6 0 186 KB
PROPOSAL PRAKTIKUM TEKNOLOGI FARMASI SEDIAAN STERIL INJEKSI INTRASPINAL PROKAIN HCL DALAM WADAH VIAL
Disusun oleh
: Kelompok A2.2
Anggota Kelompok
: 1. Tifany Shalia
(2017210216)
2. Tarra Syabriena
(2017210212)
3. Anggia Rossa Novita
(2017210263)
4. Juwita Lestari Putri
(2017210267)
5. Qiyar Larasyati
(2017210271)
6. Nadia Putri Rachmawati
(2017210269)
7. Siti Rubiyanti
(2017210274)
8. Muhammad Wildan Habibie
(2017210268)
FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS PANCASILA JAKARTA 2020
I.
JUDUL PRAKTIKUM INJEKSI INTRASPINAL PROKAIN HCL DALAM WADAH VIAL
II.
PENDAHULUAN Anestesik lokal ialah obat yang menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Obat ini bekerja pada tiap bagian susunan saraf pusat. Sebagai contoh, bila anestesi lokal dikenakan pada korteks motoris, impuls yang di dialirkan dari daerah tersebut terhenti, dan bila disuntikan ke dalam kulit maka transmisi impuls sensorik dihambat. (Farmakologi dan Terapi, 2016). Secara umum anestetik lokal mempunyai rumus dasar yang terdiri dari 3 bagian: gugus amin hidrofil yang berhubungan dengan gugus residu aromatik lipofil melalui suatu gugus antara. Gugus amin selalu berupa amin tersier atau amin sekunder. Gugus antara dan gugus aromatik dihubungkan dengan ikatan amid atau ikatan ester. Maka secara kimia, anestetik lokal digolongkan atas senyawa ester dan senyawa amid. Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anestetik lokal sebab pada degradasi dan inaktivasi di dalam badan, gugus tersebut akan dihidrolisis. Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan dengan golongan amid. Anestetik lokal yang tergolong dalam senyawa ester adalah tetrakain, benzokain, kokain dan prokain dengan prokain debagai prototip. Sedangkan yang tergolong dalam senyawa amid adalah dibukain, lidokain, bupivakain, mepivakain dan prilokain. (Farmakologi dan Terapi, 2016). Molekul prokain dapat dibagi dalam 3 bagian utama: asam aromatik (asam paraamino benzoat), alkohol (etanol), dan gugus amin tersier (dietil amino). Perubahan pada setiap bagian molekul tersebut akan mempengaruhi potensi anestetik dan toksisitasnya. Memperpanjang gugus alkohol akan menyebabkan potensi anesretik dan toksisitasnya bertambah besar, maka prokain merupakan suatu ester etil, toksisitasnya paling kecil. Perpanjangan rantai pada kedua gugus terminal pada amin tersier menyebabkan potensi dan toksisitas anestetik bertambah besar, misalnya pada butakain. (Farmakologi dan Terapi, 2016). Prokain Hidroklorida (Procaini HCl, Novocaine), merupakan prototip amina aromatik primer sasaran dekomposisi oksidatif. Di sampinf itu gugus aromatik primer
dapat bereaksi dengan gula membentuk prokain N-glukosida, tetapi tidak mengubah efek klinik secara bermakna. Prokain HCl tidak efektif pada kulit utuh atau membran mukosa, tetapi cepat bekerja jika digunakan secara infiltrasi. Prokain diinaktivasi secara cepat melalui proses hidrolisis oleh enzim pseudokolin esterase dalam plasma. Masa kerja dapat diperpanjang dengan penggunaan epinefrin atau vasokontriktor lain secara bersamaan karena vasokontriktor memperlambat pelepasan aliran darah. Toksisitas prokain sangat turun jika absorbsi dibatasi oleh vasokontriktor karena mengakibatkan laju hidrolisis lebih cepat dibanding laju pelepasan jaringan. Prokain menginduksi reaksi alergi dengsn frekuensi kejadian relatif tinggi, dan individu yang peka juga berespons terhadap turunan aminobenzoat lain. Dosis 1 – 2 % untuk anestesi setempat dan 5 – 20 % untuk anestesi spinal. (Kimia Medisinal, 2016) III.
DATA PREFORMULASI
A. Preformulasi 1. Zat Aktif Nama Zat Aktif
Sifat fisika dan
Khasiat
Dosis
kimia
Cara
Cara
sterilisa
penggunaan Intraspinal
Prokain HCl
Rumus molekul:
Prokain
Dosis
si Prokain
(Farmakope
C13H20N2O2.HCL
HCl
maksimu
HCl
Indonesia edisi IV hal. (Farmakope
digunaka
m single
dapat
702, Martindale 36th
Indonesia edisi IV
n sebagai
dose
diautokl
Edition hal. 1869,
hal. 702)
anestesi
tanpa
af
local
vasokontr dengan
Handbook of Injectable Drug 10th
Nama IUPAC: 2-
(Martind
iktor 7-
suhu
Edition hal. 1024)
(Dietilamino)etil-
ale 36th
10mg/kg
sekitar
p-aminobenzoat
halaman
BB; dosis
121oC
monohidroklorida
. 1869,
maksimu
dengan
(Martindale 36th
DI 88
m tunggal tekanan
Edition hal. 1869)
hlmn.18
dengan
BM:
55)
vasokontr selama
15 psi
272,77
iktor
15
10mg/kg
menit.
Pemerian: Hablur
BB
(DI. 88
kecil, putih atau
(Nolan,
hlm.
serbuk ablur putih,
JP.
1855)
tidak berbau.
Anaesthe
Menunjukkan sifat
sia and
anestesi lokal jika
neuromu
ditekan diatas lidah
scular
(Farmakope
block.
Indonesia IV hal
In:
702)
Brown MJ,
Kelarutan: Mudah
Sharma
larut dalam air
P, Mir
(1:1-10)
FA,
(Farmakope
Bennett
Indonesia edisi IV
PN, eds.
hal 702)
Clinical Pharmac
pH:
ology.
Sediaan : 3.0-5.5
12th ed.
(Drug
Amsterd
Information 2010
am
hal. 3308)
(Netherl ands):
Zat Aktif : 5.0-6.5
Elsevier
(Martindale 36
Academi
hal.1869)
c Press; 2019) Untuk
OTT
anesthesi
:aminophhyllin
a syaraf
Barbiturate,
tepi
magnesium sulfat,
dibutuhka
phenytoin natrium,
n 500mg
natrium bikarbonat
prokain
dan amphotericin
HCl
B. (Drug
dalam
Information 2010
larutan
hal. 3308)
0,5%(100 mL),
Stabilitas:
1%(50m
Kemasan
L),
sebaiknya
2%(25m
disimpan dalam
L)
ruangan dengan
(Martind
suhu terkendali,
ale 36th
terhindar dari
Edition
paparan sinar
hal 1869)
matahari, pembekuan dan suhu lebih dari 40oC. Larutan boleh di autoklaf pada suhu 121oc dan 15 psi selama 15 menit tapi pengautoklafan kembali dapat meningkatkan kemungkinan
membentuk Kristal. (Handbook of injectable drugs 14 thed. Hal 1395) Dapat teroksidasi pada pemanasan dalam jangka waktu yang lama. Prokain HCl akan terhidrolisis membentuk asam p-amin-obenzoic pada pembentukan anilin. Anilin dengan cepat teroksidasi membentuk larutan berwarna. (Martindale 28th Edition hal 921)
2. Zat Tambahan Nama Zat Tambahan Aqua Pro
Sifat fisika dan kimia
Khasiat dan
Cara
Alasan pemilihan
Pemerian: Cairan jernih,
Dosis Larutan
Sterilisasi Dididihkan
bahan Aqua pro injection
Injeksi
tidak berawarna, tidak
Pembawa
selama 30
digunakan sebagai
(Farmakope
berbau. (Farmakope
(Pelarut
menit.
bahan pelarut
Indonesia
Indonesia edisi IV hal.
Injeksi)
(Farmakop
injeksi, karena
edisi IV hal.
112)
(Farmakop
e Indonesia
procain HCl dapat
112)
PH:
e Indonesia
edisi V hal.
larut dalam air
Antara 5,0 dan
edisi III hal. 1359)
7,0(Farmakope
97)
Indonesia edisi IV hal. 112) Wadah dan penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat. (Farmakope Indonesia edisi IV hal. 112) Definisi: Air untuk injeksi yang disterilkan dan dikemas dengan cara yang sesuai(Farmakope Indonesia edisi IV hal. 112) Sterilisasi: Memenuhi syarat(Farmakope Indonesia edisi IV hal. 112) Klorobutanol
Pemerian : serbuk kristal
Pengawet
0.5%
(Martindale 36th
putih atau hampir putih atau
antibakteri dan
(Martindale 36th
halaman 1639)
kristal tidak berwarna. Mudah
antifungi.
halaman 1639)
menyublim. Titik leleh 78o
(Martindale
(Martindale 36th halaman
36th halaman
1639)
1639)
Kelarutannya : Sedikit larut dalam air (1:125) dan mudah larut dalam air (1:1-10)(Handbook of Pharmaceutical Excipients 6th Edition hal 166) Penyimpanan : Wadah kedap udara (Martindale 36th halaman 1639) OTT: magnesium trisilikat, bentonite, carmellose, polietilen (Martindale 36th halaman 1639) Stabilitas : peningkatan suhu dan pH dapat mengurangi stabilitas dan aktifitasnya (Martindale 36th halaman Sodium metabisulfit
1639) Pemerian : kristal prismatic
Pengawet
1.1 – 1%
(Handbook of
tidak berwarna atau bubuk
antimikrobial
(Handbook of
Pharmaceutical
kristal berwarna putih sampai
dan Antioksidan
Pharmaceutical
Excipient 36th
putih krem, memiliki bau
(Handbook of
Excipient 36th
halaman : 654-655)
sulfur dioksida dan asam.
Pharmaceutica
halaman : 654-655)
Berasa asin.(Handbook of
l Excipient 36th
Pharmaceutical Excipient
halaman : 654-
36th halaman : 654-655)
655)
Kelarutan : larut dalam air (1:1.9) dalam suhu 20o C. Larut dalam air (1:1.2) pada suhu 100o C(Handbook of Pharmaceutical Excipient 36th halaman : 654-655) pH : 3.5 – 5(Handbook of Pharmaceutical Excipient 36th halaman : 654-655) Titik Leleh :