Pengantar Kimia Medisinal PDF [PDF]

Citation preview

Sekolah Tinggi Farmasi Muhammadiyah Tangerang



Pengantar Kimia Medisinal Dina Pratiwi, S.Farm., M.Si



Hubungan Kimia medisinal dengan cabang ilmu lain Kimia Analisis Kimia Organik Kimia Fisika Biokimia Kimia Medisinal Biologi Mikrobiologi Fisiologi



Farmakologi



Farmasetika Biofarmasi Kedokteran Klinik Toksikologi Patologi



Skema Perjalanan Obat di dalam Tubuh (Pharmaceutical availability) Ketersediaan farmasi Bentuk sediaan obat dengan zat aktif



Efek



Pecah menjadi granul zat aktif, Terlepas dan larut



Interaksi dengan reseptor di tempat kerja



Obat siap diabsorpsi



Absopsi Distribusi Metabolisme (Bio availability) Ekskresi Ketersediaan hayati



Batasan Kimia Medisinal



Taylor dan Kennewell (1981)



IUPAC (1974)



Burger (1970)



Burger (1970)  Ilmu



pengetahuan yang merupakan cabang ilmu kimia dan biologi yg digunakan untuk memahami dan menjelaskan mekanisme kerja obat. Sebagai dasar untuk menetapkan hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis obat, serta menghubungkan perilaku biodinamik melalui sifat-sifat fisik dan kereaktifan kimia senyawa obat.



IUPAC (1974) Ilmu pengetahuan yang mempelajari penemuan, pengembangan, identifikasi dan interpretasi cara kerja senyawa biologis aktif obat pada tingkat molekul.



Taylor & Kennewell (1981)  Studi



kimiawi senyawa atau obat yang memberikan efek menguntungkan dalam sistem kehidupan, dan melibatkan studi hubungan struktur kimia senyawa dengan aktivitas biologis serta mekanisme cara kerja senyawa pada sistem biologi dalam usaha mendapatkan efek pengobatan yang maksimal dan memperkecil efek samping yg merugikan.



Definisi Kimia Medisinal ?? Studi hubungan struktur kimia senyawa dengan aktivitas biologis serta mekanisme cara kerja senyawa pada sistem biologi



Ruang Lingkup Kimia Medisinal (Burger, 1980) 







   



Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yang secara empirik telah digunakan untuk pengobatan. Sintesis struktur analog dari bentuk senyawa yang mempunyai aktivitas pengobatan potensial Mencari struktur induk baru dengan sintesis senyawa organik Menghubungkan struktur kimia obat dengan cara kerjanya Mengembangkan rancangan obat. Mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis melalui sifat kimia fisika dengan bantuan statistik



Penggolongan Obat Obat Alamiah Obat Semisintetik Obat Sintetik murni



± 100.000 per tahun



Senyawa kimia Total keseluruhan ± 5 juta Senyawa ± 63.000 telah digunakan ± 4.000 Obat



± 4.000 BTM



± 1.500 Pestisida



Sumber Obat Sumber Sintesis kimia Semisintetik



Mikroorganisme Vaksin Sera Mineral Tumbuh-tumbuhan Hewan



Persentase 48,9 % 9,5 %



6,4 % 4,3 % 2,0 % 9,1 % 11,1 % 8,7 %



Struktur kimia obat dapat menjelaskan sifat-sifat obat



Gugus fungsional



Respon biologis



sama



berbeda



berbeda



sama



Senyawa dengan gugus fungsional sama dan aktivitas biologis sama  Turunan



fenol  mengandung gugus fungsi hidroksil fenol dan berkhasiat sebagai antibakteri  Turunan sulfonamid  mengandung gugus fungsi sulfonamid dan berkhasiat sebagai antibakteri



Turunan fenol



Turunan Sulfonamida



Gugus fungsi sama dengan aktivitas sama  Bekerja



pada reseptor yang sama atau proses biokimia sama.  Gugus fungsi hidroksil fenol  menyebabkan koagulasi dan denaturasi sel bakteri  Gugus fungsi sulfonamid  inhibitor kompetitif dengan p-aminobenzoat yang berperan penting dalam pertumbuhan bakteri



Senyawa dengan gugus fungsional berbeda dan aktivitas biologis sama



Obat anastesi sistemik



Obat diuretik



Obat anastesi sistemik



eter



siklopropan



Tiopental Na



halotan



Obat diuretik



Klormerodrin



Hidroklortiazid



Gugus fungsi sama dengan aktivitas berbeda  Tidak



tergantung pada struktur kimia, tetapi tergantung dengan sifat kimia fisik.  Kelarutan dan aktivitas termodinamika



Referensi  Siswandono



dan Susilowati, R., 2000, Hubungan Kuantitatif Struktur Aktivitas. In: Siswandono & Soekardjo, B. (Eds.), Kimia Medisinal 1, ed. 2, Airlangga University Press, Surabaya.