13 0 56 KB
D. Uraian Obat 1. Diazepam (Sweetnam, 2009: 986; Team Medical Mini Notes, 2019: 130 & 155-156) Nama generik
: DIAZEPAM
Nama dagang
: Analsik, Diazepam, Nozepav, Potensik, Trazep, Stesolid, Valdimer, Valium, Valisanbe.
Golongan obat
: Benzodiazepine
Indikasi
: Indikasi diazepam adalah sebagai pemakaian
jangka pendek pada ansietas derajat ringan hingga sedang, insomnia, status
epileptikus,
kejang demam,
spasme otot, dan sebagai tambahan pada terapi putus alkohol akut. Diazepam juga bisa digunakan sebagai premedikasi oral pada pasien perawatan gigi yang gelisah, dan premedikasi sebelum operasi. Penghentian pemakaian diazepam selama jangka lama harus diturunkan secara berkala, untuk mencegah gejala putus obat seperti kejang yang mengancam nyawa Kontraindikasi
:
Depresi
pernapasan,
gangguan
hati
berat,
miastenia gravis, insufisiensi pulmoner akut, kondisi fobia dan obsesi, psikosis kronik, glaukoma sudut sempit akut, serangan asma akut, trimester pertama kehamilan, bayi prematur; tidak boleh digunakan sendirian pada depresi atau ansietas dengan depresi. Perhatian
: Obat ini tidak dapat digunakan dalam jangka panjang. Gangguan mental Obsessive Compulsive Disorder (OCD), Riwayat penyalahgunaan alcohol
atau obat, Gangguan pernapasan, Gangguan ginjal dan hati ringan hingga sedang, Kehamilan dan menyusui, Lanjut usia, Penderita epilepsi. Bayi baru lahir sampai usia 28 hari (neonatus). Obat ini tidak digunakan sebagai terapi tunggal untuk depresi dan gangguan kecemasan (ansietas). Informasi lebih lengkap bisa dilihat melalui kemasan. Efek samping
:
Efek
samping
dari
pemberian
diazepam
merupakan efek sekunder dari peningkatan aktivitas GABA pada sistem saraf pusat. Efek paradox dapat terjadi pada pemberian diazepam dengan manifestasi perilaku
agresif,
Penggunaan berpotensi
iritabel,
diazepam
hingga
yang
menimbulkan
halusinasi.
tidak
dikontrol
penyalahgunaan
dan
ketergantungan. Interaksi diazepam dengan obat lain terjadi akibat manipulasi pada sitokrom P450 dengan
menginhibisi
maupun
menginduksi
metabolisme. Interaksi obat
: Efek sedative dengan barbiturate dan obat sedative .lainnya
Farmakodinamik
: Diazepam dapat diberikan secara oral, intravena (harus
diencerkan,
karena
menyakitkan
dan
merusak pembuluh darah), intramuskular atau sebagai
supositoria.
Ketika
diazepam
yang
diberikan secara oral, itu diserap dengan cepat dan memiliki onset cepat tindakan. Onset tindakan adalah 1-5 menit untuk administrasi IV dan 15-30 menit untuk administrasi IM. Durasi puncak efek farmakologis diazepam adalah 15 menit sampai 1
jam untuk kedua rute administrasi. Metabolisme diazepam mengalami oksidasi N-demethylation oleh
enzim
mikrosom
hati
menjadi
desmethyldiazepam dan oxazepam serta sebagian kecil temazepam. Farmakokinetik
: Ketersediaan hayati setelah administrasi oral
adalah 100 persen, dan 90 persen setelah pemberian dubur. kadar plasma puncak terjadi antara 30 menit dan 90 menit setelah pemberian oral dan antara 30 menit
dan
60
intramuskular
menit
setelah
setelah
kadar
pemberian
puncak
plasma
administrasi dubur terjadi setelah 10 menit untuk 45 menit. Diazepam sangat terikat dengan protein 96-99 persen diserap obat yang terikat protein. Separuh distribusi kehidupan diazepam adalah 2 menit sampai 13 menit. Mekanisme kerja : Efek farmakologi benzodiazepin merupakan akibat aksi gamma- aminobutyric acid (GABA) sebagai neurotransmitter penghambat di otak dan blokade dari pelepasan muatan listrik. GABA adalah salah satu neurotransmitter-inhibisi otak, yang juga berperan
pada
timbulnya
serangan
epilepsi.
Benzodiazepin tidak mengaktifkan reseptor GABA melainkan meningkatkan kepekaan reseptor GABA terhadap neurotransmitter penghambat sehingga kanal klorida terbuka dan terjadi hiperpolarisasi sinaptik membran sel dan mendorong post sinaptik membran sel tidak dapat dieksitasi. Kategori Kehamilan
: Kategori D: Hasil penelitian menunjukkan bahwa
obat ini menimbulkan risiko pada janin manusia. Penggunaan pada ibu hamil dapat dipertimbangkan jika manfaat yang diberikan melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin. Misalnya, bila obat dibutuhkan
untuk
mengatasi
situasi
yang
mengancam jiwa atau penyakit serius, di saat obat lain tidak efektif atau tidak bisa diberikan. Dosis
: Diazepam oral dapat diberikan dalam dosis
berikut: Usia 6 bulan ke atas: dosis inisial 1‒2,5 mg, diberikan 3‒4 kali sehari. Diazepam rektal bisa diberikan dalam dosis sebagai berikut: Berat badan >10 kg: dosis 0,5 mg/kg, dapat diulang bila perlu, maksimal 10 mg Usia 2−5 tahun: dosis inisial 0,5 mg/kg, dibulatkan ke atas sesuai dosis yang tersedia Usia 6−11 tahun: dosis inisial 0,3 mg/kg, dibulatkan ke atas sesuai dosis yang tersedia Usia ≥ 12 tahun: dosis inisial 0,2 mg/kg dibulatkan ke atas sesuai dosis yang tersedia Dosis tambahan: 2,5 mg bisa diberikan apabila tidak semua dosis inisial masuk. Dosis kedua: 0,5 mg/kg dapat diberikan 4−12 jam setelah dosis pertama, dengan frekuensi maksimal satu episode setiap 5 hari dan tidak melebihi 5 episode per bulan. Diazepam parenteral diberikan intravena dengan dosis sebagai berikut: Dosis 0,2−0,3 mg/kg, atau 1 mg/tahun usia
Injeksi diberikan pelan 1−2 mg/menit, karena pemberian injeksi cepat dapat menyebabkan depresi napas atau hipotensi.