FARMASETIKA DASAR 1 (Pendahuluan) [PDF]

Citation preview

04/11/2020



FARMASETIKA DASAR Bentuk Sediaan dan Cara Pemberian



Apt. Mila Febrina Rindayani., M. Farm. 1



Pendahuluan Obat tidak diberikan dalam keadaan murni, umumnya merupakan kombinasi dalam formulasi dengan zat-zat yang bukan obat (zat tambahan) yang memiliki fungsi khusus, seperti: 1. Zat Pensuspensi 2. Zat Pengemulsi 3. Zat Pengisi 4. Zat Pengikat 5. Zat Penghancur 6. Basis salep 7. Basis supositoria 8. Zat pengawet 9. Zat pewarna, dsb. Oleh karena itu, obat dengan zat tambahan dicampur menjadi bentuk yang disebut bentuk sediaan farmasi.



2



1



04/11/2020



Bentuk Sediaan Farmasi Menurut bentuk sediaanya, obat dikelompokkan menjadi:



Bentuk padat, contohnya: serbuk, tablet, pil, kapsul, suppositoria Bentuk setengah padat, contohnya: salep, cream, pasta, gel, salep Bentuk cair/larutan, contohnya: larutan, lotion, injeksi, tetes, suspensi, emulsi, infus Bentuk gas, contohnya: inhaler/spray/aerosol



3



Bentuk Sediaan Obat diperlukan untuk: 01



Melindungi obat dari kerusakan akibat pengaruh udara



02



Melindungi obat dari pengaruh asam lambung



03



Memudahkan penggunaan obat untuk tujuan terapi



04



Membuat pelepasan obat yang teliti, tepat, dan aman



05



Menghilangkan atau menutupi rasa dan bau yang kurang enak



06



Membuat serbuk yang tidak larut tetapi dapat terdispersi dalam cairan pembawa



07



Mencampurkan dua cairan yang tidak bisa bercampur menjadi terdispersi dalam cairan pembawa



08



Memberi pengobatan setempat agar diperoleh efek obat yang optimal



09



Memudahkan obat dimasukkan ke dalam lubang tubuh



10



Memudahkan agar obat dapat langsung masuk ke dalam peredaran darah



11



Memperoleh aksi obat yang optimal dalam saluran pernapasan



12



Membuat sediaan berupa larutan yang obatnya larut dalam zat pembawa yang diinginkan



13



Mengatur pelepasan obat agar dapat berefek lama



4



2



04/11/2020



Variasi Bentuk Sediaan Tablet



Kapsul



Pil



Larutan



Salep



Cream



Gel



Pasta



Injeksi



Suppositoria



Inhaler



Serbuk



Tetes



Emulsi



Suspensi



Infus



Lotion



5



Bentuk Sediaan Tablet



Kelebihan • • • • •



Tablet dapat diproduksi dalam skala besar dan dengan kecepatan produksi tinggi sehingga lebih murah Memiliki ketepatan dosis tiap tablet Lebih stabil dan tidak mudah ditumbuhi mikroba karena dalam bentuk kering dengan kadar air yang rendah Dapat dibuat dengan berbagai pelepasan Bau, rasa, dan warna yang tidak menyenangkan dapat ditutupi dengan penyalutan



Kekurangan • • • • •



Kapsul



• • • • •



Pil



• • • •



Bentuknya menarik dan praktis Cangkang kapsul tidak berasa sehingga dapat menutupi obat yang memiliki rasa dan berbau tidak enak Mudah ditelan dan cepat hancur atau larut dalam perut sehingga obat cepat diabsorpsi Dokter dapat mengkombinasikan beberapa macam obat dan dosis yang berbeda sesuai dengan kebutuhan pasien Kapsul dapat diisi dengan cepat karena tidak memerlukan bahan zat tambahan atau penolong seperti pada pembuatan pil dan tablet



•



Mudah ditelan Menutupi rasa obat yang tidak enak Relatif lebih stabil dibandingkan sediaan lain yang bereaksi dengan udara dan cahaya Memberikan obat dalam dosis tertentu



•



• • • •



• •



Bahan aktif dengan dosis besar dan tidak kompersible sulit dibuat tablet Sulit untuk memformulasikan zat aktif yang sulit dibasahi dan tidak larut serta disolusinya rendah Onsetnya lebih lama dibandingkan sediaan parenteral, larutan oral, dan kapsul Jumlah zat aktif dalam bentuk cairan yang dapat dijerat kedalam tablet sangat kecil Kesulitan menelan pada anak-anak, orang koma, dan lansia Tidak bisa untuk zat-zat yang mudah menguap, karena poripori kapsul tidak dapat menahan proses penguapan Tidak bisa untuk zat higroskopis (dapat menyerap lembab) Tidak bisa untuk zat yang dapat bereaksi dengan cangkang kapsul Tidak bisa digunakan untuk balita Tidak bisa dibagi-bagi



Kurang cocok untuk obat yang dikehendaki memberikan aksi yang cepat Obat tertentu dalam larutan pekat dapat mengiritasi lambung Bahan obat padat atau serbuk yang volminous dan bahan obat cair dalam jumlah besar



6



3



04/11/2020



Bentuk Sediaan Larutan



Kelebihan • •



Dosisnya mudah divariasikan Aksi obat terjadi cepat karena obat lebih mudah atau cepat diabsorpsi dalam bentuk larutan Sediaan larutan mudah diberikan perasa, pemanis, dan pewarna Keuntungan bagi anak-anak atau pasien yang sukar menelan tablet atau kapsul



• • • •



•



•



Dapat diatur daya penetrasi dengan memodifikasi basisnya Kontak sediaan dengan kulit lebih lama Lebih sedikit mengandung air sehingga sulit ditumbuhi bakteri Lebih mudah digunakan tanpa alat bantu



• • • • •



Mudah menyebar rata pada saat dipakai Praktis, mudah dibersihkan atau dicuci Cara kerja berlangsung pada jaringan setempat Tidak lengket Digunakan sebagai kosmetik



•



• • • • •



Memiliki efek dingin pada saat digunakan Tampilan sediaan jernih Tidak meninggalkan bekas pada saat pemakaian Mudah dicuci dengan air Pelepasan obat dan kemampuan menyebarnya baik



•



• • Salep



Cream



Gel



Kekurangan



• • •



•



• •



• •



• •



Kurang stabil dari segi mikrobiologi dan kimia Beberapa obat tidak cocok digunakan oral bila rasanya pahit Harus menggunakan pengawet Mudah pecah atau tidak efisien atau tidak mudah dibawa kemana-mana Tidak efisien Berbau tengik terutama untuk sediaan dengan basis lemak tak jenuh Terbentuknya kristal atau keluarnya fase padat dan basisnya Terjadi perubahan warna Susah dalam pembuatannya, karena harus dibuat dalam keadaan panas Mudah pecah pada saat pembuatan, karena formulanya tidak pas Mudah kering dan mudah rusak Harus menggunakan zat aktif yang larut didalam air sehingga diperlukan surfaktan agar gel tetap jernih pada berbagai perubahan temperature Mudah dicuci atau hilang ketika berkeringat Kandungan surfaktan yang tinggi dapat menyebabkan iritasi dan harga menjadi lebih mahal



7



Bentuk Sediaan Pasta



Kelebihan • •



Kekurangan •



• •



Karena sifat pasta yang kaku dan tidak tembus pandang, sehingga tidak sesuai untuk pemakaian pada bagian yang berbulu Dapat mengeringkan kulit dan merusak lapisan epidermis Dapat menyebabkan iritasi kulit



• •



Mengikat cairan sekret eksudat Tidak mempunyai daya penetrasi, sehingga mengurangi rasa gatal lokal Lebih melekat pada kulit sehingga kontak dengan jaringan lebih lama Konsentrasi lebih kental dibandingkan salep Daya absorpsi lebih besar



Lotion



• • • •



Lebih mudah digunakan Lebih ekonomis Dosis yang diberikan rendah Kerja sistemnya rendah



• • •



Bahaya alergi umumnya lebih besar Penyimpanan tidak tahan lama Kurang praktis dibawa kemana-mana



Injeksi



• • •



Memberikan efek cepat Tidak melalui first pass effect Dapat diberikan kepada penderita yang tidak sadarkan diri, tidak dapat bekerja sama dengan baik, atau tidak dapat menelan tablet Kadar obat didalam darah lebih bisa diramalkan Dapat untuk obat yang tidak diabsorpsi dalam saluran cerna



•



Apabila sudah masuk kedalam tubuh, susah untuk dikeluarkan terutama terjadi kasus toksisitas Harga relative lebih mahal Pemakaiannya tidak praktis karena membutuhkan bantuan tenaga medis Kurang disukai karena sakit sehingga dapat menyebabkan trauma pada sebagian orang



Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan dan asam lambung Obat dapat masuk kedalam pembuluh darah sehingga berefek lebih cepat Baik bagi pasien yang muntah-muntah dan tidak sadarkan diri



• •



•



• • Suppositoria



• • • •



• • •



• •



Pengisapan menimbulkan rasa tidak nyaman Bahan obat terabsorpsi secara lambat sehingga menghasilkan waktu aksi terapetik yang lama Penyimpanan dalam kelembapan tinggi dapat menyerap kelembapan yang cenderung menjadi mengembang Penyimpanan pada kelembapan yang kurang dapat kehilangan kelembapan dan menjadi rapuh



8



4



04/11/2020



Bentuk Sediaan Inhaler



Kelebihan • • • • •



Serbuk



• •



• •



Kekurangan



Bentuk semprotan dapat diatur Takaran yang dikehendaki dapat diatur Iritasi yang disebabkan oleh pemakaian topikal dapat dikurangi Bahaya kontaminasi tidak ada karena kemasan kedap udara Mudah digunakan dan sedikit kontak dengan tangan



•



Serbuk lebih mudah terdispersi dan lebih larut daripada sediaan yang dipadatkan Anak-anak atau orang tua yang sukar menelan kapsul atau tablet lebih mudah menggunakan obat dalam bentuk serbuk Masalah stabilitas yang sering dihadapi dalam sediaan cair tidak ditemukan dalam sediaan serbuk Obat yang tidak stabil dalam suspensi atau larutan air dapat dibuat dalam bentuk serbuk



• • • •



Rasa dan bau yang tidak enak tidak dapat ditutupi Penyimpanannya harus diperhatikan tidak boleh lembab Peracikannya membutuhkan waktu yang lebih lama Kurang baik untuk zat yang mudah terurai



• •



Biasanya mengandung bahan obat terdispersi dan masalah yang timbul berkaitan dengan stabilitas fisiknya Seringnya obat menjadi kurang efektif Efikasi klinik biasanya tergantung pada kemampuan pasien dalam pemggunaanya



Tetes



• • • • •



Sangat baik digunakan untuk pemberian dosis kecil Memberi kemudahan dalam pemberian Obat lebih mudah diabsorbsi Dosis, rasa dan warna dapat diatur Mengurangi resiko iritasi pada lambung atau zat iritan



• • •



Stabilitasnya kurang baik Diperlukan ketepatan dosis yang presisi Kesulitan dalam masalah formulasi untuk menutupi rasa zat aktif yang pahit dan tidak menyenangkan



Emulsi



•



Sifat terapeutik dan kemampuan menyebar konstituen meningkat Rasa dan bau minyak dapat ditutupi Absorpsi dan penetrasi lebih mudah dikontrol Aksi dapat diperpanjang dan efek emollient lebih besar



• • • •



Sediaan kurang praktis Mempunyai stabilitas yang rendah Takaran dosis kurang teliti Tidak tahan lama



• • •



9



Bentuk Sediaan Suspensi



Infus



Kelebihan



Kekurangan



• • • • •



Baik digunakan untuk yang sulit menelan tablet, kapsul Memiliki homogenitas yang tinggi Lebih mudah diabsorpsi dibandingkan tablet Dapat menutupi rasa tidak enak pada obat Dapat mengurangi penguraian zat aktif yang tidak stabil dalam air



• •



• • •



Memiliki omset yang cepat Efek obat dapat diramalkan dengan pasti Biovaibilitas dan kerusakan obat dalam gastrointestinalis dapat dihindarkan Obat dapat diberikan kepada pasien yang tidak sadarkan diri



• •



•



• • •



• •



Memiliki kestabilan yang rendah Jika terbentuk caking maka akan sulit terdispersi kembali, sehingga homogenitasnya menjadi buruk Ketepatan dosis lebih rendah dibandingkan sediaan larutan Harus dilakukan pengocokan sebelum digunakan Penyimpanan harus diperhatikan Rasa nyeri pada saat diberikan Memberikan efek fisiologis pada penderita yang takut disuntik Kekeliruan pemberian obat atau dosis tidak mungkin dihindari Lebih mahal dibandingkan bentuk sediaan non steril



10



5



04/11/2020



Bentuk Sediaan Obat Kerja Lama Ada 3 tipe bentuk sediaan obat berefek lama yang dapat dibedakan berdasarkan pelepasan zat aktif dan absorpsinya, yaitu:



PROLONGED ACTION



SUSTAINED RELEASE (SR)



Suatu tipe sediaan obat berefek lama yang kadar terapi obatnya dicapai dengan kecepatan yang sama seperti dosis tunggal. Selanjutnya, kadar obat didalam darah itu dijaga agar tetap untuk periode yang lama. Spansule yaitu sediaan obat yang berisi granul, misalnya FEOSPAN 2 spansule (antianemia).



Suatu tipe sediaan obat berefek lama yang kadar terapi obatnya diperoleh dari bentuk sediaan dosis lazim tunggal. Selanjutnya, tambahan kadar obat itu diatur dengan ketersediaan untuk absorpsi bila obat di dalam tubuh mengalami metabolism atau diekskresi. Kadar obat awal yang tinggi dalam darah tidak boleh dipertahankan seperti pada tipe sustained release. Misalnya, sediaan timespan RONICOL timespan (vasodilator) dan sediaan retard VOLTAREN (anti radang- anti reumatik)



REPEAT ACTION



Suatu tipe sediaan obat berefek lama yang kadar terapi obatnya menghasilkan pengobatan seperti pada dosis tunggal yang lain pada waktu berikutnya (aksi obat berulang). Misalnya, sediaan repetab POLARAMIN (antihistamin).



11



Pemilihan Rute Penggunaan Obat Pemilihan rute penggunaan obat tergantung pada tujuan terapi, sifat obat yang digunakan, dan kondisi penderita. Oleh karena itu perlu memperhatikan hal-hal berikut:



01



Tujuan Terapi Lokal atau sistemik



02



Kerja Obat Cepat atau lambat



03



04



Stabilitas Obat Dalam lambung atau usus



05



Rute yang tepat dan menyenangkan bagi penderita dan dokter



06



Kemampuan penderita menelan obat melalui mulut



Keamanan Relatif



12



6



04/11/2020



Bentuk Sediaan yang digunakan dalam Rute Oral/ peroral TUJUAN



KELEBIHAN



Efek sistemik dan lokal (obat cacing dan antasida)



• • • • •



Mudah Aman Lazim Praktis Ekonomis



BENTUK SEDIAAN



KEKURANGAN Responnya lebih lambat dan absorpsinya tidak teratur karena tergantung pada beberapa faktor, antara lain: 1. Jumlah dan jenis makanan yang ada di dalam lambung 2. Kemungkinan obat dapat dirusak oleh reaksi asam lambung atau enzim-enzim pencernaan 3. Keadaan penderita muntah-muntah atau koma 4. Kerja awal yang cepat dikehendaki sehingga tidak memungkinkan pemberiaan secara oral



• Tablet • Kapsul • Serbuk terbagi (pulveres) • Larutan • Eliksir • Sirup • Suspensi • Emulsi



13



Bentuk Sediaan yang digunakan dalam Rute Rektal (anus/dubur) TUJUAN Efek lokal



KELEBIHAN



KEKURANGAN



• Terhindar dari perusakan obat atau • Penggunaan yang obat menjadi tidak aktif karena tidak menyenangkan pengaruh lingkungan perut dan usus • Absorpsi yang sukar • Dapat digunakan untuk penderita yang diramalkan muntah-muntah, koma, atau sulit menelan obat • Obat tidak mengalami detoksikasi, biotransformasi, atau metabolisme yang mengakibatkan obat menjadi tidak aktif



BENTUK SEDIAAN 1. Bentuk larutan: • Lavement/ • Clysma/ • Enema 2. Bentuk padat: Suppositoria 3. Bentuk ½ padat: • Unguentum/ • salep



14



7



04/11/2020



Bentuk Sediaan yang digunakan dalam Rute Parenteral/ Injeksi TUJUAN Efek sistemik dan lokal



KELEBIHAN



KEKURANGAN



• Terhindar dari perusakan obat atau • Efek toksiknya inaktivasi dalam saluran gastrointestinal sulit dinetralkan • Dapat digunakan bila obat sedikit bila terjadi diabsorpsi dalam saluran gastrointestinal kesalahan sehingga obat tidak cukup untuk pemberian obat menimbulkan respons • Harga obatnya • Dapat menghasilkan efek obat yang lebih mahal cepat (pada keadaan gawat) dibandingin obat • Kadar obat yang diperoleh sesuai dengan oral karena yang diharapkan karena tidak ada atau harus dibuat sedikit sekali dosis obat yang berkurang steril • Dapat diberikan kepada pasien yang sulit menelan



BENTUK SEDIAAN • Intravena (iv) • Intramuskular (im) • Subkutan (sc) • Intradermal (id)



15



Bentuk Sediaan yang digunakan dalam Rute Kulit (per kutan) TUJUAN Efek lokal



KELEBIHAN • Untuk efek lokal, efek samping sistemik minimal • Mencegah “first-pass effect”



KEKURANGAN • Secara kosmetik kurang menarik • Absorpsi tidak menentu



BENTUK SEDIAAN • • • • • • •



Salep Cream Pasta Gel Losion/ obat gosok Kompres Serbuk tabur



16



8



04/11/2020



Bentuk Sediaan yang digunakan dalam Rute Membran Mukosa (Mulut) RUTE



TUJUAN



Sublingual (diletakkan dibawah lidah) Bukal (diletakkan di antara pipi dan gusi)



Efek sistemik, agar diperoleh efek yang lebih cepat dibandingkan rute oral. Contoh: Nitrogliserin untuk gejala kelemahan jantung.



KEKURANGAN



BENTUK SEDIAAN



• Absorbsi tidak adekudat • Kepatuhan pasien kurang (compliance) • Mencegah pasien menelan



• Tablet bukal dan sublingual • Permen • Lozenge • Pastilles • Trochisi • Pencuci mulut (collutorium)



KELEBIHAN • Efek cepat, tidak diperlukan kemampuan menelan • Kerusakan obat di saluran cerna dan metabolisme di dinding usus dan hati dapat dihindari • Omset cepat • Mencegah “first pass effect” • Tidak diperlukan kemampuan menelan



17



Bentuk Sediaan yang digunakan dalam Rute Membran Mukosa (Hidung) BENTUK SEDIAAN Inhalasi/ Spray



TUJUAN



Efek lokal dan sistemik. Contoh: Salbutamol (asma), dan terapi oksigen dalam keadaan darurat



KELEBIHAN • • •



• • Intranasal



Pencuci hidung



Alternative ideal untuk menggantikan system penghantaran obat sistemik parenteral



• Membersihkan dari debu, polusi dan partikel berbahaya lainnya yang terhirup • Mengencerkan lendir yang kental. • Membersihkan dari mediator penyebab radang sehingga mengurangi gejala alergi dan selesma. • Menjaga kelembaban rongga hidung. • Mencegah berkumpulnya bakteri. • Memperbaiki fungsi mukosilia di dalam hidung. • Mengurangi pembengkakan akibat radang.



•



•



KEKURANGAN



Absoprsi terjadi cepat dan homogen Kadar obat dapat terkontrol Terhindar dari efek lintas pertama dan dapat diberikan langsung kepada bronkus



•



Pencegahan eliminasi lintas serta heptic Metabolisme dinding saluran cerna atau dekstruksi obat disaluran cerna kecepatan dan jumlah absorpsi Profil konsentrasi obat versus waktu relative sebanding dengan pengobatan secara intravena



•



Efek samping minimal



• •



• •



•



•



Sulit dilakukan karena memerlukan alat dan metode khusus Sukar mengatur dosis Sering mengiritasi paru Secara kosmetik tidak menarik Absorpsi tidak adekudat



Iritasi hidung Rasa tidak nyaman pada hidung Nyeri telinga



18



9



04/11/2020



Bentuk Sediaan yang digunakan dalam Rute Membran Mukosa (Mata & Telinga) TUJUAN Efek lokal



KELEBIHAN



BENTUK SEDIAAN



KEKURANGAN



• Kontak sediaan dengan kulit lebih lama • Mudah digunakan tanpa alat bantu • Obat lebih mudah di absorpsi



• Stabilitas larutan kurang baik • Salep mata • Dibutuhkan ketepatan dosis • Tetes (telinga yang presisi dan mata) • Pencuci mata



19



Bentuk Sediaan yang digunakan dalam Rute Membran Mukosa (vagina) TUJUAN Efek lokal



KELEBIHAN • Obat cepat bereaksi • Efek yang ditimbulkan bersifat lokal



BENTUK SEDIAAN



KEKURANGAN • Dapat membangkitkan rasa malu • Kesulitan dalam melakukan prosedur terhadap wanita lansia • Setiap rabas yang keluar memungkinkan berbau



• • • •



Cream Tablet Salep ovula



20



10



04/11/2020



Bentuk Sediaan yang digunakan melalui rute implantasi TUJUAN Efek sistemik



KELEBIHAN • Bentuk oral pellet steril • Obat dicangkokkan dibawah kulit, terutama digunakan untuk efek sistemik lama (obat KB)



KEKURANGAN • Resorpsinya lambat • Satu pellet dapat melepaskan zat aktifnya secara perlahan-lahan selama 3-5 bulan lamanya.



BENTUK SEDIAAN • KB Implan



21



THANK YOU 22



11