Uraian Obat Per.1 [PDF]

Citation preview

D. Uraian Obat 1. Diazepam (Sweetnam, 2009: 986; Team Medical Mini Notes, 2019: 130 & 155-156) Nama generik



: DIAZEPAM



Nama dagang



: Analsik, Diazepam, Nozepav, Potensik, Trazep, Stesolid, Valdimer, Valium, Valisanbe.



Golongan obat



: Benzodiazepine



Indikasi



: Indikasi diazepam adalah sebagai pemakaian



jangka pendek pada ansietas derajat ringan hingga sedang, insomnia, status



epileptikus,



kejang demam,



spasme otot, dan sebagai tambahan pada terapi putus alkohol akut. Diazepam juga bisa digunakan sebagai premedikasi oral pada pasien perawatan gigi yang gelisah, dan premedikasi sebelum operasi. Penghentian pemakaian diazepam selama jangka lama harus diturunkan secara berkala, untuk mencegah gejala putus obat seperti kejang yang mengancam nyawa Kontraindikasi



:



Depresi



pernapasan,



gangguan



hati



berat,



miastenia gravis, insufisiensi pulmoner akut, kondisi fobia dan obsesi, psikosis kronik, glaukoma sudut sempit akut, serangan asma akut, trimester pertama kehamilan, bayi prematur; tidak boleh digunakan sendirian pada depresi atau ansietas dengan depresi. Perhatian



: Obat ini tidak dapat digunakan dalam jangka panjang. Gangguan mental Obsessive Compulsive Disorder (OCD), Riwayat penyalahgunaan alcohol



atau obat, Gangguan pernapasan, Gangguan ginjal dan hati ringan hingga sedang, Kehamilan dan menyusui, Lanjut usia, Penderita epilepsi. Bayi baru lahir sampai usia 28 hari (neonatus). Obat ini tidak digunakan sebagai terapi tunggal untuk depresi dan gangguan kecemasan (ansietas). Informasi lebih lengkap bisa dilihat melalui kemasan. Efek samping



:



Efek



samping



dari



pemberian



diazepam



merupakan efek sekunder dari peningkatan aktivitas GABA pada sistem saraf pusat. Efek paradox dapat terjadi pada pemberian diazepam dengan manifestasi perilaku



agresif,



Penggunaan berpotensi



iritabel,



diazepam



hingga



yang



menimbulkan



halusinasi.



tidak



dikontrol



penyalahgunaan



dan



ketergantungan. Interaksi diazepam dengan obat lain terjadi akibat manipulasi pada sitokrom P450 dengan



menginhibisi



maupun



menginduksi



metabolisme. Interaksi obat



: Efek sedative dengan barbiturate dan obat sedative .lainnya



Farmakodinamik



: Diazepam dapat diberikan secara oral, intravena (harus



diencerkan,



karena



menyakitkan



dan



merusak pembuluh darah), intramuskular atau sebagai



supositoria.



Ketika



diazepam



yang



diberikan secara oral, itu diserap dengan cepat dan memiliki onset cepat tindakan. Onset tindakan adalah 1-5 menit untuk administrasi IV dan 15-30 menit untuk administrasi IM. Durasi puncak efek farmakologis diazepam adalah 15 menit sampai 1



jam untuk kedua rute administrasi. Metabolisme diazepam mengalami oksidasi N-demethylation oleh



enzim



mikrosom



hati



menjadi



desmethyldiazepam dan oxazepam serta sebagian kecil temazepam. Farmakokinetik



: Ketersediaan hayati setelah administrasi oral



adalah 100 persen, dan 90 persen setelah pemberian dubur. kadar plasma puncak terjadi antara 30 menit dan 90 menit setelah pemberian oral dan antara 30 menit



dan



60



intramuskular



menit



setelah



setelah



kadar



pemberian



puncak



plasma



administrasi dubur terjadi setelah 10 menit untuk 45 menit. Diazepam sangat terikat dengan protein 96-99 persen diserap obat yang terikat protein. Separuh distribusi kehidupan diazepam adalah 2 menit sampai 13 menit. Mekanisme kerja : Efek farmakologi benzodiazepin merupakan akibat aksi gamma- aminobutyric acid (GABA) sebagai neurotransmitter penghambat di otak dan blokade dari pelepasan muatan listrik. GABA adalah salah satu neurotransmitter-inhibisi otak, yang juga berperan



pada



timbulnya



serangan



epilepsi.



Benzodiazepin tidak mengaktifkan reseptor GABA melainkan meningkatkan kepekaan reseptor GABA terhadap neurotransmitter penghambat sehingga kanal klorida terbuka dan terjadi hiperpolarisasi sinaptik membran sel dan mendorong post sinaptik membran sel tidak dapat dieksitasi. Kategori Kehamilan



: Kategori D: Hasil penelitian menunjukkan bahwa



obat ini menimbulkan risiko pada janin manusia. Penggunaan pada ibu hamil dapat dipertimbangkan jika manfaat yang diberikan melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin. Misalnya, bila obat dibutuhkan



untuk



mengatasi



situasi



yang



mengancam jiwa atau penyakit serius, di saat obat lain tidak efektif atau tidak bisa diberikan. Dosis



: Diazepam oral dapat diberikan dalam dosis



berikut: Usia 6 bulan ke atas: dosis inisial 1‒2,5 mg, diberikan 3‒4 kali sehari. Diazepam rektal bisa diberikan dalam dosis sebagai berikut: Berat badan >10 kg: dosis 0,5 mg/kg, dapat diulang bila perlu, maksimal 10 mg Usia 2−5 tahun: dosis inisial 0,5 mg/kg, dibulatkan ke atas sesuai dosis yang tersedia Usia 6−11 tahun: dosis inisial 0,3 mg/kg, dibulatkan ke atas sesuai dosis yang tersedia Usia ≥ 12 tahun: dosis inisial 0,2 mg/kg dibulatkan ke atas sesuai dosis yang tersedia Dosis tambahan: 2,5 mg bisa diberikan apabila tidak semua dosis inisial masuk. Dosis kedua: 0,5 mg/kg dapat diberikan 4−12 jam setelah dosis pertama, dengan frekuensi maksimal satu episode setiap 5 hari dan tidak melebihi 5 episode per bulan. Diazepam parenteral diberikan intravena dengan dosis sebagai berikut: Dosis 0,2−0,3 mg/kg, atau 1 mg/tahun usia



Injeksi diberikan pelan 1−2 mg/menit, karena pemberian injeksi cepat dapat menyebabkan depresi napas atau hipotensi.