Preformulasi Paracetamol [PDF]

Citation preview

F. Preformulasi Zat Aktif Struktur kimia



Rumus molekul Nama Nama lain Nama kimia Berat molekul Pemerian Suhu lebur Ph Kelarutan



C8H9NO2 Paracetamol Acetaminofhen n-acetil-4-aminofenol 151,16 Serbuk hablur,putih,tidak berbau,rasa pahit (FI III,hal 32) 1690C-1720C Antara 5,3 dan 6,5 (codek hal 988) Larut dalam 70 bagian air,7 bagian etanol,13 bagian aceton,40 bagian glicerol,9 bagian propilen glikol,larut dalam



Stabilitas



larutan alkali hidroksida  Terhidrolisis pada ph minimal 5-7  Stabil pada temperatur 450C (dalam bentuk serbuk)  Dapat terdegradasi oleh quinominim dan terbentuk warna pink,coklat dan hitam  Relatif stabil terhadap oksidasi  Menyerap uap air dalam jumlah tidak signifikan pada suhu 250C dan kelembaban 90%  Tablet yang dibuat granulasi basah menggunakan pasta gelatin tidak dipengaruhi oleh kelembaban tinggi dibandingkan menggunakan povidon



Inkompatibilitas



(codek hal 988) Inkompatibilitas terhadap permukaan nilon dan rayon (codek



Penyimpanan



hal 988) Dalam wadah tertutup rapat,tidak tembus cahaya (FI IV,hal



650) Preformulasi Eksipien 1. PVP (Polivinil Pyrolidone) Struktur kimia



Rumus molekul Nama kimia



(C6H9NO)n 1-Ethenyl-2-pyrrolidinone homopolymer [9003-39-8]



Berat molekul Pemerian



2500-3000000 Serbuk hakus berwarna putih hingga putih krem,tidak berbau



Kelarutan



atau hampir tidak berbau,serbuk higroskopis Sangat larut dalam asam,kloroform



,



etanol



95%,keton,metanol dan air,praktis tidak larut dalam eter Stabilitas



hidrokarbon dan minyak mineral penurunan kelarutan povidone stabil untuk siklus pendek dari preparan Povidon mulai berwarna gelap sampai batas tertentu pada pemanasan 1500C ,dengan panas sekitar 1100C-1300C. Sterilisasi uap dari larutan berair tidak mengubah kandungan povidon,larutan berair yang peka,rentan terhadap pertumbuhn jamur dan akibatnya memerlukan penambahan bahan



Inkompatibilitas Penyimpanan Kegunaan Daftar pustaka



pengawet yang cocok Inkompatibel terhadap bahan organik dan anorganik Disimpan dalam wadah kedap udara ,sejuk dan tempat kering Pengikat (0,5%-5%) HOPE 6th edisi 2009 hal 581-582



2. Talkum Struktur kimia Rumus molekul Nama kimia Berat molekul Pemerian



Mg6(S12O5)4(OH)4 Talk(14807-96-6) Sangat halus,warna putih sampai putih ke abu-an,tidak berbau



Kelarutan Stabilitas



,berkilat mudah melekat pada kulit dan bebas dr butiran Tidak larut dalam hampir semua pelarut Talk merupakan bahan yang stabil,dapat di sterilisasi dengan pemanasan sampai 1600 C tidak kurang dari 1 jam .dapat juga



Inkompatibilitas Penyimpanan



disterilkan dengan gas etilen oxide atau gama radiasi Inkompatibilitas dengan kandungan ammonium kwartener Talk harus disimpan dalam wadah tertutup rapat dan tempat



Kegunaan Daftar pustaka



kering Glidan (1,0 % - 10 %) HOPE 6th edisi 2009 hal 728 – 731 FI ed IV hal 771



3. Magnesium Stearat Rumus molekul Nama kimia Berat molekul



C36H70MgO4 Octadecanoic acid magnesium salt [557-04-0] 591,29



Pemerian Kelarutan



Serbuk halus berwarna putih,bau samar rasa khas Praktis tidak larut dalam etanol,etanol 95%,eter dan air



Stabilitas



,sedikit larut dalm benzen hangat,dan etanol hangat 95% Magnesium stearat stabil dan dapat disimpan dalam



wadah tertutup rapat dan kering Inkompatibilitas Inkompatibel dengan asam kuat,basa, garam besi.Hindari pencampuran dengan bahan yang teroksidasi kuat.Mg stearat tidak dapat digunakan dalam produk yang Penyimpanan



mengandung aspirin,beberapa vitamin dan garam besi Disimpan dalam wadah tertutup rapat dan disimpan dalam



tempat sejuk dan kering Kegunaan Lubricant,0,25 % - 5,0 % 4. Amprotab (nama dagang dari amylum) Pemerian Kelrutan kegunaan



Serbuk halus, warna putih, tidak berbau, tidak berasa Praktis tidak larut dalam air dingin dan etanol Amylum digunakan sebagai bahan penghancur (disintegran) pada konsentrasi 3-15%. Amprotab sebagai bahan pengancur yang



mampu



kelembapan,



meningkatkan mengembang



kapilaritas, dan



mengabsorpsi



meninggikan



daya



pembasahan tablet/bersifat hidrofilisasi. 5. Etanol Nama lain Pemerian



Alkohol Cairan tidak berwarna, jernih, mudah menguap dan mudah bergerak, bau khas, rasa panas, mudah terbakar dengan



Kelarutan



memberikan nyala biru tidak berasap. Sangat mudah larut dalam air, dalam kloroform P dan dalam



Khasiat



eter P. Zat tambahan



G. Analisis Formulasi Formula F (penghancur dalam amprotab 10% : acdisol 3%)  Fase dalam (92%) Paracetamol 250 mg Amprotab 10% Acdisol 3% PVP 5% Etanol 95% qs



Laktosa qs  Fase dalam (8%) Mg Stearat 1% Talk 2% Amprotab 5%  Alasan dan fungsi 1. Zak aktif: Paracetamol Alasan penggunaan karena paracetamol berfungsi untuk analgetik dan antipiretik. Paracetamol diberikan dosis besar kurang kompartibel dan sifat alir zat aktif kurang baik sehingga dapat dibuat dengan menggunakan granulasi basah. 2. Bahan pengisi: laktosa Alasan penggunaan karena bobot zat aktif dalam 1x dosis sedikit untuk dibentuk dan dibuat dan tidak mencukupi bobot total tablet. Bobot yang diinginkan untuk 1 tablet adalah 350 mg sehingga ditambahankan laktosa sebagai pengisi. 3. Bahan pengikat: PVP Alasan pengguaan karen dalam formulasi granulasi basah larutan PVP dapat menigkatkan gaya kohosifitas serbuk, diperlukan untuk membentuk granul. 4. Bahan penghancur: amprotab, acdisol Alasan penggunaan karena sediaan tablet sukar untuk segera hancur ketika kontak dengan cairan lambung. Sedangkan sediaan tablet yang mudah pecah menjadi granul ketika berkontraksi dengan cairan pada saluran cerna, sehingga terjadi pelepasan zat aktif sehingga ditambah amprotab dan acdisol sebagai penghancur. 5. Bagan pelicin: Mg Srearat Alasan penggunaan karena kemungkinan tablet sulit dikeluarkan dari ruang die dan terjadi gesekan antara punch dan die yang menyebabkan bentuk tablet yang tidak rata. Sedangkan yang diinginkan tablet mudah dikeluarkan dari ruang die dalam bentuk tablet utuh. 6. Antiadheran dan Glidant: Talkcum Alasan penggunaan karena cetak kemungkinanan lengket pada permukaan punch dan die karena pengerinagan yang kurang sempurna. Sedangkan yang diinginkan massa cetak tidak lengket pada permukaan punch dan die sehingga dihasilkan tablet yang sempurna, tidak mudah terjadi sticking.