Makalah Ambroxol [PDF]

Citation preview

AMBROXOL



OLEH : NAMA : SINTA LESTARI NIM : 170101046



PROGRAM STUDI SARJANA FARMASI SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI BHAKTI PERTIWI PALEMBANG 2020



DAFTAR ISI BAB 1 PENDAHULUAN.............................................................................................................................1 BAB 2 PEMBAHASAN................................................................................................................................2 2.1 Penggolongan Obat dan Nama Lain....................................................................................................2 2.2 Indikasi.................................................................................................................................................3 2.3 Farmakodinamik..................................................................................................................................3 2.4 Farmakokinetik....................................................................................................................................3 2.5 Frekuensi Pemberian............................................................................................................................4 2.6 Dosis.....................................................................................................................................................4 2.7 Interaksi Obat.......................................................................................................................................4 2.8 Kontraindikasi......................................................................................................................................5 2.9 Toksisitas..............................................................................................................................................5 DAFTAR PUSTAKA....................................................................................................................................8



BAB 1 PENDAHULUAN



Batuk adalah suatu refleks pertahanan tubuh untuk mengeluarkan benda asing dari saluran napas. Batuk juga membantu melindungi paru dari aspirasi yaitu masuknya benda asing dari saluran cerna atau saluran napas bagian atas. Saluran napas yang dimaksud dimulai dari tenggorokan, trakea, bronkus, bronkioli sampai ke jaringan paru (Guyton, 2008). Batuk sendiri  bukan merupakan suatu penyakit, tetapi merupakan manifestasi dari penyakit yang menyerang saluran pernafasan. Penyakit yang bisa menyebabkan batuk sangat banyak sekali mulai dari infeksi, alergi, inflamasi, bahkan keganasan (Kumar, Cotran, & Robin, 2007). Gejala batuk ini merupakan salah satu keluhan yang sangat sering membuat pasien datang ke praktik dokter (Haque & Chung, 2005)



Obat batuk terdapat banyak jenisnya, yaitu antitusif sebagai obat yang menekan reflex  batuk, ekspektoran untuk merangsang dahak dikeluarkan dari saluran pernafasan, dan mukolitik untuk mengencerkan dahak. Antitusif akan diberikan kepada penderita batuk yang tidak berdahak, sedangkan ekspektoran dan mukolitik akan diberikan kepada penderita batuk yang berdahak.



Ambroxol adalah salah satu dari obat-obatan mukolitik yang sering digunakan untuk mengencerkan sekret saluran napas dengan cara menurunkan viskositas mukopolisakarida. Selain khasiatnya yang bersifat mukolitik di saluran pernapasan, ambroxol sedang diteliti tentang kemungkinan manfaatnya pada keratokonjungtivitis sika dan sebagai perangsang  produksi surfaktan pada anak lahir prematur dengan sindrom pernapasan (Gunawan, Setiabudy, & Nafrialdi, 2008).



BAB 2 PEMBAHASAN



2.1 Penggolongan Obat dan Nama Lain (Beeh et al  .,2008) Ambroxol adalah derivat dari benzylamide dan merupakan metabolit dari bromhexine. Dia berbeda dari bromhexine karena tidak mempunyai gugus metal dan adanya gugus hidroksil  pada posisi para-trans dari cincin sikloheksil. Zat aktif ambroxol bertindak langsung sebagai  bronko-sekretolitik atau agen mukolitik dengan ekspektoran yang kuat. Oleh karena itu ambroxol dikenal sebagai obat mukolitik..



2.1.1 Morfologi (Europian Pharmacopoeia, 2011)  Nama Kimia



: Trans-4-[2-Amino-3,5-dibromobenzyl)amino]cyclohexanol



 Nama Lain



: Hustless, ambroxol lozenge, ambroxol hcl, altretamine, mucoangin, mucolear



Sifat Fisikokimia : Berbentuk serbuk kristal yang berwarna putih atau kekuningan, dan tidak mudah larut di air, dapat larut di methanol, tidak dapat larut di methylene chloride. Berat Molekul = 378.1028. Titik didih = 468.647°C pada 760 mmHG



Rumus Kimia



: C13H18BR2 N2O



Gambar 2.1 Struktur Kimia Ambroxol



2.2



Indikasi (MIMS, 2011) (Beeh et al., 2008) Ambroxol umumnya digunakan sebagai pengobatan infeksi saluran pernapasan akut atau kronis



yang berhubungan dengan peningkatan produksi lendir, seperti bronkitis kronis,  bronkitis asmatikus, bronkiektasis, dan asma bronkial. Selanjutnya, ambroxol telah digunakan untuk profilaksis atau pengobatan sindrom gangguan pernapasan, dysplasia bronkopulmonalis,  proteinosis alveolar dan komplikasi paru pasca operasi major. Baru-baru ini, sebuah bentuk topikal dari ambroxol (ambroxol lozenges) telah disetujui untuk pengobatan sakit tenggorokan dan faringitis akut terkait dengan infeksi orofaringeal. 2.3 Farmakodinamik  (Kimbria, 2009) (Beeh et al.,2008) Mekanisme kerja obat ambroxol adalah dengan menstimulasi sel serous dari tonsil pada mukous membran saluran bronchus, sehingga meningkatkan sekresi mukous didalamnya dan merubah kekentalan komponen serous dan mukous dari sputum menjadi lebih encer dengan menurunkan viskositasnya. Hal ini menginduksi aktivasi sistem surfaktan dengan bertindak langsung pada pneumocyte tipe II dari alveolus dan sel clara di bagian saluran udara kecil serta menstimulasi motilitas siliari. Dari hasil aksi tersebut meningkatkan aliran mukous dan transport oleh mucous siliari clearance. Peningkatan sekresi cairan dan mukous siliari clearance inilah yang menyebabkan pengeluaran dahak dan memudahkannya keluar  bersamaan batuk. Efek ini telah dibuktikan dalam kultur sel dan in vivo pada berbagai spesies. Berdasarkan penelitian secara in vitro dan in vivo, efek farmakologi dari ambroxol yang lainnya adalah netralisasi oksidatif dan nitrosative stress, penekanan replikasi virus pernapasan,  pengurangan sitokin proinflamasi, kemotaksis, dan peroksidasi lipid jaringan, serta efek anestesi lokal. 2.4.1



Farmakokinetik (Ramana, Kartik, & Sravanthi, 2012)



Absorpsi



:Diabsorpsi dengan baik dan cepat setelah pemberian oral (70-80%). Puncak konsentrasi dalam plasma dicapai dalam waktu 0.5 sampai 3 jam



Olainfarm. (2011, Juny 13).



Olainfarm.  Retrieved Oktober 9, 2013, from Olainfarm:



http://olainfarm.lv/wp-content/uploads/2013/02/AMBROKSOL_Summary-of- ProductCharacteristics.pdf Poornima, N. B., Anup, K. R., Ramya, B. R., Ambujakshi, B. R., Subhasish, M., & Haque, R. (2013). FORMULATION AND IN VITRO EVALUATION OF SUSTAINED RELEASE TABLETS OF AMBROXOL HYDROCHLORIDE.  INTERNATIONAL  JOURNAL OF PHARMACY AND ENGINEERING , 41-54. Ramana, G., Kartik, R. D., & Sravanthi, O. (2012). Design and Evaluation of Natural Gum Based Oral Controlled Release Matrix. Scholars Research Library , 1105-1114.



Stetinova, V., Herout, V., & Kvetina, J. (2004). In vitro and in vivo antioxidant activity of ambroxol. springer , 152-158.