A22 Vial Injeksi Prokain HCL A22 [PDF]

Citation preview

PROPOSAL PRAKTIKUM TEKNOLOGI FARMASI SEDIAAN STERIL INJEKSI INTRASPINAL PROKAIN HCL DALAM WADAH VIAL



Disusun oleh



: Kelompok A2.2



Anggota Kelompok



: 1. Tifany Shalia



(2017210216)



2. Tarra Syabriena



(2017210212)



3. Anggia Rossa Novita



(2017210263)



4. Juwita Lestari Putri



(2017210267)



5. Qiyar Larasyati



(2017210271)



6. Nadia Putri Rachmawati



(2017210269)



7. Siti Rubiyanti



(2017210274)



8. Muhammad Wildan Habibie



(2017210268)



FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS PANCASILA JAKARTA 2020



I.



JUDUL PRAKTIKUM INJEKSI INTRASPINAL PROKAIN HCL DALAM WADAH VIAL



II.



PENDAHULUAN Anestesik lokal ialah obat yang menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Obat ini bekerja pada tiap bagian susunan saraf pusat. Sebagai contoh, bila anestesi lokal dikenakan pada korteks motoris, impuls yang di dialirkan dari daerah tersebut terhenti, dan bila disuntikan ke dalam kulit maka transmisi impuls sensorik dihambat. (Farmakologi dan Terapi, 2016). Secara umum anestetik lokal mempunyai rumus dasar yang terdiri dari 3 bagian: gugus amin hidrofil yang berhubungan dengan gugus residu aromatik lipofil melalui suatu gugus antara. Gugus amin selalu berupa amin tersier atau amin sekunder. Gugus antara dan gugus aromatik dihubungkan dengan ikatan amid atau ikatan ester. Maka secara kimia, anestetik lokal digolongkan atas senyawa ester dan senyawa amid. Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anestetik lokal sebab pada degradasi dan inaktivasi di dalam badan, gugus tersebut akan dihidrolisis. Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan dengan golongan amid. Anestetik lokal yang tergolong dalam senyawa ester adalah tetrakain, benzokain, kokain dan prokain dengan prokain debagai prototip. Sedangkan yang tergolong dalam senyawa amid adalah dibukain, lidokain, bupivakain, mepivakain dan prilokain. (Farmakologi dan Terapi, 2016). Molekul prokain dapat dibagi dalam 3 bagian utama: asam aromatik (asam paraamino benzoat), alkohol (etanol), dan gugus amin tersier (dietil amino). Perubahan pada setiap bagian molekul tersebut akan mempengaruhi potensi anestetik dan toksisitasnya. Memperpanjang gugus alkohol akan menyebabkan potensi anesretik dan toksisitasnya bertambah besar, maka prokain merupakan suatu ester etil, toksisitasnya paling kecil. Perpanjangan rantai pada kedua gugus terminal pada amin tersier menyebabkan potensi dan toksisitas anestetik bertambah besar, misalnya pada butakain. (Farmakologi dan Terapi, 2016). Prokain Hidroklorida (Procaini HCl, Novocaine), merupakan prototip amina aromatik primer sasaran dekomposisi oksidatif. Di sampinf itu gugus aromatik primer



dapat bereaksi dengan gula membentuk prokain N-glukosida, tetapi tidak mengubah efek klinik secara bermakna. Prokain HCl tidak efektif pada kulit utuh atau membran mukosa, tetapi cepat bekerja jika digunakan secara infiltrasi. Prokain diinaktivasi secara cepat melalui proses hidrolisis oleh enzim pseudokolin esterase dalam plasma. Masa kerja dapat diperpanjang dengan penggunaan epinefrin atau vasokontriktor lain secara bersamaan karena vasokontriktor memperlambat pelepasan aliran darah. Toksisitas prokain sangat turun jika absorbsi dibatasi oleh vasokontriktor karena mengakibatkan laju hidrolisis lebih cepat dibanding laju pelepasan jaringan. Prokain menginduksi reaksi alergi dengsn frekuensi kejadian relatif tinggi, dan individu yang peka juga berespons terhadap turunan aminobenzoat lain. Dosis 1 – 2 % untuk anestesi setempat dan 5 – 20 % untuk anestesi spinal. (Kimia Medisinal, 2016) III.



DATA PREFORMULASI



A. Preformulasi 1. Zat Aktif Nama Zat Aktif



Sifat fisika dan



Khasiat



Dosis



kimia



Cara



Cara



sterilisa



penggunaan Intraspinal



Prokain HCl



Rumus molekul:



Prokain



Dosis



si Prokain



(Farmakope



C13H20N2O2.HCL



HCl



maksimu



HCl



Indonesia edisi IV hal. (Farmakope



digunaka



m single



dapat



702, Martindale 36th



Indonesia edisi IV



n sebagai



dose



diautokl



Edition hal. 1869,



hal. 702)



anestesi



tanpa



af



local



vasokontr dengan



Handbook of Injectable Drug 10th



Nama IUPAC: 2-



(Martind



iktor 7-



suhu



Edition hal. 1024)



(Dietilamino)etil-



ale 36th



10mg/kg



sekitar



p-aminobenzoat



halaman



BB; dosis



121oC



monohidroklorida



. 1869,



maksimu



dengan



(Martindale 36th



DI 88



m tunggal tekanan



Edition hal. 1869)



hlmn.18



dengan



BM:



55)



vasokontr selama



15 psi



272,77



iktor



15



10mg/kg



menit.



Pemerian: Hablur



BB



(DI. 88



kecil, putih atau



(Nolan,



hlm.



serbuk ablur putih,



JP.



1855)



tidak berbau.



Anaesthe



Menunjukkan sifat



sia and



anestesi lokal jika



neuromu



ditekan diatas lidah



scular



(Farmakope



block.



Indonesia IV hal



In:



702)



Brown MJ,



Kelarutan: Mudah



Sharma



larut dalam air



P, Mir



(1:1-10)



FA,



(Farmakope



Bennett



Indonesia edisi IV



PN, eds.



hal 702)



Clinical Pharmac



pH:



ology.



Sediaan : 3.0-5.5



12th ed.



(Drug



Amsterd



Information 2010



am



hal. 3308)



(Netherl ands):



Zat Aktif : 5.0-6.5



Elsevier



(Martindale 36



Academi



hal.1869)



c Press; 2019) Untuk



OTT



anesthesi



:aminophhyllin



a syaraf



Barbiturate,



tepi



magnesium sulfat,



dibutuhka



phenytoin natrium,



n 500mg



natrium bikarbonat



prokain



dan amphotericin



HCl



B. (Drug



dalam



Information 2010



larutan



hal. 3308)



0,5%(100 mL),



Stabilitas:



1%(50m



Kemasan



L),



sebaiknya



2%(25m



disimpan dalam



L)



ruangan dengan



(Martind



suhu terkendali,



ale 36th



terhindar dari



Edition



paparan sinar



hal 1869)



matahari, pembekuan dan suhu lebih dari 40oC. Larutan boleh di autoklaf pada suhu 121oc dan 15 psi selama 15 menit tapi pengautoklafan kembali dapat meningkatkan kemungkinan



membentuk Kristal. (Handbook of injectable drugs 14 thed. Hal 1395) Dapat teroksidasi pada pemanasan dalam jangka waktu yang lama. Prokain HCl akan terhidrolisis membentuk asam p-amin-obenzoic pada pembentukan anilin. Anilin dengan cepat teroksidasi membentuk larutan berwarna. (Martindale 28th Edition hal 921)



2. Zat Tambahan Nama Zat Tambahan Aqua Pro



Sifat fisika dan kimia



Khasiat dan



Cara



Alasan pemilihan



Pemerian: Cairan jernih,



Dosis Larutan



Sterilisasi Dididihkan



bahan Aqua pro injection



Injeksi



tidak berawarna, tidak



Pembawa



selama 30



digunakan sebagai



(Farmakope



berbau. (Farmakope



(Pelarut



menit.



bahan pelarut



Indonesia



Indonesia edisi IV hal.



Injeksi)



(Farmakop



injeksi, karena



edisi IV hal.



112)



(Farmakop



e Indonesia



procain HCl dapat



112)



PH:



e Indonesia



edisi V hal.



larut dalam air



Antara 5,0 dan



edisi III hal. 1359)



7,0(Farmakope



97)



Indonesia edisi IV hal. 112) Wadah dan penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat. (Farmakope Indonesia edisi IV hal. 112) Definisi: Air untuk injeksi yang disterilkan dan dikemas dengan cara yang sesuai(Farmakope Indonesia edisi IV hal. 112) Sterilisasi: Memenuhi syarat(Farmakope Indonesia edisi IV hal. 112) Klorobutanol



Pemerian : serbuk kristal



Pengawet



0.5%



(Martindale 36th



putih atau hampir putih atau



antibakteri dan



(Martindale 36th



halaman 1639)



kristal tidak berwarna. Mudah



antifungi.



halaman 1639)



menyublim. Titik leleh 78o



(Martindale



(Martindale 36th halaman



36th halaman



1639)



1639)



Kelarutannya : Sedikit larut dalam air (1:125) dan mudah larut dalam air (1:1-10)(Handbook of Pharmaceutical Excipients 6th Edition hal 166) Penyimpanan : Wadah kedap udara (Martindale 36th halaman 1639) OTT: magnesium trisilikat, bentonite, carmellose, polietilen (Martindale 36th halaman 1639) Stabilitas : peningkatan suhu dan pH dapat mengurangi stabilitas dan aktifitasnya (Martindale 36th halaman Sodium metabisulfit



1639) Pemerian : kristal prismatic



Pengawet



1.1 – 1%



(Handbook of



tidak berwarna atau bubuk



antimikrobial



(Handbook of



Pharmaceutical



kristal berwarna putih sampai



dan Antioksidan



Pharmaceutical



Excipient 36th



putih krem, memiliki bau



(Handbook of



Excipient 36th



halaman : 654-655)



sulfur dioksida dan asam.



Pharmaceutica



halaman : 654-655)



Berasa asin.(Handbook of



l Excipient 36th



Pharmaceutical Excipient



halaman : 654-



36th halaman : 654-655)



655)



Kelarutan : larut dalam air (1:1.9) dalam suhu 20o C. Larut dalam air (1:1.2) pada suhu 100o C(Handbook of Pharmaceutical Excipient 36th halaman : 654-655) pH : 3.5 – 5(Handbook of Pharmaceutical Excipient 36th halaman : 654-655) Titik Leleh :