Laporan Praktikum GEL PIROXICAM [PDF]

Citation preview

LAPORAN PRAKTIKUM TEKNOLOGI SEDIAAN LIQUIDA DAN SEMISOLIDA



“GEL PIROXICAM”



11/20/2014



Disusun Oleh: Kelompok D-3



1. Elok Dea Orens U.W.



122210101070



2. Dwi Citra Nur U.



122210101072



3. Arini Marga M.



122210101082



4. Angga Yonaditya



122210101084



5. Maharani Dwi P.



122210101086



6. Lucky Yuristika P.



122210101088



7. Dhita Oktavia



122210101092



Bagian Farmasi Farmasetika Fakultas Farmasi Universitas Jember 2014



DAFTAR IS I



I.



TUJUAN PRAKTIKUM ................................................................................................. 3



II.



DASAR TEORI ............................................................................................................... 3



III.



EVALUASI PRODUK REFEREN ................................................................................. 8



IV.



STUDI PRAFORMULASI BAHAN AKTIF ............................................................... 10



V.



JENIS DAN CONTOH BAHAN TAMBAHAN DALAM FORMULA ...................... 15



VI.



SUSUNAN FORMULA DAN KOMPOSISI BAHAN YANG DIRENCANAKAN .. 19 1. Susunan Formula ................................................................................................... 199 2. Spesifikasi Sediaan Yang Diinginkan ...................................................................... 19 3. Rancangan Etiket Dan Kemasan .............................................................................. 20



VII.



METODE ...................................................................................................................... 21 1. Alat dan Bahan ......................................................................................................... 21 2. Prosedur Pembuatan ................................................................................................. 21 3. Prosedur Evaluasi ..................................................................................................... 22



VIII. HASIL DAN PEMBAHASAN ..................................................................................... 23 1. Hasil Praktikum ....................................................................................................... 23 1.1 Evaluasi Sediaan Gel Piroxicam ....................................................................... 23 1.2 Rangkuman Hasil Pengamatan ......................................................................... 24 2. Pembahasan .............................................................................................................. 25 IX.



KESIMPULAN ............................................................................................................. 30



X.



DAFTAR PUSTAKA .................................................................................................... 31



Judul Praktikum : GEL PIROXICAM Hari/ Tanggal



: 20 November 2014



Kelompok



: D_3



Nama Peserta



:



I.



1. Elok Dea Orens U.W. 122210101070 2. Dwi Citra Nur U.



122210101072



3. Arini Marga M.



122210101082



4. Angga Yonaditya



122210101084



5. Maharani Dwi P.



122210101086



6. Lucky Yuristika P.



122210101088



7. Dhita Oktavia



122210101092



TUJUAN PRAKTIKUM 1. Mahasiswa dapat menyusun rancangan formula, pembuatan, evaluasi dan kemasan gel serta mendiskusikan berdasarkan karakteristik fisika kimianya. 2. Mahasiswa dapat membuat sediaan gel yang telah dirancang dan mengevaluasi sediaan yang telah dibuat.



II.



DASAR TEOR I 1. Anatomi dan Fisiologi Kulit Kulit merupakan lapisan pelindung tubuh yang sempurna terhadap pengaruh luar, baik pengaruh fisik maupun pengaruh kima. Dimana kulit berfungsi sebagai sistem epitel pada tubuh untuk menjaga kelurnya substansi-substansi penting dalam tubuh. Meskipun kulit relatif permeabel terhadap senyawa kimia namun dalam keadaan tertentu kulit dapat ditembus oleh senyawa senyawa kimia namun dalam keadaan tertentu kulit dapat ditembus oleh senyawa senyawa obat/bahan yang berbahaya yang dapat menimbulkan efek terapetik / efek toksik baik yang bersifat setempat/.sistemik. (Aiache.1993)Dari suatu penelitian diketahui bahwa pergerakan air melalui lapisan kulit yang tebal tergantung pada pertahanan stratum corneum yang berfungsi sebagai ratelimiting barier pada kulit (Swarbick dan Boylan. 1995) Secara mikroskopis kulit tersusun dari berbagai lapisan yang berbeda beda dari luar dalam epidermis, lapisan dermis, subkutan (Aiache.1993)



3



Gambar 1. Struktur kulit. Terdiri dari lapisan epidermis (1), dermis



(2),



subkutis(3),



folikel



rambut



(4),



kelenjar



sebaseus(5) dan kelenjar keringat (6). (Aiache.1993)



2. Absorbsi Perkutan Absorbsi perkutan adalah masuknya molekul obat dari kulit ke dalam jaringan dibawah kulit kemudian masuk ke dalam sirkulasi darah dengan mekanisme difusi pasif. Istilah perkutan menunjukan bahwa penembusan terjadi pada lapisan epidermis dan penyerapan dapat terjadi pada lapisan epidermis yang berbeda beda.(Aiache, 1993). Penentuan molekul dari bagian luar ke bagian dalam kulit secara



nyata



dapat



terjadi



baik



melalui



penetrasi



transpidermal



dan



transpendegeal(Swarbick dan Boylan. 1995). Untuk memasuki sistem sistemik, tahapan pada absorpsi perkutan dapat melalui penetrasi pada permukaan stratum corneum di bawah gradien konsentrasi, difusi melalui stratum corneum, epidermis dan dermis, kemudian masuknya molekul ke dalam mikrosirkulasi (Aiache.1993) (Ansel. 2008) Tahapan ini dapat digambarkan pada gambar 2.



Gambar 2. Mekanisme penghantaran obat melalui rute transdermal mulai dari pelepasan obat sampai menuju jaringan target (Aiache.1993) a. Penetrasi Transepidermal Sebagian obat berpenetrasi melintasi stratum korneum melalui ruang intraseluler dan ekstraseluler. Pada kulit normal, jalur penetrasi umumnya 4



melalui transepidermal dibandingkan transapendegeal. Pada prinsipnya masuknya penetran ke dalam stratum korneum adalah adanya koefisien partisi dari penetran obat – obatan yang bersifat hidrofilik akan berpartisi melalui jalur transseluler sedangkan obat – obat yang bersifat lipofilik akan masuk kedalam stratum korneum melalui intraseluler (Swarbick dan Boylan. 1995). b. Penetrasi Transapendegeal Penetrasi melalui rute transapendegeal adalah penetrasi melalui kelenjar folikel yang ada pada kulit. Dimana penetrasi transapendegeal akan membawa senyawa obat melalui kelenjar keringat dan kelenjar rambut yang berhubungan dengan kelenjar sabapeus. Pada rute ini, dapat menghasilkan difusi yang cepat dan segera setelah penggunaan obat karena dapat menghilangkan waktu yang diperlukan obat untuk melewati stratum korneum (Swarbrick et al, 1995). 3. Definisi Gel Gel merupakan sistem semipadat yang terdiri dari suspensi yang dibuat dari partikel anorganik yang kecil atau molekul organik yang besar, terpenetrasi oleh suatu cairan (Departemen Kesehatan RI, 1995). Gel pada umumnya memiliki karakteristik yaitu strukturnya yang kaku. Gel dapat berupa sediaan yang jernih atau buram, polar, atau non polar, dan hidroalkoholik tergantung konstituennya. Gel biasanya terdiri dari gom alami (tragacanth, guar, atau xanthan), bahan semisintetis (misal : methylcellulose, carboxymethylcellulose, atau hydroxyethylcellulose), bahan sintetis (misal : carbomer), atau clay (misal : silikat). Viskositas gel pada umumnya sebanding dengan jumlah dan berat molekul bahan pengental yang ditambahkan. Gel dapat dikelompokkan menjadi : lipophilic gels dan hydrophilic gels. Lipophilic gels(oleogel) merupakan gel dengan basis yang terdiri dari parafin cair, polietilen atau minyak lemak yang ditambah dengan silika koloid atau sabun-sabun aluminium atau seng. Sedangkan hydrophylic gels, basisnya terbuat dari air, gliserol atau propilen glikol, yang ditambah gelling agent seperti amilum, turunan selulosa, carbomer dan magnesium-aluminum silikat (Gaur et al, 2008). Berdasarkan sifat pelarut terdiri dari hidrogel, organogel, dan xerogel. Hydrogel (sering disebut juga aquagel)merupakan bentuk jaringan tiga dimensi dari rantai polimer hidrofilik yang tidak larut dalam air tapi dapat mengembang di dalam air. Karena sifat hidrofil dari rantai polimer, hidrogel dapat menahan air dalam jumlah banyak di dalam struktur gelnya (superabsorbent)Organogel merupakan bahan padatan non kristalin dan thermoplastic yang terdapat dalam fase 5



cairan organic yang tertahan dalam jaringan cross-linked tiga dimensi. Cairan dapat berupa pelarut organic, minyak mineral, atau minyak sayur. Xerogel berbentuk gel padat yang dikeringkan dengan cara penyusutan. Xerogel biasanya mempertahankan porositas yang tinggi (25%),luas permukaan yang besar (150-900 m/g), dan ukuran porinya kecil (1-10 nm). Saat pelarutnya dihilangkan di bawah kondisi superkritikal, jaringannya tidak menyusut dan porous, dan terbentuk aerogel. Gelling agent bersifat hidrofilik dan larut dalam air. Gom alam dan polimer berfungsi dengan membentuk lapisan tipis pada permukaan partikel. Pada saat dikempa, partikel cenderung beraglomerasi. Bahan sangat larut seperti gula, mengikat partikel bersama dengan membentuk jembatan kristal. Pengikat untuk proses granulasi basah biasanya dilarutka dalam air atau suatu pelarut biasanya berupa alkohol dan larutan pengikat digunakan untuk membentuk masa basah/granul. Dalam pengikatan partikel bersama yang berperan adalah ikatan van der walls dan ikatan hidrogen. Contoh : mikrokristalin selulosa, gom arab. Penggunaan gelling agent dengan konsentrasi yang tinggi mengakibatkan viskositas dari gel meningkat pula sehingga bisa mengakibatkan gel akan sulit dikeluarkan dari wadahnya. Temperature yang tinggi pada saat penyimpanan akan mengakibatkan konsistensi dari basis berubah, misalnya pada hydrogel yang sebagian besar solvennya berupa air maka temperature yang tinggi akan mengakibatkan



sebagian



dari



solvennya



akan



menguap



sehingga



akan



mengakibatkan perubahan pada struktur gel.Basis gel sebagian besar berupa polimer – polimer. Gel merupakan crosslinked system dimana aliran tidak akan terjadi apabila berada dalam keadaan steady state. Sebagian besar bahan merupakn liquid tetapi gel memiliki sifat seperti padatan karena adanya ikatan 3 dimensi didalam larutan. Ikatan ini mengakibatkan adanya sifat swelling dan elastic. Untuk melihat kerusakan dari struktur gel dapat dilihat dari kekakuan/rigidness dari gel tersebut. Temperature tinggi dapat mengakibatkan kekakuan dari gel meningkat oleh karena itu proses penyimpanan dari sediaan bentuk gel harus diperhatikan. 4. Definisi Piroksikam Piroksikam merupakan salah satu AINS dengan struktur baru yaitu oksikam, derivate enolat (Clarke, 2004). AINS mampu mengahmbat sintesis mediator nyeri prostaglandin dan sangat bermanfaat sebagai anti nyeri. Khasiat AINS sangat ditentykan kemampuan menghambat sintesis prostaglandin melalui hambatan aktifitas COX (Lelo, Azna et al, 2004). Dari berbagai uji klinik pada penderita 6



osteoarthritis ditunjukkan bahwa AINS baik yang non selektif maupun yang selektif menghambat aktifitas COX-2 berkhasiat dalam mengurangi nyeri rematik (Kumar, 2011) Makin lebih selektif suatu AINS menghambat COX-1 makin berkurang khasiatnya sebagai antiinflamasi dan sebaliknya dengan sediaan yang makin lebih selektif menghambat COX-2. Penggunaan COX-2 sebagai obat analgetika tunggal akan menunjukkan efek mengatap. Waktu paruh dalam plasma lebih dari 45 jam sehingga dapat diberikan hanya sekali sehari. Absorbs berlangsung cepat dilambung, terikat 99% pada protein plasma. Kira – kira sama dengan kadar cairan sinovia. Efek samping tersering adalah gangguan saluran cerna, antara lain yang berat adalah tukak lambung. Efek samping tersering adalah pusing, tinnitus, nyeri kepala dan eritema kulit. Piroksikam tidak dianjurkan diberikan pada wanita hamil, pasien tokak lambung dan pasien yang sedang minum antikoagulan indikasi piroksikam hanya untuk penyakit inflamasi sendi misalnya arthritis momatoid, osteoarthritis, sponditis ankilosa. Dosis 10-20 mg sehari (Syarif. 2007) Piroksikam merupakan antiinflamasi non steroid (AINS) emmpunyai sifat tidak larut dalam air, asam-asam encer dan sebagian besar pelarut organic, sehingga perlu diupayakan untuk menaikkan kelarutannya dengan penambahan surfaktan (Kumar, 2011). Prinsip kelarutan piroksikam adalah stabilitas yang sangat baik pada pH 7,5 dengan pKa 6,3. Factor yang mempengaruhi laju degradasi antara lain pH, dapar, suhu, media reaksi dan adanya bahan tambahan seperti surfaktan (Kumar, 2011) Pada penelitian ini bentuk sediaan terpilih adalah gel mempunyai kadar air yang tinggi sehingga dapat mengurangi kondisi panas dan tegang yang sifatnya setempat dan timbulnya kulit meradang. Gel diaplikasikan langsung pada kulit yang mengalami gangguan dan setelah kering akan meninggalkan lapisan tipis tembus pandang, elastic dengan daya lekat tinggi, yang tidak menyumbat pori sehingga tidak mempengaruhi pernafasan kulit. Pelepasan obat pada sediaan gel sangat bagus. Bahan obat dilepaskan dalam waktu yang singkat dan hmapir sempurna (voight, 1971). Sediaan dalam bentuk gel lbih banyak digunakan karena rasa dingin dikulit, mudah mongering membentuk lapisan film sehingga mudah dicuci dengan air (Massey. 2010)



7



III.



EVALUAS I PRODUK REFE REN 1. Feldene Gel Komposisi



: Piroksikam



Indikasi



: Kondisi yang ditandai oleh nyeri/rasa sakit dan meradang seperti osteoartritis (artrosis, penyakit sendi degeneratif), setelah trauma (terpukul, terbentur, dll) atau kelainan muskuloskeletal akut, termasuk tendinitis, tenosinovitis, periartritis, keseleo, ketegangan otot, dan sakit pinggang.



Kontra Indikasi : Hipersensitifitas. Pasien yang bila mengkonsumsi Aspirin atau obat-obat anti radang non steroid lainnya bisa mengalami gejala-gejala asma, rhinitis, angioedema, atau biduran/kaligata. Perhatian



: Jangan digunakan pada mata, mukosa, luka terbuka pada kulit.



Efek Samping



: Iritasi lokal, eritema (kemerahan pada kulit karena pelebaran pembuluh-pembuluh darah), ruam kulit, desquamasi pitiroid pada bagian yang diberi gel. Perubahan warna kulit yang bersifat ringan dan sementara.



Indeks keamanan pada wanita hamil : Penelitian pada hewan menunjukkan efek samping pada janin ( teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan belum ada penelitian yang terkendali pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan belum tersedia. Obat seharusnya



diberikan



bila hanya keuntungan potensial



memberikan alasan terhadap bahaya potensial pada janin. Kemasan



: Gel 0,5 % x 25 gram.



Dosis



: Gunakan 1 gram pada bagian yang sakit 3-4 kali sehari.



Pabrik



: Pfizer



2. Scandene Gel Komposisi



: Piroxicam / Piroksikam.



Indikasi



: Kondisi



yang memerlukan obat dengan aktifitas anti



peradangan, seperti osteoartritis, artrosis, penyakit sendi degeneratif, kelainan muskuloskeletal akut, dan kaku otot karena traumatik (terkilir, dll). Perhatian



: Hindari kontak dengan mata, mukosa, dan luka kulit terbuka. Hamil, menyusui, dan anak-anak. 8



Efek Samping



: Iritasi lokal, gatal-gatal, ruam kulit, eritema (kemerahan kulit karena pelebaran pembuluh-pembuluh darah), kulit bersisik dan mengelupas. Perubahan warna kulit yang bersifat ringan dan sementara.



Indeks keamanan pada wanita hamil : Penelitian pada hewan menunjukkan efek samping pada janin ( teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan belum ada penelitian yang terkendali pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan belum tersedia. Obat seharusnya



diberikan



bila hanya keuntungan potensial



memberikan alasan terhadap bahaya potensial pada janin. Kemasan



: Gel 0,5 % x 20 gram.



Dosis



: Gosokkan sebanyak 1 gram pada dareah yang sakit 3 atau 4 kali sehari.



Penyajian



: Tak ada pilihan



Pabrik



: Tempo Scan Pacific



3. Pirofel Gel Komposisi Indikasi



: Piroksikam : Osteoartritis, kelainan muskuloskeletal akut atau setelah traumatik (terpukul, terbentur, teriris, dll) termasuk tendinitis (radang urat), tenosinovitis, periartritis, otot tegang, keseleo, dan nyeri pinggang.



Kontra Indikasi : Pasien yang bila mengkonsumsi Aspirin atau obat-obat anti radang non steroid lainnya dapat mengalami gejala-gejala asma, rinitis, angioedema, dan urtikaria (biduran/kaligata). Perhatian



: Hindari kontak dengan mata, permukaan mukosa, luka kulit terbuka, dermatosis atau infeksi ; Hamil dan menyusui ; Anakanak.



Efek samping



: Iritasi lokal ringan sampai sedang, eritema, gatal-gatal, dermatitis, perubahan warna kulit (ringan tetapi bersifat sementara).



Kemasan



: Gel 0,5 % x 20 gram.



Dosis



: Oleskan 1 gram pada bagian yang sakit 3-4 kali sehari. (Anonim. 2009) 9



IV.



STUDI PRAFORMULAS I B AHAN AKTIF



Bahan



Efek



Aktif



Utama



Piroksikam



Anti



Eritema



inflamasi



(Farmakologi



((Farmakol



dan Terapi hal atau



ogi



Efek Samping



240),



Fisika



Kimia



kulit Serbuk,



dan 240),



Terapi, hal lokal,



Karakteristik Karakteristik



-



hampir putih



dianjurkan



atau



oleh



reaksi kuning terang,



anti kulit



Piroksikam hanya



coklat



iritasi terang



Sifat lain



spesialis



yang tidak berbau,



rematologi



radang



serius termasuk bentuk



s, dan ini



akut,



nekrolisis toksik monohidrat



pun



analgetis,



epidermal,



sebagai



antipiretis,



sterens jhonson kuning,



serangan



sindrom (obat- kelarutan



berwarna



terapi :



kedua bila



encok (obat obat



sangat



sukar



obat



–



larut



dalam



tidak



air,



dalam



berhasil.



asam



encer



obat penting,Ed.36



penting).



hal 117-118)



lain



dan sebagian besar pelarut organik; sukar larut



dalam



etanol



dan



dalam larutan alkali



yang



mengandung air (Farmakope Indonesia IV, hal 683). Diklorofen



Menurunka



Mual



gastritis, Organoleptis



ak



n panas dan eritema



kulit, putih,



menghilang dan



sakit kuning,



Larut



agak alkohol,



dalam Stabilitas pada



sangat mudah cahaya: 10



kan nyeri.



kepala.



higroskopis, dan



larut



dalam mudah



serbuk aseton,



kristal.



dan teroksidasi,



praktis larut



tidak stabilitas dalam pada udara:



eter, air serta higroskopi



Ibu profen



Analgesik dan



Eritema kulit



anti



Serbuk, hablur



mudah



larut s pH 1 %



dalam



b/v dalam



metanol.



air 7-8,5



Kelarutan



: Pemberian



putih praktis



tidak ibu profen



inflamasi



hingga hampir larut



dalam dengan



yang tidak



putih, berkilau air,



sangat aspirin



terlalu kuat



khas lemah.



mudah



larut dapat



(Farmakolo



dalam



mengantag



gi



etanol,dalam



onis



metanol,



aspirin



aseton,dan



terhadap



dalam



trombosit



kloroform,



sehingga



dan



Terapi, )



efek



serta



sukar meniadaka



larut



dalam n



etil asetat.



sifat



kardioprote ktif aspirin.



Na-



Aktivitas



- Pencernaan :



diklofenak



sebagai



gangguan pada



antiinflama



saluran



cerna



si,analgetik



bagian



atas



&



(20%



antipiretik.



tukak lambung,



Metabolis



perdarahan



me



saluran.



terutama



-Saraf :



melalui



kepala



hati.



pasien), depresi,



pasien)



sakit (3-9%



11



insomnia, cemas. -Ginjal



:



(kurang dari 1% pasien) terganggu fungsi ginjal(azotemia, proteinuria,nefr otik



sindrom



dll), -Kardiovaskular : retensi cairan, hipertensi,



(3-



9% pasien), -Pernapasan asma



:



(kurang



dari 1% pasien), Darah:lekopenia, trombositopenia, hemolitik anemia (kurang dari 1% pasien). -Hati : hepatitis, sakit



kuning



(jarang), peningkatan SGOT pada



terjadi 2



%



pasien, Lain-lain



:



ruam, pruritus, tinnitus, reaksi 12



sensitivitas (13% pasien). Asam



Analgesik,



Sangat



iritatif, Hablur ringan, Kelarutan



salisilat



anti piretik, memberikan



tidak



larut



: Menyebak



dalam an



iritatif



(Farmakolo dan



efek



gi



sehungga pada serbuk



dan dalam 4 lambung..(



keracunan berat berwarna



bagian etanol Farmakolo



dan antiinflams



Terapi, )



i



(Farmakolo terjadi gi



piretik berwarna atau 550 bagian air pada



demam putih; hampir (95%)



dan dan



Terapi, )



p: gi



tidak berbau; mudah



larut Terapi, )



hiperhidrolisis,



rasa



hepatotoksik,



manis



mengganggu



baerbau tajam dan



pernafasan,



(Farmakope



eter p; larut



memperpanjang



Indonesia



dalam larutan



masa



Edisi III).



amonium



agak dalam dan kloroform



p



dalam



pendarahan,



asetat



iritasi



dinatrium



saluran



dan



p,



cerna..(Farmako



hidrogen



logi dan Terapi,



fosfat



)



kalium sitrat p dan



p,



natrium



sitrat p.(Farmakope Indonesia Edisi III).  Alasan Pemilihan Bahan Aktif (Piroksikam) 1. Digunakan bahan aktif piroksikam karena memiliki BM lebih kecil dan sifatnya yang lebih nonpolar daripada turunan oksikam lainnya, sehingga piroksikam memiliki kemampuan menembus kulit lebih besar dibandingkan turunan oksikam lainnya (Soebagio, Boesro dkk, 2011) 2. Efek yang ditimbulkan piroksikam lebih cepat dari golongan anti inflamasi lain (FI IV, 1995) 3. Dibandingkan dengan plasebo NSAId lain (Massey et al, 2010) 13



- Piroksikam memiliki proporsi dari partisipan diamati telah sukses terobati sebesar 68% dengan plasebo 47% - Ibuprofen proporsi dari partisipan diamati telah sukses terobati sebesar 55% dengan plasebo 33% - Indometasin



proporsi dari partisipan diamati telah sukses terobati



sebesar 68% dengan plasebo 47% - Diklofenak proporsi dari partisipan diamati telah sukses terobati sebesar 68% dengan plasebo 47% 



Target organ yang dituju



: Dermis







Tujuan terapi



: Lokal







Bentuk sediaan yang dipilih



: Gel



Alasannya: 1. Pada penggunaan oral piroksikam dapat memberikan efek samping sperti gangguan GI, sakit kepala. Maka dari itu, untuk mengatasi efek samping tersebut piroksikam dapat digunakan secara transdermal 2. Tingkat difusi piroksikam ke dalam membran, absorbsinya lebih besar jika dalam bentuk gel (mudah berpenetrasi kedalam membran atau sel target) 3. Bentuk sediaan gel lebih acceptable karena mempunyai efek dingin ketika digunakan 4. Baik digunakan pada kondisi meuskuletal otot (nyeri otot, reumatik, nyeri sendi) 5. Eficacy dapat dikontrol 6. Turunan piroksikam yang lain, biasanya digunakan secara oral, misalnya tenoksikam yang Kemungkinan efek samping: neuralgia, anoreksia, efek ultserogennoe, insomnia, depresi atau kecemasan tinggi, edema perifer, visual, reaksi alergi pada kulit. Obat ini tidak cocok untuk radang perut dan kanker pencernaan, diabetes, pelanggaran hati dan gagal ginjal, gagal jantung, hipertensi arteri, kehamilan dan menyusui.



14



V.



JENIS DAN CONTOH BAH AN TAMBAHAN DALAM FO RMULA 1. Piroksikam (Martindale)



BM



: 331,35



Struktur



: C15H13N3O4S



Pemerian



: Serbuk putih kuning, atau coklat terang atau kuning terang, tidak berabau bentuk monohidrat berwarna kuning.



Kelarutan



: Sangat sukar larut dalam air, asam encer dan pelarut organic Sedikit larut dalam alcohol dan larutan alkali berair.



Penyimpanan : Dalam wadah tertutup, tidak tembus cahaya Fungsi



: Analgesik, antiinflamasi non steroid (AINS), antiradang kuat, antipiretis, serangan encok



Konsentrasi



: 0,5



2. TEA (HPE, 754) (FI IV, 1203)



BM



: 101,19



Struktur



: C6H15NO3 149.19



Pemerian



: Serbuk halus, putih, sedikit berbau khas, higroskopis



Kelarutan



: Sukar larut dalam air, dapat bercampur dengan etanoldengan eter dan dengan air dingin



Inkompabilitas: Trietanolamina akan bereaksi dengan asam mineral untuk membentuk kristal garam dan ester. Dengan asam lemak lebih tinggi, trietanolamina membentuk garam yang larut dalam air dan memiliki karakteristik sabun. Trietanolamina juga akan bereaksi dengan tembaga untuk membentuk garam kompleks. Trietanolamina dapat bereaksi dengan reagen seperti tionil 15



klorida untuk menggantikan gugus hidroksi dengan halogen. Produk dari reaksi-reaksi ini sangat beracun, menyerupai mustard nitrogen lainnya. Titik didih



: 335°C



Titik lebur



: 208°C



Fungsi



: Alkalizing Agent



Konsentrasi



: 2-4%



Alasan



: TEA merupakan alkalizing agent, diaman dapat membantu kelarutan dari bahan aktif (Piroksikam) dan meningkatkan pH dari Gelling agent (Carbopol). Tidak dapat digunakan untuk bahan-bahan yang mudah mengalami hidrolisis dan oksidasi (Piroksikam mudah mengalami oksidasi)



3. Propilen Glikol (HPE, 592)



Struktur



: C3H8O2 76.09



Pemerian



: Cairan kental jernih tidak berwarna, rasa khas, praktis tidak berbau, menyerap air pada udara lembab.



Kelarutan



: Dapat bercampur dengan air, dengan aseton dan dengan kloroform, larut dlam eter, dan dalam eter dan dalam beberapa minyak esensial, tetapitidak bercampur dengan minyak lemak.



Inkompabilits : Dengan reagen oksidadi (contoh : potassium permanganat) Titik didih



: 1880C



Titik lebur



: 990C



Fungsi



: Pelarut Nipagin dan Nipasol



Konsentrasi



: 5-20%



Alasan



: Propilen Glikol merupakan pelarut yang digunakan untuk melarutkan nipagin dan nipasol. Karena, nipagin dan nipasol 16



mudah larut dalam propilen glikol yaitu Propilen Glikol : Nipagin (5 :1), Propilen Glikol : Nipasol (3,9 : 1)



4. Karbopol (HPE, 111)



Pemerian



: Serbuk halus, putih, sedikit berbau khas, higroskopis



Kelarutan



: Setelah netralisasi dengan alkali hidroksida, atau amina larut dalam air, dalam etanol, dan dalam gliserol



Fungsi



: Gelling Base



Konsentrasi



: 0,5- 2%



pH



: 2,5 – 4,0 untuk 0,2% w/v system disperse



17



5. Nipasol (Propil Paraben) (HPE, 596) BM



:



180,21



Struktur



: C10H12O3 180.20



Pemerian



: bubuk putih, Kristal, tidak berbau dan tawar



Kelarutan



: mudah larut dalam aseton, dan eter. Air 1 dalam 4350 pada suhu 50oC, etanol (95%) 1 dalam 1,1, gliserin 1 dalam 250



Titik didih



: 295oC



Fungsi



: Pengawet



Konsentrasi



: untuk pemakain topical 0,01 – 0,6%



pKa



: 8.4 at 22°C



Alasan



: Untuk mencegah pertumbuhan mikroorganisme dan dalam pemakaiannya bersamaan dengan metal paraben untuk hasil lebih optimal



6. Aquadest Pemerian



: Cairan jernih, tidak berwarna, tidak berbau, tidak mempunyai rasa, sisa penguapan tidak lebih dari 0,001% b/v pemanasan dilakukan diatas air hingga kering.



18



VI.



SUSUNAN FORMULA DAN KOMPOS ISI BAHAN YANG DIRENCANAKAN 1. SUSUNAN FORMULA



Piroksikam



0,5%



TEA



2%



Propilen Glikol Karbopol



20% 1%



Nipagin



0,02%



Aquadest



66,48%



Parfume



2 tetes



Metil salisilat



10%



Skala 1kemasan



Skala 1Batch



(20gram)



(100gram)



Bahan Aktif



0,1



0,5



TEA



Alkalizing Agent



0,4



2



Propilen Glikol



Solvent



4



20



Karbopol



Gelling Base



0,2



1



Nipagin



Pengawet



0,004



0,02



Aquadest



Solvent



13,296



66,48



Parfume



flavour



1 tetes



3 tetes



2



5



Bahan



Fungsi



Piroksikam



Metil salisilat



Panas (pengalih rasa nyeri)



2. SPESIFIKASI SEDIAAN YANG DIINGINKAN Bentuk Sediaan



Evaluasi Bentuk



Gel Piroksicam



Organoleptis



sediaan



Spesifikasi



Gel



Bau



Mawar Mint



Rasa



Dingin pada Kulit 19



Warna Sifat alir Viskositas pH



Kuning bening Tiksotropi 150-200 dPa.s