Farmakoloji Hızlı Tekrar-Soru Yakalama [2019 ed.] [PDF]

Table of contents :
BU NOT KİME HİTAP EDİYOR
• Farmakolojiye hızlıca son bir tekrar yapmak istiyorum.
• Farmakolojiyi dersinizde dinledim en hızlı şekilde tekrar
etmek istiyorum.
• Farmakolojiye hiç çalışmadım öyle bir not olsun ki 3-4
saatte okuyarak en fazla soruyu yapabileyim.
• Farmakolojiyi çalışmadım ve elemek istiyordum; hızlıca
bitirebileceğim bir not olsun, netim artsın.
• Farmakolojiyi çalıştım ama son eklenen ve sorulması
muhtemel olan ilaçları notumda güncelleyemedim; son
çıkan ilaçları da içeren bir not istiyorum.
• Zaten birçoğundan hafıza teknikleri kullanarak daha önce
dersimizde bahsetmiştik. Ezber yükü olan bu ilaçlar için
lütfen kendiniz de hafıza teknikleri oluşturmaya çalışınız.
• 2018 Ağustos sınavında sadece farmakolojiye ait olan 22
sorunun 16’sına referans olan hızlı tekrar-soru yakalama
notumun 2019 Şubat sınavında aynı ve hatta daha iyi bir
etkisi olacağını düşünmekteyim.
Eğitim Tanrısı

Citation preview

TUS ŞUBAT 2019 FULL Hızlı Tekrar-Soru Yakalama Goodman&Gilman-Bertram&Katzung Güncellemeleri



[email protected] farmakale



BU NOT KİME HİTAP EDER • Farmakolojiye hızlıca son bir tekrar yapmak istiyorum. • Farmakolojiyi dersinizde dinledim en hızlı şekilde tekrar etmek istiyorum. • Farmakolojiye hiç çalışmadım öyle bir not olsun ki 3-4 saatte okuyarak en fazla soruyu yapabileyim. • Farmakolojiyi çalışmadım ve elemek istiyordum; hızlıca bitirebileceğim bir not olsun, netim artsın. • Farmakolojiyi çalıştım ama son eklenen ve sorulması muhtemel olan ilaçları notumda güncelleyemedim; son çıkan ilaçları da içeren bir not istiyorum. • Zaten birçoğundan hafıza teknikleri kullanarak daha önce dersimizde bahsetmiştik. Ezber yükü olan bu ilaçlar için lütfen kendiniz de hafıza teknikleri oluşturmaya çalışınız. • 2018 Ağustos sınavında sadece farmakolojiye ait olan 22 sorunun 16’sına referans olan hızlı tekrar-soru yakalama notumun 2019 Şubat sınavında aynı ve hatta daha iyi bir etkisi olacağını düşünmekteyim.



Herkese başarılar diliyorum. Sevgilerimle… farmakale



TUSEM FARMAKOLOJİ



GENEL FARMAKOLOJİ Farmakokinetik ➔ ADME (Absorbsiyon Dağılım Metabolizma Eliminasyon) Farmakodinamik➔ İlaç Reseptör İlişkisi Farmakovijilans ➔ Piyasaya çıktıktan sonra (Faz 4) nadir yan etkileri bulur Gen tedavisi ➔ Kanser tedavisi / Adenovirüs genomu kullanılır Orijinal ilaç- Jenerik farkı ➔ İnert madde. Geri kalan her şey aynı Absorbsiyonu etkileyen en önemli faktör ➔ Lipofiliklik Asit ilaç asit ortamda Bazik ilaç bazik ortamda süper emilir Lipofilikliği etkileyen en önemli faktör ➔ pKA İlaç pKA= Ortam pH ise ➔ İlaç %50 Lipofilik %50 Hidrofilik Asit ilaç için➔ Ortam kendisinden 1 birim daha asit ise %90; 2 birim daha asit ise %99 lipofilik Bazik ilaç için➔Ortam kendisinden 1 birim daha bazik ise %90; 2 birim daha bazik ise %99 lipofilik p- Glikoprotein pompa substratı hem de pompayı yavaşlatır ➔ Kinidin verapamil diltiazem Konsantrasyon zaman grafiğinden ➔ cMax, tMax, T1/2 (yarı ömür), EAA (biyoyararlanım) Yarı ömür➔ 0,7 x Dağılım hacmi/Klerens Sıfırıncı kinetik (doz arttıkça yarı ömür uzar) ➔ Fenitoin, Alkol, Lidokain, Aspirin, Heparin Kararlı durum konsatrasyonu hesaplama➔ Oral Css :(Doz x Biyoyararlanım)/(Klerens x Doz aralığı) Kararlı durum konsatrasyonu hesaplama➔ IV Css=(İnfüzyon Hızı)/Klerens Kararlı durum konsatrasyonu hesaplama➔ Css = Dağılm Hacmi x ke (eliminasyon sabiti) Css ulaşma süresi ➔ Yarı ömür x 4 veya 5 Kararlı durumun %90’ına ulaşmak için süre➔ 3,3 x yarı ömür Yükleme Dozu: ("Dağılım hacmi" x"İstenen plazma derişimi" )/"Biyoyararlanım" Devam Dozu: ("Klerens " x"İstenen plazma derişimi" )/"Biyoyararlanım" Hangi kullanımda presistemik eliminasyon olmaz ➔ IV, Sublingual Presistemik eliminasyona uğrayanlar ➔ Propranolol, Morfin, Verapamil, Nitrogliserin Enterohepatik siklusa uğrayanlar ➔ Seks steroidleri, Rifampin, Morfin Bağırsak florası bozulursa ➔ Enterohepatik siklusa uğrayan ilacın ömrü kısalır Asit ilacı bağlayan ➔ Albümin Bazik ilacı bağlayan ➔ Alfa 1 asit glikoprotein Bağlı ilaç ➔ Etki yapamaz, dağılamaz, yıkılamaz, glomerülden süzülemez Sekestrasyona uğrayan ilacın➔ Dağılım hacmi büyük, yarı ömrü uzundur; diyalizle temizlenemez



Önemli Sekestrasyonlar➔ Amiodaron= Tiroid, Griseofulvin-Arsenik= Keratin, Tetrasiklin= Diş kemik, Klorokin= Göz, Digoksin= Kas, Bifosfonlar= Kemik, Antidepresan= AC, Morfin= Mide, Tiyopental= Adipoz doku İlacın etki süresi kısa; yarı ömrü uzunsa➔ Redistirbüsyona uğruyor İlacın yarı ömrü kısa; etki süresi uzunsa➔ İrreversible etki ediyor demektir Zaten vücutta olanı vücuda veriyorsan (insülin, folik asit vs)➔ Kategori A Piyasaya çıkan tüm ilaçlar ilk önce ➔ Kategori C Gebelerle ilgili en az bilginin olduğu ➔ Kategori C Gebeye kontrendike ➔ Kategori X Gebeye yarar zarar oranına bakılıp verilen ➔ Kategori D Hiçbir antibiyotik-antiepileptik ➔ Kategori X değildir Hoffman reaksiyonuyla kan pH sında metabolize ➔ Atraküryum Metabolize olmadan atılan➔ Azot, Xenon, Lityum, Gabapentin, Aminoglikozidler Ön ilaç ➔ ACE inh (kaptopril, lizinopril hariç), Kortizon, Prednizon, Lovastatin, Simvastatin, Metildopa, Minoksidil Önce Asetilasyonla Faz 2 Sonra Faz 1’ e uğrayan ilaç ➔ İzoniazid Yaşlılık ve KC hastalığıyla etkinliği değişmeyen➔ Faz 2 reaksiyonları Faz 2 enzimleri anahtar cümle➔ Konjugasyon yaparlar En fazla görev yapan Faz1 enzim➔ Cyp 3A4 En fazla genetik polimorfizm gösteren ve indüklenmeyen➔ Cyp 2D6 2D6 sı eksik olanda yan tesir yapanlar➔ Kodein, Metoprolol, Karvedilol, Fluoksetin Asetominofeni yıkan➔ Cyp 2E1 Varfarini, Fenitoini yıkan➔ Cyp2C9 Klopidogreli aktive eden ➔ CYP 2C19 Bir ilaç plazma esterazı (psödokolinesteraz) ile metabolize oluyorsa➔ Yarı ömrü kısadır Plazma kolinesteraz eksikliğinde uzamış apne➔ Süksinilkolin Mivaküryum Gilbertte yan tesiri artan➔ İrinotekan, Gemfibrozil, Atazanavir Yavaş asetilleyicide yan tesir yapanlar➔ DaMaK SuPHİ (dapson, metamizol, klonazepam, sülfonamid, prokainamid, hidralazin, İzoniazid) KC enzimlerinde hem indüksiyon hem inhibisyon➔ Glukokortikoidler, Omeprazol, İzoniazid, Alkol Barbituratlardan enzim inhibisyon yapan➔ Sekobarbital Lipofilik haldeki ilacın atıldığı organ➔ Akciğer



Asit ilaçla zehirlenmede idrar bazik; bazikle zehirlenmede idrar asidik yapılır Mutlak Biyoyararlanım➔ (IM, SC, Oral, Rektal)/IV Nisbi Biyoyararlanım➔ ( SC, Oral, Rektal)/IM Yaşlılarda etkisi azalan➔ İnsülin, Beta agonist En güvenilir terapötik indeks hesaplama➔ LD1/ED99 (en güvenilir) G6P Dehidrogenaz eksikliğinde hemoliz yapan➔ Klorokin, Primakin, Kinin, İzoniazid, Kinolonlar, Sülfonamidler, Kloramfenikol G6P Dehidrogenaz eksikliğinde hemoliz + methemoglobinemi yapan➔ Dapson, Rasburicase Ryanodin mutasyonunda malign hipertermi yapan➔ Süksinilkolin; Halotan en fazla Azot en az olmak üzere inhalasyon anestezikleri Malign hipertermi; Nöroleptik malign sendrom tedavisi➔ Dantrolen HGPRT eksikliğinde (Lesch Nyhan) aktifleşemeyen➔ merkaptopürin, tioguanin Solute Carrier Family (SLC) üyeleri➔ Dopamin reuptake pompası, OCT1 (Metformin), OAT1 (Simvastatin, Rosuvastatin) ATP Binding Cassette (ABC) üyeleri➔ p-glikoprotein pompa (MDR1) Hücre içi reseptör kullananlar➔ Glukokortikoidler, Aldosteron, Östrojen, Progesteron, Androjen, D Vitamini, Retinoik Asit, Tiroid Hormonları, PPAR agonistleri Etkisi en geç başlayan en geç biten reseptör➔ Hücre içi Etkisi en hızlı başlayan reseptör➔ İyon kanalı Sitoplazmik guanilat siklazı aktive eden➔ NO Membranik guanilat siklazı aktive eden➔ ANP, BNP Adenilat siklazı etkileyerek cAMP üzerinden etki gösteren➔ Gs, Gi Fosfolipaz C yi etkileyerek IP3 ve DAG üzerinden etki gösteren➔ Gq İyon kanalı➔ Nikotinik, GABA A-C, 5HT3, NMDA-Ampa-Kainat, Glisin, ADP P2x Parsiyel agonist ne zaman Emax ı oluşturur➔ Yedek reseptör varsa Emax ın belirlenebildiği➔ Kademeli doz yanıt eğrisi Populasyonu sonuçlarını gösteren➔ Kuvantal doz yanıt eğrisi EC50 si küçük PD2 si büyük olan ilaç➔ Potenttir (güçlüdür) Terapötik indeksin bulunduğu➔ Kuvantal doz yanıt eğrisi Reseptörü uyaran ama ters etki yaptıran (yapısal aktivitesini azaltan)➔ İnvers agonist Kompetetif➔ Emax değişmez EC50 artar eğri paralel sağa kayar Non-kompetetif➔ Emax azalır, EC50 değişmez,



Non-kompetetif antagonizmaya rağmen Emax ne zaman oluşur➔ Yedek reseptör varsa Aynı reseptöre bağlanma için yarışma➔ Farmakolojik antagonizma Kimyasal antagonizma➔ Şelasyon, antagonist agoniste bağlanır Fizyolojik antagonizma➔ Farklı reseptör, ters etki Sumasyon (Aditif Etki): (1+1=2); Sinerjizma (1+1= >2); Potansiyalizasyon (0+1= >1) Sonunda yeni ilaç araştırma başvurusu yapılan➔ Preklinik faz Sağlıklı insanlarda farmakokinetiğe bakıldığı➔ Faz 1 İlacın ilk kez insana verildiği➔ Faz1 İlacın etkisine ilk kez bakıldığı, hastaya verildiği➔ Faz 2 İlaçların en fazla elimine olduğu➔ Faz 2 Çok merkez, Çift kör, Plasebo➔ Faz 3 Sonunda ruhsat başvurusu yapılan➔ Faz 3 İlacın yeni formu veya endikasyonu için dönülen➔ Faz 3 Postmarketing faz, İlaç artık piyasada➔ Faz 4 Yaşlıda, gebede, çocukta, laktasyonda ilacın ilk kez etkisine bakıldığı➔ Faz 4



OTONOM SİSTEM FARMAKOLOJİSİ Sempatik sistem (köpekten kaçıyorsun)➔ eller ayaklar terler, pupiller büyür, bronşlar genişler, kalp hızlanır, kan şekeri yükselir, insülin yükselip şekeri kasa sokar, uterus gevşer, ejakülasyon olur Parasempatik sistem (evde dizi izle cips ye kola iç)➔ Pupiller daralır akomodasyon spazmı olur, damarlar gevşer, bronşlar daralır, GIS salgıları hareketleri artar, miksiyon/defakasyon olur, ereksiyon Sempatik ve parasempatik gangliondaki nörotransmitter➔ Ach Sempatik ve parasempatik gangliondaki reseptör➔ NN Parasempatik ikinci nörondan çıkan nörotransmitter➔ Ach Sempatik ikinci nörondan çıkan nörotransmitter➔ Noradrenalin Sempatik sistemin yamukları (istisnalar)➔ Adrenal medulla (Ach ile uyarı), ekrin ter bezleri (Ach ile uyarı), iskelet kası damarları (bazen Ach bazen Noradrenalin ile uyarı) Parasempatik sistemin yamukları➔ YOK!! Ach sentezi hız kısıtlayan basamak➔ kolinin nörona alınması Kolinin nörona alımını engelleyen➔ Hemikolinyum Ach nin veziküle alımını engelleyen➔ Vezamikol Sempatik sistem (köpekten kaçıyorsun)➔ eller ayaklar terler, pupiller büyür, bronşlar genişler, kalp hızlanır, kan şekeri yükselir, insülin yükselip şekeri kasa sokar, uterus gevşer, ejakülasyon olur Parasempatik sistem (evde dizi izle cips ye kola iç)➔ Pupiller daralır akomodasyon spazmı olur, damarlar gevşer, bronşlar daralır, GIS salgıları hareketleri artar, miksiyon/defakasyon olur, ereksiyon Sempatik ve parasempatik gangliondaki nörotransmitter➔ Ach Sempatik ve parasempatik gangliondaki reseptör➔ NN Parasempatik ikinci nörondan çıkan nörotransmitter➔ Ach Sempatik ikinci nörondan çıkan nörotransmitter➔ Noradrenalin Sempatik sistemin yamukları (istisnalar)➔ Adrenal medulla (Ach ile uyarı), ekrin ter bezleri (Ach ile uyarı), iskelet kası damarları (bazen Ach bazen Noradrenalin ile uyarı) Parasempatik sistemin yamukları➔ YOK!! Ach sentezi hız kısıtlayan basamak➔ kolinin nörona alınması Kolinin nörona alımını engelleyen➔ Hemikolinyum Ach nin veziküle alımını engelleyen➔ Vezamikol Na kanalını bloke edip Ach salımını durduran➔ Tetradotoksin, saksitoksin, lokal anestezikler, antiepileptikler Ca kanalını bloke edip Ach salımını durduran➔ Konotoksin, gabapentin, pregabalin SNAP proteinlerini irreversible bloke ederek Ach salınımını engelleyen➔ Botulinum toksin



Hem Ach hem Noradrenalin salınımını artıran kurbağa zehiri➔ Latrotoksin Nikotinik reseptörler nerede var➔ Sempatik gangliyon, Parasempatik gangliyon, İskelet kası, Adrenal medulla, Santral sinir sistemi Damar endotelinde parasaempatik uyarı yok nasıl gevşeme olur➔ M3 reseptörü NO salgılatır Etkisi reuptake ile değil yıkımla biten nörotransmitterler➔ Ach, Endorfin, Enkefalin, Dinorfin, Substans P Noradrenalin sentezi hız kısıtlayıcı basamak➔ Tirozin hidroksilaz enzimi Noradrenalinden adrenalin sentezleyen sadece adrenal bezde bulunan enzim➔ FNMT Adrenalin sentezinde kullanılan 2 aminoasit➔ Tirozin, metiyonin (FNMT kofaktörü) Tirozin hidroksilazı inhibe eden➔ Metitirozin Noradrenalinin veziküle alınmasını inhibe ederek rezervini bozan➔ Rezerpin Noradrenalin salınımını engelleyen (sempatik sistemin botoxu)➔ Guanetidin, guanadrel Reuptake 1 ile presinaptik alınan noradrenalini (monoamini) yıkan➔ MAO Reuptake 2 ile çevre dokuya alınan monoamini yıkan➔ KOMT MAO A’nın metabolize ettikleri➔ NAS (noradrenalin, adrenalin, seratonin) MAO B’nin metabolize ettikleri➔ Dopamin, Tiramin MAO A inhibitörü➔ Moklobemid MAO B inhibitörü➔ Selegilin, rasagilin MAO A ve B inhibitörü➔ Tranilsipromin, Fenelzin, pargilin İlaç MAO B yi inhibe ediyorsa➔ Tiraminden zengin gıdalarla alınınca hipertansiyon yapar KOMT inhibitörü➔ Glukokortikoidler Hem vezikülden NA salınımı hem de α, β reseptörleri uyarır. (Karma etkili sempatomimetik)➔ Efedrin Alfa 1 reseptörler➔ Kasar Gq kenetlidir Alfa 2 reseptörler ➔ İnhibe eder Gi kenetlidir (Ekstra: damarı kasar agregasyon yapar) Beta 1 reseptörler ➔ Kalbi stimüle eder, Renin salar (Kalp + Renin) Beta 2 reseptörler ➔ Kalbi stimüle eder, Damarları, Uterusu, Bronşları gevşetir, Şekeri, insülini yükseltir. (Kalp + Gevşetir + Metabolik etkiler yapar) Beta 3 reseptörler ➔ Lipoliz yapar Kolinesteraza dirençli esterler (sonu kol ile bitenler)➔ Betanekol, Karbakol Sadece muskarinik etkili; atropin ile etkisi tamamen dönebilen esterler➔ Betanekol, Metakolin SSS’ye geçmeyen yapı➔ Esterler, Kuvaterner aminler, Karbamatlar



SSS’ye geçen yapı➔ Alkoller, Tersiyer aminler Bronş reaktivitesini test eden; SFT de kullanılan➔ Metakolin Ağız kuruluğunda verilen SSS’ye geçen parasempatomimetikler➔ Pilokarpin, Sevimelin Atropin+Neostigmin (bir antikolinesteraz)➔ Sadece nikotinik etki reseptörler uyarılır Yarıömrü en kısa antikolinesteraz, Tensilon testi, Myastenia testi➔ Edrofonyum Nikotinik reseptörleri doğrudan uyarabilen antikolinesteraz (karma etkili)➔ Neostigmin En uzun etkili reversible antikolinesteraz➔ Distigmin 2 neostigmin molekülünün birleşmiş hali➔ Demekaryum SSS’ye geçen tersiyer amin antikolinesteraz, Atropin zehirlenmesinde verilen➔ Fizostigmin Alzheimer tedavisindeki santral etkili antikolinesteraz➔ Takrin, donapezil, rivastigmin, galantamin Nikotinik reseptör modülatörü➔ Galantamin Alzheimer tedavisindeki glutamat NMDA antagonisti➔Memantin İrreversible antikolinesterazlar; yarı ömrü distigminden bile uzun➔ Ekotiofat, malation, paration Organofosfat zehirlenmesinde kullanılan kolinesteraz reaktivatörleri➔ Pralidoksim, obidoksim SSS’ye geçen, tremor konvulziyonu önleyen kolinesteraz reaktivatörü➔ Diasetil monoksim Gözdeki etkisi en uzun/en kısa parasempatolitik➔ Atropin/Tropikamid Atropinin santral etkileri➔ +10 mg den sonra başlar Atropin etkisine en dirençli yapı➔ Mide pariyetal hücreler Vagal bradikardilerde verilen adenozine bağlı bradikardide kontraendike olan➔ Atropin Sedasayon yapan taşıt tutmasında kullanılan➔ Skopolamin Preanestezik medikasyonda salgıları azaltan➔ Glikopirolat Göz dibi muayenesi➔ Tropikamid/ Homatropin/ Siklopentolat İriste sineşieri engelleyen➔ Homatropin Selektif M3 antagonisti➔ Darifenasin, Solifenasin, Tolterodin, Oksibutin Santral antikolinerjikler, parkinsonda verilir➔ Benztropin, Biperiden, Triheksifenidil Astım KOAH ta kullanılan parasempatolitikler➔ İpratropium, Tiotropium, Aclidinium Ganglion blokörlerinin etkisi➔ Atropin etkileri + Hipotansiyon + Ereksiyon/Ejakülasyon inhibisyonu Kompetetif ganglion blokörleri➔ Trimetafan kamsilat, Mekamilamin Santrale geçen ganglion blokörü➔ Mekamilamin α1, α2, β1, β2 agonist➔ Adrenalin α1, α2, β1 agonist➔Noradrenalin



β1, β2 agonist➔ İzoproterenol D1, β1, α1 agonist➔ Dopamin (Doβαmin) β1 agonist➔ Dobutamin α1 agonist➔ Fenilefrin α1, α2 agonist➔ Oksimetazolin, Ksilometazolin β2 agonist➔ Salbutamol, terbutalin β3 agonist➔ Mirabegron Kalbi stimüle etme sırası➔ İzoproterenol> Adrenalin> Noradrenalin Anafilaktik şok tedavisi➔ Adrenalin Periferik direnci çok artırır, vagal refleks ile bradikardi olur➔ Noradrenalin Beta blokör zehirlenmesinde verilir➔ İzoproterenol Göze damlatılınca adrenaline dönüşen ön ilaç➔ Dipivefrin İmidazolin reseptörlerini uyaran alfa 2 agonistler ➔ Klonidin, moksoidin, rilmendin Morfin benzeri etkisi olan alfa 2 agonist➔ Klonidin Yoğun bakımda sedasyon için kullanılan➔ Deksmedetomidin Spazmolitik alfa 2 agonist➔ Tizanidin Glokomda drenajı artıran (dar açılı tedavisi)➔ Parasempatomimetik, Sempatomimetikler, PGF2alfa Glokomda sentezi azaltan (açık açılı tedavisi➔ Beta blokör, karbonikanhidraz inh, alfa 2 agonist Glokom krizinde verilen➔ Mannitol Oral+ Subkutan kısa etkili Beta 2 agonist➔ Terbutalin En uzun etkli Beta 2 agonist➔ İndikaterol Terbutaline dönüşen uzun etkli Beta 2 agonist➔ Bambuterol Beta 3 üzerinden mesane detrüsörü gevşeten➔ Mirabegron Beta 2 üzerinden uterusu gevşeten➔ Ritodrin Β2 üzerinden periferik damarları gevşeten➔ Nilidrin İrreversible alfa 1-2 blokör, Histamin, Seratonin, Muskarinik blokör➔ Fenoksibenzamin Reversible α1/α2 blokör, muskarinik ve histaminik agonist➔ Fentolamin Reversible α1/α2 blokör yenidoğan pulmoner hipertansiyon ilacı➔ Tolazolin Prostat spesifik alfa blokörler, tansiyonu iyi düşüremezler➔ Tamsulosin, Silodosin Alfa blokörler➔ İyi kolesterolü artrır, kötü kolesterolü azaltır; Beta blokörler➔ tam tersidir Alfa 2 blokör, afrodizyak➔ Yohimbin



Yarı ömrü en uzun alfa blokör➔ Doksazosin Alfa 1 Beta1-2 blokör➔ Karvedilol, Labetolol Kalp yetmezliğinde mortaliteyi azaltan alfa/beta blokör➔ Karvedilol



SANTRAL SİNİR SİSTEMİ FARMAKOLOJİSİ SSS’ deki en önemli eksitatör➔ Glutamat Glutamat iyon kanalı reseptörleri➔ NMDA, AMPA, Kainik asit Beyindeki en önemli inhibitör➔ GABA GABA’yı yıkan enzim ve yıkım ürünü➔ GABA transaminaz/Süksinik Semialdehit GABA B ile aynı potasyum kanalını paylaşan➔ 5HT 1A SSS’de hem eksitatör (beynde) hem inhibitör (medulla spinaliste)➔ Glisin Glisin reseptör blokörü kasarak öldüren fare zehiri➔ Striknin 5HT nin iyon kanalı reseptörü➔ 5HT3 Lipit yapılı nörotransmitter➔ Anandamid Retrograd transmisyon (postsinaptik üretilir presinaptik uyarır)➔ Anandamid Yedirir, uyutmaz➔ Oreksin İnhibitördür, su tutar➔ Adenozin Klor giriş frekansını artıran➔ Benzodiazepinler Klor giriş süresini artıran➔ Barbituratlar Benzodiazepinlerin tolerans gelişmeyen bulgusu➔ Anksiyolitik, Solunum depresyonu Status epileptikus ve Febril konvulsiyon ilk ve ikinci tercihler➔ Diazepam, Fenobarbital Ağrıyı kesmeyen➔ Benzodiazepinler Ağrıyı artıran➔ Barbituratlar En uzun Benzo➔ Flurazepam En kısa Benzo➔ Midazolam Ön ilaç Benzo mide asitinde aktifleşir➔ Klorazepat Aktif metabolit oluşturmayan Benzo➔ Lorazepam, Oksazepam Antidepresan, panik atak ve agarofobi de kullanılan benzo➔ Alprazolam Absans, myoklonus, mani, tik, OKB de kullanılan benzo➔ Klonazepam Anksiyolitik etkisi en uzun benzo➔ Klordiazepoksit Anksiyetede kullanılmayan benzolar➔ Kısa etkililer (midazolam, triazolam) Benzo reseptör antagonisti➔ Flumazenil Atipik benzolar (zolpidem zopiklon vs) daha az yan tesir yapar➔ İnsomnia, anksiyete tedavisi Aktif metabolit oluşturmayan atipik benzo➔ Zolpidem Benzo reseptör invers agonisti benzoların etkisinin tam tersini yapar➔ Beta Karbolinler



5HT-1A üzerinden etki yapar etkisi geç başlar anksiyolitiktir➔ Buspiron Yan tesiri neredeyse yok, çok güvenli, mükemmel anksiyolitik➔ Buspiron Melatonin uyutur; reseptör agonistleri➔ Ramalteon, Tasimelteon 5HT-2C antagonisti melatonin türevi antiderpresan➔ Agomelatin Oreksin reseptör antagonisti➔ AlmOREKSant, SuvOREKSant Böbrekten en çok değişmeden atılan Barbiturat➔ Fenobarbital Enzim inhibisyonu yapan Barbi➔ Sekobarbital Porfiriada kontrendike, gilbertliye iyi gelir çünkü enzim indükler➔ Barbituratlar Barbitüratların tolerans gelişmeyen bulgusu➔ Antiepileptik, Solunum depresyonu En uzun etkili Barbi➔ Fenobarbital En kısa etkili Barbi➔ Metoheksital Nöromuskuler blokörlere duyarlılığı artıranlar➔ Halotan, Lokal anestezikler, Aminoglikozidler, Kindin, Hipokalemi, M. Gravis Histamin salmayanlar➔ Aminosteroidler (sonu –küronyum la bitenler) Sugammadeks ile şelasyon yapanlar➔ Aminosteroidler (sonu küronyum la bitenler) Atraküryumun SSS de konvulzan metaboliti➔ Laudanozin Kompetetif NMB ler arasında en kısa etkili, spontan yıkılır➔ Gantaküryum Sistein aminoasitine metabolize olan➔ Gantaküryum Kompetetif NMB ler arasında etkisi en hızlı başlayan➔ Roküronyum Tüm NMB ler arasında etkisi en kısa süren etkisi en hızlı başlayan➔ Süksinilkolin En fazla histamin salan➔ Tübokürarin Kalpte M2 blokajı ile taşikardi yapan (atropin gibi)➔ Panküronyum En uzun etkili NMB➔ Panküronyum En uzun etkili➔ Panküronyum Depolarizan blok yapan➔ Süksinilkolin Uyara uyara felç eden, depolarizan blok yapan önce kasan sonra gevşeten➔ Süksinilkolin Kastığı için kasları yıkan kreatin kinazı artıran potasyumu artıran➔ Süksinilkolin Yanık hastasında, multitravmalıda kullanılmayan➔ Süksinilkolin Neostigminin etkisini geri çeviremediği NMB➔ Süksinilkolin Psödokolinesteraz tarafından yıkılan eksik olanda uzamış apne yapan➔ Süksinilkolin, Mivaküryum ALS’de nöron hasarını önleyen➔ Riluzol, İdrosilamid



Alzheimer de nöron hasarını önleyen➔ Memantin GABA B üzerinden etki yapan oral kullanılan➔ Baklofen GABAA ve glisin reseptörlerini uyararak çizgili kasları gevşeten➔ Tiokolşikozid GABA analoğu, GABA reseptörünü uyarmaz➔ Gabapentin, pregabalin Ryanodin reseptör blokajı yapar, malign hipertermide kullanılır➔ Dantrolen SMA da kullanılır, Antisens oligonükleotit ilaç➔ NUSİNERSEN Etil alkolün istenmeyen etkilerinden sorumlu metabolit➔ Asetaldehit Asetaldehit biriktiren bağımlılık tedavi ilacı➔ Dİsülfiram Disülfiram benzeri etki➔ Metronidazol, Sefaperazon, Klorpropamid Alkolikte tiamin eksikliğine bağlı gelişen➔ Wernicke Korsakoff Alkolün indüklediği karaciğer enzimi➔ CYP 2E1 GABA analoğu, NMDA blokörü, alkol arzunusu azaltan➔ Akamprozat Metil alkol zehirlenmesinde kullanılan alkol dehidrogenaz inh➔ Fomepizol İdrarda oksalat, glikolat itrahı➔ Etilen glikol (Antifriz) Parkinsonda bradikineziden sorumlu➔ Dopamin azalması Parkinsonda tremor ve salivasyondan sorumlu➔ Kolinerjik aktivite artışı Levo dopayı dopamine dönüştüren➔ Dopa dekarboksilaz Periferik dopa dekarboksilaz inh santral etki ve santral yan etkileri artırır➔ Karbidopa, Benserazid KOMT inh➔ Entekapon (periferik), Tolkapon (periferik + santral etkili) Ergotların spesifik yan etkisi➔ Eritromelalji, Retroperitoneal fibrozis Ergot verince (bromokriptimn, lergotril vs) azalan hormonlar➔ GH, Prolaktin Parkinson akut akinezi durumlarında subkutan verilen➔ Apomorfin Valvuler kapak hastalığı yapan ergot➔ Pergolid, lizurid Parkinsonda TRANSDERMAL verilen non-ergot➔ Rotigotin Hem bradikinezi hem hipersalivasyona bulgulara etkin antiviral➔ Amantadin Livedoretikülaris yan tesiri yapan➔ Amantadin Tremor, hipersalivasyona iyi gelen➔ Antikolinerjikler (benztropin, biperiden vs) İlaca bağlı parkinsonda verilen➔ ➔ Antikolinerjikler (benztropin, biperiden vs) Parkinsonda akut durumlarda subkutan kullanılan➔ Apomorfin Tremor hastalığında (parkinsondan bağımsız) ilk tercih➔ Beta blokörler Huntington hastalığı Şizofreni gibidir➔ Antipsikotikler kullanılır (haloperidol vs)



Huzursuz bacak sendromu Parkinson gibidir➔ Parkinson ilacı (Ropirinol, pramipeksol) kullanılır Wilsonda bakır şelatörü➔ Trientin, Penisilamin Wilsonda nörolojik yan tesileri önleyen santrale geçen➔ Tetratomolibdat Tüm antipsikotikler ilaçları aynı zamanda mani ilacıdır; hangileri hariç➔ Klozapin, İlioperidon Antipsikotikler ➔ Antiemetiktir, Öfori halüsinasyon bağımlılık yapmazlar Antiemetik etki yapmayan klasik ilaç➔ Tioridazin QT uzatan, Torsades aritmisi yapan, pigmenter retinopati yapan➔ Tioridazin Klasik ilaçlar➔ ekstrapiramidal yan tesiri daha çok yaparlar Ekstrapiramdal yan tesir riski en düşük klasik➔ Tioridazin Ekstrapiramdal yan tesir riski en yüksek klasik➔ Haloperidol En çok postural hipotansiyon ve sedasyon yapan klasik➔ Klorpromazin Ekstrapiramidal yan tesiri en az yapanlar➔ Atipik antipsikotikler Atipik olmasına rağmen ekstrapiramidal yan tesir, yapan➔ Risperidon En çok kilo aldıran antipsikotik➔ Olanzapin sonra klozapin En az kilo aldıran antipsikotikler➔ Ziprasidon, aripiprazol En uzun/En kısa yarı ömre sahip antipsikotik➔ Pimozid/Ketiyapin D2 reseptörlerine parsiyel agonist etki yapan uzun ömürlü➔ Aripiprazol Agranülosiitoz, miyokardit yapan ve dirençli şizofrenide kullanılan➔ Klozapin Antipsikotik olduğu gibi antidepresan da olan➔ Ziprasidon Tardif diskineziyi klasikler daha çok yapar; Tardif yapan atipik➔ Sulpirid Antiotistik, antivertigo etkili atipik➔ Sulpirid Hipotansiyon, Sedasyon, antimuskarinik yan tesiri en az olan hatta hipertansiyon yapan➔ Sulpirid D2 reseptöre antagonist, D3 e parsiyel agonist garip bir ilaç➔ Kariprazin En çok nöroleptik malign send., tardif diskinezi, ekstrapiramidal yapan klasik➔ Haloperidol Glisin üzerinden antipsikotik etki yapanlar➔ Sarkoserin, Bitopertin QT uzamasını en çok yapan➔ Ketiyapin, Ziprasidon, Tioridazin Yapmayan➔ Haloperidol Tardif diskinezi gelişmişse➔ Klasik ilaç yavaşça kesilir, atipik ilaca geçilir. Yüksek doz diazepam verilir Ventriküler aritmilerde kullanılan antiepileptik➔ Fenitoin Folik asit eksikliği yapan diyete folat eklenmesi gereken➔ Fenitoin Nistagmus, hiperglisemi, hirşutizm, diş eti büyümesi yapan➔ Fenitoin Doza bağlı en sık yan tesiri nistagmus diplopi olan➔ Fenitoin, Karbamazepin



Adenozin reseptörlerini uyaran, su tutan antiepileptik➔ Karbamazepin Gebeye verilirse nöral tüp defekti yapan➔ Karbamazepin, valproik asit Gebeye verilirse yarık damak dudak yapan➔ Fenitoin Ön ilaç olan, fenobarbitale dönüşen ama etkisi fenitoin gibi olan karaktersiz➔ Pirimidon T-tipi kalsiyum kanal blokörü, Absansta ilk tercih, başka nöbette etkisiz➔ Etosüksimid Her türlü epilepside kullanılan➔ Valproik asit Hepatit, pankreatit, trombositopeni yapan➔ Valproik asit Lennox- Gestaut tedavisi, Steven Johnson Send. yapan folat antagonisti➔ Lamotrijin GABA analoğu, GABA A ve GABA B yi uyaran➔ Progabid GABA Transaminazı inhibe eden, Görme alanı defekti yapan➔ Vigabatrin West sendromunda ACTH ın yedeği➔ Vigabatrin Voltaj bağımlı POTASYUM KANALLARINI açan, retina hasarı yapan➔ Retigabin (ezogabin) SV2A’ya bağlanarak glutamatı ↓GABA’yı ↑, başka antiepileptikle etkileşmeyen➔ Levetirasetam Collapsine response mediator protein-2 (CRMP-2) inhibisyonu yapan➔ Lacosamide Monosakkarit yapıda olan➔ Topiramat Sodyum kanallarının inaktif durumda kalma süresini uzatan➔ Rufinamid AMPA reseptörlerinin selektif non-kompetetif antagonisti➔ PerAMPAnel Refrakter absansta kullanılan T tipi kalsiyum kanal blokörü➔ Trimetadion Alfa 1, H1, Muskarinik reseptör blokajı ile en çok yan tesir yapan➔ Trisiklik antidepresanlar (TAD) Noradrenalin geri alımını seratonin geri alımından daha güçlü bloke eden TAD➔ Desipramin Noradrenalin ve seratonin gerialımını eşit güçte bloke eden➔ İmipramin En uzun yarı ömre sahip TAD➔ Protriptilin En çok aritmi yapan, ağrı kesici etkisi belirgin➔ Amitriptilin OKB’ de en etkili, seratonin geri alımını noradrenalinden daha güçlü bloke eder➔ Klomipramin Dopamin re-uptake'ni noradrenalin re-uptake'ine göre daha güçlü inhibe eden➔ Bupropion Sigara bırakma tedavisinde verilen➔ Bupropion H1 reseptörleri en güçlü bloke eden en çok sedasyon yapan antidepresan➔ Mirtazapin D2’yi bloke ederek antipsikotik etki yapan, amacından sapan antidepresan➔ Amoksapin Ağrılı ereksiyonu (priapizm) en çok yapan➔ Trazodon Selektifle başlayanlar (SSRI, SNRI, SSNRI)➔ Alfa 1 H1 Muskarinik blokaj yapmaz. Alfa 1 H1 Muskarinik blokaj en az yapan➔ Venlafaksin



Hipertansiyonu olana verilmeyen➔ Venlafaksin Dikkat eksiklğinde kullanılan SNRI➔ Atomoksetin Plazma proteinine en düşük bağlanan➔ Milnasipran, venlafaksin Yarı ömrü en uzun antidepresan➔ Fluoksetin Aktif metabolit oluşturmayan SSRI➔ Paroksetin ve Fluvoksamin Depresyonu olmayanda psişik stimülasyon yapabilen➔ Moklobemid Bipolar hem akut hem profilakside kulanılanantiepileptikler➔ Valproik asit, karbamazepin Bipolar profilaksisinde kullanılan akut tedavide yeri olmayan➔ Lityum Diyabet insipit ve hipotiroidi yapan➔ Lityum Lityum kullanan bir hasta ek ilaç aldı zehirlendi➔ Tiyazid almıştır Lityum zehirlenmesi tedavisi➔ Metilksantinler Lityuma bağlı diyabet insipit gelişti tedavi➔ Amilorid Gebede ebstein, emzirende floppy baby yapan➔ Lityum



GENEL-LOKAL ANESTEZİKLER; OPİYATLAR; MADDE BAĞIMLILIĞI Anestezide katılar➔ indüksiyon(ilk uyutma); gazlar➔ anestezi idamesi için kullanılırlar Gazlar➔ kafa içi basıncını artırır, katılar➔ azaltır (ketamin hariç) Azot protoksit ve Xenon un ortak 4 özelliği➔ Metabolize olmazlar, NMDA üzerinden etkililer, NMB ilaçların etkinliğini artırmazlar, oda sıcaklığında gazdırlar Metabolitine bağlı fulminant hepatit yapan, içinde Brom olan➔ Halotan Malign hipertermiyi en çok/en az yapan➔ Halotan/Azot protoksit Buhar basıncı en yüksek➔ Desfluran MI öyküsü olana verilmeyen, koroner çalma olayı yapan➔ İzofluran En epileptik fluran, konvülsiyon öyküsü olana verilmeyen➔ Enfluran Feokromasitoma cerrahisinde verilmeyen➔ Halotan MAK değeri küçük olan➔ Güçlüdür MAK ı en düşük/en yüksek olan➔ Halotan/Azot Hastayı tek başına uyutamayan ama süper analjezik➔ Azot Uyanırken difüzyon hipoksisi yapar içine O2 katalım➔ Azot Kahkaha nöbetleri yapar, göz basıncı artar, pulmoner hipertansiyon, pnömotoraks yapar➔ Azot B12 vitamin eksikliği yapanlar➔ KOMA (kolşisin, omeprazol ‘PPI’ler’, metformin, azot protoksit) Solunum yollarını seven tahriş etmeyen, dilatasyon yapan➔ Sevofluran Antiemetik etkili katı anestezik➔ Propofol Hastayı tek başına uyutamayan sakinleşsin diye verilen➔ Midazolam 11-β hidoksilazı inhibe eden, steroid hormon sentezini bozan➔ Etomidat Disosiyatif anestezik, analjezik, indirekt sempatomimetik, uyanırken renkli rüyalar➔ Ketamin Nörolept Analjezi➔ Fentanil + Droperidol Preanestezik Medikasyonda kullanılmayan➔ Ketamin, Antitusif, kolinerjikler İçerisinde 1 tane i harfi olan lokal anestezikler➔ Ester yapılı İçerisinde 2 tane i harfi olan lokal anestezikler➔ Amid yapılı Esterler➔ Zayıf, kısa etkili, etkisi geç başlar, Çok alerjiktir Amidler➔ Güçlü, uzun etkili, etkisi hemen başlar, Karaciğere dokunur Aktif KC hastalığı olanda kullanılabilen Lokal anestezik➔ Ester yapılılar Ester olmasına rağmen güçlü ve uzun etkili➔ Tetrakain Asidik olduğundan sadece topikal kullanılan lokal anestezik➔ Benzokain



İçerisine adrenalin katılmayan lokaller➔ Kokain ve uzun etkililer Uzun etkililer➔ Levobupivakain, Bupivakain, Ropivakain, Tetrakain En fazla alerji yapan, PABA ya metabolize olan, En kısa etkili➔ Prokain SSS yan tesirleri yapan➔ Lidokain Metaboliti toluidine bağlı methemoglobinemi yapan➔ Prilokain Siyanoz AC hastalığı anemisi olanda kullanılmayan➔ Prilokain Kası gevşeten lokal➔ Etidokain Kardiyak yan tesirleri en fazla yapan, duyusal life selektif, sezeryanda epidural yapan➔ Bupivakain En uzun etkili lokal anestezik➔ Levobupivakain Fetüs tarafından metabolize olur sezeryanda verilmez➔ Mepivakain Dental işlemlerde tercih edilen amino-amid yapılı➔ Artikain Etki gücü en fazla, Kolinesteraz aktivitesini test etmede kullanılan➔ Dibukain Antitusif olmayan midriyazis yapan, taşikardi yapan, uterusu gevşetmeyen opiyat➔ Meperidin Opiyatlar neden astımlıda öksürük tedavisinde verilmez➔ Histamin salarlar Opiyatların tolerans gelişmeyen etkileri➔ Myozis, Konvulsiyon, Konstipasyon (Mo Ko Ko) Opiyatların çok fazla tolerans gelişen etkisi➔ Bulantı kusma Orta düzeyde tolerans gelişen➔ Bradikardik etki Opiyat zehirlenmesinde ölüm nedeni➔ Solunum depresyonu Opiyat bağımlılığı tedavisi➔ Klonidin, metadon, buprenorfin Opiyat yoksunluk tedavisi➔ Morfin, Klonidin, Lofeksidin Enterik Mü reseptör blokörü kabızlık tedavisinde verilir➔ Alvimopan, Metilnaltrekson SSRI ile alınınca seratonin sendromu yapan opiyatlar➔ Meperidin, Tramadol Uterusu gevşetmediğinden doğum ağrısında verilen➔ Meperidin, Tramadol Ağrı kesici özelliği en fazla olan opiyat➔ Sufentanil En kısa etkili opiyat➔ Remifentanil En uzun etkili opiyat➔ Levometadil SSS ye geçmeyen, diyare tedavisinde kullanılanlar➔ loperamid, difenoksilat P-Glikoprotein pompa substratı opiyat➔ Loperamid CYP 2D6 ile metabolize olan antitusif olarak verilen➔ Kodein Daha az bağımlılık, yoksunlu, öfori vs yapan çünkü parsiyel agonist olan➔ Nalorfin, buprenorfin, Mü, delta, kappa blokörü opiyat antagonisti➔ Nalokson, naltrekson, nalmefen



Yalnızca oral kullanılan analjezik etkisi en düşük➔ Propoksifen N-tipi kalsiyum kanallarını inhibe eden intratekal verilen, ağrı tedavisinde verilen➔ Zikonotid Substans P depolarını boşaltan, ağrı tedavisinde verilen ➔ Kapsaisin Kannabinoid reseptör agonisti, HIV ilişkili kilo kaybında verilen➔ Dronabinol, Nabilon Kanabinoid reseptör invers agonisti, Obezite, nikotin, kokain bağımlılık tedavisi➔ Rimonabant Nikotin reseptör parsiyel agonisti, sigara bırakma tedavisi➔ Vareniklin, Sitizin Kokain pupili➔Büyütür, Esrar pupili➔ Değiştirmez, Opiyatlar pupili➔ Daraltır Öfori, Halusinasyon, Yorgunluğu uykuyu erteleme, açlığı azaltma, öğrenmeyi artırma➔ Amfetamin Çocuklarda hiperaktivite, dikkat eksikliği tedavisi➔ Amfetaminler (metilfenidat)



OTAKOİDLER, NSAI VE GUT İLAÇLARI Ciltte Lewisin 3 lü yaınıtı yapan otokoidler➔ Histamin, PAF, Bradikinin Daha az sedasyon ve otonom yan tesir yapan antihistaminikler➔ 2. kuşak 2. kuşak➔ Astemizol, Setirizin, Akrivastin, Loratidin, Ebastin, Terfenadin, Feksofenadin (ASALET-F) Antiparkinson etkili H1 blokörü➔ Difenhidramin Taşıt tutmasında verilen➔ Dimenhidrinat Antiemetik etkisi kuvvetli acayip hipotansiyon yapan➔ Prometazin Mast hücre stabilizatörü astım profilaksisinde verilen➔ Kromolin, nedokromil, ketotifen Seratoninin tek iyon kanalı reseptörü➔ 5HT3 5HT 1 reseptörü➔ Gi 5HT 2 reseptörü➔ Gq 5HT 4 ve 7 reseptörleri➔ Gs kenetlidir Migren tedavisi damarları çok kasan 5HT 1B-1D agonisti➔ Triptanlar En uzun triptan➔ Fravotriptan İntranazal verilebilen triptan➔ Sumatriptan Migren akut ve profilaksi tedavisinde verilen Ca kanal blokörü➔ Flunarizin Emezis tedavisinde kullanılan 5 HT 3 antagonistleri➔ Setronlar Kadında diyare dominant İBH de verilen➔ Alosetron En uzun etkili setron➔ Palanosetron Metoklorpromidin reseptörleri➔ D2 ve 5HT3 ü inhibe, 5HT4 ve Muskarinik’i aktive ederler 5 HT1A agonisti morfinin solunum depresyonunu düzeltici➔ Repinotan 5 HT 4 agonisti prokinetik➔ Tegaseron, Prukaloprid 5HT2C agonisti, obezite ilacı➔ Lorkaserin Lipaz enzimini inhibe ederek barsakta yağ yıkım inhibitörü obezite ilacı➔ Orlistat Seratonin, noradrenalin reuptake inh, obezite ilacı➔ Sibutramin Ergotlar➔ D2 ye agonist, parkinsonu düzeltir, Şizofreniyi azdırır. Ergotlar➔ Heryeri kasar Damarları gevşeten ergot var mıdır➔ Ergotoksin Ergotların spesifik yan tesiri➔ Eritromelalji, Retroperitoneal fibrozis Uterusu en iyi kasan ergot➔ Metil ergonovin ( doğum indüksiyonunda kontrendike, postpartum kanamada verilir)



Kalp kapağını en çok bozan ergotlar➔ Kabergolin, pergolid Dopaminerjik aktivite artınca azalan iki hormon➔ GH, Prolaktin Damarı en çok kasan ikinci madde➔ Endotelin ETA-ETB beraber bloke eden➔ Bosentan Sadece ETA blokörü➔ Ambrisentan, Sitaksentan, Masitentan Cilt içinde verilince en hiperaljezik madde, bronşu kasar, vazodilatasyon, ödem yapar➔ Bradikinin Bradikinini yıkan enzim➔ Kininaz 2 (göbek adı: ACE), ACE inhibitörleri bradikinin biriktirir, öksürtür Bradikinin reseptör antagonisti➔ İkatibant Bradikinin sentezinde görev yapan kallikreini inhibe eden➔ Ekallantid Kallikrein, Tripsin, Plazmin gibi serin protezları inhibe eden➔ Aprotinin Vazopressinin damar kasan/su tutan reseptörü➔ V1A/V2 V2 blokajı ile su itrahı yapan➔ Tolvaptan, Liksivaptan, Satavaptan, Mozavaptan V1A blokajı ile damarı gevşeten➔ Relcovaptan V1A ve V2 yi beraber bloke eden Co-blokör➔ Conivaptan Böbrekteki değil damardaki V2 yi uyaran ve Faktör 8 -VWF sentezini artıran➔ Desmopressin Bilinen en güçlü vazodilatatör➔ CGRP CGRP antagonisti migrende verilir➔ Olcegepant, Telcegepant Bilinen en güçlü damar kasıcı➔ Ürotensin Peptid yapılı/Non-peptid yapılı ürotensin reseptör blokörü➔ Urantid/Palosuran NK1 reseptör blokörü kusmayı engeller➔ Aprepitant, Rolapitant, Netupitant Vazodilatasyon ve natriürez yapar➔ ANP, BNP, CNP BNP analoğu/ANP analoğu➔ Nesiritid, Karperitid Vazopeptidaz inhibitörü, ANP BNP artar, Anjiotensin 2 azalır➔ Omapatrilat, Sampatrilat, Fasidotrilat Heryeri gevşetir, hatta eksikliğinde akalazya gelişir➔ VIP İştahı artırır, damarı kasar➔ Nöropeptid Y Heryeri gevşetir, hem enflamatuar hem antienflamatuardır➔ NO FDE 5 i inhibe ederek erektil disfonksiyon tedavisi➔ Sildenafil, Tadalafil, Avanafil Yarı ömrü en uzun/En kısa FDE inhibitörü➔ Tadalafil/ Avanafil FDE inhibitörleri nitratlarla beraber alınırsa➔ Hipotansiyon, taşikardi, mortal etkiler Yan etki olarak FDE 6 inhibe olursa➔ Dünyayı mavi renkte görme



Lipit uyapılı otokoidlerin öncülü➔ Araşidonik asit (Fosfolipaz A2 tarafından sentezlenir) Lipokortini artırarak Fosfolipaz A2 yi inhibe eden➔ Glukokortikoidler Araşidonik asitten➔ COX ile PG ler ve TxA2; 5-LO ile Lökotriyenler; 12-LO ile Lipoksinler; P450 enzimleri ile Epoksitler; Non-enzimatik olarak izoprostanlar; N-Açil hidrolaz ile anandamid sentezlenir Gebe myometriyumunu kasar geri kalan her yeri gevşetir, ağrı ateş oluşumunda önemli➔ PGE2 Her yeri gevşeten, hatta kanı gevşeten (antiagregan) Kardiyovasküler sistemin dostu➔ PGI2 Her yeri kasan➔ PGF2alfa, TxA2 Mideyi koruyan➔ PGE2, PGI2 PGE2 reseptörleri➔ EP1 Gq, EP2 Gs, EP3 Gi, EP4 Gs, kenetlidir. (1234➔Ka S İ S) İntrauterin hayatta duktusu açık tutan➔ PGE ler Duktus arteriyozusu açık tutmak için PGE1 analoğu➔ Alprostadil Mideyi koruyan, gebeye verilince bebekte Möbius sendromu yapan➔ Mizoprostol Konstipasyonda kullanılan PGE1 analoğu➔ Lubiproston Tıbbi abortus için kullanılan PGE2 analoğu➔ Dinoproston Glokomda göz içi basıncını azaltan PGF2alfa analogları➔ Latanoprost, travoprost, bimatoprost Kirpikleri uzatan kahverengiye boyayan➔ Latanoprost, travoprost, Bimatoprost Pulmoner hipertansiyonda kullanılan PGI2 analogları➔ İlioprost, Treprostinil, Epoprostenol Bilinen en güçlü agregan➔ TxA2 Tromboksan sentazı inhibe eden➔ Dazoksiben ve niktindol TxA2 reseptör blokörleri➔ Argatroban, daltroban, ramotroban Mast hücrelerinde yoğun olarak bulunan➔ PGD2 Bilinen en güçlü kemotaktik➔ Lökotriyen B4 Anafilaksinin yavaş salınan ürünleri➔ Lökotriyen C,E,D 5-LO enzimini inhibe eden lökotriyen sentezini bozan➔ Zileuton, Sulfosalazin, Minosiklin Lökotriyen reseptör antagonistleri➔ Montelukast ve -lukastlar Lewisin 3 lü cevabını yapan➔ Histamin, PAF, Bradikinin Mide asit salgısını en çok artıran IVF tedavisinde önemli➔ PAF PAF etkinliğini azaltan IVF te problem yaratan➔ Gingko biloba ekstresi Asit olmayan NSAII➔ Nabumeton Ön ilaç NSAII yani kremi olamaz➔ Nabumeton, Sulindak Yarıömrü en uzun NSAII➔ Tenoksikam



Yarı ömrü en kısa NSAI➔ Aspirin SSS’ye geçemeyen, Antipiretik olmayan, Tinnitus yapmayan➔ Diflunisal İnfluenza A ve Suçiçeği geçirende Reye sendromu yapan➔ Aspirin Aspirinin yarı ömrü kısa etkisi uzun, neden?➔ İrreversible inhibitör Aspirin zehirlenmesi ilk bulgu➔ Tinnitus Aspirin düşük dozda➔ Hipotermik, Hiperürisemik, Hipoglisemik Aspirin yüksek dozda➔ Hipertermik, Hipoürisemik, Hiperglisemik Antienf etkisi zayıf, gebede, çocukta, ülserlide, antikoagülan kullananda güvenli➔ Parasetamol Parasaetamolün toksik metaboliti➔ Benzokinon Parasetamol zehirlenmesinde kullanılan➔ N-asetil sistein Asetat türevi NSAII ler➔ İndometazin, Nabumeton, Diklofenak, Sulindak, Ketorolak Propiyonat türevi NSAII ler➔ İbuprofen, Naproksen, Oksaprozin Pirazolon türevi NSAII ler➔ Metamizol, Fenilbutazon Psikiyatrik/ Nörolojik bulgusu olan hastaya verilmeyen, PDA yı kapatan➔ Indometazin Meme kolon prostat kanserinden koruyucu➔ Sulindak Morfin benzeri analjezik etkisi olan➔ Ketorolak Antienflamatuar ve ürikozürik gut ilacı➔ Fenilbutazon, Oksaprozin Spazmolitik NSAII, Hipotansiyon yapar➔ Metamizol COX 2 selektif blokörleri yan tesiri (PGI2 yi ciddi azalttığı için)➔ Kardiyak yan tesirler COX 2 yi en selektif bloke eden ilaçlar➔ Lumarikoksib, Etorikoksib Gut ta kullanılmayan NSAII➔ Aspirin, Tolmetin Ürikozürik etki yapan, antienflamatuar etkisi olmayan➔ Probenesid, Sülfinpirazon, Benzbromaron Ksantin oksidaz inhibitörü gut profilaksisinde verilir➔ Allopürinol, Febuksostat Ürat oksidaz analoğu gutta verilir➔ Rasburicase, Pegloticase IL-1 inhibitörü gut ilacı➔ Anakinra, Canakinumab, Rilonasept Mikrotubüllerin polimerizasyonunu bozan, FMF te de verilen, Kan ürik asit seviyesini etkilemeyen➔ Kolşisin Hem akut gut atağı hem profilakside verilen➔ Kolşisin



GIS VE SOLUNUM SİSTEMİ Açlık dışında mide asit salgısını azaltanlar➔ H2 reseptör blokörleri Nokturnal asit salgısını en iyi baskılayan➔ H2 reseptör blokörü Oral Biyoyararlanımı en yüksek/potensi en fazla H2 resp blok➔ Nizatidin/Famotidin Androjen reseptörlerini kapatarak hirşutizme iyi gelen H2 resp blok➔ Simetidin Asitin her türlüsünü baskılayan➔ PPI ler H. Pylori eradikasyonu ilaçları➔ PPI, Amoksisilin, Metronidazol, Klaritromisin (ekstra Doksisiklin, Bizmut) CYP2C19 inhibisyonu yapan, klopidogrelin aktivasyonunu engelleyen➔ Omeprazol ve lansoprazol Enterotoksinleri bağlayarak turist diyaresinde kullanılan, dışkıyı siyah yapan ➔ Bizmut Asit salgısına karışmayan mukozal bariyer yapan➔ Bizmut, Sükralfat Etkisi en hızlı başlayan ve en hızlı biten antiasit➔ Sodyum bikarbonat Asidi nötralize etme gücü en yüksek➔ Kalsiyum karbonat 5-HT4 reseptörlerini uyararak prokinetik etki yapan➔ Tegaserod, Prukaloprid D2 reseptör blokajı ile prokinetik etki yapan az da olsa Parkinson yapan➔ Domperidon Motilini uyaran prokinetik etkisi olan makrolid➔ Eritromisin Vitamin B5 analoğu ileusta kullanılan➔ Dekspantenol CFTR aktivatörü, klorürden zengin sekresyonu artıran kabızlıkta verilen➔ Linaklotid, Plekanatid CFTR inhibisyonuyla klorürden zengin sekresyonu azaltan HIV ilişlili ishalde verilen➔ Crofelemer Kolesistokinin CCK-A reseptörlerini bloke eden prokinetik ilaç➔ Loksiglumid CFTR’yi aktifleştirerek, kistik fibroziste AC fonksiyonlarını düzelten➔ İvacaftor Deterjan etkili, dışkı transit süresi ve su miktarını değiştirmeyen➔ Dokuzat Etkisi en hızlı başlayan laksatifler➔ Ozmotik laksatifler Endoskopi öncesi bağırsak temizliğinde kullanılan➔ Polietilenglikol GLP 2 analoğu diyare ilacı➔ Teduglutid Kolesterol taşlarını eritmede kullanılan➔ Ursodiol Kısa etkili Beta 2 agonist akut astım tedavisi➔ Salbutamol, Terbutalin Uzun etkili Beta 2 agonist astım profilaksisi➔ Salmaterol, Formaterol Oral ve subkutan formu olan Beta 2 agonist➔ Terbutalin Bronkodilatasyon yapmayan astım-KOAH ilaçları➔ Glukokortikoidler, Kromolin, Bronşlarda aktif ilaç haline gelen, sistemik yan tesiri olmayan steroid➔ Ciclesonid



IgE monoklonal antikoru, astım profilaksisinde ayda 1 subkutan verilir➔ Omalizumab IL-13 antagonisti astım ilacı➔ Lebrikizumab Alerjik astımda verilen IL-5 antikorları➔ Mepolizumab, Reslizumab, Benralizumab Astımda verilen ama KOAH’ta uygun değil➔ Mast hücre stabilizatörleri, Lökotriyen antagonistleri, Monoklonal antikorlar FDE 4 ve Adenozin blokörü➔ Metilksantinler (aminofilin, teofilin) Hem bronkodilatasyon, hem antienflamatuar, hem solunum kaslarını güçlendirir➔ Metilksantinler Selektif FDE 4 inhibitörü KOAH ta kullanılır Astımda verilmez➔ Roflumilast Öksürük yapan reseptörlerde lokal anestezik etki yapan➔ Benzonetat RDS de anneye verilen Sürfaktan sentezini artıran➔ Bromheksin, Ambroksol RDS de bebeğe verilen doğal sürfaktanlar➔ Poraktant alfa, beraktant alfa Rekombinant DNAaz enzimi, mukolitik etkili➔ Dornaz alfa Kistik fibroziste mukosiliyer klerensi artıran diüretik➔ Amilorid Soluble guanilat siklaz aktivatörü aynen NO gibi gevşeten➔ Riosiguat Hiperbarik oksijen ne zaman kontrendikedir➔ Retrolental fibroplazide Pulmoner fibroziste kullanılan tirozin kinaz inhibitörü➔ Nindetanib Pulmoner fibroziste kullanılan DNA sentez inhibitörü➔ Pirfenidon



KARDİYOVASKÜLER SİSTEM Sülfonamid türevi diüretikler➔ Karbonik Anhidraz İnhibitörleri, Tiyazidler, Etakrinik asit dışındaki kıvrım diüretikler Her şeyi atan, bikarbonatı en çok atan, sirozda kontrendike➔ KAHİ Aköz humör sentezini azaltan glokomda verilen diüretik➔ KAHİ Dağ hastalığı profilaksisi➔ KAHİ Her şeyi atan, kalsiyumu tutan hiperkalsemi yapan diüretik➔ Tiazidler Nefrojenik DI tedavisinde kullanılan diüretik➔ Tiazidler Hiperglisemi, hiperlipidemi gibi metabolik bozukluk yapan➔ Tiazidler Gebeye verilebilen çünkü diürez yapmayan dozda hipotansiyon yapan➔ İndapamid Potensi en yüksek/yarı ömrü en uzun tiazid➔ Politiazid/Klortalidon En güçlü sodyum-su atan, bikarbonatı atmayan diüretik➔ Furosemid (kıvrım diüretikler) Brom, iyot, flor zehirlenmesinde verilen, oto-nefrotoksik➔ Furosemid Prostoglandileri artırarak diüreze katkı yapığı için etkisi NSAİİ ile azaltılan diüretikler➔ Tiazid, Furosemid Her şeyi atan Potasyumu tutan diüretik➔ Spironolakton, Epleronon, Triamteren, Amilorid Aldosteron antagonisti, etkisini tubul lümenine girmeden yapan➔ Spironolakton, epleronon Siroza bağlı ödemde ilk tercih, kalp yetmezliğinde mortaliteyi azaltan➔ Aldosteron antagonistleri Bütün diüretikler hiperürisemi yapar; yapmayanlar➔ Spironolakton/ Eplerenon Hem aldosteron hem androjen reseptör blokörü, östrojenik etkili➔ Spironolakton Liddle sendromunda verilen➔ Amilorid Lityum kullanan hasta ek ilaç aldı zehirlendi, en potansiyel suçlu➔ Tiazidler Lityuma bağlı DI tedavisi➔ Amilorid Lityum zehirlenmesi tedavisi➔ Metilksantinler Suyu daha çok atan (aquaretik), ozmotik yük yapan diüretik➔ Mannitol Kalp yetmezliği ve pulmoner ödemi kötüleştiren➔ Mannitol KİBAS ta, glokom krizinde kullanılan glomerüler filtrasyonla atılan➔ Mannitol Vücut pH sını düşüren diüretikler➔ KAHİ, Potasyum tutanlar Anjitotensin 2 nin esas etkilerinden sorumlu Gq kenetli reseptörü➔ AT1 ACE inhibitörlerinin sonu –pril le biter peptid yapılı olan ➔ Teprotid Kuru öksürük yapan, anjioödem yapan, diyabetik nefropatide proteinüriyi azaltan ➔ ACE inh Bilateral renal arter stenozunda kx➔ ACE inh, ARB ler, Renin inhibitörleri



Yarı ömrü en kısa en çok yan tesir yapan ACE inh➔ Kaptopril Sklerodermaya bağlı renal krizde verilen➔ ACE inhibitörleri Kalp yetmezliği ve MI’da mortaliteyi azaltır➔ ACE inhibitörleri Anjiotensin reseptör blokörlerinin (ARB) sonu sartan ile biter; peptid yapılı olan➔ Saralazin TxA2 reseptör blokörü antiagregan ARB➔ Losartan PPAR-y reseptörlerini aktive eden yarı ömrü en uzun ARB➔ Telmisartan En güçlü ARB ler➔ Kandesartan, olmesartan ACE inh ve ARB lerin hemen her şeyi aynıdır; farkları➔ ARB ler MI da ömrü uzatmaz, Bradikinin biriktirmez, AT2 reseptörlerini etkilemez Oral biyoyararlanımı en iyi ARB➔ İrbesartan Renin inhibitörlerinin sonu –kiren ile biter, peptid yapılı olan➔ Pepstatin Gebelerde ve bilateral renal arter stenozu olanda kontrendike➔ ACE inh. ARB’ler, Renin inhibitörleri Nonselektif (Beta1-2) beta blokörler➔ damarı kasar, hipoglisemi yapar, bronşları kasar Astımı, KOAH, Diyabet, Raynoud hastalığı varsa➔ Selektif Beta 1 blokör verilir Selektif Beta 1 blokörler➔ AileM + Nebivolol (Baş harfi alfabede [A ile M] arasında olanlar) (%90’ını karşılar) Bradikardisi ve periferik damar hastalığı olana➔ Parsiyel agonist Beta blokör verilir Varyant anjinası olana➔ Hiçbir beta blokör verilmez Parsiyel agonist özelliği olan beta blokörler➔ Pindolol, asebutolol, karteolol Beta blokör zehirlenmeside➔ İzoproterenol ve glukagon verilir Yarı ömrü en kısa/en uzun beta blokör➔ Esmolol/Nadolol Çok lipofilik ama presistemik eliminasyona uğradığından biyoyararlanımı düşük➔ Propranolol Santrale iyi geçer tremor tedavisi➔ Propranolol Santrale geçemez tremorda verilmez➔ Atenolol, Nadolol Glokomda topikal verilen/verilmeyen➔ Timolol/Propranolol Potasyum kanallarını bloke eden, QT yi uzatan, Torsades yapan, Sınıf 3 antiaritmik etkisi de olan beta blokör➔ Sotalol CYP 2D6 ile metabolize olan polimorfizmde uzamış bradikardi yapan➔ Metoprolol, Karvedilol Beta 1-2 + Alfa 1 blokör, Feo da tek başına verilir➔ Labetolol, Karvedilol Hem parsiyel agonist hem lokal anestezik➔ Asebutolol, Labetolol Antioksidan, antimitotik etkili➔ Karvedilol



Beta 1 blokör B3 agonist endotelden NO salar➔ Nebivolol Beta 1 blokör, B2 agonist➔ Celiprolol Beta blokörler damarları kasar, kasmayan➔ Beta 1 selektifler Beta blokörler damarları kasar, gevşeten➔ Nebivolol, Celiprolol, Labetolol, Karvedilol MI da mortaliteyi azaltan beta blokör➔ Hepsi Kalp yetmezliğinde mortaliteyi azaltan beta blokör➔ Metoprolol, Bisoprolol, Nebivolol, Karvedilol Supraventriküler taşikardide (SVT) etkili olmak için AV yi baskılamak gerekir, baskılayanlar➔ Beta blokörler, Verapamil, diltiazem, Amiodaron, Adenozin, Digoksin IHSS de endike/kontrendike➔ Beta blokörler, Verapamil, Diltiazem/ Digoksin, Nitratlar Dihidropiridin türevi Ca kanal blokörleri sadece damara spesifiktir sonu➔ -dipin le biter Yarı ömrü en kısa/en uzun dipin➔ Klevidipin/Amlodipin Varyant anjinada ilk tercih➔ Ca kanal blokörleri Beyin kanaması sonrası vazospazmda verilen➔ Nikardipin Ca kanal blokörü yan tesirleri➔ Diş eti büyümesi, Periferik ödem, baş ağrısı Hem damara hem kalbe spesifik Ca kanal blokörleri➔ Verapamil, diltiazem Diyastolik kalp yetmezliğinde (IHSS) verilen, sistolikte kontrendike olan➔ Verapamil, Diltiazem Vazodilatasyon refleks taşikardi yapan, beta blokörler verilen➔ Hidralazin Gebe hipertansiyonunda verilen➔ HaMİLe (hidralazin, metildopa, İndapamid, L-tipi Ca kanal blokörleri) + ekstradan Beta blokörler Hipertrikozis yapan tansiyon ilacı➔ Minoksidil İnsülinomada verilen tansiyon ilacı➔ Diazoksit Yarı ömrü 10 saniye siyanür zehirlenmesi yapar➔ Nitroprussid Hücre içinde kalsiyum biriktirerek sistolik yetmezlikte verilen➔ Digoksin Santrale geçen, sarı-yeşil diskromatopsi yapan, kaslarda biriken➔ Digoksin P- glikoprotein pompa tarafından atılan digoksinin zehirlenmesinde verilmez➔ Kinidin, verapamil, diltiazem Digoksin EKG de hemen her şeyi yapar➔ QRS değişmez Digoksin hemen her aritmiyi yapar➔ Sinüs taşikardisi yapmaz Digoksinden daha az kalsiyum biriktiren az yan tesir yapan➔ İstaroksim Digoksin duyarlılık artışı yapan➔ Hipokalemi, hiperkalsemi Digoksin zehirlenmesinde kullanılan Fab antikoru➔ Digibind



ANP-BNP’yi ve Anjiotensin 2’yi yıkan Nötral endopeptidazın inhibitörü, anjiotensin reseptör blokörüyle verilir➔ Sakubitril FDE 3 inhibitörü Kalp yetmezliği ilacı, profilakside kontrendikedir➔ İnamrinon/ Milrinon Miyokardı kalsiyuma duyarlılaştıran, sadece akut yetmezlikte mortaliteyi azaltan➔ Levosimendan Oksijen gereksinimini artırmadan kardiyak myozini aktive eden, sistolü uzatan➔ Omekamtiv mekarbil Pür bradikardik ajan, I-funny kanalını etkileyen, görmeyi bozan➔ İvabradin Kalp yetmezliğinde Mortalite azaltan➔ ACE inh, ARB, 4 Beta blokör( Metoprolol, bisoprolol, nebivolol, karvedilol), Aldosteron antagonisti diüretikler, Nitrat+hidralazin, Levosimendan (akutta) Anjina tedavisinde nitratların istenmeyen etkisi➔ Refleks taşikardi ve kontraktilite artışı Anjina tedavisinde Beta blokör ve verapamilin istenmeyen etkisi➔ Sol ventrikül diyastol sonu basınç artışı, Ejeksiyon süresi uzaması Oral biyoyararlanımı en yüksek nitrat➔ İzosorbid mononitrat En uzun etkili nitrat➔ Pentaeritrol tetranitrat ATP duyarlı potasyum kanallarını açan, NO salan dual etkili➔ Nikorandil Sildenafil kullananda kontrendike➔ Nitratlar, nikorandil Digoksinin tersi etki, hücre içi Ca azalır. myokard yağ asidi oksidasyonu azalır➔ Ranolazin QT yi uzatır, uzun QT yi kısaltır, asla torsades yapmaz, ➔ Ranolazin Miyokartta yağ asitlerinin oksidasyonunu inhibe, glukoz oksidasyonunu aktive eden, metabolik modulatör➔ Trimetazidin Rhokinaz inhibitörü➔ Fasudil MI da mortaliteyi azalatan➔ Aspirin, Beta blokörler, ACE inh, Statinler, P2Y12 inhibitörleri (klopidogrel), Trombolitikler Fosfodiesteraz-3'ü inhibe eden, kladikasyo intermittansta kullanılan➔ Silastazol Sodyum kanal blokajı ile esas olarak Faz 0 depolarizasyonu engelleyen antiaritmik➔ Sınıf 1 Trec en kısa/ en uzun antiaritmikler➔ IB grubu/IC grubudur Sadece sodyum kanal blokajı yapan sınıf 1’in hası➔ 1B Torsades de pointes yapanlar➔ 1A ve 3 Sınıf 1A➔ Kinidin, Prokainamid, Disopiramid Sınıf 1B➔ Lidokain, Meksiletin Sınıf 1C➔ Flekainid, Propafenon Çinkonizm yapan➔ Kinidin Yavaş asetilleyicide lupus benzeri yan tesir➔ Prokainamid



Atropin benzeri yan etki yapan➔ Disopiramid Ventriküler aritmi esas ilacı➔ Lidokain sonra amiodaron sonra prokainamid Lidokain, Meksiletin➔ Yalnızca ventriküler aritmilerde kullanılırlar Parastezi, tremor, işitme kaybı, nistagmus ve konvülsiyon gibi SSS yan tesiri yapan➔ Lidokain Kalp yetmezliği ve MI öyküsü olanda mortaliteyi artıranlar➔ Flekainid/ Propafenon Wolf Parkinson White de kullanılan➔ Sınıf 1C Wolf Parkinson White de kullanılmaz➔ AV yi baskılayanlar (bknz. SVT ilaçları diğer spotlar) Sınıf 2 ➔ Beta blokörler Miyokardın kalsiyuma duyarlılaşması➔ Levosimendan Varyant anjina ilk tercih➔ Ca kanal blokörler Varyant anjina kullanılmayan➔ Beta blokörler Potasyum kanallarını bloke ederek faz 3 repolarizasyonu inhibe eder➔ Sınıf 3 antiaritmikler Sınıf 3➔ Amiodaron, Dofetilid, İbutilid, Sotalol, Dronaderon Sadece potasyum kanalını bloke eden sınıf 3 ün hası➔ Dofetilid Spektrumu en geniş, bir çok kanal blokörü, yarı ömrü en uzun➔ Amiodaron Akciğere sekestre olan ve pulmoner fibrozis yapan, TFT yi bozan➔ Amiodaron Kalbin pacemakerini değiştirmeyen➔ Vernakalant, İbutilid, Dofetilid, Adenozin (VİDA) Yeni başlangıçlı AF nin en iyi ilacı➔ İbutilid Kronik AF nin en iyi ilacı➔ Vernakalant Ca kanal blokajı ile aksiyon potansiyelinin plato dönemine etki eden➔ Sınıf 4 Sınıf 4➔ Vereapamil, Diltiazem AV yi en iyi baskılayan, PR yi en çok uzatan, Yarı ömrü en kısa➔ Adenozin SVT’yi normal ritme en iyi getiren➔ Adenozin Torsades de Pointes tedavisi➔ Magnezyum HMG-KoA redüktazı inhibe eden ➔ Statinler LDL kolesterolü en fazla azaltan➔ Statinler Myopati yapan, kas hastalığı olana verilmeyen antihiperlipidemik➔ Statinler Yarı ömrü en uzun statin➔ Rosuvastatin CYP enzimleri tarafından metabolize edilmez ilaç etkileşimi minimum➔ Pravastatin Oral biyoyararlanımı en yüksek➔ Pitavastatin Doğal kaynaklı, SSS ye geçebilir, ön ilaçtır➔ Lovastatin, simvastatin



PPAR alfa agonisti, VLDL ve trigliseriti en fazla düşüren ➔ Fibratlar Safra taşı yapan➔ Fibratlar HDL yi en fazla artıran, Lipoprotein (a) yı azaltan iki ilaçtan biri➔ Niasin PGD’ yi artırarak kaşındı kızarıklık yapan➔ Niasin PGD2 antagonisti➔ Laropiprant Hiperürisemi yapan, gutu olana verilmeyen➔ Niasin Tip 2 diyabet tedavisinde de verilen hipolipidemik reçine➔ Kolesevelam LDL yi azaltan, Trigliseriti artıran➔ Kolestiramin, kolestipol, kolesevelam Hamileye kontrendike/hamileye rahatça verilebilen hipolipidemik➔ Statin/Safra asiti bağlayanlar Kolesterolün intestinal emilimini inhibe eden➔ Ezetimib Haftada bir subkutan, apo B100 inhibitörü, Lipoprotein a yı azaltan ikinci ilaç➔ Mipomersen MTP (Mikrozomal trigliserit transfer proteini ) inhibitörü➔ Lomitapid PCSK-9 inhibitörü hipolipidemik monoklonal antikor➔ Alirocumab/Evolucumab Omega 3 derivesi hipolipidemik➔ Icosapent etil CETP (Kolesterol ester transport protein) inhibitörü➔ Torsetrapib/ Anasetrapib Antitrombin 3 üzerinden antikoagülasyon yapan (indirekt)➔ Heparin, DMAH, Fondaparinuks Direkt faktör 10a inhibitörü➔ Sabancılar (Rivaroksaban, apiksaban vs) Direkt faktör 2a inhibitörü (trombin)➔ Lepirudin, bivalürdin, dabigatran, argatroban, hirudin RES tarafından metabolize edilen, PTT ile takip edilen➔ Heparin Heparin antidotu➔ Protamin sülfat Heparin induced trombositopeni gelişince ne verilir (HİT)➔ Direkt faktör 2a inhibitörleri ve fondaparinuks Heparinle etkisi aynı ama, daha az yan etki, daha uzun ömürlü➔ DMAH Zehirlenince protamin sülfatın faydası hiç yok, yarı ömrü uzun➔ Fondaparinuks Rivaroksaban/ Apiksaban antidotu F10a derivesi➔ Andeksanat alfa Dabigatrana bağlı kanamada antidot➔ İdarucizumab Etkinliği PT ve INR ile takip edilen K vitamini yenilenmesini önleyen➔ Varfarin Faktör 2,7,9,10 Prot C Prot S dışında K vitaminine bağımlı bir yapı➔ Osteokalsin Plazminojeni plazmin yaparak pıhtıyı eriten➔ Streptokinaz, alteplaz, reteplaz Plazminojenin plazmine dönüşümünü azaltarak pıhtı yapan➔ Aminokaproik asit, traneksamik asit P2Y12 irreversible antagonistleri➔ Klopidogrel, prasugrel, Tiklopidin



P2Y12 reversible antagonistleri➔ Ticagrelor, Cangrelor Glikoprotein 2b3a inhibitörü antiagregan➔ Absiksimab, tirofiban, eftifibatid İçinde demir miktarı en yüksek olan preparat➔ Ferröz fumarat Akut demir zehirlenmesinde➔ İntravenöz deferioksamin Kronik demir zehirlenmesinde➔ Oral deferasiroks Eritropoetin analogları➔ Epoetin alfa, darbopoetin alfa Megakaryositlerin matürasyonunu stimüle eden IL-11 analoğu➔ Oprelvekin Trombopoetin agonisti➔ Romiplostim, eltrombopag Kan antineoplastiği, hücreleri azaltır➔ Hidroksiüre PNH ve HÜS te kullanılan C5 monoklonal antikoru orphen ilaç➔ Eculizumab Trombosit maturasyonunu inhibe ederen➔ Anagrelid Spleen tirozin kinaz (SYK) inhibitörü ITP de kullanılır➔ Fosfamatinib Faktör 9 ve 10 a bağlanan ve faktör 10 u aktive eden bispesifik antikor hemofili A tedavisi➔ Emicizumab G-CSF analoğu➔ Filgrastim GM-CSF analoğu➔ Sargramostim



ENDOKRİN SİSTEM İnsülin salgısı artıran kanal➔ ATP bağımlı potasyum kanallarının kapanması Hızlı etkili insülinler➔ Lispro, glulisin, aspart, afrezza En hızlı etkili inhale kullanılan, solunum yolu hastalığı olana verilmeyen➔ Afrezza En uzun etkili insülin➔ Degludec İnsülin salgısını artırır, hipoglisemi, kilo alımı yapar➔ Sülfanilüreler, Glinidler Yarı ömrü en uzun sulfonilüre➔ Klorpropamid Etki gücü en yüksek sülfanilüre➔ Gliburid (glibenklamid) Antiagregan sülfanilüre➔ Gliklazid Yan tesiri laktik asidoz olan, AMP-bağımlı protein kinazı aktive eden➔ Metformin Kilo aldırmayan antidiyabetikler➔ Metformin, Glutidler, Gliptinler PPAR- γ ya agonist etki yapan antidiyabetik➔ Glitazonlar Hipoglisemi yapmaz ama aşırı ödem yapar kilo aldırır➔ Glitazonlar Su tuttuğu için kalp yetmezliğinde verilmez, MI riskini artırır➔ Glitazonlar Osteoporoz yapar, kemikleri kırar, mesane kanseri yapar➔ Glitazonlar Glukozun barsaktan emilimini azaltırlar, inflamatuar bağırsak hastalılarında kx➔ Alfa-Glukozidaz İnh. Alfa glukozidaz inhibitörleri➔ Akarboz, vogliboz, miglitol GLP-1 reseptör agonistleri➔ Glutidler Glukoz aracılı insülin sekresyonunu artırır, tiroid meduller CA yapar pankreatit yapar➔ Glutidler Diyabette haftada 1 Subkutan verilen yarı ömrü 5 gün olanlar➔ Albiglutid, Dulaglutid Dipeptidil peptidaz 4 (DPP1) inhibitörleri➔ Gliptinler Pankreatit yapan antidiyabetikler➔ Glutidler, Gliptinler Amilin peptit analoğu➔ Pramlintid Hem Tip 1 hem Tip 2 diyabette endike➔ Pramlintid, alfa glukozidaz inhibitörleri Proksimal tubulde SGLT-2 yi inhibe ederek glukoretik etki yapanlar➔ SGLT 2 inhibitörleri İdrarda şekeri artıran, idrar yolu enf yapan, su kaybettiren hipotansiyon yapan, osteoporoz yapan➔ SGLT-2 inh Medikal adrenalektomi yapan desmolaz enzimini inhibe eden➔ Aminoglutetimid Kimyasal adrenalektomi yapan bezi tahrip eden➔ Mitotan 17’li enzimleri inhibe eden, kortizol-testesteronu azaltan prostat CA da verilen➔ Abirateron 3 Beta HSD’yi inhibe eden, isminde 3 yazan, 3 hormonu da inhibe eden➔ Trilostan



11-beta enzimini inhibe eden aldosteron-kortizol ü azaltan➔ Metirapon, etomidat Glukokortikoidlerin kandaki etkileri➔ NET(nötrofil, eritrosit, trombosit) artar, CaMEL-KH (kalsiyum, monosit, eozinofil, lenfosit, potasyum, hidrojen) azalır Glukokortikoidlerin vücuttaki etkileri➔ Karaciğerde anabolik, periferde kataboliktir Anti inf aktivitesi en yüksek, su tuz tutamayan, uzun etkili GK➔ Deksametazon Betametazon Su tutucu özelliği en yüksek➔ Fludrokortizon Antienflamatuar özelliği hiç olmayan GK➔ Dezoksikortikosteron asetat (DOCA) Tiroid hormon organifikasyon, birleşme ve salınma inhibitörleri➔ Tioamidler, Yüksek doz iyot Tiroid hormon salınması üzerine etkili element➔ Lityum Tioamidler➔ Metimazol, propiltiourasil 5’deiyodinaz inh ile T4-T3 dönüşümünü bozar➔ PTU, amiodaron, betablokörler, kortizol, ipodate T3 T4 karışımı ilaç➔ Liyotriks Bir ilacın içinde T3 varsa➔ Kalp hastası ve yaşlıya tercih edilmez Asla tek başına verilmeyen, yan etki olarak akne, tükrük bezi şişmesi yapan➔ İyot Tirotoksikozu en hızlı düzelten➔ İyot Tiroid bezinde kalıcı hasta yapan, diferansiye tiroid CA larda verilen➔ Radyoaktif iyot Kanda Ca artsın, Fosfat azalsın➔ Parathormon Kanda Ca ve Fosfat azalsın➔ Kalsitonin Kanda Ca ve Fosfat artsın➔ D vitamini Düşük doz parathormon analoğu, kemik yapımını artırır➔ Teriparatid, abaloparatid Kemiklerde RANKL inhibitörü, osteoporozda verilir➔ Denosumab Psöriyaziste verilen D vitamini➔ Kalsipotrien Hem kemik oluşumunu ↑ hem yıkılımı ↓➔ Strontium Ranelate Katepsin-K inhibitörü➔ Odanasatib Endometriyumda inaktif memede antiöstrojen, KC ve kemikte agonist➔ Raloksifen Endometriumda agonist memede anti-östrojen, KC ve kemikte agonist➔ Tamoksifen Kemiklerde hidroksiapetit kristallerine bağlanır osteoklastları inhibe eder➔ Bifosfonlar Bifosfonlar➔ Sonu –dronatla bitenler Aşırı reflü yapar, çenede osteonelroz yapar➔ Bifosfonlar Kalsiyum sensörlerini uyarır, etrafta çok Ca var havası verir, parathormon azalır➔ Sinakalset Burosumab➔ FGF-23 antikoru, Fosfat emilimini artırır



Testesteronu DHT yapan 5-alfa reduktazı inhibe edenler, BPH de verilirler➔ Finasterid, Dutasterid Seminifer tubülleri tahrip eder, kalıcı infertilite yapar➔ Gossipol Zayıf androjenik, zayıf progesteron ve zayıf glukokortikoid, kadında endometriyoziste verilir➔ Danazol GnRH analogları ilk 10 gün agonist daha sonra etkisi aynen➔ GnRH antagonistleri gibidir. Kadını da erkeği de menapoza sokarlar GnRh analogları➔ Löprolid ve –relinler GnRH antagonistleri➔ -reliksler Steroid yapılı androjen reseptör blokörü➔ Siproteron Nonsteroid yapılı androjen reseptör blokörü➔ -tamidler Selektif östrojen reseptör modülatörleri➔ -oksifenler(tamoksfen) Full Östrojen reseptör antagonisti➔ Fulvestrant Ovulasyon indüksiyonunda verilen östrojen reseptör parsiyel agonisti➔ Klomifen Steroid yapılı irreversible aromataz inhibitörü➔ Formestan, eksemestan Non-steroid yapılı reversible aromataz inhibitörü➔ Anastrazol, vorozol, fadrazol Poli ADP riboz polimeraz (PARP) inhibitörü OVER CA tedavisi➔ Olaparib, rucaparib ve paribler Acil kontrasepsiyon için kullanılan selektif progesteron reseptör modulatörü➔ Ulipristal Emzirene östrojen verirsen sütün kalitesi bozulur, korunmak için➔ Medroksiprogesteron OKS lerin içinde bulunan progesteron➔ Drospirenon Acil kontrasepsiyonda kullanılan progesteron reseptör antagonisti➔ Mifepriston GHRH analoğu olup GH sekresyon testinde kullanılır➔ Somatorelin GH reseptör agonisti➔ Somatrem IGF 1 preparatı, somatreme direnç varsa verilir➔ Mekasermin IGF 1 + IGF 1 bağlayıcı preparatı ➔ Mekasermin rinfabat Hiperprolaktinomada verilen non-ergot ilaç➔ Kinagolid Oksitosin reseptör blokörü➔ Atosiban Tokolitik beta 2 agonistler➔ Ritodrin, terbutalin Büyüme hormonu reseptör antagonisti➔ Pegvisomant



KEMOTERAPÖTİKLER Bakteri duvarına veya membranına etki eden tüm antibiyotikler➔ Bakterisiddir Enolpiruvat transferaz inhibitörü duvar sentezi erken basamak blokörü➔ Fosfomisin Sadece oral kullanılan penisilinler➔ Pen V, Amoksisilini Bakampisilin, Kloksasilin, Propisilin En süper emilen, emilimi besinle bile değişmeyen, aç tok farketmeyen penisilin➔ Amoksisilin Yarı ömrü en uzun/en kısa penisilin➔ Benzatil penisilin/Penisilin G Penisilinlerin hemen hepsi tubuler sekresyonla atılır, Safradan atılan➔ Nafsilin Beta laktamaz inhibitörlerinden hangisinin aynı zamanda bakterisid etkinliği vardır➔ Sulbaktam Yenidoğanda sebebi bilinmeyen sepsis➔ Ampisilin + Gentamisin Deri şarbonunda ➔ Penisilin, AC şarbonunda➔ Kinolonlar İnfektif endokardit profilaksisinde➔ Ampisilin (aminopenisilinler) EBV de verilirse döküntü yapan➔ Ampisilin PME’yi en sık yapan, en güçlü yapan, hiç yapmayan➔ Ampisilin/Klindamisin/Aminoglikozidler Beta-Laktamaz a dayanıklı penisilinler➔ Metisilin, nafsilin, oksasilinler MRSA’da➔ Vanko-Teiko, Daptomisin, Linezolid, Streptograminler, Moksi-levofloksasin, Rifampin, Kotrimoksazol, 5. kuşak sefalosporin Psödomonasa en etkin penisilinler➔ Piperasilin, azlosilin Klopidogrel benzeri etkiyle antiagregasyon yapan, sitopeni yapan penisilinler➔ Karboksi ve asilüreidopenisilinler Sefalosporinlerde 1. kuşaktan 4. kuşağa gittikçe➔ Gram (+) etkinlik azalır Gram (-) artar Sefalosporinlerinlere doğal dirençli bakteriler➔ Listeria ve enterokok Enterokoku öldüren sefalo var mıdır➔ 5. kuşak Primer olarak safra ile elimine edilen, 3. kuşak ama BOS a geçemez➔ Sefaperazon BOS’a en iyi geçen sefalolar➔ Sefotaksim, seftriakson,seftazidim Böbrek safra dengeli atılır; Safra çamuru yapar, yarı ömrü en uzun ➔ Seftriakson Kanama bozukluğu yapan, disülfiram benzeri etki yapan sefalolar➔ MMT’li olanlar (sefaperazon, sefotetan, sefmetazol, sefamandol) Cerrahi profilakside en çok verilen sefalo➔ Sefazolin Sefamisin yapısındakiler, fragilis dahil anaeroblara çok etkin➔ Sefoksitin, Sefotetan, Sefmetazol Antipsödomonal sefalo➔ Seftazidim, Sefaperazon Beta-laktamaza-sefalosporinaza en dayanıklı sefalosporin➔ Sefepim, sefpirom (4. kuşak) MRSA da kullanılan, enterokoku bile öldüren, G+, G- hepsini öldüren➔ Seftarolin, Seftobiprol



İmipenem yıkılmasın diye beraber verilen DHP1 inhibitörü➔ Silastatin Panipenemle beraber verilen nefrotoksisiteyi azaltan➔ Betamipron Psödomonasa etki etmeyen karbapenem➔ Ertapenem Yalnızca gram (-) aerop etkili➔Aztreonam ve aminoglikozidler Beta laktamlarla değil sadece seftazidim ile çapraz alerji gösteren➔ Aztreonam Kırmızı adam sendromu yapan, oto-nöro-nefrotoksik➔ Vankomisin Teikoplaninin Vankodan farkı➔ Uzun etkili ve IM/IV kullanılır Lipoglikopeptid yapıda Vanko türevi➔ Telavansin Lipoglikopeptid yapıda Teiko türevi, yarı ömrü 1 hafta➔ Dalbavansin Nefrotoksik olduğundan sadece lokal (thiocilline® krem)➔ Basitrasin Alanin antimetaboliti, SSS yan tesiri yapan, aeroplara ve tbc ye etkili➔ Sikloserin Kalsiyum ve potasyum dengesini değiştiren, kasları yıkan (myopati)➔ Daptomisin Surfaktan tarafından inhibe edilen, pnömonide verilmeyen➔ Daptomisin Ribozoma etkili ab ler bakteriostatiktir; bakterisidler➔ Aminoglikozidler ve streptograminler Postantibiyotik etkisi olanlar➔ Aminoglikozidler ve streptograminler Ribozoma etkili ve Yalnızca IV verilen➔ Aminoglikozidler ve Streptograminler ve Tigesiklin Ribozoma etkililerin hepsi 50s e bağlanır;30S e bağlananlar➔ Tetrasiklin, Aminoglikozidler (30+50) Aminoglikozid ama sadece 30S e bağlanır➔ Streptomisin 50s teki 23s tRNA’ya bağlanan➔ Makrolidler Makrolidlere direnç nasıl gelişir➔ Esteraz, Metilaz, 23s tRNA da mutasyon Safradan elimine edilen makrolid➔ Klaritromisin Makrolidlerin kralı diğer ilaçlarla etkileşmeyen, en uzun yarı ömür, QT uzaması en az➔ Azitromisin Gebede toksoplazma varsa kullanılan makrolid➔ Spiramisin Makrolid değil ketolit, nörotoksik (M. Graviste verilmez)➔ Telitromisin 50S e bağlanır, frajilis dahil anaeropları süper öldürür➔ Klindamisin 50S teki peptidil transferaz inhibitörü biyoyararlanımı %100, vücuttaki her yere dağılır➔ Kloramfenikol İndirekt bilurubini artırır, gri bebek sendromu yapar➔ Kloramfenikol Herxheimer reaksiyonu, immün depresyon, kullanana canlı aşıyı yapılmaz➔ Kloramfenikol Biyoyararlanımı %100 antibiyotikler➔ Amoksisilin, Kloramfenikol, Linezolid, Doksisiklin, Minosiklin MAO inhibitörü antibiyotikler (tiraminden zengin gıda ile, SSRI ile alınmaz)➔ Linezolid, İzoniazid



30S teki aminoaçiil t RNA ya bağlanan➔ Tetrasiklinler Metallerle şelasyon yapan antibiyotikler➔ Tetrasiklin, Kinolon Tetrasiklinler böbrekten atılır; KC de metabolize edilip safradan atılan➔ Doksisiklin Dokulara en iyi dağılan hatta kulağa dağılıp vertigo yapan➔ Minosiklin Uygunsuz ADH ilacı Nefrojenik DI yapan➔ Demeklosiklin Bir çok ilaç uygunsuz ADH sendromu yapar; yapmayan ve tedavide verilen➔ Lityum, Demeklosiklin Brucella tedavisi➔ DOST DR RİKO ( Doksisiklin+ Streptomisin; Doksisiklin+Rifampin; Rifampin+ Kotrimoksazol) Fototoksisite yapan antibiyotikler➔ Tetrasiklin, Kinolon Tarihi geçmiş tetrasiklin➔ Fankoni sendromu yapar Yenidoğana verildiğinde bıngıldağı şişiren (psödotümor serebri)➔ Tetrasiklin Aminoglikozidlere direnç nasıl gelişir➔ Adenilasyon, fosforilasyon, asetilasyon Aminoglikozidlerde sinerjizma gösterenler➔ Duvara etkili antibiyotikler Aşırı hidrofilik, bağırsaktan emilmez, sistemik etki için sadece IV verilir➔ Aminoglikozid, Vankomisin Oral emilmeyen ama bağırsaktaki bakteri ölsün diye oral verilenler➔ Aminoglikozid, Vankomisin Metabolize olmadan böbrekten atılan antibiyotik➔ Aminoglikozidler Vankomisin gibi oto-nefro-nörotoksik➔ Aminoglikozidler Aminoglikozidlerin kralı en az direnç gelişen spektrumu en geniş➔ Amikasin Psödomonas pnömonisinde inhalasyonla veirlen➔ Tobramisin Bakteriostatik olan aminoglikozid var mıdır?➔ Spektinomisin (aminosiklitol grubu) Steroid yapılı antibiyotik; oral, topikal, parenteral verilir➔ Fusidik asit RNA polimeraza bağlanan PME’de verilen➔ Fidaksomisin Katyonik deterjan etkili, nefrotoksiktir lokal verilir, hastane enfeksiyonunda böbrek feda edilir sistemik verilir➔ Polimiksin B-E(kolistin) Nükleusa etkili antibiyotiklerin hepsi➔ Bakterisiddir (Kinolon, Rifampin, Metronidazol) G(-) te Topo 2, G(+) te Topo 4 enzim inhibitörü➔ Kinolonlar SSS’ye en çok geçen kinolonlar➔ Ofloksasin, Pefloksasin Anaerop etkinliği olan, KC den atıldığı için idrar yolu enf te verilmeyen kinolon➔ Moksifloksasin Böbrek yetmezliği olana verilen kinolonlar➔ Moksifloksasin, Pefloksasin(%90 KC) Hastane kaynaklı psödomonasta ilk tercih➔ Kinolonlar Antitüberküloz kinolonlar➔ Sipro-Moksi-Levo floksasin



Pnömonide verilen respiratuar kinolonlar➔ Moksi-Levo floksasin GABA antagonistidir konvülsiyon yapar, Aşil tendonunu kopartır, eklemi-kemiği bozar➔ Kinolonlar Nörotoksik antibiyotikler myastenia da verilmez➔ Vankomisin, aminoglikozidler, kinolonlar, telitromisin Yalnızca anaerop etkili, disülfiram benzeri etki yapar, dilde kıllanma yapar➔ Metronidazol PME tedavisi➔ 1=Metronidazol, 2=Vankomisin, 3=Fidaksomisin Folat sentezindeki dihidropteroat sentaz inhibitörü➔ Sulfonamidler ve dapson Folat sentezindeki dihidrofolat reduktaz inhibitörü➔ Metotreksat, primetamin, trimetoprim PABA analoğudur, riketsiya enfeksiyonunda kontrendikedir➔ Sülfonamidler Steven-Johnson sendromu yapan antibiyotik➔ Sülfonamidler BOS a en iyi geçen sülfonamid➔ Sülfodiazin Kristal nefropati yapan (bol su iç) antibiyotik/antiviral ➔ Sülfonamidler/asiklovir Yenidoğanda kernikterus yapan antibiyotik➔ Sülfonamidler Uzun etkili sülfonamid, primetaminle kombine edilip sıtmaya verilir➔ Sülfodoksin Streptokokal tonsillofaranjitte kontrendike çünkü tam eradikasyon yapmaz➔ Ko-trimoksazol Daha çok üriner sistem enfeksiyonunda verilir, iki enzimi inhibe ettiğinden bakteriosittir➔ Kotrimoksazol Legionellada ilk tercih➔ Azitromisin Gonorede ilk tercih➔ Seftriakson Kolerada ilk tercih➔ Tetrasiklin Veba, tularemi, brucellada ilk tercih➔ Streptomisin B. Fragiliste ilk tercih➔ Metronidazol (klindamisin, sefoksitin, sefotetan) Klamidyada ilk tercih➔ Doksisiklin C difficileye bağlı PME de tercihler➔ 1: Metronidazol, 2: Vankomisin, 3: Fidaksomisin MAC tedavisi➔ MACrolidler Tüberküloz 1. sıra ilaçlar➔ SİPER (streptomisin, izoniazid, pirazinamid, etambutol, rifambin) MDR tüberküloz➔ İzoniazid + Rifampin dirençli demektir; ikinci sıra ilaca geçilir Kaviter lezyonlarda en etkili ➔ Streptomisin, Kazeöz lezyonlara en etkili/hiç etki etmeyen ilaç➔ Rifampin/streptomisin,etambutol Asit pH‘de en etkili, makrofaj içi basili öldürür ➔Pirazinamid (pirASİTamit) Gebelerde en güvenilir➔ Etambutol sonra izoniazid Katalaz peroksidaz (KatG) ile aktifleşen sadece tüberküloz basiline etkili➔ İzoniazid



Mikolik asit sentezini bozan basili asite dirençsiz hale getiren➔ İzoniazid Periferik nöropatiyi azaltmak için pridoksinle verilen➔ İzoniazid RNA polimeraz inhibitörü, poks virüse etkili, İdrarı turuncuya boyayan ➔ Rifampin Flu like sendrom (grip benzeri etki yapan)➔ Rifampin (interferonlar da yapar) KC enzimlerini indüklediğinden AIDS lide rifampin verilmez➔ Rifabutin verilir Arabinozil transferazı inhibe eden, Gebelere verilen ve kör eden➔ Etambutol Hiperürisemi yapan Gut olana verilmez➔ Pirazinamid, Etambutol Basilde ATP sentezini bozan ikinci sıra ilaçlardan birisi➔ Bedaquilin Lepra tedavisi➔ Dapson, Rifampin, Klofazimin Ergosterole bağlanarak membranda delik açan➔Amfoterisin B Amph B ye doğal dirençli➔ C.Lusitania, P. Boydii Leschmaniyasis tedavisinde normalde 5 değerli antimon bileşikleri verilir➔ Antifungallerden Amfoterisin B verilebilir BOS a süper geçen C.neoformans menenjitinde verilen➔ Flusitozin Pirimidin antimetaboliti olduğundan kemik iliği depresyonu yapar➔ Flusitozin 14-α-sterol demetilazı inhibe eder ergosterol sentezini bozar➔ -azol ler Böbrek ile elimine edilen azol, flusitozin gibi BOS a süper geçer➔ Flukonazol Flukonazole dirençli➔ C.crusei, Aspergillus Triazoller sadece sistemik verilir➔ Flukonazol, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, isavukonazol İmidazoller lokal verilir➔ Ketokonazol (lokal+sistemik), klotrimazol, ekonazol, sulkonazol İnvaziv aspergillozda ilk tercih➔ Vorikonazol Mukormikoz ve zigomikozda ilk tercih➔ Amfoterisin B Mukormikoz ve zigomikoza etkili azol➔ Posakonazol, isavukonazol Beta glukan sentez inhibitörü, mukor-zigomikoza etkisizdir➔ Ekinokandinler Keratinden zengin dokularda biriken➔ Griseofulvin Dermatofitoz tedavisinde lokal değil sistemik verilenler➔ Griseofulvin, itrakonazol Absorbe edilmediğinden gebelere uygundur, oral-vajinal kandidada verilir➔ Nistatin Skualen epoksidazı inhibe eder, skualen biriktirir➔ Terbinafif, naftifin, butenafin Tırnak mantarının en iyi ilacı hem oral hem topikal verilir➔ Terbinafin Amipte sadece intestinal etkili➔ Diloksanid furoat, paramomisin, iyodokinol, doksisiklin Amipte hepatik etkili➔ Klorokin, emetin



Amipte intestinal + hepatik etkili➔ Metronidazol Melaninden zengin dokularda biriken antiamibik, antimalaryal, antienflamatuar➔ Klorokin Klorokin dirençli falciparum profilaksi/tedavi ilk tercihler➔ Meflokin/Artemisinin Dokudaki şizonta etkili tek antimalaryal➔ Primakin P. vivax ve P. Ovalenin doku formu vardır. Mutlaka verilmeli➔ Primakin Ubiquinon antimetaboliti elektron transport zincirini inhibe eden➔ Atovakuon Leischmanyosis tedavisinde ilk tercih➔ 5 değerli antimon Leischmanyosis tedavisinde kullanılan antifungal/antibiyotik➔ Amph B/paramomisin Multidrug rezistan falciparum sıtması tedavisi➔ Doksisiklin Toksoplazma tedavisi ilk tercih/gebede/AİDSlide➔ Primetaminsülfodiazin/spiramisin/kotrimoksazol AIDS lide ishal etkeni C parvumda ilk tercih➔ Paramomisin Tripanozomiyazis (afrika uyku hastalığı) tedavisi➔ Melarsaprol, suramin, nifurtimoks Nematodlar➔ A.duodenale, N.americanus, T.trichiura, T.spiralis, A.lumbricoides, E.vermicularis Sestodlar➔ Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana, D. latum, Ekinokokkuslar Filaryalar➔ O. Volvulus, W. Bantcrofti, Loa loa, Brugia malayi Trematodlar➔ Schistosoma, faciola hepatika Nematoda etkili➔ Mebendazol, Pirantel pamoat Nematod + sestod etkili KC de aktifleşen➔ Albendazol T.soliuma bağlı sistiserkosis tedavisinde ilk tercih çünkü sistiserkusu öldürür➔ Albendazol Sestoda etkili➔ Niklozamid (T. Soliumun yavrusu sistiserkusu öldürmez) Nematod + filarya etkili; parazitte flask felç yapan➔ İvermektin Uyuz tedavisinde verilen➔ İvermektin Sestod + trematod etkili ➔ Prazikuantel, Pirantel pamoat Parazitte spastik felç yapan yani TEL gibi kasan➔ Pirazikuantel, pirantel pamoat Filaryaya etkili➔ Dietilkabamazin Faciola hepatika özel tedavisi➔ Bithinol İmmünstimülan antihelimntik ilaç spastik felç yapabilir ➔ Levamizol DNA polimeraz inhibitörü, viral timidin kinazla aktifleşen➔ Asiklovir CMV tedavisinde ilk tercih➔ Gansiklovir CMV retinitinide yalnızca intravitreal verilen➔ Fomivirsen



Dirençli herpes ve CMV de verilen pirofosfat analoğu➔ Foskarnet Kemik iliği transplantasyonu sonrası CMV retiniti profilaksisi➔ Letermovir Herpeste yalnızca lokal verilenler➔ İdoksuridin, trifluridin, pensiklovir, dokonazol Nükleozid yapıda olmayan HIV revers transkriptaz inh.➔ Nevirapin, delavirdin, efavirenz Nükleotid yapılı rev. transkriptaz inhibitörü➔ Tenofovir AIDS ve Hepatit B de etkili olan rev. transkriptaz inh.➔ Tenofovir, Lamivudin AIDS’te proteaz inhibitörü, metabolik bozukluk yaparlar➔ -navirler AIDS’te integraz inhibitörü➔ -gravirler Gp 41 e bağlanır HIV in vücuda girişini önler➔ Enfuvirtid CCR 5 kemokin reseptörünü bloke eder HIV in CD4+ hücreye girişini önler➔ Maravirok, Vicrivirok AIDS te kullanılan CD4 antikoru➔ İbalizumab M2 iyon kanalı blokörü İnfluenza A ilacı➔ Amantadin, rimantadin Viral nöraminidazı inhibitörleri ➔ Oseltamivir, Zanamivir (inhale formu var) Hepatit B-C-D tedavisinde verilen interferon➔ İnterferon alfa 2b Hepatit B tedavisinde verilen Adenin/Timidin/Guanin analoğu➔ Adefovir/Telbivudin/Entekavir RNA polimeraz inhibitörüdür DNA virüslerinde etki yapmaz➔ Ribavirin Hepatit C tedavisinde verilen NS3/4A inhibitörü %50 eradikasyon➔ -previr le bitenler Hepatit C tedavisinde verilen NS5B RNA bağımlı RNA polimeraz inhibitörü %99 eradikasyon➔ Sofosbuvir, Dasabuvir Sofosbuvirle kombine verilen NS5A inhibitörü➔ Ledipasvir, Veltapasvir, Daclatasavir, Pibrentasvir RSV tedavisinde verilen A antijeni monoklonal antikoru➔ Palivizumab HPV de lokal verilen immünmodulatör➔ İmiquimod



ANTİNEOPLASTİKLER, İMMÜNSÜPRESANLAR VE MONOKLONAL ANTİKORLAR Radyoterapinin ilaç hali, döneme spesifik değil direk sitotoksik➔ Alkilleyici ajanlar Alkilleyici ajanlar kendisi de kanser yapabilir en sık➔ AML Alkilleyiciler➔ Siklofosfamid, Klorambusil, Busulfan, Karmustin / Lomustin, Temozolomid, Mekloretamin, Prokarbazin, Dakarbazin, Melfalan Alkilleyicilerden immünsüpresif etkisi de olan➔ Siklofosfamid, klorambusil Siklofosfamid akrolein metabolitine bağlı hemorajik sistit yapar tedavide➔ Mesna verilir Pulmoner fibrozis yapan antineoplastikler➔ Busulfan, bleomisin Beyin tümörlerinde tercih edilen alkilleyiciler➔ Karmustin, lomustin, temozolamid İnsülinomada veriken alkilleyici➔ Streptozisin Saç dökülmesi, kemik iliği depresyonu, bulantı kusma yapan➔ Alkilleyiciler Alkilleyici değil ama hemen her şeyi alkilleyicilere benzer➔ Sisplatin SSS ye geçemediğinden beyin tümörlerine etkisiz➔ Sisplatin (beyne pilatin takılmaz) Emezisi en fazla yapan antineoplastik➔ Sisplatin Sisplatinin çok nefrotoksiktir, nefrotoksisitesini azaltan➔ Amifostin Kemik iliğini zayıf deprese eden 4 antineoplastik➔ Vinkristin, Bleomisin, L-Asparajinaz, Sisplatin Antimetabolit ilaçların etkili olduğu faz➔ S fazı Folat antimetabolitleri➔ Metotreksat ve benzerleri Pürin antimetabolitleri➔ Merkaptopürin, tioguanin, fludarabin, kladribin, pentostatin Pirimidin antimetabolitleri➔ 5-FU, Kapesitabin, Sitarabin, Gemsitabin Metotreksat toksik etkisini azaltan folik asit kurtarma tedavisi➔ Lökovorin (folinik asit) Metotreksatın plazmada yıkımını artıran düzeyini azaltan➔ Glukarpidaz Adenozin deaminaz (ADA) inhibitörü➔ Pentostatin KLL tedavisinde kullanılan antimetabolit➔ Fludarabin KLL tedavisinde verilen CD20 antikoru➔ Rituksimab, ofatumumab, tositumomab, obinutuzumab, İbritumumab KLL ve M. skleroz tedavisinde verilen CD52 antikoru➔ Alemtuzumab Timidilat sentaz inhibitörü timinsiz ölüm yapan➔ 5-FU, kapesitabin Koroner damarları kastığı için vazospastik anjina yapan➔ 5FU Gözyaşı ile atılıp konjunktivit yapan, Solid tümörlere etki yapmayan➔ Sitarabin Mikrotubul inhibitörleri➔Mitozu metafazda durduru Mikrotubul polimerizasyonu inhibitörleri➔ Vinkristin, vinblastin, vinerelbin



Mikrotubul polimerizasyonu stimülanları➔ Pakritaksel, dosetaksel, cabazitaksel Beta tubuline bağlananlar➔ Ixabepilon, estramustin (östrojen+karmustin) Periferik nöropati ve uygunsuz ADH yapan➔ Vinka lar AIDS’te Kaposi sarkomunda verilen➔ Pakritaksel Topoizomeraz 2 inhibitörü, G1 ve S dönemine spesifik➔ Etopozid Topoizomeraz 1 inhibitörü ciddi diyare yapan atropinle verilen➔ İrinotekan Antrasiklinler topoizomeraz 2 inhibitörü antibiyotiklerdir➔ Daurnobisin, doksorubisin, mitoksantron Antrasiklinlerin kardiyak yan tesirlerini önleyen➔ Deksrazoksan, alfa tokoferol Multiple sklerozis te kullanılan antrasiklin➔ Mitoksantron Antikanser antibiyotikler döneme spesifik etki yapmaz; yapan tek ilaç➔ Bleomisin ALL de verilen G1 dönemine spesifik etki➔ L -Asparajinaz ALL li bir çocuk tromboemboli atağı geçirmişse sebep➔ L-Asparajinazdır Alerjik reaksiyon yapan antineoplastikler➔ Taksanlar, Bleomisin, L-Asparajinaz AML M3 ve sivilcede kullanılan➔ Tretinoin Histon deasetilazı inhibe eden➔ Vorinostat/ Romidepsin, Panobinostat, Belinostat IL-2 analoğu, kapiller sızma reaksiyonu yapar➔ Aldeslökin BCR-ABL ve c-kit tirozin kinaz inhibitörleri➔ İmatinib, desatinib, nilotinib, bosutinib, ponatinib BCR ABL tirozin kinaz inhibitörlerinin kullanıldığı➔ KML, ALL, cajal hücreli stromal tümör EGF reseptör inhibitörü kolorektal CA tedavisi; ➔ Setuksimab, panitumumab, nesitimumab EGF reseptörünün tirozin kinazını inhibe eden AC CA tedavisi➔ Erlotinib, gefitinib, afatinib, osimertinib HER-2/neu reseptör antikoru meme CA tedavisi➔ Transtuzumab/pertuzumab HER-2 ve EGF’nin tirozin kinazını direkt bloke eden➔ Lapatinib/ Naratinib Kolorektal CA da verilen VEGF antikoru kardiyovasküler yan tesir yapar➔ Bevacizumab Lokal VEGF antikoru➔ Ranibizumab VEGF füzyon antikoru➔ Aflibersept Mide CA da kullanılan VEGF antikoru➔ Ramicuramab VEGF tirozin kinazını inhibe eden➔ Regorafenib, Sorafenib, Sunitinib, CTLA-4 antikoru, tiroid bozukluğu yapar➔ İpilimumab Multiple myelomda verilen proteozom inh➔ Bortezomib, carfilzomib, Iksazomib



Multiple myelomda verilen immünmodulatörler; anjiogenez inhibitörleri➔ Talidomid, lenalidomid, Pomalidomid CD-38 inhibitörü multiple myelom ilacı➔ Daratumumab B-raf kinaz inhibitörleri➔ Vemurafenib, dabrafenib, encorafenib Mitojen-aktive ekstraselüler sinyal kinaz (MEK) inhibitörü➔ Trametinib, Cobimetinib, Binimetinib Anaplastik lenfoma kinaz [ALK (+)] inh. AC CA tedavisi➔ Crizotinib, Alectinib, Seritinib, Brigatinib CD-33 antikoru AML tedavisi➔ Gemtuzumab PD-1 reseptör antikoru Merkel hüceli karsinom tedavisi➔, Avelumab PD-L1 antikoru AC CA tedavisi➔ Durvalumab, Nivolumab, Atezolizumab, Pembrolizumab BCC tedavisinde verilen sinyal iletimi blokörü➔ Vismdegib, sonidegib Myelofibroziste verilen JAK1-2 inhibitörü➔ Ruksolitinib Sarkom tedavisinde verilen PDGF antikoru➔ Olaratumab Siklik dependent kinaz (CDK) inhibitörü meme CA tedavisi➔ Palbosiklib, Abemasiklib, Ribosiklib Nöroblastom tedavisi glikolipit GD-2 antikoru➔ Dinutuksimab Nörotensin reseptör antagonisti antineoplastik➔ Meklinertant ALL tedavisinde verilen CD-22 antikoru➔ İnotuzumab Sarkom tedavisinde verilen PDGF antikoru➔ Olaratumab İzositrat dehidrogenaz-1 inhibitörü; AML tedavisi➔ İvosidenib İzositrat dehidrogenaz-2 inhibitörü; AML tedavisi➔ Enasidenib Hiperglisemi, hipertansiyon, gingiva hiperplazisi ve hirşütizm yapan➔ Siklosporin İnozin monofosfat dehidrogenazı inhibitörü➔ Mikofenolat mofetil Siklofilin aracılı T lenfositlerde kalsinörin fosfatazı inhibitörü➔ Siklosporin FKBP aracılı T lenfositlerde kalsinörin fosfataz inhibitörü➔ Takrolimus Rapamisin (mTOR) moleküllerini ve memeli protein kinazı inhibitörü➔ Sirolimus/ Everolimus Koroner stentlide re-stenozu önleyen ilaçlı stentte bulunan➔ Sirolimus IL-1 reseptör antikoru➔ Anakinra, Canakinumab, Rilonasept Anti TNF antikorlar➔ İnfliksimab, adalimumab, etanersept, golimumab, certolizumab Crohn hastalığındaki fistül varlığında ilk tercih➔ TNF alfa antikorları Multiple sklerozda kontrendike, Tbc yi aktifleştirir, öncesinde PPD yap➔ TNF alfa antikorları IL-6 reseptör antikoru➔ Tocilizumab B lenfositlerde bulunan CD20 antikoru, Hepatit B yi aktifleştirir, öncesinde test yap➔ Rituksimab



CD3 antikorudur; transplantasyonda akut reddi engelleyen ➔ Muromonab CD3 antikorudur; metastatik kanserler sonucu gelişen assit tedavisinde verilir➔ Catumaksomab IL-2 reseptörlerinin alfa alt biriminde bulunan CD25'e bağlanır➔ Daklizumab, basiliksimab Janus-kinaz 3 inhibitörü➔ Tofasitinib, Barisitinib, Ruksolitinib Alfa 4-integrinin monoklonal antikoru, JC virüsü aktive eder➔ Natalizumab, Vedolizumab Dihidrooratat dehidrogenaz inhibitörü pirimidin antimetaboliti➔ Leflunomid, Terflunomid CD80 ve CD86 moleküllerine bağlanarak T lenfositlerinin aktivasyonunu önleyen➔ Abatasept, Belatasept Yetişkin hastalarda seropozitif SLE tedavisi B lenfosite bağlanır ➔ Belimumab CD-22 antikoru SLE ilacı➔ Epratuzumab Psöriyaziste Lenfosit Fonksiyon İlişkili Antijenin (LFA-1) CD11 zincirini hedefler➔ Efalizumab LFA-3 CD 2 yi hedefler➔ Alefasept IL-12 ve IL-23 antikoru➔ Ustekinumab İnhale antraksı engelleyen basile bağlanan➔ Raksibacumab, Obiltoksasimab Ifn beta➔ M. Skleroz; Ifn gama➔ Kr. Granülomatoz hastalıklar da kullanılır MS te verilen sfingozin-1 fosfat modülatörü➔ Fingolimod MS te verilen potasyum kanal blokörü; yürüme hızını artırır➔ Dalfampidin Bir monoklonal antikorun sonu –mumab ise➔ %100 insan kaynaklı Sonu –zumab ise➔ %90 insan, %10 fare Sonu –simab ise➔ şimerik (karışıktır) Sonu –sept ise➔ füzyon antikorudur



BAZI YENİ İLAÇLAR VE TOKSİKOLOJİ Kurşun zehirlenmesinde➔ Dimerkaprol, EDTA (çocukta succimer) verilir Civa zehirlenmesinde➔ Dimerkaprol (çocukta succimer) verilir Arsenik zehirlenmesinde➔ Dimerkaprol (çocukta succimer) verilir Bakır zehirlenmesinde verilen gebeye verilirse cutis laxa yapan➔ Penisilamin Bakır zehirlenmesinde oral verilen➔ Trientin Talyum nikel zehirlenmesinde verilen➔ Ditizon İnsomnia tedavisinde kullanılan bir SSNRI➔ Doksepin ALS de verilen antioksidan➔ Edavaron Tardif diskinezi tedavisinde kullanılan VMAT-2 inhibitörü➔ Valbenazin, tetranbenazin Antipsikotikler genelde prolaktini artırır; düşürenler➔ Aripiprazol, brekspiprazol, kariprazin 5HT2A invers agonisti antipsikotik, dopamine karışmaz➔ Pimavanserin Kadınlarda seksüel hipoaktivite tedavisi➔ 5HT1A agonisti; 5HT 2 antagonisti➔ Flibanserin PGI2 reseptör antagonisti➔ Seleksipag Ürat reuptake inhibitörü URAT-1 ve OAT-4 inhibtörü➔ Lesinurad CFTR yi aktifleyen Linaklotid’in yenisi➔ Plekanatid Mü, ve kappa reseptör agonisti, delta antagonisti diyare dominant İBS tedavisi➔ Eluksadolin Diyare tedavisinde verilen enkefalinaz inhibitörü ilaç➔ Racecadotril Alerjik astımda verilen IL-5 antikorları➔ Mepolizumab, Reslizumab Psöriyaziste kullanılan FDE-4 inhibitörü➔ Apremilast Psöriyazis tedavisinde kullanılan IL-17 antikoru➔ Brodalumab, Ixekizumab, Secukinumab Psöriyaziste verilen IL-4; IL-13 inhibitörü➔ Dupilumab M.Sklerozis tedavisi CD-20 antikoru➔ Ocrelizumab C. Difficile toksin B antikoru PME tedavisinde verilir➔ Bezlotoksumab IL-6 antikoru Castleman hastalığı tedavisi➔ Siltuksimab Faktör 10a inhibitörleri ve direk trombin inhibitörlerine bağlı kanama için verilir➔ Ciraparantag Trombin PAR-1 reseptör inhibitörü antiagregan➔ Voraksapar Antipsödomonas sefalosporin➔ Seftolozan Sofosbuvir ile kombine verilen yeni NS5A inhibitörleri➔ Daclatasvir, Velpatasvir KLL tedavisinde verilen BCL-2 inhibitörü➔ Venetoklaks KLL tedavisinde verilen Bruton Kinaz inhibitörü➔ İbrutinib, Acalabrutinib



SLAMF7 antikoru multiple myeloma tedavisi➔ Elotuzumab T lenfositte CD3 ve B lenfositte CD19 a bağlanan Philadelphia negatif ALL tedavisi➔ Blinatumumab Hodgkin lenfoma tedavisinde verilen CD-30 antikoru➔ Brentuksimab Fosfatidil inozitol 3 kinaz (FI3K) inhibitörü; KLL tedavisi➔ Kopanlisib, İdelalisib



BAŞARILAR