Makalah Tablet Sublingual [PDF]

Citation preview

TABLET SUBLINGUAL DASAR TEORI Tablet sublingual adalah tablet yang digunakan dengan cara diletakkan di bawah lidah sehingga zat aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut, diberikan secara oral, atau jika diperlukan ketersediaan obat yang cepat (Syamsuni, 2006). Tablet ini umumnya berbentuk kecil, pipih, dan oval yang dimaksudkan untuk pemberian pada bawah lidah yang melarut atau tererosi perlahan, oleh karena itu, diformulasi dan dikopresi dengan tekanan yang cukup untuk menghasilkan tablet yang keras (Rudnic and Schwartz, 1990). Setelah obat dilepaskan dari tablet, bahan aktif diabsorpsi tanpa melewati saluran gastrointestinal. Ini rute yang menguntungkan untuk obat yang bisa dihancurkan oleh saluran gastrointestinal. Pemberiannya hanya terbatas pada gliseril trinitrat dan hormon- hormon steroid (Parrot, 1980). Jenis tablet ini dimaksudkan untuk diserap langsung oleh selaput lender mulut. Obat- obatan yang diberikan dengan cara ini dimaksudkan agar memberikan efek sistemik, dan karena itu harus dapat diserap dengan baik oleh selaput lendir mulut. Tablet sublingual hendaklah diracik dengan bahan pengisi yang lunak, yang tidak merangsang keluarnya air liur. Ini mengurangi bagian obat yang tertelan dan lolos dari penyeraapan oleh selaput lender mulut. Di samping itu, tablet ini hendaklah dirancang untuk tidak pecah, tetapi larut secara lambat, biasanya dalam jangka waktu 15-30 menit, agar penyerapan berlangsung dengan baik (Lachman, dkk, 2008). Tablet sublingual mengandung bahan obat, yang akan rusak atau diinaktivasi dalam saluran pencernaan sehingga harus berhasil diresorpsi melaluiselaput lendir di bawah lidah. Pada umumnya dalam hal ini ditekankan pelepasan bahan aktif yang lambat (20-70 menit). Dalam kondisi ini, bagaimana bahan obatdibebaskan, sebaiknya mengikuti proses resorpsi melewati selaput lendir. Jika hal ini tidak terjadi, bahkan terjadi kehancuran tablet secara cepat (melarut),dikhawatirkan bahwa selaput lendir tidak dapat meresorpsi seluruh jumlah obat yang ada, sehingga sebagian akan turut dengan air liur masuk ke dalam lambung,di mana bahan obat akan mengalami in aktivasi dengan cepat. Khususnya hormon (misalnya metiltestosteron, estradiol, progesteron) diaplikasikan sebagai tablet sublingual. Dalam beberapa hal yang khusus tablet sublingual harus dapat hancur secara tiba-tiba jika mengandung bahan obat (nitrogliserin, eritroltetranitrat) yangberaksi dalam pengobatan angina pectoris atau asma. Tablet sublingual sebaiknya kecil, tidak memiliki sisi-sisi tajam dan menunjukkan permukaan yang datar,sehingga iritasi selaput lendir dan rangsangan aliran air liur (transportasi bahan obat yang tidak diinginkan ke dalam lambung) dapat dihindari. Tablet berbentuk lensa dengan luas permukaan yang lebih besar, memungkinkan kontak yang baik dengan selaput lendir mulut, akan berpengaruh positif pada resorpsi (Syamsuni, 2006).



PEMBAHASAN Contoh obat yang dijadikan sediaan tablet sublingual antara lain adalah : 1. Nitrogliserin Sediaan nitrogliserin sublingual dapat mengurangi serangan anginal pada penderita iskemia jantung. Pemberian 0,3 – 0,4 mg melepaskan rasa sakit sekitar 75% dalam 3 menit, 15% lainnya lepas dari sakit dalam waktu 5 – 15 menit. Apabila rasa sakit bertahan melebihi 20 – 30 menit setelah penggunaan dua atau tiga tablet nitrogliserin berarti terjadi gejala koroner akut dan pasien diminta untuk mencari bantuan darurat (Sukandar, dkk, 2008). Efek samping mencakup hipotensi postural yang berhubungan dengan gejala sistem saraf pusat, refleks takikardi, sakit kepala, dan wajah memerah, dan mual pada waktu tertentu (Sukandar, dkk, 2008). 2. Hormon – Hormon Steroid a.



Estrogen yang diberikan oral menstimulasi sintesis protein hepatik dan meningkatkan konsentrasi sirkulasi glogulin terikat hormn seks, yang dapat menjamin bioavailabilitas androgen dan astrogen. Estradiol merupakan bentuk kuat dan paling aktif dari estrogen endogen saata diberikan oral dia termetabolisme dan hanya 10% mencapai sirkulasi sebagai estradiol bebas. Absorbsi estrogen secara sistemik ppada tablet lebih rendah dibanding krim vaginal. Penemuan baru menunjukkan estrogen pada dosis yang lebih rendah efektif dalam mengontrol simptom pasca menopause dan mengurangi kehilangan masa tulang (Sukandar, dkk, 2008). Contoh obat yang beredar di pasaran adalah angeliq, cliane, climmen, cyclo progynova, diane, dan lain-lain (Anonim, 2010).



b. Progestogen Progestogen umumnya diberikan pada wanita yang belum pernah menjalani histerektomi. Progestin sebaiknya ditambahkan karena estrogen tunggal berkaitan dengan hiperplasia dan kanker endometrium. Terapi hormon dosis rendah (estrogen terkonjugaasi ekuin 0,45 mg dan medroksiprogesteron asetat 1,5 mg/hari menunjukkan kesamaan dalam peredaran simptom dan pertahanan densitas tulang tanpa peningkatan hiperplasia endometrium (Sukandar, dkk, 2008). Progestogen oral yang paling umum digunakan adalah medroksiprogesteron asetat misalnya Dilena; Noretisteron asetat, misalnya Anore, Cliane, Kliogest, Norelut, Primolut N, dan Regumen (Anonim, 2010). Salah satu contoh tablet sublingual yaitu ISDN yang diindikasikan untuk angina pektoris, gangguan angina setelah infark miokard dan pencegahan terhadap



serangan angina pada penderita penyakit jantung koroner kronis. Digunakan dengan dosis angina pektoris : 1 tablet diletakkan dibawah lidah, untuk pencegahan : 3-4 kali sehari 1-2 tablet, 1 jam sebelum makan dan untuk pencegahan serangan pada malam hari : 1-2 tablet menjelang tidur (Anonim, 2010) Untuk penggunaannya yaitu diletakkan di bawah lidah dan ditunggu tabletnya hancur semua bila setelah tabletnya hancur semua mulut trerasa pahit atau tidak nyaman bisa minum air putih untuk menghilangkan rasa tersebut. Tablet ISDN diletakan di bawah lidah agar efek yang diinginkan dapat segera timbul karena pada bawah lidah terdapat pembuluh darah yang langsung menuju ke jantung dimana obat ISDN yang berupa tablet sublingual ini biasanya digunakan untuk mengurangi nyeri akibat serangan akut angina pada penderita sakit jantung jadi efek ang ditimbulkan harus cepat. Tablet sublingual ISDN dapat berefek dalam waktu 3-5 menit (Sukandar, dkk, 2008). Keuntungan tablet sublingual :



 menghindari penguraian obat di lambung,  efek lebih cepat daripada obat yang ditelan  first pass efek metabolism dapat dihindari  menghidari rasa mual akibat menelan obat  cocok untuk jenis obat yang dapat dirusak oleh cairan lambung atau sedikit sekali diserap oleh saluran pencernaan Kerugian tablet sublingual :  Hanya sebagian obat yang dapat dibuat menjadi tablet sublingual dan bukal karena obat yang dapat diabsorpsi melalui mukosa mulut jumlahnya sangat sedikit.  Untuk obat yang mengandung nistrogliserin pengemasan dan penyimpanan obat memerlukan cara khusus karena bahan ini mudah menguap (Lachman dkk2008). Pada umumnya tablet sangat baik disimpan dalam wadah yang tertutup rapat di tempat dengan kelembaban nisbi yang rendah, serta terlindung dari temperatur tinggi. Tablet khusus yang cenderung hancur bila kena lembab dapat disertai pengering dalam kemasannya. Tablet yang dirusak oleh cahaya disimpan dalam wadah yang dapat menahan masuknya cahaya (Ansel, 1989).



Untuk tablet sublingual yang mengandung nitrogliserin (Tablet Nitrogliserin) memiliki peraturan tersendiri dalam pengemasannya, yaitu : a. Semua tablet nitrogliserin harus dikemas dalam wadah gelas dengan tutup logam yang sesuai dan dapat diputar. b. Tiap wadah tidak boleh berisi lebih dari 100 tablet. c. Tablet nitrogliserin harus disalurkan dalam wadah aslinya dan pada labelnya ada tanda peringatan “untuk mencegah hilangnya potensi, jagalah tablet ini dalam wadah aslinya dan segera tutup kembali wadahnya setelah pemakaian”. d. Semua tablet nitrogliserin harus disimpan dalam ruangan dengan temperatur yang diatur antara 59o - 86 oF (Ansel, 1989). Pelaksanaan peraturan ini membantu memelihara keseragaman standar kandungan tablet nitrogliserin supaya lebih baik dari sebelumnya. Bagaimanapun juga, nitrogliserin merupakan cairan yang mudah menguap dari wadahnya bila terbuka dan khususnya apabila wadah tadi tidak tertutup rapat (Ansel, 1989).



KESIMPULAN 1. Tablet sublingual digunakan dengan cara diletakkan di bawah lidah sehingga zat aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut 2. Tablet sublingual umumnya berbentuk kecil, pipih, dan oval yang dimaksudkan untuk pemberian pada bawah lidah yang melarut atau tererosi perlahan 3. Tablet sublingual sangat baik disimpan dalam wadah yang tertutup rapat di tempat dengan kelembaban nisbi yang rendah, serta terlindung dari temperatur tinggi 4. Contoh obat yang dijadikan sediaan tablet sublingual antara lain adalah Nitrogliserin dan hormon steroid seperti estrogen dan progestogen



DAFTAR PUSTAKA Anonim. 2010. Informasi Spesialite Obat. Jakarta : PT ISFI Ansel,H.C. 1989. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Jakarta: UI press Lachman,dkk. 2008. Teori dan Praktek Farmasi Industri. Jakarta: UI press Parrot,E.L.1980. Pharmaceutical Technology Fundamental Pharmaceutics. Minneapolis : Burgers Publishing Company Rudnic and Schwartz. 1990. The Mechanism of Disintegran Action. Philadhepia: Lea & Febiger Sukandar,dkk. 2008. ISO Farmakoterapi. Jakarta : PT ISFI Syamsuni,A 2006. Ilmu Resep. Jakarta : EGC