaptik aralıkta KOMT enzimi ile yıkılma C) Ekstranöronal yapılara difüzyon D) Salındığı nörona presinaptik geri alım E) Plazmada KOMT tarafından yıkılma



• Noradrenalinin etkinliğinin sonlanmasında en önemli mekanizma salındığı nörona presinaptik geri alımdır (re-uptake1).



• Kokain, amfetamin ve trisiklik antidepresanlar presinaptik geri alımı inhibe ederek indirekt sempatomimetik etkinlik gösterirler.



• Aşağıdaki kolinerjik ilaçlardan hangisi yalnızca muskarinik reseptörlere agonist etki yaparak nörojenik mesane ve paralitik ileus tedavisinde kullanılır? A) Asetilkolin B) Karbakol C) Neostigmin D) Demekaryum E) Betanekol



Doğrudan Etkili Kolinerjik İlaçlar • Asetilkolin – Asetilkolinesteraz tarafından hızla metabolize edildiği için sistemik kullanılmaz. – Göz operasyonlarında hızlı myozis oluşturmak için lokal olarak verilir.



• Betanekol – Farmakolojik etkileri atropin tarafından tamamen önlenir. – Taş veya tümör gibi organik nedenlere bağlı olmayan paralitik ileus ve atonik (nörojenik) mesane tedavisinde kullanılır.



• Aşağıdaki kolinerjik ilaçlardan hangisi glokom ve radyoterapiye bağlı ağız kuruluğunda kullanılır? A) Asetilkolin B) Karbakol C) Metakolin D) Pilokarpin E) Betanekol



Doğrudan Etkili Kolinerjik İlaçlar • Pilokarpin – Ter ve tükürük bezleri üzerinde belirgin etki yapar. – Glokom, Sjögren sendromu ile radyoterapiye bağlı ağız ve göz kuruluğunda kullanılır.



• Sevimelin – M3 reseptörleri uyararak ağız kuruluğu tedavisinde oral yoldan kullanılır.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi asetilkolinesterazı inhibe ederek myastenia gravis tedavisinde kullanılır? A) Pilokarpin B) Kürar C) Süksinilkolin D) Neostigmin E) Botulinum toksini



• Aşağıdaki antikolinesteraz ilaçlardan hangisi myastenia gravis krizi ile kolinerjik krizi ayırmak için kullanılır? A) Ambenonyum B) Fizostigmin C) Distigmin D) Neostigmin E) Edrofonyum



Antikolinesteraz İlaçlar • Edrofonyum – En kısa etki süresi – Myastenia gravis krizi ile kolinerjik krizi ayırma ve myastenia ilaçlarının doz ayarlaması için kullanılma – Supraventriküler taşikardi tedavisinde kullanılma



• Neostigmin – Nikotinik reseptörleri doğrudan uyarabilme – Myastenia gravis ve nörojenik mesane tedavisinde kullanılma – Kompetetif nöromusküler ilaçların etkisini geri döndürme



• Aşağıdakilerden hangisi asetilkolinesterazı inhibe ederek Alzheimer tedavisinde kullanılır? A) Memantin B) Donapezil C) Neostigmin D) Distigmin E) Edrofonyum



Alzheimer Tedavisi • Santral etkili antikolinesteraz – – – –



Takrin Donapezil Rivastigmin Galantamin



• NMDA reseptör antagonisti – Memantin



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi atropin zehirlenmesinde görülen santral bulguları önlemek için kullanılır? A) Pridostigmin B) Neostigmin C) Fizostigmin D) Distigmin E) Edrofonyum



Antikolinesteraz İlaçlar • Fizostigmin – Tersiyer amin yapısında olup santral sinir sistemine yüksek oranda geçer. – Atropin gibi santral etkili antikolinerjik zehirlenmesinde parenteral yoldan kullanılır.



• Ekotiofat / Paration / Malation – Asetilkolinesterazı irreversibl inhibe eden ve yarı ömrü en uzun organofosfatlardır. – Ekotiofat (yarı ömrü 100 saat) glokom tedavisinde lokal yoldan kullanılır.



• Aşağıdakilerden hangisi atropinin etkilerinden biri değildir? A) Midriyazis B) Taşikardi C) Diyare D) Ağız kuruluğu E) Hipertermi



Antimuskarinik Etkiler (Atropinin Etkileri) • Ağız kuruluğu (ilk bulgu)



• Konstipasyon



• Midriyazis



• Vücut salgılarında azalma



• Siklopleji



• İdrar yapamama



• Taşikardi



• Mide asit salgısında azalma



• Bronkodilatasyon



• Hipertermi



• Aşağıdaki antikolinerjik ilaçlardan hangisi astım tedavisinde inhalasyonla kullanılır? A) Tropikamid B) Skopolamin C) Siklopentolat D) Benztropin E) Ipratropium



Antimuskarinik İlaçlar • Skopolamin – Hareket hastalığında kullanılır.



• Ipratropium / Tiotropium – Santral sinir sistemine geçmezler. – Astım ve KOAH tedavisinde kullanılırlar.



• Sempatik uyarı ile oluşan midriyazis, renin sentezinde artış ve bronkodilatasyon aşağıdaki ilaçlardan hangisi tarafından tamamen önlenir? A) Prazosin B) Labetolol C) Yohimbin D) Fenoksibenzamin E) Propranolol



• Radiyal kas kasılmasına bağlı siklopleji olmadan midriyazis α1 uyarıya, renin sentezinde artış β1 uyarıya ve bronkodilatasyon β2 uyarıya bağlıdır.



• α1, β1, β2 blokör labetolol ve karvedilol soruda verilen etkilerin tamamını önler. • α1 blokör prazosin yalnızca midriyazisi önler.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi eş zamanlı ortalama kan basıncı artışı ve bronkodilatasyon yapar? A) Epinefrin B) Norepinefrin C) İzoproterenol D) Dobutamin E) Metoksamin



Adrenalin (Epinefrin) • α ve β reseptörleri uyarır. • Eş zamanlı ortalama kan basıncı artışı ve bronkodilatasyon yaptığı için anaflaktik şokta ilk tercih ilaçtır.



• Akut bronkospazm ve astım krizlerinde kullanılır. • Lokal anesteziklerin etki süresini uzatmak için içlerine adrenalin katılır.



• Aşağıdakilerden hangisi α2 reseptörlere agonist etki yaparak hipertansiyon tedavisinde kullanılan ilaçlardan biri değildir? A) Klonidin B) Metildopa C) Guanfasin D) Guanabenz E) Prazosin



• Klonidin / Metildopa / Guanfasin / Guanabenz – α2 reseptörlere agonist etki yaparak hipertansiyon tedavisinde kullanılırlar.



• Prazosin / Doksazosin – α1 reseptörlere antagonist etki yaparak hipertansiyon ve prostat hiperplazisinde kullanılırlar. – İlk doz senkopu yaparlar.



I. Formaterol II. Salbutamol III. Salmaterol IV. Albuterol • Yukarıdakilerden hangileri astım profilaksisinde kullanılan uzun etkili β2 agonistlerdendir? A) I, II ve III B) I ve III C) II ve IV D) Yalnız IV E) I, II, III ve IV



Selektif β2 Agonistler • Adenilat siklazı aktive ederek cAMP artışına bağlı düz kasları gevşetirler.



• Salbutamol, terbutalin ve albuterol gibi kısa etkili β2 agonistler astımın akut tedavisinde kullanılır.



• Astım, KOAH, erken doğum eyleminin önlenmesi ve periferik damar hastalıklarında kullanılırlar.



• Uzun etkili salmaterol, formaterol ve ultra-uzun etkili indikaterol yalnızca profilakside verilir.



• Benign prostat hiperplazisi olan hipertansif hastada ilk tercih antihipertansif olan selektif α1 reseptör blokörlerinden hangisi prostata en spesifiktir? A) Prazosin B) Terazosin C) Tamsulosin D) Alfuzosin E) Doksazosin



Prazosin / Doksazosin / Tamsulosin • α1 reseptörleri bloke ederek hipertansiyon tedavisinde kullanılırlar. • Postural hipotansiyon, ilk doz senkopu ve refleks taşikardiye neden olurlar. • Benign prostat hipertrofisinin tedavisinde yararlıdırlar.



• LDL kolesterolü azaltıp HDL kolesterolü artırırlar. • Renin sentezi artırırlar. • Antihipertansif etkillerine psödotolerans gelişir. • Tamsulosin ve silodisin prostat düz kasındaki α1A reseptörleri selektif bloke eder.



• Aşağıdakilerden hangisi ergot alkaloidlerinin kullanım endikasyonlarından biri değildir? A) Migren B) Doğum indüksiyonu C) Prolaktin salgılayan adenom D) Postpartum hemoraji E) Akromegali



Ergotların Kullanımı Endikasyon Migren krizi Migren profilaksisi Postpartum hemoraji



Ergot Ergotamin / Dihidroergotamin Metizerjit Metil ergonovin



Parkinson / Akromegali Hiperprolaktinemi Variant anjina tanısı Senil serebral yetmezlik



Bromokriptin / Pergolid Bromokriptin / Kabergolin Ergonovin Dihidroergotoksin



Kardiyovasküler Sistem



• Antihipertansif tedavi alan gebe hastada sedasyon, parkinson benzeri bulgular ve coombs(+) hemolitik anemi ortaya çıkıyor. İlaca bağlı olduğu düşünülen yan tesirlerin aşağıdaki ilaçlardan hangisine bağlı olma olasılığı en yüksektir? A) Amlodipin B) Enalapril C) Metildopa D) Propranolol E) Klonidin



Metildopa • Ön ilaçtır. • Metabolitlerleri vazomotor merkezde α2 reseptörlere agonist etki yapar. • Gebelerdeki hipertansiyon tedavisinde ilk tercihtir.



• En sık yan tesiri sedasyondur. • Parkinson benzeri bulgulara, ekstrapiramidal yan tesirlere, prolaktin artışına ve coombs pozitif hemolitik anemiye neden olur.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi kalp hücreleride cAMP düzeyini artırarak beta blokör zehirlenmesinde görülen bradikardi, kardiyak kontraktilite azalması ve atrioventriküler iletimde yavaşlama gibi bulguları önler? A) Atropin B) Somatostatin C) Glukagon D) Labetolol E) Diazoksit



Beta Blokörler • Bazılarının β1 reseptörlere afinitesi daha yüksektir (kardiyoselektif).



• Beta blokör zehirlenmesinde beta agonistler kullanılır.



• Astımı, KOAH’ı veya diyabeti olanlarda selektif β1 blokörler tercih edilir.



• Beta agonistlere yanıt yoksa cAMP artışı ile kalp hızını, kalbin kasılma gücünü ve tansiyonu artıran glukagon verilir.



• Aşağıdakilerden hangisi konjestif kalp yetmezliğinde mortaliteyi azalttığı kanıtlanan beta blokörlerden biri değildir? A) Nadolol B) Karvedilol C) Nebivolol D) Bisoprolol E) Metoprolol



Beta Blokörler • Alfa ve beta blokör – Labetolol / Karvedilol



• Böbrek ile elimine edilen – Atenolol / Nadolol



• Antioksidan – Karvedilol



• Endotelden NO salgısını artıran – Nebivolol



• Kalp yetmezliğinde mortaliteyi azaltan – Metoprolol / Bisoprolol / Nebivolol / Karvedilol



• Orta şiddette astımı olan hipertansif hastada aşağıdaki beta blokörlerden hangisi uygun değildir? A) Metoprolol B) Atenolol C) Nadolol D) Nebivolol E) Bisoprolol



Beta Blokörler Reseptör



Lipofilite



Biyoyararlanım



Propranolol



β1 + β2



Yüksek



Düşük



Metoprolol



β1



Orta



Orta



Atenolol



β1



Düşük



Orta



Nadolol



β1 + β2



Düşük



Düşük



Pindolol



β1 + β2



Orta



Yüksek



Asebutolol



β1



Düşük



Orta



Sotalol



β1 + β2



Düşük



Yüksek



Esmolol



β1



Düşük



0



Timolol



β1 + β2



Orta



Orta



Bisoprolol



β1



Düşük



Yüksek



Nebivolol



β1



Düşük



Bilgi net değil



• Hipertansiyona aşağıdakilerden hangisinin eşlik etmesi durumuda antihipertansif olarak beta blokör kullanmak uygun değildir? A) Miyokart enfaktüsü öyküsü B) Sinüs taşikardisi C) Migren D) Periferik arter hastalığı E) Glokom



Beta Blokörler • Endikasyonlar – – – – – – – –



Miyokart enfarktüsü Stabil ve unstabil anjina Kalp yetmezliği Sinüs taşikardisi Migren profilaksisi Tremor Glokom Hipertiroidi



• Kontrendikasyon / Dikkatli Kullanım – – – – –



Variant anjina Astım / KOAH Periferik arter hastalığı Raynaud Bradikardi / AV blok



• Yarılanma ömrü en uzun ve en kısa kalsiyum kanal blokörleri aşağıdakilerden hangisinde sırasıyla verilmiştir? A) Amlodipin ve klevidipin B) İsradipin ve felodipin C) Nikardipin ve nitrendipin D) Verapamil ve nimodipin E) Diltiazem ve nifedipin



Dihidropridin Türevleri (Dipinler=Vazoselektifler) • Terapötik dozlarda kalp üzerinde depresan etki yapmazlar. • Nimodipin serebral damarlara selektiftir. • Amlodipin en uzun etkilidir.



• En kısa etkili ve yalnızca intravenöz kullanılan klevidipin acil hipertansiyon tedavisinde yararlıdır. • En sık görülen yan tesirleri flushing, başağrısı, baş dönmesi ve periferal ödemdir (ayak bileği ödemi).



• Aşağıdakilerden hangisinde dihidropiridin türevi kalsiyum kanal blokörü kullanmak uygun değildir? A) Periferik damar hastalığı B) Vazospastik anjina C) Supraventriküler taşikardi D) Erken doğum eyleminin önlenmesi E) Kronik hipertansiyon



Dihidropridin Türevleri (Dipinler=Vazoselektifler) • Endikasyonları – Hipertansiyon – Anjina pektoris (variantta ilk tercih ilaç kalsiyum kanal blokörü) – Periferik arter hastalığı – Erken doğumun engellenmesi (nifedipin) – Beyin kanaması sonrası vazospazm (nimodipin)



• Terapötik dozlarda kalp üzerinde depresan etki yapmazlar. • Supraventriküler taşikardide kullanılmazlar.



I. Konjestif kalp yetmezliği II. Supraventriküler taşikardi III. Digoksin intoksikasyonu IV. Migren profilaksisi • Yukarıdakilerden hangilerinde verapamil kullanılabilir? A) I, II ve III B) I ve III C) II ve IV D) Yalnız IV E) I, II, III ve IV



• AV bloğu olan hastalarda aşağıdaki kalsiyum kanal blokörlerinden hangisinin beta blokörlerle kombinasyonu hemodinamik açıdan en risklidir? A) Nifedipin B) Amlodipin C) Felodipin D) Diltiazem E) Verapamil



Verapamil • Negatif inotropik, negatif kronotropik ve negatif dromotropik etki yapar.



• Kronik konstipasyonu olan hastalarda kullanılmaz.



• Benzer etkiye sahip beta blokörlerle kombinasyon risklidir.



• CYP enzimlerini inhibe ederek birçok ilacın yan tesirini artırır (statin gibi).



• p-glikoprotein pompayı inhibe ederek digoksin gibi böbreklerden atılan ilaçların itrahını azaltır.



• Konjestif kalp yetmezliğinde uygun değildir.



• Aşağıdakilerden hangisinde ACE inhibitörü kullanmak uygun değildir? A) Diyabetik nefropatisi olan hipertansif hasta B) Skleroderması olan hipertansif hasta C) Konjestif kalp yetmezliği olan hipertansif hasta D) Miyokart enfarktüsü geçiren hipertansif hasta E) Bilateral arter stenozu olan hipertansif hasta



ACE İnhibitörleri • Endikasyonları – Hipertansiyon – Diyabetik nefropati – Konjestif kalp yetmezliği (mortalite azalır) – Miyokart enfarktüsü (mortalite azalır) – Sklerodermaya bağlı renal kriz



• Kontrendikasyonları – Gebelik (oligohidroamniyoz ve renal anomali) – Bilateral renal arter stenozu (böbrek yetmezliği gelişir) – Hiperkalemi (potasyum tutan diüretiklerle kombine edilmez)



• Anjiotensin II’nin AT1 reseptörlerini bloke eden ilaçlarla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Bradikinin birikimine neden olmazlar. B) Böbreklerden renin salgısını artırırlar. C) Diyabetik nefropatiyi düzeltirler. D) Gebelerde güvenli ilaçlardır. E) Bilateral renal arter stenozunda kontrendikedirler.



Anjiotensin Reseptör Blokörleri (Sartanlar) • Hipertansiyon, kalp yetmezliği ve kronik böbrek yetmezliğinde kullanılırlar.



• Bradikinin birikimine neden olmazlar ve kuru öksürük oluşturmazlar.



• Renin sentezini ve potasyum düzeyini • Diyabette albüminüriyi ve artırırlar. konjestif kalp yetmezliğinde mortaliteyi azaltırlar. • Bilateral renal arter



stenozunda ve gebelerde kontrendikedirler.



• Hipertansiyon tedavisinde oral yoldan kullanılan renin inhibitörü aliskiren ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Aldosteron sentezini azaltır. B) Anjiotensin I düzeyini azaltır. C) Anjiotensin II düzeyini azaltır. D) Plazma renin aktivitesini azaltır. E) Böbreklerden renin salgısını azaltır.



Plazma Renin İnhibitörleri (Aliskiren) • Plazma renin enzimini inhibe ederek anjiotensin I, anjiotensin II ve aldosteron sentezini azaltır. • Böbreklerden renin sentezi ve potasyum düzeyini artırır.



• Kontrendikasyonları – Gebelik (oligohidroamniyoz ve renal anomali) – Bilateral renal arter stenozu (böbrek yetmezliği gelişir) – Hiperkalemi (potasyum tutan diüretiklerle kombine edilmez)



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi nefrojenik diabetes insipidus, idiopatik hiperkalsiüri ve hipokalsemi tedavisinde kullanılır? A) Hidroklorotiazid B) Desmopresin C) Furosemid D) Etakrinik asit E) Metazolamid



• Aşağıdakilerden hangisi tiazidlerin yan tesirlerinden biri değildir? A) Hipokalemi B) Hipokalsemi C) Hiperglisemi D) Hipeürisemi E) Hiperlipidemi



Tiazidler • Hipertansiyon, kalp yetmezliği, nefrojenik diabetes insipidus, hipokalsemi ve idiopatik hiperkalsiüri tedavisinde kullanılırlar. • Gutu provake ederler.



• Yan Tesirleri – – – – – –



Hipokalemi Hipomagnezemi Hiperkalsemi Hiperürisemi Hiperglisemi Hiperlipidemi



• Glomerüler filtrasyon hızı 30ml/dk’nın altına düşen konjestif kalp yetmezlikli hastada aşağıdaki diüretiklerden hangisi en uygundur? A) Spironolakton B) Asetozolamid C) Furosemid D) Mannitol E) Hidroklorotiazid



• Aşağıdakilerden hangisinde yüksek tavanlı diüretik kullanmak uygun değildir? A) Pulmoner ödem B) Hiperkalsemi C) Böbrek yetmezliği D) Konjestif kalp yetmezliği E) Nefrojenik diabetes insipidus



Kıvrım Diüretikleri (Furosemid / Bumetanid / Etakrinik Asit) • Henle kıvrımının çıkan kolunda Na+ / K+ / 2Cl- kotransportunu inhibe eder. • En güçlü diüretiklerdir. • Yüksek tavanlı diüretikler olarak da bilinirler.



• Kalp yetmezliği, zorlu diürez, akut pulmoner ödem, akut hiperkalsemi, hiperkalemi ve böbrek yetmezliğinde kullanılırlar. • Glomerüler filtrasyon hızı 30ml/dk’nın altına düşen hastalarda en uygun diüretik furosemiddir.



• Aşağıdaki diüretiklerden hangisinin konjestif kalp yetmezliğinde mortaliteyi azalttığı kanıtlanmıştır? A) Tiazidler B) Kıvrım diüretikleri C) Aldosteron antagonistleri D) Karbonik anhidraz inhibitörleri E) Osmotik diüretikler



Aldosteron Antagonistleri (Spironolakton / Eplerenon) • Toplayıcı tubülde aldosteron reseptörlerini bloke ederek natriürezis ve hiperkalemiye neden olur. • Diüretik etki için tubül lümenine girmelerine gerek yoktur.



• Etkileri geç başlar ve yavaş sonlanır. • Konjestif kalp yetmezliğinde mortaliteyi azaltırlar. • Hepatik siroza bağlı ödemde ilk tercih diüretiklerdir.



• Aşağıdakilerden hangisi kalp glikozidlerinin etki mekanizmalarından biri değildir? A) Na+, K+, ATP’azın inhibisyonu B) Hücre zarının hiperpolarize edilmesi C) İntraselüler kalsiyum derişiminin artırılması D) Vagal etkinliğin artırılması E) Voltaj bağımlı kalsiyum kanal aktivasyonu



Dijitallerin Etki Mekanizması • Na+, K+, ATP’azı inhibe ederler. • Hücre içi sodyum artışına bağlı hücre zarı depolarize olur. • Düşük dozdan itibaren parasempatik etkinliği (vagal tonüsü) artırırlar.



• Voltaj bağımlı kalsiyum kanal aktivasyonu, sarkoplazmik retikulumdan kalsiyum salgısında artış ile hücre içi kalsiyum derişimi artar.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi troponin sisteminin kalsiyuma duyarlılığını artırmasının yanında fosfodiesteraz enzimini de inhibe ederek pozitif inotropik etki ve vazodilatasyon yapar? A) İvabradin B) Ranolazin C) Levosimendan D) Nesiritit E) Trimetazidin



Pozitif İnotropik İlaçlar İlaç Kalp glikozidleri Milrinon / İnamrinon Levosimendan



Mekanizma Na+, K+, ATP’az inhibisyonu Fosfodiesteraz III inhibisyonu Miyokartın kalsiyum duyarlılık artışı



Dopamin / Dobutamin



β1 reseptör uyarısı



• Sol ventrikül disfonksiyonu olan hastaların vazodilatörle tedavisinde en sık kullanılan ilaç grubu aşağıdakilerden hangisidir? A) ACE inhibitörleri B) Beta blokörler C) Fosfodiesteraz III inhibitörleri D) Kalp glikozidleri E) Aldosteron antagonistleri



ACE İnhibitörleri / Anjiotensin Reseptör Blokörleri • Kalbin ön ve art yükünü konjestif kalp yetmezliğinde mortaliteyi azaltırlar. • Primer kullanım amaçları re-modelingi (yeniden yapılanmayı) inhibe etmektir.



• Sol ventrikül disfonksiyonu olan hastaların vazodilatörle tedavisinde en sık kullanılan ilaçlardır.



• Nitrat bileşikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Nitrik okside metabolize olurlar. B) Guanilat siklazı aktive ederler. C) Tüm düz kasları gevşetirler. D) Gevşetici etkilerine arteriyoller venüllere göre daha duyarlıdır. E) Kalbin ön yükünü azaltmaları antianjinal etkilerinde primer öneme sahiptir.



Nitratlar / Nitritler • Nitrik okside metabolize edilirler. • Guanilat siklazı aktive ederler. • Gevşetici etkilerine venüller arteriyollere kıyasla daha duyarlıdır.



• Kalbin ön yükünü azaltmaları antianjinal etkilerinde primer öneme sahiptir. • Tüm düz kasları gevşetirler. • Kalbin oksijen gereksinimini azaltırlar.



• If kanallarını bloke ederek anjina tedavisinde kullanılan ivabradinin kardiyak etkisi aşağıdakilerden hangisidir? A) Negatif inotropik etki B) Negatif kronotropik etki C) Negatif dromotropik etki D) Koroner arterlerde gevşeme E) Yağ asitlerinin oksidasyonunun inhibisyonu



Antianginal İlaçlar Antianginal İlaç



Mekanizma



Ivabradin



Sinoatrial noddaki If sodyum kanallarını bloke ederek bradikardi yapar



Ranolazin



Geç sodyum kanallarını ve yağ asitlerinin oksidasyonunu inhibe eder



Trimetazidin



Miyokartta yağ asit oksidasyon yolağının (pFOX) inhibitörüdür.



Nikorandil



ATP duyarlı potasyum kanallarını açarak ve ortama nitrik oksit salarak etki yapan nitrovazodilatördür



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisinin kalp yetmezliğinde mortaliteyi azalttığı kanıtlanmamıştır? A) Beta blokörler B) ACE inhibitörleri C) Anjiotensin reseptör blokörleri D) Aldosteron antagonistleri E) Fosfodiesteraz III inhibitörleri



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisinin miyokart enfarktüsünde mortaliteyi azalttığı kanıtlanmamıştır? A) Aspirin B) Trombolitik ilaçlar C) Nitrat bileşikleri D) ACE inhibitörleri E) Beta blokörler



Mortaliteyi Azaltanlar Kalp yetmezliği Beta blokörler ACE inhibitörleri Anjiotensin reseptör blokörleri



Miyokart enfarktüsü Beta blokörler ACE inhibitörleri Trombolitik ilaçlar



Aldosteron antagonistleri Nitrat+hidralazin



Düşük doz aspirin Statinler



I. Kinidin – İşitme kaybı ve kulak çınlaması II. Amidaron – Tiroid fonksiyon bozukluğu ve pulmoner fibrozis III. Prokainamid – Lupus benzeri bulgular • Yukarıdaki antiaritmik ilaç ve yan tesir eşleştirmelerinden hangileri doğrudur? A) Yalnız II B) I ve II C) I ve III D) II ve III E) I, II ve III



Antiaritmiklerin Yan Tesirleri • Kinidin – İşitme kaybı, kulak çınlaması ve diyare (çinkonizm)



• Prokainamid – Postural hipotansiyon ve lupus bulguları



• Disopiramid – Atropin benzeri bulgular



• Amiodaron – Tiroid fonksiyon bozukluğu ve pulmoner fibrozis



• Verapamil – Konstipasyon



• Lidokain otonomik ve kardiyak yan tesir yapmaz.



• Aşağıdaki antiaritmiklerden hangisi sodyum, potasyum ve kalsiyum kanallarını bloke eder? A) Meksiletin B) Amiodaron C) Dofetilid D) Adenozin E) Flekainid



Sınıf III Antiaritmikler • Amiodaron – Multi-iyon kanal blokörüdür. – Birçok dokuya sekestre olur. – Enzim inhibisyonu ile statin ve varfarin gibi ilaçların yan tesirini artırır. – Pulmoner ve tiroid yan tesiri yapar.



• Dronaderon / Vernekalant – Multi-iyon kanal blokörleridir. – Pulmoner ve tiroid yan tesiri yapmazlar.



• Aşağıdaki antiaritmik ilaçlardan hangisi glokomu veya benign prostat hiperplazisi olanlarda kullanılmamalıdır? A) Lidokain B) Kinidin C) Disopiramid D) Esmolol E) Amiodaron



• Aşağıdaki antiaritmik ilaçlardan hangisi miyokart enfarktüsü geçirenlerde kullanılmamalıdır? A) Metoprolol B) Flekainid C) Lidokain D) Amiodaron E) Adenozin



Antiaritmikler Antiaritmik İlaç Flekainid Disopiramid Amiodaron



Kullanılmama / Dikkatli Kullanım Miyokart enfarktüsü / Kalp yetmezliği Kalp yetmezliği / Glokom / BPH Tiroid ve akciğer hastalığı



Adenozin Prokainamid Verapamil Propranolol



Kalp nakli / Dipiridamolle kombine Artralji Konstipasyon / Kalp yetmezliği Astım / Periferik damar hastalığı / Hipoglisemi



• Statinlerin farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) HMG-KoA redüktazı inhibe ederler. B) LDL reseptör sayısını artırırlar. C) LDL kolesterolü en fazla azaltan ilaçlardır. D) Ailesel hiperkolesterolemide ilk tercihtirler. E) Gebelerde ve laktasyonda uygundurlar.



Statinler • HMG-KoA redüktazı inhibe ederler. • LDL reseptör sayısını artırırlar. • LDL kolesterolü en fazla azaltan ilaçlardır. • Trigliserid düzeyinde orta derecede azaltırlar.



• Ailesel hiperkolesterolemide ilk tercih ilaçlardır. • Gebelerde, laktasyonda ve gebelik planlayanlarda kullanılmazlar.



• Aşağıdaki hipolipidemik ilaçlardan hangisinin kullanımı sırasında karaciğer transaminaz artışı, myopati ve kreatin kinaz artışı daha olasıdır? A) Statinler B) Fibratlar C) Safra asidi bağlayan reçineler D) Niasin E) Ezetimib



Statinlerin Yan Tesirleri • Karaciğer transaminazlarını artırırlar.



• Rambomyolizis ve myoglobulinüri görülebilir.



• Açlık kan şekerini 5-7 mg/dL artırırlar.



• Amiodaron ve verapamil myopati risklerini artırır.



• Plazma kreatin kinaz aktivitesini artırırlar.



• Nadiren lupus benzeri bulgulara, periferik nöropatiye, TSH sekresyonunda azalmaya neden olabilirler.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi PPAR-α reseptörüne agonist etki ile hipertrigliseridemi tedavisinde öncelikle tercih edilir? A) Ezetimib B) Statin C) Nikotinik asit D) Kolestipol E) Fenofibrat



Fibratlar (Gemfibrozil / Fenofibrat) • PPAR-α reseptörüne agonist etki yaparlar. • VLDL ve trigliserit düzeyini en fazla düşüren ilaçlardır.



• Tip III hiperlipoproteinemide ilk tercihtirler. • Safraya kolesterol sekresyonunu artırarak kolesterol taşlarına neden olurlar.



• Aşağıdaki hipolipidemik ilaçlardan hangisi belirgin HDL artışının yanısıra lipoprotein (a) düzeyini de azaltır? A) Fenofibrat B) Statin C) Nikotinik asit D) Kolestipol E) Ezetimib



Nikotinik Asit (Niasin) • VLDL, trigliserit, LDL ve lipoprotein(a) düzeyini azaltır. • HDL düzeyini en fazla artıran ilaçtır. • Lipoprotein (a) düzeyini azaltan tek hipolipidemik ilaçtır.



• En sık yan tesirleri PGD2 artışına bağlı olan kutanöz kızarıklık ve kaşıntıdır. • Hiperglisemi ve hiperürisemi yapabilir.



• Aşağıdaki hipolipidemik ilaçlardan hangisi barsaklardan kolesterol ve fitosterollerin emilimini sağlayan transport proteini inhibe eder? A) Pravastatin B) Fenofibrat C) Nikotinik asit D) Kolestiramin E) Ezetimib



Ezetimib • Barsaklardan kolesterol ve fitosterollerin emilimini sağlayan transport proteini inhibe eder.



• Trigliserit emilimini etkilemez.



• LDL kolesterolu düşürmek için kullanılır.



• Statinlerle birlikte alındığında statinlerin myopati riskini azaltır.



• Diyette kolesterol olmasa da etkinlik gösterir.



• Heparinin farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Antitrombin III’ün etkinliğini artırır. B) Plazma yarı ömrü doza bağlıdır. C) Yüksek dozuna bağlı kanamada protamin sülfat kullanılır. D) Gebelerde ve laktasyonda güvenlidir. E) Etkinliği protrombin zamanı ile takip edilir.



Heparin • Antitrombin III’ün • Etkinliği aPTT ile takip etkinliğini artırarak faktör edilir. IIa (trombin), faktör IXa ve faktör Xa’yı indirekt yolla • Gebelerde ve inhibe eder. laktasyonda güvenlidir. • Yüksek dozuna bağlı kanamada protamin sülfat kullanılır.



• Plazma yarı ömrü doza bağlıdır.



• Enoksiparin ve fraksiparin gibi düşük molekül ağırlıklı heparinler antikoagulan etkilerini primer olarak aşağıdaki pıhtılaşma faktörlerinden hangisini inhibe ederek yapar? A) Faktör IIa B) Faktör Va C) Faktör VIIa D) Faktör Xa E) Faktör XIIa



Enoksiparin / Fraksiparin / Daltaparin / Tinzaparin / Parnaparin / Nadroparin • Düşük moleküllü heparinlerdir. • Antitrombin III üzerinden esas olarak faktör Xa inhibisyonu yaparlar.



• Ağır moleküllü heparine kıyasla subkutan daha iyi emilirler, daha az kanama ve osteoporoz yaparlar. • Antikoagulan etki güçleri heparine benzer.



• Etkinlikleri anti-Xa testi ile takip edilir. • Protamin sülfat yan tesirlerini kısmen önler. • Gebelerde ve laktasyonda uygundurlar.



• Aşağıdaki antikoagulan ilaçlardan hangisi antitrombin III’ün etkinliğini artırarak faktör Xa inhibisyonu yapar? A) Rivaroksaban B) Lepirudin C) Argatroban D) Fondaparinuks E) Drotrekogin alfa



• Aşağıdakilerden hangisi faktör Xa’yı doğrudan inhibe ederek kalça ve diz replasman cerrahisi geçirenlerde derin ven trombozunu önlemek için oral yoldan kullanılır? A) Rivaroksaban B) Dabigatran C) Fondaparinuks D) Lepirudin E) Danaparoid



Antikoagulan İlaçlar • Fondaparinuks – Antitrombinin etkinliğini artırarak faktör Xa inhibisyonu ile antikoagülan etkinlik gösterir. – Parenteral kullanılır. – Protamin sülfat etkisini geri döndüremez.



• Rivaroksaban / Apiksaban – Doğrudan faktör Xa inhibitörleridir. – Kalça ve diz replasman cerrahisi geçirenlerde derin ven trombozunu önlemek için oral yoldan kullanılırlar.



• Antitrombin III’e gereksinim duymadan trombini doğrudan inhibe eden aşağıdaki ilaçlardan hangisi oral yoldan kullanılır? A) Lepirudin B) Desirudin C) Bivaluridin D) Dabigatran E) Argatroban



Doğrudan Trombin İnhibitörleri • Parenteral – – – – –



Hirudin Lepirudin Desirudin Bivaluridin Argatroban



• Dabigatran – Antitrombin III’e gerek olmadan trombini doğrudan inhibe eder. – Oral yoldan kullanılır. – Atrial fibrilasyonda tromboembolinin önlenmesi için de onay almıştır.



• Varfarinin farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) K vitamininin rejenerasyonunu önler. B) Etkinliği protrombin zamanı ile takip edilir. C) Yüksek dozuna bağlı kanamada vitamin K kullanılır. D) Etkinliği 1-2 saat içinde başlar. E) Gebelerde uygun değildir.



Varfarin • K vitamininin rejenerasyonunu önler.



• Etkinliği 8-72 saat sonra başlar.



• K vitamini bağımlı faktörlerin karboksilasyonunu önler.



• Gebelerde kullanılmaz.



• Oral yoldan kullanılır. • Etkinliği protrombin zamanı ile takip edilir.



• Yüksek dozunda vitamin K verilir.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi trombositlerde bulunan ve ADP’nin bağlandığı Gi kenetli P2Y12 reseptörlerini irreversibl inhibe ederek antiagregan etki yapar? A) Klopidogrel B) Aspirin C) Tirofiban D) Cilastazol E) Absiksimab



• Tirofiban, eptifibatid ve absiksimab antiagregan etkilerini aşağıdaki moleküler hedeflerden hangisini inhibe eder yapar? A) Sikloksijenaz-1 B) P2Y12 C) Glikoprotein IIb/IIIa D) Tromboksan sentaz E) Fosfodiesteraz III



Antiagregan İlaçlar Antiagregan İlaç



Etki Mekanizması



Aspirin



COX-1’in irreversibl inhibisyonu



Tiklopidin / Klopidogrel / Prasugrel



ADP reseptörlerinin (P2Y 12) irreversibl inhibisyonu



Absiksimab / Tirofiban / Eptifibatid



Glikoprotein IIb/IIIa reseptör blokajı



Cilastazol



Fosfodiesteraz III inhibisyonu



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi plazminojen plazmin dönüşümünü artırır? A) Aminokaproik asit B) Lepirudin C) Reteplaz D) Rivaroksaban E) Enoksiparin



Fibrinolitik (Trombolitik) İlaçlar (Streptokinaz / Alteplaz / Reteplaz) • Plazminojen plazmin dönüşümünü artırır ve fibrinolitik etki yaparlar.



• ST yükselmesi olmayan akut koroner sendromda kullanılmazlar.



• Miyokart enfarktüsünde mortaliteyi azaltırlar.



• Anistreplaz trombüs üzerindeki plazminojene kandaki serbest plazminojenden daha selektif etki yapar.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi plazminojen plazmin dönüşümünü inhibe ederek fibrinolitik ilaçlara bağlı kanamalarda kullanılır? A) Reteplaz B) Protamin sülfat C) Streptokinaz D) Aminokaproik asit E) Anistreplaz



Fibrinolizis İnhibitörleri (Aminokaproik Asit / Traneksamik Asit) • Plazminojen plazmin dönüşümünü inhibe ederler.



• Fibrinolitik ilaçlara bağlı kanamalarda çoğunlukla oral yoldan kullanılırlar.



• Aşağıdakilerden hangisi parenteral demir preparatıdır? A) Demir sükroz B) Demir sülfat C) Demir fumarat D) Demir glukonat E) Demir askorbat



Demir Eksikliği Anemisi Oral



Parenteral



Demir sülfat



Demir dekstran



Demir glukonat



Demir sükroz



Demir fumarat



Demir sorbitol



Demir askorbat



Sodyum ferrik glukonat kompleks



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi talasemi majör gibi hemolitik hastalıklarda karaciğerdeki demir miktarını azaltmak ve hemokromatozisi önlemek için oral yoldan kullanılır? A) Deferasiroks B) Trientin C) Penisilamin D) Dimerkaprol E) Kalsiyum disodyum EDTA



I. Pernisiyöz anemi – Parenteral hidroksikobalamin II. Kronik böbrek yetmezliğine bağlı anemi – Eritropoietin III. Anti-kanser ilaçlara bağlı trombositopeni – IL-11 • Yukarıdaka verilen hastalık ve tedavi eşleştirmelerinden hangileri doğrudur? A) Yalnız I B) I ve II C) I ve III D) II ve III E) I, II ve III



Hematolojik Hastalık Tedavisi Hastalık Pernisiyöz anemi Kronik böbrek yetmezliğine bağlı anemi Trombositopeni



Tedavi Parenteral hidroksikobalamin Eritropoietin / Darbopoietin IL-11 (Oprelvekin)



• Aşağıdakilerden hangisi anti-kanser ilaçlara bağlı nötropenide kullanılan G-CSF preparatıdır? A) Romiplostim B) Hidroksiüre C) Anagrelid D) Eltrombopag E) Filgrastim



Otakoidler NSAI İlaçlar İmmunmodülatör İlaçlar



• Aşağıdakilerden hangisi sedasyon yapmayan II.kuşak H1 reseptör antagonistlerinden biridir? A) Difenhidramin B) Dimenhidrinat C) Loratidin D) Klorfeniramin E) Prometazin



H1 Reseptör Blokörleri I.Kuşak Difenhidramin Dimenhidrinat Klorfeniramin Siproheptadin Prometazin Meklizin



II.Kuşak Loratidin Desloratidin Setirizin Feksofenadin



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi mast hücresini stabilize ederek histamin salgısını azaltır ve astım profilaksisinde kullanılır? A) Kromolin B) Albuterol C) Montelukast D) Loratidin E) Difenhidramin



Kromolin / Nedokromil / Ketotifen • Mast hücrelerini stabilize ederek histamin sekresyonunu azaltırlar.



• Astım profilaksisinde ve alerjik rinokonjuktivit tedavisinde kullanılırlar.



• Bronkodilatör etki yapmazlar.



• Astımın akut tedavisinde verilmezler.



• Sumatriptan, aşağıdaki 5-HT reseptörlerinden hangisine agonist etki ile migren krizlerinde kullanılır? A) 5-HT1A B) 5-HT1D C) 5-HT2 D) 5-HT3 E) 5-HT4



• Aşağıdaki triptanlardan hangisinin yarı ömrü en uzundur? A) Sumatriptan B) Fravotriptan C) Zolmitriptan D) Elatriptan E) Naratriptan



• Aşağıdakilerden hangisi 5-HT3 reseptörlerini bloke ederek anti-kanser ilaçlara bağlı emezis tedavisinde kullanılır? A) Ondansetron B) Buspiron C) Skopolamin D) Sumatriptan E) Ketanserin



5-HT Reseptörlerini Etkileyen İlaçlar • Triptanlar – 5-HT1D reseptörlerine agonist etki yaparak migren krizlerinin tedavisinde kullanılırlar. – Profilaktik amaçlı verilmezler. – Sumatriptan oral, subkutan, intranazal ve rektal kullanılır. – Fravotriptanın yarı ömrü en uzundur.



• Setronlar – 5-HT3 reseptörlerini bloke ederek antineoplastik ilaçlara bağlı emezis tedavisinde kullanılırlar. – Palanosetron en uzun etkilidir. – Alosetron ayrıca irritabl kolon sendromunda kullanılır.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi migren profilaksisinde kullanılmaz? A) Propranolol B) Amitriptilin C) Valproik asit D) Ergotamin E) Verapamil



Migren Tedavisi Akut tedavi Aspirin / İbuprofen Ergotamin Triptan



Profilaksi Propranolol Amitriptilin Metizerjid



Kodein / Morfin Metoklopramid Flunarizin



Valproik asit / Topiramat Verapamil Gabapentin / Pregabalin Flunarizin



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi 5-HT 3 reseptörlerini bloke ederek anti-emetik, 5-HT 4 reseptörlerini uyararak prokinetik etki yapar? A) Kromolin B) Metoklopramid C) Eritromisin D) Prukaloprid E) Fravotriptan



Metoklopramid • 5-HT3 ve D2 reseptörlerini bloke ederek antiemetik etki • 5-HT4 reseptörlerini uyarıp asetilkolin sekresyonu ve muskarinik reseptör duyarlılığını artırarak prokinetik etki



• Gastroözefageal reflü, diyabetik gastroparazi, vagotomi sonrası mide boşalmasının hızlandırılmasında kullanılır. • D2 reseptör blokajına bağlı akatizi, distoni ve parkinsonizm gibi ekstrapiramidal yan tesirler ortaya çıkabilir.



• 5-HT4 reseptörlerine agonist etki yaparak prokinetik amaçlı kullanılan ilaçlar aşağıdakilerden hangisinde birlikte verilmiştir? A) Ketanserin ve ritanserin B) Tegaserod ve prucaloprid C) Buspiron ve repinotan D) Bosentan ve ambrisentan E) Zafirlukast ve montelukast



5-HT Reseptörlerini Etkileyen İlaçlar • Tegaserod / Prucaloprid – 5-HT4 reseptörlere agonist etki yaparak mide-barsak hareketlerini artırırlar. – Kronik konstipasyon tedavisinde kullanılırlar.



• Ketanserin – Adrenerjik α1 ve 5-HT2 reseptörleri bloke ederek antihipertansif etki yapar.



• Ritanserin – alfa reseptörleri etkilemeden 5-HT2 reseptörleri bloke eder.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi endotelin ET A ve ETB reseptörlerini bloke ederek pulmoner hipertansiyon tedavisinde kullanılır? A) Bosentan B) Zileuton C) Montelukast D) Aprotinin E) Aprepitant



Endotelin • Endotelin konverting enzimce sentezlenir. • Ürotensinden sonra damarları en güçlü kasan endojen maddedir.



• Fosforamidon – ECE inhibitörü



• Bosentan – ETA ve ETB reseptör blokörü



• Ambrisentan / Sitaksentan – Selektif ETA reseptör blokörü



• Bilinen en güçlü hiperaljezik madde aşağıdakilerden hangisidir? A) Leptin B) Nöropeptit Y C) Ürotensin D) Bradikinin E) Endotelin



• Aşağıdaki maddelerden hangisi iştahı en fazla artırır? A) Leptin B) Nöropeptit Y C) Ürotensin D) Bradikinin E) Endotelin



Otakoidler • En güçlü kasıcı madde – Ürotensin



• İştahı artıran en önemli madde – Nöropeptit Y



• En güçlü hiperaljezik madde – Bradikinin



• Nöropeptit Y’yi baskılayarak iştahı azaltan madde – Leptin



• Aşağıdakilerden hangisi substans P NK1 reseptörlerini bloke ederek anti-kanser ilaçlara bağlı gecikmiş kusmalarda kullanılır? A) Kapsaisin B) Dronabinol C) Palonosetron D) Aprepitant E) Nesiritit



Substans P Antagonistleri • Kapsaisin – Acı biberden elde edilir. – Substans P depolarını boşaltarak analjezik etki yapar. – Ağrılı durumlarda lokal olarak kullanılır.



• Aprepitant – Substans P NK1 reseptörlerini bloke ederek anti-kanser ilaçlara bağlı gecikmiş kusmalarda oral yoldan kullanılır.



• Nitrik oksit ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) L-arjininden sentezlenir. B) Hücre zarında guanilat siklazı aktive eder. C) Septik şokta düzeyi artar. D) Vazodilatasyon ve bronkodilatasyon yapar. E) Antiagregan ve antimitotik etkisi vardır.



Nitrik Oksit (NO) • L-arjinin → L-sitrülin dönüşümü sırasında açığa çıkar. • Septik şokta düzeyi artmıştır. • Stoplazmik solubl guanilat siklaz enziminin demir iyonuna bağlanarak enzimi aktive eder.



• Pulmoner damarları ve bronşları gevşetir. • Antiagregan ve antimitotik etki yapar. • Bakteri, parazit ve kanser hücrelerinde ölüme neden olur.



• Nitrovazodilatör ilaçlarla aşağıdaki ilaçlardan hangisinin birlikte kullanımı aşırı hipotansiyon riskinden dolayı kontrendikedir? A) NSAI ilaçlar B) Alfa agonistler C) Beta blokörler D) Fosfodiesteraz V inhibitörleri E) Sempatomimetik aminler



Sildenafil / Vardanafil / Tadalafil / Avanafil • Fosfodiesteraz V’i inhibe ederek erektil disfonksiyon tedavisinde kullanılırlar. • Başağrısı, görme bozukluğu, hipotansiyon ve tolerans gelişimi gibi yan tesirleri vardır.



• Fosfodiesteraz V inhibitörlerinin nitrovazodilatör ilaçlarla alınması aşırı hipotansiyona neden olur.



• Aşağıdakilerden hangisi PGE 2’nin etkilerinden biri değildir? A) Ağrı ve ateş oluşumu B) Mide asit salgısının baskılanması C) İntrauterin hayatta duktus arteriyozusun açık tutulması D) Korpus luteumun parçalanması E) Gebe myometrium düz kasının kasılması



• PGF2alfa analoğu latanoprost aşağıdaki hastalıklardan hangisinde kullanılır? A) Analjezik gastropatisi B) Glokom C) Kongenital kalp hastalıkları D) Dismenore E) Erektil disfonksiyon



Prostaglandinlerin Etkileri PGE2



PGF2alfa



§ Düz kaslarda gevşeme § Hipertermik ve hiperaljezik etki § Duktus arteriyozusun açık tutulması § Korpus kavernozum peniste gevşeme § Mide asit salgısını azaltma ve mukozayı koruma § Gebe uterus düz kasında kasılma



§ Bronşlarda kasılma § Uterus düz kasında kasılma § Luteolize neden olma § Göz içi basıncını düşürme (Latanoprost glokom tedavisi)



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi lipokortin sentezini artırarak fosfolipaz A2 enzimini inhibe eder? A) Glukokortikoidler B) Zileuton C) Montelukast D) Aspirin E) Paraasetamol



Eikozanoidlerin Etkinliğini Azaltan İlaçlar • Glukokortikoidler – Lipokortin (anneksin) sentezini artırıp fosfolipaz A2 enzimini inhibe ederek linoleik asitin araşidonik aside dönüşümünü baskılarlar.



• NSAI ilaçlar – COX enzimini inhibe ederek prostaglandin sentezini baskılarlar. , – Aspirin COX enzimini irreversibl inhibe eder, reaksiyon lökotrien tarafına kayar ve lökotrien sentezi artar. – Aspirin atopik kişilerde astım nöbetlerine neden olur.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi lökotrien sis-LT 1 reseptörlerini bloke ederek astım profilaksisinde oral yoldan kullanılır? A) Ipratropium B) Kromolin C) Teofilin D) Zileuton E) Montelukast



Eikozanoidlerin Etkinliğini Azaltan İlaçlar • Zileuton – 5-lipooksijenazı inhibe ederek lökotrien sentezini azaltır. – 12 yaşın üstündeki hastalarda astım profilaksisinde oral yoldan kullanılır.



• Zafirlukast / Montelukast / Pranlukast – Sisteinil-LT1 reseptörlerini bloke ederek astım profilaksisi ve mevsimsel alerji semptomlarını azaltmak için oral yoldan kullanılırlar.



• Asetaminofenin (parasetamol) farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Kanama zamanını uzatmaz. B) Antiinflamatuvar özelliği yoktur. C) Yaşlılarda, bebeklerde ve gebelerde uygundur. D) Yüksek dozda karaciğer nekrozuna neden olur. E) Selektif COX-2 inhibisyonu yapar.



Parasetamol (Asetaminofen) • COX-1 ve COX-2 inhibitör etkisi zayıftır.



• Mide asit salgısını artırmaz ve antiagregan etki yapmaz.



• Santral sinir sisteminde COX-3 enzimini inhibe ettiği iddia edilmektedir.



• Yaşlılarda, bebeklerde ve gebelerde uygundur.



• Antiinflamatuvar etkisi yoktur.



• Yüksek dozda karaciğer nekrozu yapar.



• Parasetamol zehirlenmesinde aşağıdaki antidotlardan hangisi kullanılır? A) Sodyum bikarbonat B) Naloksan C) Flumazenil D) N-asetilsistein E) Protamin sülfat



Parasetamol (Asetaminofen) • Yüksek dozda metabolitine bağlı karaciğer nekrozuna neden olur. • Ölüm nedeni karaciğer nekrozudur.



• Parasetamol zehirlenmesinde glutatyon rejenerasyonu yapan ve aynı zamanda mukolitik etki gösteren Nasetilsistein kullanılır.



• Aspirinin farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) COX enzimini irreversibl inhibe eder. B) Plazma ve doku esterazları ile yıkılır. C) Yarı ömrü doza bağlıdır. D) Terapötik dozlarda ürikozürik etkisi vardır. E) Zehirlenmesinde ilk bulgu tinnitustur.



Aspirin • COX enzimini irreversibl inhibe eder. • Analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar etkinlik gösterir. • Düşük dozda antiagregan etki yapar. • Doku ve plazma esterazları tarafından hızla metabolize edilir. • Yarı ömrü doza bağlıdır.



• Oral antikoagülan kullanan veya hemofilili hastalarda kullanılmaz. • İnflüenza A ve suçiçeği infeksiyonlarında Reye Sendromuna neden olabilir. • Terapötik dozlarda hiperürisemiye neden olur. • Zehirlenmesinde ilk bulgu tinnitustur.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi ksantin oksidazı inhibe ederek gut profilaksisinde kullanılır? A) Kolşisin B) Probenesid C) Pegloticase D) Febuksostat E) Sulfinpirazon



• Gut tedavisinde kullanılan aşağıdaki ilaçlardan hangisi ürik asidi allontoine parçalayan ürat oksidaz enziminin rekombinant formudur? A) Kolşisin B) Probenesid C) Pegloticase D) Febuksostat E) Sulfinpirazon



Gut Tedavisi Amaç



İlaç



Antiinflamatuvar etki



Kolşisin / NSAI ilaçlar



Ürikozürik etki



Probenesid / Sulfinpirazon



Antiinflamatuvar ve ürikozürik etki Fenilbutazon / Oksaprozin / Benzbromaron Ürik asit sentezinin inhibisyonu



Allopurinol / Febuksostat



(Ksantin oksidaz inhibisyonu) Ürik asidin parçalanması (ürat oksidaz)



Rasburicase / Pegloticase



• Gut tedavisinde kullanılan aşağıdaki ilaçlardan hangisi kan ürik asit düzeyini azaltmaz? A) Kolşisin B) Probenesid C) Allopurinol D) Sulfinpirazon E) Febuksostat



Kolşisin • Tubüline bağlanarak mikrotubüllerin polimerizasyonunu ve mitozu önler. • Ürat kristallerinin fagositozunu inhibe ederek antiinflamatuvar etki yapar. • Kan ürik asit düzeyini azaltmaz.



• Familyal akdeniz ateşinin (FMF) tedavisinde de yararlıdır. • En sık görülen yan tesiri diyaredir. • Vitamin B12 eksikliğine neden olabilir.



• Metotreksatın farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Folik asit antimetabolitidir. B) Anti-romatizmal etkisi vardır. C) Mukozit ve stomatit sık görülen yan tesirleridir. D) Gebelerde kullanımı uygun değildir. E) Yüksek dozuna bağlı yan tesirleri amifostin önler.



Metotreksat • Folik asit antimetabolitidir. • Karaciğer ve gastrointestinal yan tesirlerini önlemek için • Romatoid artrit lökovorin (kalsiyum tedavisindeki yeni folinat) kullanılır. yaklaşımlara göre ilk tercih ilaçtır.



• Gebelerde kullanımı uygun değildir. • En sık yan tesirleri bulantı, mukozit ve stomatittir.



• Aşağıdakilerden hangisi inozin monofosfat dehidrogenaz inhibitörü, pürin antimetaboliti, immunsupresif ve anti-romatizmal ilaçtır? A) Leflunomid B) Mikofenolat mofetil C) Siklosporin D) Takrolimus E) Etanersept



Anti-Romatizmal İlaçlar • Leflunomid – Oral yoldan etkilidir. – Pirimidin antimetaboliti ön ilaçtır. – Metaboliti dihidrooratat dehidrogenazı inhibe eder



• Mikofenolat mofetil – Pürin antimetabolitidir. – Aktif metaboliti inozin monofosfat dehidrogenazı inhibe eder.



• Kalsinörin fosfataz enzimini inhibe ederek T lenfositlerden IL-2 sekresyonunu baskılayan immunsupresif ilaçlar aşağıdakilerden hangisinde birlikte verilmiştir? A) Sirolimus ve everolimus B) Siklosporin ve takrolimus C) Leflunomid ve mikofenolat mofetil D) Sulfasalazin ve klorokin E) Etanersept ve infliksimab



İmmunsupresif İlaçlar • Siklosporin / Takrolimus – Kalsinörin fosfatazı inhibe ederek T lenfositlerden IL-2 sekresyonunu önlerler. – Organ nakli, romatoid artrit ve otoimmun hastalıklarda kullanılırlar. – Nefrotoksiktirler.



• Sirolimus / Everolimus – FK506 bağımlı protein 12’ye bağlanarak rapamisin (mTOR) moleküllerini bloke ederler. – Oral yoldan aktiftirler.



• Aşağıdakilerden hangisi tüberküloz reaktivasyonuna neden olduğu için kullanmadan önce PPD testi yapılması gereken TNFalfa antikorlarından biri değildir? A) Etanersept B) Certolizumab C) Adalimumab D) Muromonab E) İnfliksimab



Etanersept / İnfliksimab / Adalimumab / Certolizumab / Golimumab • TNFalfa antikorlarıdır.



• Multipl skleroz varlığında kullanılmazlar.



• Tüberküloz, sistemik mantar ve fırsatçı • Lupus benzeri bulgular ve enfeksiyon riskini artırırlar. antinükleer antikor yüksekliği ortaya çıkabilir. • TNFalfa antikorlarını kullanmadan önce PPD testi yapılmalıdır.



• Aşağıda verilen antikor, bağlandığı molekül ve endikasyon eşleştirmelerinden hangisi yanlıştır? A) Omalizumab – IgE – Alerjik astım B) Rituksimab – CD20 – Lenfoma C) Denosumab – RANKL – Osteoporoz D) Trastuzumab – HER2 – Meme kanseri E) İnfliksimab – VEGF – Kolon kanseri



Antikorlar Antikor



Molekül



Endikasyon



Omalizumab



IgE



Alerjik astım



Denosumab



RANKL



Postmenapozal osteoporoz



Rituksimab Trastuzumab Bevacizumab



CD20 HER-2 VEGF



Lenfoma Meme kanseri Kolon kanseri



Gastrointestinal Sistem Solunum Sistemi



• Aşağıdakilerden hangisi H2 reseptör blokörlerinin farmakolojik etkilerinden biri değildir? A) Nokturnal asit salgısını baskılama B) Besinlerle uyarılan asit salgısını baskılama C) Pepsin sentezini baskılama D) Gastrin sekresyonunu artırma E) Belirgin sedasyon ve kardiyak yan tesire neden olma



H2 Reseptör Blokörleri (Simetidin / Ranitidin / Famotidin / Nizatidin) • Bazal ve besinlerle uyarılan • Pepsin sentezini inhibe mide asit salgısını azaltırlar. ederken gastrin salgısını artırırlar. • Histamin, gastrin ve kolinomimetik ilaçlarca • Belirgin sedasyon ve uyarılan asit sekresyonunu kardiyak yan tesir da baskılarlar. yapmazlar. • Histamine bağlı nokturnal asit salgısını belirgin olarak azaltırlar.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi iyon tuzağına uğrayarak açlık ve besinle uyarılan mide asit sekresyonunu azaltır? A) Ranitidin B) Sukralfat C) Mizoprostol D) Lansoprazol E) Kolloidal bizmut bileşikleri



Proton Pompa İnhibitörleri (Omeprazol / Lansoprazol / Pantoprazol / Rabeprazol) • Sulfenamid türevlerine dönüşerek H+, K+, ATP’azı irreversibl inhibe eder.



• Kana geçen ön ilaç iyon tuzağı gereği mide pariyetel hücrelerininde aktif ilaç haline gelir.



• Hem açlık hem de besinlerle uyarılan mide asit sekresyonunu inhibe eder.



• Pepsin ve intrinsik fakör sentezi azalırken gastrin sekresyonu artar.



• Mide asit sekresyonunu en güçlü bloke eden ilaçlardır.



• Proton pompa inhibitörlerinin farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) H+, K+, ATP’azı irreversibl inhibe ederler. B) Gastrin sekresyonunu artırırlar. C) Mide lümeninde aktif ilaç haline gelirler. D) Yarılanma ömürleri kısa olmasına karşın etkileri uzun sürer. E) Oral absorpsiyonları besinler tarafından azaltılır.



Proton Pompa İnhibitörleri • Absorpsiyonları besinler tarafından azaltılır.



• Maksimum etkileri 4-5 gün sonra başlar.



• Yarılanma ömürleri kısa olmasına karşın etkileri uzun sürer.



• Karaciğerde elimine edilirler.



I. Sodyum bikarbonat – Sistemik etki yapabilme II. Kalsiyum karbonat – Rebound asit sekresyonu III. Magnezyum hidroksit – Osmotik diyareye neden olma IV. Alüminyum hidroksit – Hipofosfatemiye neden olma • Yukarıdaki antiasit ilaçlardan hangileri farmakolojik özelliği ile birlikte verilmiştir? A) I, II ve III B) I ve III C) II ve IV D) Yalnız IV E) I, II, III ve IV



Antasitler Antasit



Özellik



Sodyum bikarbonat Etkisi en hızlı başlayan ve en hızlı biten antasit / Sistemik etki ile metabolik alkaloz Kalsiyum bileşikleri En fazla rebound asit sekresyonu Magnezyum bileşikleri



Osmotik laksatif etkisi ile diyareye neden olma



Alüminyum bileşikleri



Konstipasyon / Hipofosfatemi / Alüminyum demansı



• Aşağıdaki reseptörlerden hangisinin bloke edilmesi ile antiemetik etki elde edilemez? A) Dopamin D2 B) Muskarinik M1 C) Serotonin 5-HT3 D) Substans P NK1 E) Kannabinoid CB1



Antiemetik İlaçlar Antiemetik İlaç



Antiemetik Etki Mekanizması



Ondansetron



5-HT3 reseptör blokajı



Aprepitant



NK1 reseptör blokajı



Domperidon



D2 reseptör blokajı



Metoklopramid



D2 ve 5-HT3 reseptör blokajı



Dimenhidrinat



H1 reseptör blokajı



Skopolamin



M1 reseptör blokajı



Diazepam / Lorazepam



GABAA reseptör aktivasyonu



Dronabinol / Nabilon



CB1 reseptör aktivasyonu



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi tip 2 klor kanallarını aktive ederek prokinetik etki yapar? A) Lubiproston B) Prukaloprid C) Eritromisin D) Linaclotid E) Domperidon



• Aşağıdakilerden hangisi prokinetik ilaçların etki mekanizmalarından biri değildir? A) Muskarinik M3 reseptörlerinin aktivasyonu B) Serotonin 5-HT4 reseptörlerinin aktivasyonu C) Dopamin D2 reseptörlerinin aktivasyonu D) Tip 2 klorür kanallarının aktivasyonu E) Motilin reseptörlerinin aktivasyonu



Prokinetik İlaçlar Prokinetik İlaç



Prokinetik Etki Mekanizması



Betanekol



M3 reseptörlerinin uyarılması



Metoklopramid



D2 reseptör blokajı ve 5-HT4 reseptör uyarısı



Domperidon



D2 reseptör blokajı



Eritromisin



Motilin reseptör uyarısı



Tegaserod / Prucaloprid



5-HT4 reseptör uyarısı



Lubiproston



Tip 2 klorür kanallarının aktivasyonu



Alvimopan / Metilnaltrekson



Periferik µ reseptörlerinin blokajı



Linaclotid



Guanilat C reseptörlerinin uyarılması



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi astım krizinde veya profilaksisinde kullanılmaz? A) Ipratropium B) Beklametazon C) Noradrenalin D) Montelukast E) Kromolin



• Aşağıdakilerden hangisi astımın akut tedavisinde uygun değildir? A) Albuterol B) Ipratropium C) Montelukast D) Prednizon E) Teofilin



Astım Tedavisi Akut Tedavi



Profilaksi



Epinefrin



Salmaterol / Formaterol



İzoproterenol



İnhale kortikosteroid



Albuterol / Salbutamol



Zafirlukast / Montelukast



Ipratropium



Kromolin



Metilksantinler



Metilksantinler



Sistemik kortikosteroid



Omalizumab



Endokrin Sistem



• Hipergliseminin hızla düşürülmesi için aşağıdaki insülin preparatlarından hangisi en uygundur? A) Detemir insülin B) Glargin insülin C) Protamin insülin D) NPH insülin E) Lispro insülin



• Aşağıdakilerden hangisi uzun etkili insülin preparatlarından biri değildir? A) Protamin insülin B) Glarjin insülin C) Aspart insülin D) Degludec insülin E) Detemir insülin



İnsülin Preparatları Hızlı Etkili



Kısa Etkili



Orta Etkili



Uzun Etkili



Ultra-uzun Etkili



Lispro Glulusin Aspart



Regüler



NPH



Glarjin



İzofan



Detemir Protamin



Degludec



• ATP duyarlı potasyum kanallarını bloke ederek insülin salgısını artıran ve tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan ilaçlar aşağıdakilerden hangisinde birlikte verilmiştir? A) Akarboz ve miglitol B) Rosiglitazon ve pioglitazon C) Glibenklamid ve repaglinid D) Metformin ve rosiglitazon E) Akarboz ve metformin



İnsülin Salgısını Artıran İlaçlar • Sulfonilüreler (Klorpropamid / Gliburid=Glibenklamid) – ATP duyarlı potasyum kanallarını kapatarak insülin salgısını artırırlar. – Hipoglisemi ve kilo artışına neden olurlar.



• Repaglinid / Nateglinid – ATP duyarlı potasyum kanallarını kapatarak insülin salgısını artırırlar. – Hipoglisemi ve kilo artışına neden olurlar.



• Aşağıdaki antidiyabetik ilaçlardan hangisi insülin salgısını artırmaz, hipoglisemiye ve kilo artışına neden olmaz? A) Klorpropamid B) Gliburid C) Repaglinid D) Metformin E) Gliklazid



Metformin • Biguanid grubu oral antidiyabetik ilaçtır. • İnsülin sekresyonunu artırmaz, hipoglisemi ve kilo artışı yapmaz.



• En ciddi yan tesiri laktik asidozdur.



• Aşağıdakilerden hangisi glukoz aracılı insülin salgısını artıran, glukagon salgısını azaltan ve diyabet tedavisinde parenteral verilen GLP-1 analoğudur? A) Pramlintid B) Vildagliptin C) Eksenatid D) Rosiglitazon E) Repaglinid



GLP-1 Agonistleri (Eksenatid / Liraglutid) • Parenteral kullanılır. • Hipoglisemi yapmazlar. • Kilo kaybına neden olurlar. • En ciddi yan tesirleri nekrotizan ve hemorajik pankreattir.



• Etki mekanizmaları – Glukoz aracılı insülin sekresyonunu artırırlar. – Glukagon sekresyonunu azaltırlar. – Mide boşalma süresini uzatırlar. – Santral iştah merkezini baskılarlar.



• Aşağıdaki antidiyabetik ilaçlardan hangisi dipeptidil peptidaz-4 enzimini inhibe ederek GLP-1 ve diğer inkretin hormonların yıkımını azaltır? A) Eksenatid B) Stagliptin C) Pramlintid D) Rosiglitazon E) Repaglinid



DPP-4 İnhibitörleri (Stagliptin / Saksagliptin / Linagliptin) • DPP-4 enzimini inhibe ederek inkretin hormonların (GLP-1 ve GIP) yıkımını önlerler. • Glukoz aracılı insülin sekresyonunu stimüle ederler, glukagon sekresyonunu azaltırlar.



• Oral yoldan kullanılırlar. • Hipoglisemi yapmazlar. • Belirgin kilo alımı veya kilo kaybı yapmazlar. • GLP-1 agonistleri ile birlikte kullanılmazlar.



• Aşağıdaki glukokortikoid preparatlarından hangisi antiinflamatuvar etkinliği en yüksek etki süresi en uzundur? A) Hidrokortizon B) Fludrokortizon C) Betametazon D) Prednizon E) Dezoksikortikosteron



• Aşağıdakilerden hangisi su ve tuz tutucu özelliği en yüksek olduğu için Addison hastalığında öncelikle tercih edilir? A) Deksametazon B) Betametazon C) Triamsinolon D) Parametazon E) Fludrokortizon



Preparatlar Preparat



Antiinflamatuvar Su ve Tuz Tutucu Aktivite Aktivite



Etki Süresi



Hidrokortizon



1



1



Kısa



Kortizon



0.8



0.8



Kısa



Deksametazon



30



0



Uzun



Betametazon



30



0



Uzun



Prednizon



4



0.3



Orta



Dezoksikortikosteron



0



20



Orta



Fludrokortizon



10



250



Orta



• Aşağıdakilerden hangisinde glukokortikoid kullanmak en uygundur? A) Glokom B) Organ transplantasyonu C) Katarakt D) Postmenapozal osteoporoz E) Herpetik keratit



Glukokortikoidlerin Kontrendikasyonları • Herpetik keratit



• Glokom



• Aktif tüberküloz



• Katarakt



• Aktif varisella



• Diyabet



• Peptik ülser



• Psikotik hastalıklar



• Osteoporoz



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi 20-22 desmolazı inhibe ederek tüm adrenal korteks hormonlarının sentezini baskılar? A) Mifepriston B) Aminoglutetimid C) Metirapon D) Abirateron E) Trilostan



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi progesteron ve glukokortikoid hormon reseptörlerini bloke ederek tıbbi abortus amaçlı kullanılır? A) Aminoglutetimid B) Spironolakton C) Metirapon D) Mifepriston E) Eplerenon



Glukokortikoid Antagonistleri • Aminoglutetimid – Steroid hormonların sentezinde hız kısıtlayan 20-22 desmolazı inhibe eder. – Tüm adrenal korteks hormonlarının sentezini önler.



• Mifepriston – Progesteron ve kortizol reseptör blokörüdür. – Tıbbi abortus amaçlı kullanılır.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi hipotiroidi tedavisinde kullanılmaz? A) Liyotriks B) Liyotironin C) L-tiroksin D) İyodür E) Protrelin



Tiroid Hormon Preparatları • L-tiroksin – Hipotiroidi tedavisinde kullanılan T4 preparatıdır. – Yaşlı ve kardiyak sorunu olanlarda tercih edilir.



• Liyotriks – Hipotiroidi tedavisinde kullanılan T4 + T3 preparatıdır.



• Protrelin • Liyotironin – Hipotiroidi tedavisinde kullanılan T3 preparatıdır.



– Genellikle tanısal amaçlı kullanılan TRH preparatıdır.



• Aşağıdakilerden hangisi iyodürün sodyum/iyodür pompası ile foliküle alındığı basamağı inhibe ederek antitiroid etkinlik gösterir? A) Propranolol B) Propiltiourasil C) Perklorat D) Metimazol E) Karbimazol



Tiroid Hormon Sentezi Basamak



İnhibe eden ilaç



Tiroid bezine iyodür girişi



Perklorat / Tiyosiyonat



Organifikasyon



Yüksek doz iyodür / Tioamidler



MIT ve DIT birleşmesi / Hormon salımı Yüksek doz iyodür / Tioamidler T4 → T3 dönüşümü



Tioamidler / Propranolol / Amiodaron / Kortizol / Ipodat



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi iyodürün tiroid peroksidaz ile katalizlendiği basamağı inhibe eder? A) Perklorat B) Propranolol C) Karbimazol D) Tiyosiyonat E) Liyotriks



Tioamidler (Propiltiourasil / Metimazol / Karbimazol) • Karbimazol ön ilaçtır. • İyodürün tiroid bezine girişi dışındaki basamakları inhibe ederler. • Majör etki mekanizmaları iyodürün tiroid peroksidaz ile oksitlendiği basamağın baskılanmasıdır.



• En sık yan tesirleri makülopapüler döküntüdür. • En ciddi yan tesirleri agranülositozdur. • Hamilelerde ve laktasyonda en uygun propiltiourasildir.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi menapoz sonrası osteoporoz tedavisinde kullanılmaz? A) Etidronat B) Kalsitonin C) Deksametazon D) Kalsitriol E) Raloksifen



Postmenapozal Osteoporoz Tedavisi • Bifosfanatlar – Etidronat / Alendronat



• Selektif östrojen reseptör modülatörü – Raloksifen



• Kalsitonin • Parathormon analoğu – Teriparatid



• RANKL antikoru – Denosumab



• Kalsitriol • Kalsiyum



• Aşağıdakilerden hangisi raloksifen ve tamoksifenin ortak özelliklerinden biri değildir? A) Selektif östrojen reseptör modülatörü olma B) Kemiklerde östrojen agonisti etki yapma C) Memede östrojen antagonisti etki yapma D) Endometriumda östrojen antagonisti etki yapma E) Sıcak basmalarına neden olma



Selektif Östrojen Reseptör Modülatörleri • Tamoksifen – Memede antagonist, endometrium, kemik ve lipitler üzerinde agonist etkilidir. – Östrojen reseptörü pozitif meme kanserinde kullanılır. – Sıcak basmalarına neden olur. – Toremifen de benzer özelliklere sahiptir.



• Raloksifen – Selektif östrojen reseptör modülatörüdür. – Memede ve endometriumda antagonist, kemikte agonist etki yapar. – Osteoporoz ve meme kanserinin önlenmesinde kullanılır. – Sıcak basmalarına neden olur.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi hidroksiapetit kristallerine bağlanarak osteoklastik etkinliği inhibe eder ve osteoporoz tedavisinde kullanılır? A) Sinakalset B) Kalsitriol C) Alendronat D) Raloksifen E) Teriparatid



Bifosfonatlar (Etidronat / Alendronat / Pamidronat) • Kemiklerde hidroksiapetit kristallerine bağlanarak osteoklastik etkinliği inhibe eder.



• %1-10 absorbe edilirler.



• Osteoporoz, kanser metastazlarına bağlı hiperkalsemi ve Paget hastalığında kullanılırlar.



• Kemiklerde uzun yıllar kalabilirler.



• Hormonal özellik göstermezler.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi paratiroid bezindeki kalsiyum reseptörlerinin duyarlılığını artırarak sekonder hiperparatiroidide kullanılır? A) Sinakalset B) Denosumab C) Sevalemer D) Mitramisin E) Teriparatid



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi diyalize giren kronik böbrek yetmezlikli hastalarda hiperfosfateminin önlenmesinde oral yoldan kullanılır? A) Denosumab B) Sinakalset C) Teriparatid D) Sevalemer E) Plikamisin



• Sinakalset – Paratiroid bezinde yüksek oranda birikerek kalsiyum duyarlı reseptörleri aktive eder. – Kronik böbrek yetmezliğine bağlı sekonder hiperparatiroidide kullanılır.



• Sevalemer – Hemodiyaliz hastalarında hiperfosfatemide kullanılan fosfat bağlayan polimerdir.



• Aşağıdakilerden hangisi androjenlerin kullanım endikasyonlarından biri değildir? A) Kanser kaşeksisi B) Endometriyosis C) Erkekte osteoporoz D) Erkekte hipogonadizm E) Erkekte meme kanseri



Androjenlerin Klinik Kullanımları • Erkekte hipogonadizm



• Anemi



• Endometriyozis (danazol)



• Erkekte osteoporoz



• Kanser kaşeksisi ve travmaya bağlı kas kaybı



• Yaşlanmaya bağlı libido azalması



• Sporda doping amaçlı kullanım



• Erkekte meme ve prostat kanserinde kullanılmaları kontrendikedir.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisinin zayıf androjen etkisi vardır ve endometriyozis tedavisinde kullanılır? A) Klomifen B) Flutamid C) Gosarelin D) Danazol E) Finasterid



• Aşağıdakilerden hangisi hipotalamustaki östrojen reseptörlerine antagonist etki ile anovülasyonu olan kadınlarda ovülasyonu indüklemek için kullanılır? A) Danazol B) Flutamid C) Klomifen D) Anastrazol E) Finasterid



• Danazol – Zayıf androjenik etkinlik gösterir. • Endometriyozis, ITP, memenin kistik hastalığı ve hemofili tedavisinde kullanılır.



• Klomifen – Hipotalamustaki östrojen reseptörlerine antagonist etki ile FSH ve LH salgısını artırır. – Anovülasyonu olan infertil bayanlarda ovülasyonu indüklemek için kullanılır.



• Aşağıdaki antiandrojenik ilaçlardan hangisi 5αredüktaz antagonistidir? A) Siproteron B) Finasterid C) Löprolid D) Flutamid E) Ketokonazol



Antiandrojenik İlaçlar • Finasterid – Testosteronu dihidrotestosterona dönüştüren tip 2 5αredüktazı inhibe edererek prostat hiperplazisi ve hirşütizm tedavisinde kullanılır.



• Dutasterid – Tip1 ve tip2 5αredüktazı inhibe



• Aşağıdakilerden hangisi androjen reseptör antagonisti ilaçlardan biridir? A) Danazol B) Goserelin C) Flutamid D) Ketokonazol E) Finasterid



Androjen Reseptör Blokörleri • Siproteron – Steroid yapılı androjen reseptör blokörüdür. – Progesteron benzeri etkisi de vardır.



• Simetidin – Histamin H2 ve androjen reseptörlerini bloke eder.



• Flutamid / Nilutamid / Bikalutamid – Nonsteroidal androjen reseptör antagonistleridir.



• Spironolakton – Andojen ve aldosteron reseptör blokörüdür. – Testosteron plazma düzeyini de azaltır.



• Aşağıdakilerden hangisi aromataz enzimini inhibe ederek östrojen sentezini azaltır ve meme kanserinde kullanılır? A) Tamoksifen B) Fulvestrant C) Danazol D) Anastrazol E) Klomifen



Östrojen Antagonistleri • Steroid yapılı aromataz inhibitörleri – Formestan / Eksemestan



• Nonsteroid yapılı aromataz inhibitörleri – Anastrazol / Letrozol / Vorozol / Fadrazol



• Fulvestrant – Meme kanserinde kullanılan pür (saf) östrojen reseptör antagonistidir.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi büyüme hormonu eksikliğinde kullanılabilir? A) Pegvisomant B) Bromokriptin C) Mekasermin D) Oktreotid E) Atosiban



Büyüme Hormonu Eksikliğinin Tedavisi • Somatrem – Büyüme hormonu reseptörünü uyaran büyüme hormonu analoglarıdır.



• Mekasermin – IGF-1 (mekasermin) veya IGF-1 + IGF-1 bağlayıcı protein preparatı (mekasermin rinfabat) subkutan yoldan kullanılır.



• Aşağıdakilerden hangisi akromegali tedavisinde subkutan yoldan kullanılan büyüme hormonu reseptör antagonistidir? A) Somatrem B) Mekasermin C) Oktreotid D) Bromokriptin E) Pegvisomant



Akromegali Tedavisi • Bromokriptin – Dopamin reseptör agonisti



• Oktreotid / Lanreotid / Vapreotid – Somatostatin analoğu



• Pegvisomant – Büyüme hormonu reseptör antagonisti



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi gonadotropin ve seks steroidlerinin sekresyonunu önce stimüle sonra inhibe eder? A) Danazol B) Ganireliks C) Finasterid D) Goserelin E) Letrozol



GnRH Reseptör Agonistleri (Löprolid / Gosarelin / Nafarelin / Gonadarelin / Relinler)



• İlk 7-10 gün gonadotropin ve seks steroidlerinin sekresyonunu artırırlar.



• 10.günden sonra reseptörlerde downregulasyon sonucu gonadotropin ve seks steroidlerinin sekresyonunu baskılayarak “tıbbi kastrasyona” neden olurlar.



• Aşağıdakilerden hangisi kullanıldığı andan itibaren FSH ve LH sekresyonunu baskılayan GnRH reseptör antagonistlerinden biridir? A) Löprolid B) Gonadarelin C) Ganireliks D) Fulvestrant E) Raloksifen



GnRH Reseptör Antagonistleri (Ganireliks / Setroreliks / Abereliks / Degareliks) • GnRH reseptörlerini bloke ederek kullanıldıkları andan itibaren gonadotropin ve seks steroidlerinin sekresyonunu baskılarlar.



• İnfertilite, uterus miyomunun küçültülmesi ve ilerlemiş prostat kanserinde subkutan yoldan kullanılırlar.



• Aşağıdakilerden hangisi dopamin reseptörlerini uyararak hiperprolaktinemi tedavisinde kullanılan non-ergot ilaçtır? A) Atosiban B) Pegvisomant C) Kabergolin D) Kinagolid E) Bromokriptin



Hiperprolaktinemi Tedavisi • Bromokriptin / Kabergolin – Ergot deriveleridir. – Dopamin D2 reseptörlerine agonist etki ile prolaktin sekresyonunu baskılarlar.



• Kinagolid – Dopamin D2 reseptörlerine agonist etki ile prolaktin sekresyonunu baskılayan non-ergot ilaçtır.



• Aşağıdakilerden hangisinde vazopresin preparatları kullanmak uygun değildir? A) Hemofili A B) Paralitik ileus C) Enurezis nokturna D) Özefagus varis kanaması E) Nefrojenik diabetes insipidus



Vazopresin Analoglarının Kullanımı V1 uyarısı



Renal V2 uyarısı



Özefagus varis kanaması Santral diabetes



Ekstrarenal V2 uyarısı Hafif hemofili A



insipidus Kolon divertikülüne bağlı kanama Septik şok Siklofosfamide bağlı hemorajik sistit Paralitik ileus Enurezis nokturna Lokal anesteziklerin etki süresini uzatmak



von Willebrand hastalığı



Santral Sinir Sistemi



• Aşağıdaki benzodiazepinlerden hangisinin yarı ömrü en kısadır? A) Diazepam B) Klorazepat C) Flurazepam D) Triazolam E) Lorazepam



• Aşağıdaki benzodiazepinlerden hangisi doğrudan faz II reaksiyonu ile elimine edildiği için yaşlı veya karaciğer bozukluğu olanlarda en uygundur? A) Klorazepat B) Lorazepam C) Klordiazepoksit D) Diazepam E) Prazepam



Benzodiazepinler Benzodiazepin



Yarı Ömür (st)



Önemli Özellik



Midazolam



0.8-1



En kısa yarı ömür



Triazolam



2-3



Hızlı başlangıç kısa etki süresi



Lorazepam



10-20



Aktif metabolit oluşturmama / Doğrudan faz II ile yıkılma



Oksazepam



10-20



Aktif metabolit oluşturmama / Doğrudan faz II ile yıkılma



Flurazepam



40-100



Uzun yarı ömür



Diazepam



20-80



Hızlı başlangıç



Klorazepat



50-100



Midede aktif hale geçen ön ilaç



Klordiazepoksit



15-40



Uzun anksiyolitik etki süresi



• Aşağıdaki benzodiazepinlerden hangisi panik atak, insomnia, anksiyete, depresyon ve agarafobi tedavisinde kullanılır? A) Triazolam B) Alprazolam C) Klonazepam D) Midazolam E) Oksazepam



Benzodiazepinler • Alprazolam – Anksiyolitik ve antidepresan etki yapar. – Panik atak, insomnia, anksiyete, depresyon ve agarafobi tedavisinde kullanılır.



• Klonazepam – Selektif antikonvülsan etkisi vardır. – Absans ve myoklonik nöbet ile mani tedavisinde kullanılır.



• Aşağıdaki benzodiazepinlerden hangisi diğerlerine kıyasla daha fazla rebound insomnia daha az artık etki yapar? A) Triazolam B) Diazepam C) Flurazepam D) Klordiazepoksit E) Klorazepat



• Aşağıdaki benzodiazepinlerden hangisi sedatif, anksiyolitik, amnestik ve spazmolitik etki için preanestezik medikasyonda öncelikle tercih edilir? A) Prazepam B) Nitrazepam C) Midazolam D) Klonazepam E) Alprazolam



Benzodiazepinler • Triazolam – Hipnotik amaçlı kullanılan kısa etkili benzodiazepindir. – Diğer benzodiazepinlere kıyasla daha fazla rebound insomnia, bağımlılık, tolerans gelişimi, psikotik reaksiyon ve deliryuma neden olur.



• Midazolam – En kısa etkili benzodiazepindir. – Preanestezik medikasyonda sedatif, anksiyolitik, amnestik ve spazmolitik etki için tercih edilir. – Yüksek dozunun tedavisinde flumazenil kullanılır.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi anksiyete ve insomnia tedavisinde kullanılmasına karşın terapötik dozda kas gevşemesi ve antikonvulsan etki yapmaz? A) Buspiron B) Diazepam C) Fenobarbital D) Baklofen E) Zaleplon



Atipik Benzodiazepinler (Zolpidem / Zopiklon / Zaleplon) • Benzodiazepin olmamalarına karşın benzodiazepin omega 1reseptörlerine agonist etki yaparlar. • İnsomnia ve anksiyete tedavisinde kullanılırlar.



• Terapötik dozda antikonvülsan etki ve iskelet kası gevşemesi yapmazlar. • Farmakolojik etkileri flumazenil tarafından önlenir.



I. Metanol II. Zolpidem III. Fenobarbital IV. Midazolam • Yukarıdaki ilaçlardan hangilerinin yüksek dozunda flumazenil kullanılır? A) I, II ve III B) I ve III C) II ve IV D) Yalnız IV E) I, II, III ve IV



Zehirlenme Tedavisi Zehirlenme Etkeni Benzodiazepin / Atipik benzodiazepin Fenobarbital Metanol



Tedavi Flumazenil Sodyum bikarbonat Etil alkol / Fomepizol



Morfin



Naloksan



• Sedasyon, bağımlılık, kas gevşemesi, antikonvulsan etki yapmadan anksiyolitik etki yapan ve etkisi 1-2 hafta sonra başlayan buspiron aşağıdaki reseptörlerden hangisini aktive eder? A) 5-HT1A B) 5-HT1D C) 5-HT2A D) GABAA E) GABAB



Buspiron • Santral sinir sisteminde 5HT1A reseptörlerinin parsiyel agonistidir. • Sedasyon, hipnoz, amnezi, öfori, bağımlılık, kas gevşemesi ve antikonvulsan etki yapmadan anksiyolitik etki yapar.



• Anksiyolitik etkisi 1-2 hafta sonra başlar. • Anksiyolitik etkisine tolerans gelişmez ve yoksunluk krizine neden olmaz. • Taşıt kullanmayı olumsuz etkilemez.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi melatonin MT 1 ve MT2 reseptörlerini uyararak insomnia tedavisinde kullanılır? A) Riluzol B) Ramalteon C) Buspiron D) Vareniklin E) Ketamin



• Ramalteon – Suprakiazmik nükleusta bulunan melatonin reseptörlerine (MT1 ve MT2) agonist etki ile insomnia tedavisinde kullanılır.



• Agomelatin – Melatonin reseptörlerine (MT1 ve MT2) agonist ve 5-HT2C reseptörlerine antagonist etki ile majör depresyon tedavisinde kullanılır.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi ryanodin reseptörlerini bloke ederek spazmolitik malign hipertermi tedavisinde? A) Gabapentin B) Tizanidin C) Dantrolen D) Tiyokolşikozid E) Baklofen



Dantrolen • Periferik etkili kas gevşeticidir. • Ryanodin reseptör kanallarını bloke ederek sarkoplazmik retikulumdan kalsiyum salgılanmasını inhibe eder.



• Halotan ve süksinilkolin gibi ilaçlara bağlı malign hipertermi ve antipsikotik ilaçlara bağlı nöroleptik malign sendrom tedavisinde kullanılır.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi santral etki ile kas gevşemesi yapar? A) Dantrolen B) Baklofen C) Süksinilkolin D) Panküronyum E) Botulinum toksini



İskelet Kası Gevşeticiler İskelet Kası Gevşetici



Mekanizma



Etki Yeri



Panküronyum /



Nikotinik reseptör blokajı



Periferik



Roküronyum Süksinilkolin



Nikotinik reseptör aktivasyonu Periferik



Dantrolen



Ryanodin reseptör blokajı



Baklofen



Presinaptik GABA B aktivasyonu Santral



Tizanidin



Alfa2 reseptör aktivasyonu



Santral



Gabapentin



GABA salgısının artırılması



Santral



Tiokolşikozid



GABAA ve glisin reseptör



Santral



aktivasyonu



Periferik



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi GABA A agonisti ve NMDA antagonisti etkisi ile etanol bağımlılarının tedavisinde kullanılır? A) Disülfiram B) Fomepizol C) Rimonabant D) Akamprozat E) Naltrekson



Etanol Bağımlılığı Tedavisi İlaç



Etki Mekanizması



Disülfiram



Aldehid dehidrogenaz inhibitörü



Naltrekson



Opiyat reseptör antagonisti



Acamprozat



GABAA aktivatörü ve zayıf NMDA reseptör blokörü



• L-dopa’nın farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur? A) Santral sinir sistemine %75-100 oranında geçer. B) Tremor üzerindeki etkinliği bradikineziden daha fazladır. C) Piridoksin, antiparkinson etkinliğini artırır. D) 7-10 gün içinde etkinliğinde dalgalanmalar (on-off) başlar. E) Dopamin D2 reseptörlerini doğrudan aktive etmez.



L-dopa • Santral sinir sistemine %1- • Bradikineziye etkinliği 3 oranında geçer. tremordan daha fazladır. • D2 reseptörlerini direkt aktive etmez.



• 3-4 yıl sonra etkisinde dalgalanmalar başlar (onoff sendromu).



• İnce barsaktan kana ve kandan beyne taşıyıcı aracılı alınır.



• Piridoksin antiparkinson etkinliğini azaltır.



• Besinlerle alınması absorbsiyonunu geciktirir.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi periferik dopa dekarboksilazı inhibe ederek L-dopa’nın periferik yan tesirlerini, on-off riskini ve günlük doz gereksinimini azaltır? A) Entakapon B) Tolkapon C) Karbidopa D) Resajilin E) Domperidon



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi periferde ve beyinde Ldopa’nın KOMT enzimi ile 3-O-metildopa’ya dönüşümünü inhibe eder? A) Entakapon B) Tolkapon C) Karbidopa D) Piridoksin E) Benztropin



Antiparkinson İlaçlar • Karbidopa / Benserazid – Periferik dopa dekarboksilaz inhibitörleridir. – Antiparkinson tedavide tek başına etkinlikleri yoktur.



• Entakapon / Tolkapon – KOMT enzimini inhibe ederek L-dopa’nın ince barsaklardan kana ve kandan beyne geçişini artırır. – Antiparkinson tedavide tek başına etkinlikleri yoktur. – Entakapon periferik tolkapon periferik ve santral KOMT enzimini inhibe eder.



• Aşağıdakilerden hangisi antiparkinson tedavide dopamin reseptörlerini doğrudan uyaran ilaçlardan biri değildir? A) Bromokriptin B) Ropirinol C) Pramipeksol D) Rotigotin E) Selejilin



Dopamin Reseptör Agonistleri Ergot



Non-ergot



Bromokriptin



Ropirinol



Pergolid



Pramipeksol Rotigotin (transdermal) Apomorfin (subkutan)



• Mezolimbik yolakta dopamin D2 reseptörlerinin klasik antipsikotikler tarafından bloke edilmesi aşağıdakilerden hangisine neden olur? A) Ekstrapiramidal yan tesirlere B) Hiperprolaktinemiye C) Antiemetik etkiye D) Halüsünasyonların kaybolmasına E) Vücut salgılarının azalmasına



Klasik Antipsikotikler • Mezolimbik yolaktaki D2 reseptörlerini bloke ederek halüsünasyonların kaybolmasına • Nigrostriatal yolakta D 2 reseptörlerinin bloke ederek ekstrapiramidal yan tesirlere



• Median eminencede D2 reseptör blokajına bağlı hiperprolaktinemiye • Alfa reseptör blokajına bağlı postural hipotansiyona • Muskarinik reseptör blokajına bağlı atropin benzeri etkilere



• Aşağıdakilerden hangisi şizofreninin negatif bulgularına etkili ekstrapiramidal yan tesir riski düşük atipik antipsikotik ilaçlardan biri değildir? A) Klozapin B) Olanzapin C) Risperidon D) Aripiprazol E) Flufenazin



Antipsikotikler Klasik Antipsikotik



Atipik Antipsikotik



Klorpromazin



Klozapin



Tioridazin



Olanzapin



Flufenazin



Risperidon



Proklorfenazin



Paliperidon



Haloperidol



Aripiprazol



Tiotiksen



Ketiyapin



Klorprotiksen



Ziprasidon



Loksapin



Sertindol



• Aşağıdaki antipsikotik ilaçlardan hangisinin yarı ömrü en uzundur? A) Aripiprazol B) Tiotiksen C) Klozapin D) Haloperidol E) Klorpromazin



• Aşağıdaki antipsikotik ilaçlardan hangisi agranülositoz yaptığı için rutin CBC takibi gerekir? A) Aripiprazol B) Tiotiksen C) Klozapin D) Haloperidol E) Klorpromazin



Antipsikotiklerin Önemli Özellikleri Farmakolojik Özellik



Antipsikotik İlaç



EPYE potansiyeli en yüksek



Haloperidol



EPYE potansiyeli en düşük



Atipikler



Kardiyak aritmi



Tioridazin / Ziprasidon / Ketiyapin / Sertindol



En uzun yarı ömür



Aripiprazol



Agranülositoz ve miyokardit yapan



Klozapin



Pigmenter retinopati yapan



Tioridazin



• Klasik antipsikotiklere bağlı en son ortaya çıkan yan tesir olan tardif diskinezi ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) D2 reseptörlerin hipersensivitesine bağlıdır. B) İrreversibl olabilir. C) İlacın birden kesilmesi ile daha da kötüleşir. D) Antikolinerjikler ve antiparkinson ilaçlar tedavide yararlıdır. E) İlaç yavaşça kesilerek atipik antipsikotik ve diazepam verilebilir.



Tardif Diskinezi • D2 reseptörlerin hipersensivitesine bağlı, en son ortaya çıkan ve irreversibl olabilen yan tesirdir.



• Antiparkinson ilaçlar, antikolinerjikler ve antidepresanlar tardif diskineziyi daha da artırır.



• Kullanılan ilacın dozunu • Antipsikotik ilacın biranda azaltarak atipik ilaca kesilmesi durumu daha da geçmek veya yüksek doz kötüleştirir. diazepam tedavide yararlıdır.



• Aşağıdakilerden hangisi karbamazepinin kullanım endikasyonlarından biri değildir? A) Diabetes insipidus B) Trigeminal nevralji C) Bipolar hastalık D) Parsiyel nöbet E) Absans nöbet



Karbamazepin • Düşük dozda voltaj bağımlı sodyum kanallarını bloke eder.



• Trigeminal nevralji tedavisinde öncelikli tercih ilaçtır.



• Yüksek dozda adenozin reseptörlerini uyarır.



• Diabetes insipidus tedavisinde verilebilir.



• Generalize tonik-klonik nöbet ve parsiyel nöbet tedavisinde kullanılır.



• Bipolar hastalıkta lityumun alternatifidir. • Myoklonik ve absans nöbette etkili değildir.



• Aşağıdakilerden hangisi valproik asid’in kullanım endikasyonlarından biri değildir? A) Migren profilaksisi B) Bipolar hastalık C) Ventriküler aritmi D) Myoklonik nöbet E) Absans nöbet



Valproik Asit (Sodyum Valproat) • Etki mekanizması – Sodyum ve kalsiyum kanalları ile NMDA reseptörlerini bloke eder. – GABA geri alımını ve GABA-transaminazı inhibe eder. – Karbamazepin gibi histon deasetilazı inhibe eder.



• Kullanımı – Absans epilepsi – Generalize tonik-klonik epilepsi – Parsiyel nöbet – Myoklonik nöbet (ilk tercih) – Bipolar hastalık – Migren profilaksisi



• Parsiyel nöbet tedavisinde kullanılan retigabin’in (ezogabin) antiepileptik etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir? A) Voltaj bağımlı potasyum kanallarının açılması B) Glutamat AMPA reseptörlerinin bloke edilmesi C) GABA reseptörlerinin uyarılması D) GABA-transaminaz inhibisyonu E) GABA re-uptake inhibisyonu



• Aşağıdaki antiepileptik ilaçlardan hangisi iyon kanal blokajı yapmaz? A) Karbamazepin B) Lamotrijin C) Etosüksimid D) Tiagabin E) Fenitoin



• Aşağıdaki antiepileptik ilaçlardan hangisi sinaptik vezikül proteine (SV2A) bağlanarak glutamat ve GABA salgılanmasını düzenler? A) Levetirasetam B) Topiramat C) Karbamazepin D) Primidon E) Lamotrijin



Antiepileptik İlaçların Etki Mekanizmaları Mekanizma



Antiepileptik İlaç



Voltaj bağımlı sodyum kanal blokajı



Fenitoin / Karbamazepin / Valproik asit / Lamotrijin / Topiramat



T-tipi kalsiyum kanal blokajı



Etosüksimid



GABA-T inhibisyonu



Vigabatrin / Valproik asit



GABA re-uptake inhibisyonu



Tiagabin / Valproik asit



Voltaj bağımlı potasyum kanal



Retigabin (Ezogabin)



aktivasyonu Sinaptik vezikül protein inhibisyonu



Levetirasetam



• Trisiklik antidepresan alarak intihar girişiminde bulunan hastada aşağıdaki bulgulardan hangisinin görülme olasılığı en düşüktür? A) Ağız kuruluğu B) Sedasyon C) Hipertansif kriz D) Mide-barsak hareketlerinde azalma E) Midriyazis



TAD Zehirlenmesi • Bulgular – Ağız kuruluğu – Kuru ve sıcak deri – Mide-barsak motilitesinde azalma – Üriner retansiyon – Midriyzis / Siklopleji – Postural hipotansiyon – Sedasyon – Ventriküler aritmiler



• Tedavi – Lidokain – Sodyum bikarbonat



• Aşağıdaki antidepresan ilaçlardan hangisi selektif serotonin ve norepinefrin re-uptake inhibitörüdür? A) Fluoksetin B) Duloksetin C) Reboksetin D) Atomoksetin E) Paroksetin



SSRI Fluoksetin Paroksetin Sitalopram Sertralin Fluvoksamin



SNRI Reboksetin Atomoksetin



SSNRI Duloksetin Venlafaksin Milnasipran



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi antidepresan etkisini primer olarak α2-reseptör antagonizması ile yapar? A) Mirtazapin B) Trazodon C) Tianeptin D) Amoksapin E) Bupropion



Antidepresan İlaçlar • Mirtazapin / Mianserin – Presinaptik α2- ve postsinaptik 5-HT2 reseptörleri de inhibe ederler.



• Trazodon – 5-HT re-uptake’ni ve 5HT2 reseptörleri bloke eder. – Priapiazm yapabilir.



• Tianeptin – 5-HT re-uptake’ni artırır.



• Amoksapin – Dopamin reseptörlerini bloke ederek antipsikotik etkilere ve ekstrapiramidal yan tesirlere neden olur.



• Aşağıdaki antidepresan ilaçlardan hangisinin antikolinerjik ve kardiyak yan tesir yapma olasılığı en düşüktür? A) Amitriptilin B) Klomipramin C) Sitalopram D) Protriptilin E) Doksepin



SSRI (Fluoksetin / Paroksetin / Sitalopram / Sertralin / Fluvoksamin)



• Antimuskarinik (atropin benzeri etki), antihistaminik (sedasyon), antiadrenerjik (hipotansiyon), kardiyak yan tesir ve kilo artışı yapma potansiyelleri son derece düşüktür.



• En sık yan tesirleri gastrointestinal yakınmalardır. • Libido kaybı ve ejakülasyon gecikmesi gibi yan tesirlere neden olurlar.



• Aşağıdakilerden hangisi bipolar hastalığın tedavisinde öncelikle kullanılan ilaçlardan biri değildir? A) Karbamazepin B) Venlafaksin C) Valproik asit D) Lityum E) Lamotrijin



Mani Tedavisi • Son yıllarda antikonvülsan ilaçlar lityumdan daha fazla kullanılmaya başlanmıştır. • Karbamazepin ve valproik asit akut atak ve profilakside, lamotrijin profilakside yaygın olarak kullanılır.



• Aripiprazol, klorpromazin, olanzapin, ketiyapin, risperidon ve ziprasidon gibi antipsikotikler ile klonazepam gibi benzodiazepinler bipolar hastalığın mani fazında etkilidir.



• Lityumun farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Tiroid bezinde yüksek derişimde toplanır. B) İkinci haberci sistemini inhibe eder. C) Güvenlik indeksi dardır. D) Nefrojenik diabetes insipidus, Ebstein anomalisi ve floppy baby sendromuna neden olur. E) Akut mani atağında ilk tercih ilaçtır.



Lityum • Farmakolojik etkisi 1-2 hafta sonra başlar. • Akut mani tedavisinde uygun değildir. • Tiroid bezinde yüksek derişimde toplanır. • İkinci haberci sistemini inhibe eder. • Güvenlik indeksi dardır.



• Yan Tesirleri – Tremor (en sık) – Diyabetes insipidus (tedavisi amilorid) – Hipotiroidi ve guvatr – Gebeye verildiğinde Ebstein anomalisi – Laktasyonda Floppy baby sendromu



• Aşağıdaki inhalasyon anesteziklerinden hangisinin minimum alveoler konsantrasyon değeri en yüksektir? A) Metoksifluran B) Desfluran C) Enfluran D) Halotan E) Azot protoksit



İnhalasyon Anestezikleri Kan / Gaz



MAK (%)



Metabolizma



Nitröz oksit



0.47



> 100



Metabolize olmaz



Desfluran



0.42



6.7



< %0.05



Sevofluran



0.69



2.0



%2-5



İzofluran



1.40



1.40



< %2



Enfluran



1.8



1.7



%8



Metoksifluran



12



0.16



> %70



Halotan



2.30



0.75



> %49



• Aşağıdaki inhalasyon anesteziklerinden hangisinin hepatotoksisite ve malign hipertermi yapma olasılığı en yüksektir? A) Halotan B) Enfluran C) Sevofluran D) Desfluran E) Nitröz oksit



İnhalasyon Anestezikleri • Halotan – Aritmi riskinden dolayı feokromasitoma cerrahilerinde kullanılmaz. – Malign hipertermi yapar. – Fulminant hepatite neden olur. – Bronşları dilate eder.



• Enfluran – Konvülsiyon öyküsü varsa kullanımı kontrendikedir.



• Nitröz oksit’in farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur? A) Yüksek oranda metabolize edilir. B) Zayıf analjezik güçlü anesteziktir. C) Belirgin iskelet kası gevşemesi yapar. D) Vitamin B12 eksikliğine neden olabilir. E) Etkisi yavaş başlar geç biter.



Azot Protoksit (Nitröz Oksit) • Düşük oranda metabolize edilir (0.002) • Zayıf anestezik güçlü analjeziktir. • Hastayı tek başına uyutamaz. • Uyanma sırasında difüzyon hipoksisine neden olduğu için oksijenle birlikte verilir.



• Pnömotoraks ve hava embolisi yapabilir. • İskelet kası ve myometrium gevşemesi yapmaz. • Vitamin B12 eksikliği yapabilir.



• Aşağıdaki intravenöz anesteziklerden hangisi GABA’erjik etkinliği artırmaz? A) Tiyopental B) Midazolam C) Ketamin D) Etomidat E) Propofol



İntravenöz Anestezikler • Genel anestezide indüksiyon amaçlı kullanılırlar. • Ketamin dışındakiler GABA’erjik etkinliği artırırlar.



• Ketamin diğerlerinden farklı olarak glutamat NMDA reseptörlerini bloke eder.



• Porfiriyada kontrendike olan ve adrenal korteksten steroid hormon sentezini inhibe eden intravenöz anestezikler aşağıdakilerden hangisinde sırasıyla verilmiştir? A) Tiyopental ve etomidat B) Midazolam ve propofol C) Ketamin ve fentanil D) Etomidat ve tiyopental E) Propofol ve midazolam



İntravenöz Anestezikler İntravenöz Anestezik Özellik Tiyopental



Porfiriyada kontrendike / Hiperaljezik etki



Propofol



Antiemetik etki



Etomidat



Kardiyak ve pulmoner depresyon yapmama / Adrenal korteksten steroid hormon sentezini baskılama



• Ketaminin farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Disosiyatif anestezi yapar. B) Güçlü analjezik etki gösterir. C) Sempatik stimülasyon yaparak taşikardi ve hipertansiyona neden olur. D) Kafa içi basıncını düşürür. E) Vücut salgılarını artırır.



Ketamin • Disosiyatif anestezi yapar. • Hipertansiyonlu hastalarda, kardiyojenik ve septik şokta • Anestezik ve analjezik kullanılmaz. özelliğe sahip tek intravenöz anesteziktir.



• Sempatik stimülasyon yaparak taşikardi, hipertansiyon ve kardiyak output artışına neden olur.



• Vücut salgılarını, beyin kan akımını ve kafa içi basıncını artırır.



• Aşağıdakilerden hangisi ester yapılı lokal anesteziklerden biri değildir? A) Prokain B) Prilokain C) Benzokain D) Kokain E) Tetrakain



Ester Yapılı Lokal Anestezikler (Prokain / Kokain / Benzokain / Tetrakain) • Plazmada psödokolinesterazları tarafından metabolize edilirler.



• Prokain en fazla olmak üzere amid yapılılara kıyasla daha fazla alerji yaparlar.



• Tetrakain hariç amid yapılılara göre daha zayıf ve daha kısa etkilidirler.



• Aktif karaciğer hastalığı olanlarda yarı ömürleri uzamaz.



• Aşağıdaki lokal anesteziklerden hangisi infiltrasyon anestezisinde kullanılmaz? A) Benzokain B) Lidokain C) Prilokain D) Bupivakain E) Etidokain



Ester Yapılılar İlaç Prokain Kokain Tetrakain Benzokain



Özellik En kısa etki süresi / Zayıf / En sık alerji Vazodilatasyon yapmayan tek lokal anestezik Güçlü ve uzun etki süreli Yalnızca yüzeyel anestezide kullanılma / İnfiltrasyonla verildiğinde methemoglobinemi



• Lokal anestesteziklerin özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır? A) Kardiyotoksisite riski en fazla olan bupivakain’dir. B) Santral sinir sistemi yan tesir riski en fazla olan lidokain’dir. C) Methemoglobinemi riski en fazla olan prilokain’dir. D) Alerji riski en fazla olan mepivakain’dir. E) Vazokonstriksiyon riski en yüksek olan kokain’dir.



Amid Yapılılar İlaç



Özellik



Lidokain



Lokal anestezinin tüm tiplerinde kullanılma



Prilokain



Methemoglobinemiye neden olma



Bupivakain



Spinal ve epidural anestezide tercih edilme / Kardiyak aritmi yapma



Levobupivakain



En uzun etkili lokal anestezik



Dibukain



Atipik psödokolinesteraz aktivitesini test etmek için kullanılma / En potent LA olma



• Morfinin aşağıdaki etkilerinden hangisine tolerans gelişme olasılığı en yüksektir? A) Konstipasyon B) Bradikardi C) Solunum depresyonu D) Konvülsiyon E) Myozis



Opiyatların Etkileri Tolerans gelişen Analjezi Öfori Sedasyon Emezis Antitusif etki Bronkokonstriksiyon Hipotansiyon Solunum depresyonu



Orta düzey tolerans Tolerans gelişmeyen Bradikardi Myozis Konstipasyon Konvülsiyon



• Aşağıdaki opiyat ilaçlardan hangisinin analjezik etki süresi en kısadır? A) Alfentanil B) Metadon C) Levorfanol D) Hidromorfon E) Meperidin



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi μ (mü), δ (delta) ve κ (kappa) reseptörlerine agonist etki yapar? A) Sufentanil B) Naltrekson C) Naloksan D) Fentanil E) Meperidin



Fentanil / Alfentanil / Sufentanil / Remifentanil • Analjezik etki güçleri yüksek analjezik etki süreleri kısa opiyatlardır. • Analjezik etkinliği en yüksek sufentanil daha sonra remifentanildir. • Sufentanil mü, delta ve kappa reseptörlerine agonist etki yapar.



• Esterazlar tarafından metabolize edilen ve yalnızca intravenöz infüzyonla verilen remifentanil analjezik etki süresi en kısa opiyattır.



• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi morfin intoksikasyonunda görülen myozis, bradikardi, bronkokonstriksiyon ve solunum depresyonunu önler? A) Metadon B) Levorfanol C) Meperidin D) Hidrokodon E) Naloksan



• Aşağıdakilerden hangisi postoperatif ileus ve morfine bağlı konstipasyon tedavisinde kullanılan periferik etkili μ (mü) reseptör antagonistidir? A) Naloksan B) Naltrekson C) Levorfanol D) Alvimopan E) Pentazosin



Opiyat Antagonistleri • Naloksan – Mü, delta ve kappa reseptörlerine antagonist etki yapar. – Opiyat zehirlenmesinde i.v yoldan kullanılır.



• Naltrekson – Etanol bağımlılığında oral kullanılan opiyat antagonistidir.



• Alvimopan – Yalnızca periferik mü reseptörlerine antagonist etki ile morfine bağlı konstipasyonda kullanılır.