Pertimbangan Biofarmasetik Dalam Desain Produk Obat [PDF]

Citation preview

Pertimbangan Biofarmasetik dalam Desain Produk Obat Reysa Pradifta (1921012001) Pascasarjana Farmasi Universitas Andalas 2019 ALLPPT.com _ Free PowerPoint Templates, Diagrams and Charts



Faktor Biofarmasetik dan Dasar untuk Desain Produk Obat  Secara umum, faktor-faktor yang mempengaruhi bioavaibilitas obat mungkin terkait dengan formulasi produk obat atau kendala biologis pasien.  Pertimbangan dalam desain produk obat untuk mengantarkan obat aktif dengan karakteristik bioavailabilitas yang diinginkan dan tujuan terapi termasuk (1) sifat fisikokimia dari molekul obat,



(2) bentuk sediaan jadi (misalnya tablet, kapsul, dll), (3) Sifatnya dari eksipien dalam produk obat, (4) metode pembuatan, (5) rute pemberian obat.



Biofarmasetik memungkinkan desain produk obat yang rasional dan didasarkan pada: • Sifat fisik dan kimia zat obat • Rute pemberian obat, termasuk anatomi dan sifat fisiologis dari situs aplikasi • Efek farmakodinamik yang diinginkan (langsung atau berkepanjangan aktivitas) • Sifat toksikologis obat



• Keamanan eksipien • Pengaruh eksipien dan bentuk sediaan terhadap kinerja produk obat • Proses manufaktur



 Obat yang ditujukan untuk aktivitas lokal dirancang untuk memiliki farmakodinamik langsung tanpa mempengaruhi organ tubuh lainnya,



dan penyerapan sistemik tidak diinginkan.  Meskipun penyerapan sistemik tidak diinginkan, hal itu dapat terjadi dengan obat yang bekerja secara lokal dan memodifikasi desain produk obat dapat membantu mengurangi efek sistemik.  Produk obat juga dapat dirancang sebagai produk obat / perangkat kombinasi untuk memungkinkan formulasi obat yang digunakan bersama dengan perangkat medis khusus atau komponen kemasan. Misalnya, larutan obat atau suspensi dapat diformulasikan untuk bekerja dengan nebulizer atau inhaler dosis terukur untuk pemberian ke paru-paru.



Pertimbangan biofarmasi sering menentukan dosis akhir dan bentuk sediaan suatu produk obat. Misalnya, bentuk sediaan untuk obat yang bekerja secara lokal seperti produk obat topikal (misalnya salep) sering dinyatakan dalam konsentrasi atau sebagai persentase dari obat aktif dalam formulasi (misalnya salep hidrokortison 0,5%). Jumlah obat yang digunakan tidak ditentukan karena konsentrasi obat di situs aktif berkaitan dengan



aksi farmakodinamik.



Tahap Penentu Dalam Absorpsi Obat



Proses Bioavaibilitas Obat dalam Tubuh Obat-obat yang memiliki kelarutan yang kecil dalam air, disolusi obat sering kali meru



pakan tahap yang paling lambat, oleh karena itumengakibatkan terjadinya efek penen tuan kecepatan bioavaibilitas obat. Tetapi sebaliknya untuk obat yang mempunyai kel arutan yang besar dalam air laju disolusinya cepat sedangkan permeabilitas merupak



an tahap paling lambat atau tahap penentu kecepatan.



Desintegrasi Untuk memantau disintegrasi tablet yang sera gam, Farmakope Amerika Serikat (USP) memili ki penetapan uji disintegrasi resmi. Proses disintegrasi tidak menyiratkan hancurnya tablet atau obat secara lengkap. Disintegrasi lengkap didefinisikan oleh USP-NF (National Formulary) sebagai "keadaan di mana residu tablet, kecuali fragmen lapisan yang tidak dapat larut, yang tersisa di layar alat uji dalam massa lunak tidak memiliki inti yang jelas teraba."



Secara umum, tes disintegrasi berfungsi sebagai komponen dalam kontrol



kualitas keseluruhan pembuatan tablet. Pengujian disintegrasi dapat digunakan sebagai pengganti pengujian disolusi, asalkan pedoman Q6A ICH berikut dipenuhi:



(1) Produk yang dipertimbangkan cepat larut (disolusi> 80% dalam 15 menit pada pH 1,2, 4.0, dan 6.8); (2) produk obat mengandung obat-obatan yang sangat larut di seluruh renta ng fisiologis (volume dosis / kelarutan