Obat Anti Tiroid [PDF]

Citation preview

Obat Anti Tiroid Penggolongan obat-obat tiroistatika dibagi dalam beberapa kelompok, yakni ; 1. Thionamida - karbimazol - tiamazol - propiltiourasil 2. Iod dan iodida 3. Iod radioaktif 4. Propanolol Penghambatan fungsi kelenjar tiroid dapat menimbulkan pembesaran kelenjar yang disebut goiter. Faktor yg berperan dalam terbentuknya goiter goiter al: -



Defsiensi iodium



-



Kelebihan suatu jenis mineral dalam minuman



-



terlalu banyak suatu jenis makanan dalam diet sehari-hari



-



Pengaruh musim dan suhu serta keadaan kesehatan yang buruk.



Mekanisme Kerja Antitiroid menghambat sintesis hormon tiroid dengan jalan menghambat proses pengikatan iodium pada residu tirosil dari tiroglobulin. Adanya hambatan terhadap enzim peroksidase sehingga oksidasi ion iodida dan gugus iodotirosil terganggu. Selain menghambat sintesis hormon, propiltiourasil ternyata juga menghambat deiodinasi tiroksin menjadi triiodotironin di jaringan perifer, sedangkan metimazol tdk memiliki efek ini. Farmakokinetik Tiourasil dan tiourea didistribusi ke seluruh jaringan badan dan diekresi melalui urin dan air susu ibu, tetapi tidak melalui tinja. Pada umumnya antitiroid yang dipakai dalam klinik



memperlihatkan masa kerja yang pendek. Propiltiourasil punya masa kerja 2-8 jam, sedangkan metimazol dosis 10-25mg dpt bekerja selama kira-kira 24 jam. Efek Samping -



demam obat



-



Agranulositosis



-



Ikterus



-



Artralgia



-



Mialgia



-



Gejala saluran cerna



-



Limfadenopati



Indikasi Antitiroid digunakan untuk pengobatan hipertirodisme baik untuk mengatasi gejala klinis sambil menunggu remisi spontan, maupun sebagai persiapan operasi. Obat Hipertiroidisme 1. Propiltiourasil (Propacil) Dosis : D: PO: 50-400 mg/hari Dosis lebih tinggi untuk krisis tiroid Pemakaian dan pertimbangan 



Untuk hipertiroidisme, penyakit grave







Menghambat konversi (perubahan) T4 menjadi T3







Mula kerja berhari-hari sampai berminggu-minggu







t ½ 1-2 jam







Kategori kehamilan D.



2. Metimazol



Dosis : D ; PO ; M ; 15-60 mg dalam dosis terbagi R : 5 mg q.d.t.i.d A (6-10th) ; PO; M; 0,4 mg/kg/hari dalam dosis terbagi R; 0,2 mg/kg/hari dalam dosis terbagi Pemakaian dan pertimbangan 



Untuk hipertiroidisme.







Menghambat sintesis hormon tiroid.







Mula kerja 1 minggu, t ½ : 3-5 jam.







Kategori kehamilan D



3. Iodin (larutan iodin kuat/ larutan Lugol) Dosis : PO: 2-6 tetes, t.i.d Pemakaian dan pertimbangan 



Untuk hipertiroidisme.







Untuk mengurangi ukuran dan vaskularisasi kelenjar tiroid.







Encerkan obat dan berikan setelah makan, pakai sedotan untuk menghindari ternodanya gigi.



Penggunaan obat 



Propiltiourasil tablet 50 mg. Biasanya diberikan dosis 100 mg setiap 8 jam, bila perlu dosis dapat ditingkatkan sampai 600 mg sehari.







Metimazol (1-metil-2-merkaptoimidazol) tablet 5 mg dan 10 mg, dosis dianjurkan 5-10 mg setiap 8 jam.







Karbimazol tab 5 dan10 mg dosis = metimazol







Metiltiourasil tablet 25 mg, 50 mg, dosisnya sehari 200mg terbagi dlm 2-4 dosis. Bila telah diperoleh efek terapi, dosis obat diturunkan untuk menghindari timbulnya hipertiroidisme.



Penghambat Transport Ion Iodida Adalah obat yang dapat menghambat transport ion iodida ke dalam kelenjar tiroid. Contoh : 



Tiosianat (SCN)







Perklorat (ClO)







Nitrat (NO3)







Fluoborat(BF4)







Fluosulfonat(SO3F)







Difluofosfat (PO2F2)



Natrium dan kalium perklorat bermanfaat untuk pengobatan hipertiroidisme, tetapi sekarang jarang digunakan karena obat ini dapat menimbulkan anemia aplastik. Iodida Iodida obat tertua utk hipertiroidisme sblm ditemukan mcm anti tiroid lain. Meskipun iodida diperlukan dalam jumlah kecil untuk biosintesis hormon tiroid, dalam jumlah berlebihan iodida dapat menyebabkan goiter dan hipotiroidisme pada orang sehat. Pemberian iodida pada penderita hipertiroid menghasilkan efek terapi yang nyata, jadi dalam hal ini iodida menekan fungsi tiroid. MK 1. Iodium diperlukan untuk biosintesis hormon tiroid 2. Iodida menghambat proses transport aktifnya sendiri ke dalam tiroid. 3. Bila iodium di dalam tiroid terdapat dalam jumlah cukup banyak terjadi hambatan sintesis iodotironin dan iodotirosin.



Natrium iodida dan kalium iodida biasanya diberikan dalam bentuk kapsul, tablet, atau larutan jenuh dalam air. Dosis sehari cukup 3 x 0,3 ml. Larutan Lugol (campuran larutan iodium dengan kalium iodida dalam air) sering dipakai dalam klinik. Efek Samping -



Hipersensitifitas tehadap iodida atau sediaan yang mengandung iodium.



-



Rasa logam dan terbakar dalam mulut dan tenggorok serta perangsangan selaput lendir pada intoksikasi iodida atau iodisme.



-



Peradangan faring, laring dan tonsil serta kelainan kulit ringan sampai akneform berat atau erupsi yang fatal disebut ioderma.



-



Iritasi saluran cerna disertai perdarahan.



Iodium Radioaktif Radiasi oleh suatu unsur radioaktif dipancarkan sinar-sinar alfa (inti helium), sinar beta (elektron) dan sinar gamma (gelombang elektromagnetik yang sejenis dengan sinar X). Dalam jaringan yang dilewati sinar radioaktif terjadi ionisasi, elektron dilepaskan oleh molekul yang terkena radiasi, sehingga terbentuk ion positif dan partikel ion negatif, oleh sebab itu proses radiasi tersebut dinamai radiasi ionisasi. Ionisasi dan perubahan molekul di dalam sel menyebabkan perubahan fungsi sel tersebut. Karena eratnya hubungan metabolisme iodium dengan fungsi tiroid maka iodium radioaktif banyak digunakan untuk penyelidikan tiroid, termasuk diagnosis dan terapi penyakit tiroid. Distribusi dan Ekskresi Distribusi radioisotop I dalam tubuh = didtribusi I non radioaktif. Pada hipertiroidisme jumlah I yang diserap oleh tiroid sangat meningkat, sedangkan pada penderita hipotirodisme jumlah tersebut berkurang. Jumlah radioisotop yang diekskresi dalam urin berbanding terbalik dengan jumlah radioisotop I yang diserap (ditahan) oleh tiroid. Pada normotiroid 65% dari jumlah yang diberikan telah diekskresi dalam 24 jam, pada hipotiroid 85-90% dan hipertiroid 5 % Efek terhadap Tiroid



Radioisotop I yang diberikan pada seorang penderita ikut terpakai dalam biosintesis hormon tiroid dan terkumpul dalam koloid, seperti halnya I nonradioaktif. Pada umumnya jaringan di luar tiroid tidak sampai terpengaruh oleh radiasi. Pada dosis yang rendah sekali radioisotop I tidak menimbulkan gangguan fungsi tiroid yang nyata, tetapi pada dosis yang cukup besar efek sitotoksik sinar tersebut nyata sekali. Indikasi dan Sediaan Radioisotop I terutama digunakan pada pengobatan hipertiroidisme dan diagnosis gangguan fungsi tiroid. Larutan Natrium Iodida I131 dapat diberikan oral dan iv sedangkan kapsul Natrium iodida I131 tersedia untuk pemberian oral.



Sumber Battista E, Horton-Szar D & Page C, 2012. Crash course: Pharmacology. Fourth Edition. Mosby Elsevier. London.