Diuretik Merkuri Organik [PDF]

Citation preview

DIURETIK MERKURI ORGANIK • Adalah saluretik karena dapat menghambat absorpsi kembali ionion Na, Cl dan air



Mekanisme kerja



enzim ginjal (Na, K-dependent ATP-ase) yang berperan pada produksi energi yang diperlukan utk absorpsi kembali elektrolit → Absorpsi kembali ion Na dan Cl di tubulus menurun→dikeluarkan bersama-sama dengan sejumlah ekivalen air → efek diuresis



Hubungan struktur-aktivitas



• R= gugus aromatik, heterosiklik atau asiklik. Sangat menentukan distribusi dan kecepatan ekskresi diuretik • X= biasanya gugus metil, etil. Pengaruh terhadap senyawa adalah kecil • Y= Bersifat hidrofil, biasanya gugus teofilin yang dapat menurunkan toksisitas obat,mengurangi efek iritasi setempat, meningkatkan kecepatan absorpsi Bila X adalah tiol (asam merkaptoasetat atau tiosorbitol) dapat mengurangi toksisitas terhadap



Diuretik Hemat Kalium MUHAMAD BENY SETIAWAN 1112102000102



Merupakan senyawa yang mempunyai aktivitas natriuretik ringan dan dapat menurunkan sekresi ion H+ dan K+. Bekerja dengan memblok penukaran ion Na+ dengan ion H+ dan K+, menyebabkan retensi ion K+ dan meningkatkan sekresi ion Na+ dan air.



Mekanisme Kerja Bekerja pada saluran pengumpul, dengan mengubah kekuatan pasif yang mengontrol pergerakan ion-ion, memblok absorbsi kembali ion Na+ dan eksresi ion K+ sehingga meningkatkan ekskresi ion Na+ dan Cl- dalam urin. Dibagi menjadi dua kelompok a. Diuretika dengan efek langsung b. Antagonis Aldosteron



Diuretika dengan efek langsung a. Amilorid HCl Dapat mengubah permeabilitas membran terhadap ion Na+ dan menyebabkan retensi ion K+ dan H+. Digunakan juga untuk mengntrol sembab dan hipertensi. Kerja awal 2-3 jam Waktu paro ± 6 jam Dosis oral untuk diuretik =5 mg 1-2 dd Hipertensi = 5 mg 1 dd



b. Triamteren Turunan pteridin, absorbsi dalam saluran cerna cepat tapi tidak sempurna. BA 30-70% 45-75% terikat oleh protein plasma Kadar plasma tertinggi 1-2 jam Waktu paro 2-4 jam Dosis diuretik 150-300 mg/hari



Antagonis Aldosteron Aldosteron  mineralkortikoid yang dikeluarkan oleh korteks adrenalis. Senyawa aktif untuk menahan elektrolit. Dapat meningkatkan absorbsi kembali ion Na+ dan Cl- serta eksresi ion K+ dalam saluran pengumpul



a. Spironolakton Bekerja antagonis melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor pada saluran pengumpul, dimana terjadi pertukaran ion Na+ dan K+  menyebabkan peningkatan eksresi ion Na+ dan Clserta retensi ion K+. ± 98% terikat protein plasma Dimetabolisis menjadi kanrenon  bertanggung jawab thdp diuretik. Waktu paro 10-35 jam Dosis 50-100 mg/hari