![Formulasi Steril Formula Obat Mata PDF [PDF]](https://pdfs.asia/img/200x200/formulasi-steril-formula-obat-mata-pdf.jpg)
11 0 392 KB
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
0
More Next Blog» [email protected] Dashboard Sign Out
FORMULASI STERIL R AB U , 28 MEI 2008
ARSIP BLOG
Formula Obat Mata
▼ 2008 (17) ▼ Mei (17)
FORMULA OBAT MATA
Cara Sterilisai Alat
LARUTAN CUCI UNTUK MATA MERAH, BERAIR,
Daftar Pustaka
BENGKAK
Evaluasi
Tiap 10 ml mengandung
Cara kerja Otoklaf dan LAF
Asam borat 1g
PENETAPAN VOLUME INJEKSI PADA WADAH
Dinatrii edetat 5mg
Formula Infus Formula Obat Mata
Natrium klorida 10mg
Formula Vial
Benzalkonium klorida 1 μg
Formula Ampul
Aqua p.i ad. 10 ml
Preformulasi Vial
Perhitungan W dari zat aktif yang ditambahkan
Preformulasi Infus Preformulasi tetes mata
BM Asam borat = 203,7
Preformulasi Ampul
E Asam borat : 17 x L = 17 x 3,4 = 0,2838
Pendahuluan Infus Pendahuluan Ampul
M 203,7 E Na EDTA : 0,20
Pendahuluan Obat tetes mata steril
E benzalkonium klorida : 0,16
Pendahuluan Vial
Asam borat :0,2838 x 0,125% = 0,035% Na EDTA : 0,2 x 0,125% = 0,025% Benzalkonium klorida : 0,16 x 0,0125% = 0,004% Total : 0,064%
MENG ENA I S A Y A F ORM U L ASI STE RI L LI H A T P R O FI L LENG K A P K U
NaCl yang ditambahkan : 0,9%0,064% = 0,836% Penimbangan Dibuat 6 botol = 6 x 60 ml = 360 ml V = 360 ml + (10% x 360 ml) = 396 ml Larutan yang dibuat : 400 ml http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
1/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Asam borat : 0,125% x 400 ml = 0,5 g = 500 mg Benzalkonium klorida : 0,025% x 400 ml = 0,1 g = 100 mg NaCl : 0,8363% x 400 ml = 3,34 g = 3340 mg Na EDTA : 0,125% x 400 ml = 0,5 g = 500 mg Latar Belakang : Zat aktif yang dipilih adalah Asam borat karena mudah larut dalam air dan mempunyai khasiat sebagai fungistatik dan antibakteri sehingga diharapkan dapat mengatasi mata bengkak,berair dan mata merah. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet yang bermanfaat untuk mencegah kontaminasi mikroorganisme selama pemakaian, karena merupakan dosis ganda. NaCl digunakan sebagai pengisotonis untuk meningkatkan kenyamanan penggunaannya. Dinatrium edetat digunakan sebagai agen pengkelat untuk mengikat ion logamlogam yang berasal dari wadah gelas, selain itu wadah gelas berkapur dapat membebaskan logam yang dapat mengkatalisis hidrolisis zat aktif menjadi tidak stabil, selain itu juga preparat mata tidak boleh mengandung logam. Karena ketidakstabilan zat aktif terhadap cahaya maka wadah yang digunakan adalah botol coklat. Uji sterilitas menggunakan teknik penyaringan dengan filter membran karena sediaan ini mengandung pengawet. LARUTAN CUCI MATA ASAM BORAT, ANTIFUNGI, GATAL PD KELOPAK MATA Formula jadi Asam borat 1,116 g Natrium borat 0,191 g NaCl 0,26 g Aqua pro injeksi ad 100 ml Latar belakang 1. Asam borat dipilih sebagai zat aktif karena berkhasiat sebagai antibakteri dan fungistatik. 2. Na borat dipilih sebagai pendapar sehingga pH larutan mendekati pH normal mata yaitu 7,4. 3. Formula ini menggunakan NaCl sebagai zat pengisotonis sehingga http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
2/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
tidak menyebabkan iritasi pada mata. 4. Aqua pro injeksi digunakan sebagai pelarut dalam sediaan ini. Perhitungan tonisitas E NaCl Asam borat = 0.50 ( Sprowls, Hal 187 ) E NaCl Natrium borat = 0,42 ( Sprowls, Hal 189 ) V = [ ( W1 x E1 ) + ( W2 x E2 ) + ( W3 x E3 ) ] x 111,1 = [ ( 1,116 x 0,50 ) + ( 0,191 x 0,42 ) + ( 0,26 x 1 ) ] x 111,1 = 99, 7922 ml % tonisitas = 99,7922 ml x 0,9 % = 0,8981 % 100 ml Perhitungan Volume Dalam 1 batch berisi 2 botol V = ( v x n ) + 10 % ( v x n ) = (100 x 2) + 10 % (100 x 2) = 200 + 20 = 220 ml Perhitungan Bahan – Bahan Asam borat = 1,116 g x 220 ml = 2,455 gram 100 ml Natrium borat = 0,191 g x 220 ml = 0,42 gram 100 ml NaCl = 0,26 g x 220 ml = 0,572 gram 100 ml Aqua pro injeksi ad 220 ml Penimbangan Asam borat = 2,455 gram Natrium borat = 0,42 gram NaCl = 0,572 gram OBAT MATA Na DIKLOFENAK Formula jadi http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
3/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Diklofenak sodium 0,1% Benzalkonium klorida 0,02 % Na EDTA 0,1 % NaCl 0,858% Aqua pro injeksi ad 10 mL Yuki’S Diklofenak sodium 0,1% Benzalkonium klorida 0,02 % NaCl qs Aqua pro injeksi ad 10 mL LATAR BELAKANG PEMILIHAN FORMULA 1. Dosis yang dipakai 0,1% karena merupakan dosis yang dapat memberikan efek antiinflamasi. 2. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet yang berguna untuk
mencegah
kontaminasi
mikroorganisme
selama
pemakaian, karena merupakan sediaan dosis ganda. 3. Dinatrium edetat digunakan sebagai agen pengkelat untuk mengikat ion logamlogam yang berasal dari wadah gelas, selain itu wadah gelas berkapur dapat membebaskan logam yang dapat mengkatalisis hidrolisis zat aktif sehingga menjadi tidak stabil, selain itu preparat mata juga tidak boleh mengandung logam. 4. NaCl digunakan sebagai pengisotonis untuk meningkatkan kenyamanan penggunaannya. 5. Karena ketidak stabilan zat aktif terhadap cahaya maka wadah yang digunakan adalah botol coklat. 6. Uji sterilitas menggunakan teknik penyaringan dengan filter membran karena sediaan ini mengandung pengawet. OBAT MATA MENGANDUNG ATROPIN SULFAT Formula dasar (Fornas hal 32): Atropin Sulfat 100 mg Natrii Chloridum 70 mg Benzalkonii Chloridum 2 µl Dinatrii Edetas 5 mg Aqua pro Injectione ad, 10 ml http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
4/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Formula rencana : Atropin sulfat 0,5% NaCl q.s. Benzalkonium klorida 0,02% Na EDTA 0,05% Aqua pro Injeksi ad 10ml Formula Yuki’S Atropin sulfat 1% (DI 88 hal 1566) NaCl q.s. Benzalkonium klorida 0,01% Aqua pro Injeksi ad 10ml Latar belakang pemilihan formula dan cara pengerjaan: 1. Ditambahkan Benzalkonium klorida sebagai pengawet karena sediaan tetes mata ini dosis ganda. 2. Pengawet yang digunakan adalah Benzalkonium klorida karena tidak mengiritasi mata dan umum digunakan. 3. Sediaan akhir disterilisasi dengan otoklaf 121°C selama 15 menit karena atropin sulfat hanya mengembang diudara kering bukan di udara yang mengandung uap air. TETRASIKLIN HCl Formula dasar ( martindel 28 hal 1221) Tiap 10ml mengandung Tetrasiklin x g Pengisotonis y g Pelarut ad x ml Rencana formula Tiap 10ml mengandung : Tetrasiklin HCl 1% NaCl 0,9% Aqua P.i ad 10ml Formula Jadi
http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
5/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Tiap 10ml mengandung: Tetrasiklin Hcl 1% Aqua P.i ad 10ml Wadah : dalam botol 10ml Rute pemberian : tetes mata Alasan pemilihan formula: Sediaan dibuat dalam bentuk suspensi rekonstitusi karena Tetrasiklin tidak stabil dalam air. Dosis Tetrasiklin HCl yang digunakan sebanyak 1% dimaksudkan untuk pengobatan antimikroba pada mata NaCl digunakan sebagai pengisotonis karena sediaan yang dihasilkan hipotonis, sementara sediaan tetes mata diupayakan isotonis.. Pembuatan : di LAF Dibuat 6 botol, masingmasing botol berisi 10ml Volume = 6 x { volume + (10% x volume )} = 6 x {10ml + (10%x 10ml )} = 66ml Perhitungan Tonisitas E Tetrasiklin HCl = 0,12 Wtetrasiklin hcl = 1g / 100ml x 10ml = 0,1g V = {∑ ( W x E)tetrasiklin} x 111,11 = ( 0,1 x 0,12) x 111,11 = 1,33332 mL % Tonisitas = (1,33332mL / 10ml) x 0,9% = 0,11999% → Hipotonis Maka perlu penambahan Pengisotonis ex : NaCl W = 0,9% – 0,11999% = 0,78% Penimbangan ( untuk 66ml)
http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
6/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Tetrasiklin HCl : 1% x 66ml = 0,66g = 660mg NaCl : 0,78% x 66ml = 0,5148 g = 514,8 mg POLIVINIL ALKOHOL Formula Dasar 1: (Martindale ed 28 hal 376) Polivinil alkohol 1,4 % NaCl 0,9 % Thiomersal 0,001 % (Sterilisasi dengan otoklaf 120° 30 menit) Formula Dasar 2: (http://www.patentstorm.us/patents/5800807description.html) Constituent % w/w ______________________________________ Glycerin 1.0 Propylene glycol 0.5 HPMC 1.0 Boric acid 0.300 Sodium borate 0.035 NaCl 0.096 KCl 0.097 Edetate disodium 0.030 Benzalkonium chloride 0.021 Purified water q.s. to 100% ______________________________________
Catatan: HPMC dapat di ganti Polivinil alkohol (penambah viskositas) Formula Pilihan: Polivinil alkohol 1,4 % Benzalkonium Cl 0,013 % http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
7/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Disodium Edetat 0,1 % Aqua pi ad 10 ml Benzalkonium klorida: Sebagai pengawet, dikombinasikan dengan disodium edetat untuk meningkatkan aktivitasanti mikroba benzalkonium klorida. Yuki’S Formula Poli vinil alcohol 1,4 % ( Martin 28 hal 376) Thiomersal 0,001 % ( cairan air mata) NaCl q.s Aqua pi ad.10 ml Pembuatan : autoklaf 121 derajat 15 menit Perhitungan: Polivinil alcohol bukan elektrolit L =1,9 Thiamersal : elektrolit uniunivalen L = 3,4 TETES MATA BETAMETASON NATRIUM Betametason natrium fosfat 0,1% Benzalkonium klorida 0,01% Dapar fosfat pH 8,0 ad 10 ml (wadah botol tetes mata @ 10 ml) Latar belakang pemilihan: 1. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet. Fungsinya untuk
mencegah
rekontaminasi
mikroorganisme
selam
pemakaian, karena merupakan sediaan dosis ganda. 2. Digunakan dapar fosfat isotonis pH = 8,0, karena diketahui larutan betametason natrium fosfat stabil dalam air pH= 8,0. 3. Teknik sterilisasi yang dipilih adalah aseptis karena betametason termasuk kedalam golongan hormon steroid yang tidak stabil terhadap pemanasan. Yuki’S Tetes Mata Betametazon Na( Martindale 28 hal 462) Betametazon Na.Fosfat 0,1 %
http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
8/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Benzalkonium Cl 0,01% NaCl q.s Aqua pi ad. 10ml pembuatan : aseptic Sterilisasi : LAF Perhitungan: Betametason Na.Fosfat E= 17x 4,3 = 0,14 516,4 Tonisitas = (0,1% x 0,14 ) + ( 0,02 % x 0,16) = 0,0172 % %NaCl = 0,9%0,0172% = 0,8828g/100ml Untuk 10 ml = 10 ml x 0,8828 g = 0,08828 g 100 ml NEOMISIN SULFAT Formula dasar (Sterile Dosage Forms hal 381) Neomisin Sulfat 10 % Sodium metabisulfit 0,1% Aqua p.i ad 10 ml Formula rencana Neomisin Sulfat 0,5 % Sodium metabisulfit 0,5 % Benzalkonium klorida 0,01 % NaCl q.s Aqua p.i ad 10 ml Yuki’S Tetes mata mengandung Neomisin SO4 (2 botol) Formula jadi Neomisin SO4 35 mg http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
9/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
( ~ Neomisin) (Martindale 25 hal 1191 ) Benzalkonium klorida 0,01 % Aqua pi ad 10 ml Sterilisasi : Oven 98 º 100º selama 30 menit Neomisin SO4 ( Uni – divalen ) 710,6 mg x 35 mg = 40,5 mg → 0,405 % 614,6 mg Perhitungan ekuivalen : Neomisin SO4 = 710,6 mg Neomisin = 614 mg E= 17 x 4,3 = 0,103 710,6mg Tonisitas = ( 0,405 % x 0,103 )+ ( 0,01 % x 0,16 ) = 0,0433 % % NaCl = 0,9 % 0,0433 % = 0,8567 % % 10 ml = 10 x 0,8567 = 0,0857 g NaCl 100 TETRAHIDROZOLIN HCl FORMULA Dasar (ISO) Tetrahydrozolinn HCl 0,05 % Benzalkonium klorida 0,01 % Asam Borat q.s Aqua p.i ad 10 ml Dasar pemilihan formula: 1. Tetrahydrozolin HCl 0,05 %, karena volume normal air mata dalam mata 7 µl,dan mata yang, tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 µl sedangkan pada obat tetes mata biasanya 1 2 tetes (50100 µl), jadi tetesan obat, dimasukkan kebanyakan akan hilang, hingga dipilih konsentrasi maksimum yaitu 0,05% yang diharapkan dapat memberikan efek maksimum untuk mengatasi iritasi mata. 2. Dipilih benzalkonium klorida sebagai pengawet karena benzalkonium klorida adalah salah satu pengawet yang http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
10/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
mempunyai aktivitas antirmikroba dengan spektrum luas. Dosis yang umum dipakai pada sediaan tetes mata adalah 0,01%. 3. Asam borat digunakan sebagai larutan dapar isotonis Yuki’S Formula jadi Tetrahidrozolin HCl 0,05% Benzalkonium klorida 0,01% NaCl qs Aqua pi ad 10 ml Latar Belakang : Tetrahidrozolin HCl memberikan efek secara lokal sehingga diharapkan memberikan efek sebagai antialergi dan anti iritasi secara cepat dengan konsentrasi 0,05% #Dosis :0,010,05% (Martindale P33, DI P 2703) #Pembuatan : otoklaf GENTAMISIN SO4 FORMULA Gentamisin SO4 0,3 % NaCl 0,38 % Benzalkonium klorida 0,02 % Na. Metabisulfit 0,1 % Na. EDTA 0,1 % Aqua Steril ad 10 ml YUKI’S Sediaan tetes mata Gentamisin sulfat DI 88 P. 1513 Gentamisin sulfat 0,3 % ( setara dengan gentamisin) Benzalkonium Cl 0,01% ( E = 0,16) NaCl q.s Aqua pi ad.10 ml Pembuatan : aseptic ( filtrasi) Gentamisin sulfat => L= 4,3 (uni divalen) http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
11/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
E = 17. 4,3 M Dosis Gentamisin Sulfat = BM Gentamisin SO4 X Dosis gentamisin BM Gentamisin TETES MATA NaCl + KCl Formula rencana Pilokarpin HCl 1% Benzalkonium klorida 0,01% NaCl 0,6584% Aqua steril ad 10mL YUKI’S NaCl 0,44% KCl 0,08% Benzalkonium klorida 0,02% Aqua pi ad 10 ml Untuk cairan pengganti cairan mata Sterilisasi akhir : Otoklaf PILOKARPIN Pilokarpin HCl 2 % NaCl 0,3581 g Dinatrii edetat 0,05 % Benzalkonium klorida 0,01 % Aqua p.i ad 10 ml Dasar pemilihan formula : 1. Pemilihan dosis Pilokarpin sebesar 2% karena konsentrasi teresebut masih masuk dalam rentang dosis yang tertera pada literatur (1 – 4%) 2. Dipilih Benzalkonium klorida sebagai pengawet karena Benzalkonium klorida adalah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum luas selain itu Benzalkonium klorida tidak OTT terhadap zat aktif (pilokarpin HCl) dan bahan pembantu lainnya. http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
12/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
3. NaCl dipilih sebagai bahan pengisotonis, karena NaCl tidak OTT tterhadap zat lainnya. Dan NaCl merupakan zat yang aman digunakan untuk sediaan tetes mata. 4. Dinatrii edetat dipilih sebagai chelating agent. Dengan penambahan Dinatrii edetat dapat memperlama durasi zat aktif kontak dengan mata. Yuki’s Untuk glaukoma (Pilokarpin) Formula jadi : ( Formula dasar Martindale 28 hal 1045) Tiap 10 ml mengandung : Pilokarpin HCl 1 % Benzalkonium klorida 0,02 % Dinatrium Edetat 0,05 % Borax 0,1 % NaCl qs Aqua pi ad 10 ml Sterilisasi : Otoklaf 121 ºC, 15 menit Latar Belakang : Borax sebagai buffer, karena pada data stabilitas yang tercantum (Connors hal 565) menganjurkan pendaparan larutan pilokarpin untuk mata pada pH 45 untuk stabilitas obat yang optimal dan absorbsi obat pada kornea. Dinatrii edetas sebagai agent perkelat karena untuk mengikat logam yang mungkin ada dari alatalat, karena wadah gelas dapat membebaskan alkali yang dapat mengkatalisis hidrolisis pilokarpin sehingga TIMOLOL Rencana Formula : Timolol maleat 0,5%
Benzalkonium Klorida 0,013%
Disodium edetat 0,1%
Aqua steril ad 5 ml
Perhitungan Tonisitas : E NaCl Timolol Maleat http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
13/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
= 17 L = 17 x 1,9 = 0,0747 M 432,5 Timolol = 0,5% x 0,0747 = 0,03735 % Benzalkonium Cl = 0,013 % x 0,16 = 0,00208% Disodium Edetat = 0,1% x 0,23 = 0,02300 % + 0,06243% Dari perhitungan di atas, maka diketahui bahwa rencana formula tersebut bersifat hipotonis. Maka NaCl yang ditambahkan agar isotonis (0,9%) = 0,9%0,06243% = 0,83757% Formula Pilihan: Timolol maleat 0,5%
Benzalkonium Klorida 0,013%
Disodium edetat 0,1%
Aqua steril ad 5 ml
Yuki’S Tetes mata Timolol maleat untuk glaukoma ( Martindale 28 hal 1351 ) Timolol maleat 0,05 g Benzalkonium klorida 0,0001 g NaCl q.s Aqua pi ad 10 ml Sterilisasi : Autoklaf Dosis 0,25 % 0,5 % SULFASETAMID Na Sulfasetamid Na 10 % Na pirosulfit 0,1 % Phenilhidrargin nitras 0,002%
http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
14/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Dinatrii edetas 0,01% Aqua p.i ad 10 ml Dasar pemilihan formula: 1. Digunakan Sulfasetamid Na sebagai zat berkhasiat sebesar 10% karena volume normal air mata dalam mata 7 µl,dan mata yang, tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 µl sedangkan pada obat tetes mata biasanya 12 tetes (50100 µl), jadi tetesan obat, dimasukkan kebanyakan akan hilang, 2. Dipilih Na Pirosulfit sebagai antioksidan karena sulfasetamid Na tidak stabil terhadap cahaya dan mudah teroksidasi sehingga warnanya dapat berubah. 3. Fenilmerkuri nitras digunakan sebagai pengawet, untuk mencegah berkembangnya atau masuknya mikroorganisme dengan tidak sengaja yang masuk ke dalam larutan ketika wadah terbuka selama pemakaian. 4. Dinatrii edetas digunakan sebagai dapar untuk menjamin kestabilan obat Yuki’S Tetes Mata Sulfasetamid. Na Formula jadi : Sulfasetamid Na 10 % Na. Metabisulfit 0,1 % Dinatrium Edetat 0,1 % Benzalkonium Cl 0,02 % Latar Belakang : Na. Metabisulfit : digunakan sebagai antioksidan & untuk menghindari terjadinya pengendapan dari Sulfacetamid Na. Dinatrium Edetat untuk meminimalkan terjadinya perubahan warna yang mungkin terjadi pada saat pemanasan dan penyimpanan. Pada sediaan tetes mata tidak digunakan dapar dan pengisotonis, karena penggunaan tetes mata kurang dari 10 ml sehingga tidak diperlukan larutan yang isotonis dan isohidris. Larutan tetes mata ini dapat segera diencerkan oleh cairan mata. ANTI ALERGI DAN IRITASI Tiap 10 ml mengandung : Tetrahydrozolin HCl 0.05 % http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
15/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Benzalkonium klorida 0,01% Aqua pi ad 10 ml Dasar pemilihan formula : Tetrahydrozolin HCl 0.05%, dipilih konsentrasi tersebut karena volume normal air dalam mata 7μl dan mata yang tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 μl sedangkan pada pemakaian obat tetes mata biasanya 12 tetes (50100μl) jadi tetesan obat yang dimasukkan kebanyakan akan hilang hingga dipilih konsentrasi maksimum yaitu 0,05% yang diharapkan dapat memberikan efek maksimum untuk mengatasi anti iritasi dan alergi mata Tetrahydrozolin HCl sebagai zat aktif, digunakan sebagai alergi dan anti iritasi. Dipilih tetrahydrozolin HCl karena lebih mudah larut dalam air dan dengan konsentrasi yang kecil sudah dapat memberikan efek. Tetrahydrozolin HCl juga memberikan efek secara lokal bukan sistemik hingga diharapkan efeknya akan cepat tercapai Dipilih benzalkonium klorida sebagai pengawet karena benzalkonium klorida adalah salah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spectrum luas. Dosis yang umum dipakai pada sediaan tetes mata adalah 0,01%. Yuki’s Tetes mata Tetrahidrozolin HCl Formula jadi Tetrahidrozolin HCl 0,05% Benzalkonium klorida 0,01% NaCl qs Aqua pi ad 10 ml Latar Belakang : Tetrahidrozolin HCl memberikan efek secara lokal sehingga diharapkan memberikan efek sebagai antialergi dan anti iritasi secara cepat dengan konsentrasi 0,05% #Dosis :0,010,05% (Martindale P33, DI P 2703) #Pembuatan : otoklaf OBAT TETES ANESTETIK LOKAL Tiap botol ( 10 ml ) mengandung : Tetrakain Hidroklorida 0,5 % Benzalkonium Klorida 0,01 % NaCl 0,8084 % Aquadest ad 10 ml http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
16/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Dasar Pemilihan Formula Tetrakain Hidroklorida digunakan secara topikal pada mata sebagai anastetik lokal dengan dosis 0,5 %. Kecepatan anastetik Tetrakain Hidroklorida adalah 25 detik sehingga dapat dengan cepat menimbulkan efek anastetik yang diinginkan dan mempunyai durasi aksi selama 15 menit atau lebih. Dipilih benzalkonium klorida sebagai pengawet karena benzalkonium klorida adalah salah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum luas dan dengan kelarutan sangat mudah larut dalam air. Dosis yang umum dipakai pada sedian tetes mata adalah 0,01 %. NaCl ditambahkan karena formula yang dibuat hipotonis jadi untuk membuat sediaan isotonis perlu ditambahkan NaCl Yuki’S CAIRAN PENGGANTI AIR MATA Rancangan Formula Dasar Polivinil alkohol 1,4 % Benzalkonium Cl 0,01 % Dapar fosfat Ph 7,4 ad 10 ml ( Wadah botol tetes mata @ 10 ml ) (Sterilisasi dengan otoklaf 120° C 30 menit) PERHITUNGAN TONISITAS Pembuatan dapar fosfat isotonis PH 7,4 ad 90 ml Larutan NaH2PO4 0,8 % = 0,8 x 90 ml = 0,72 g = 720 mg ad 90 ml aq pi 100 Larutan Na2HPO4 0,947 % = 0,947 x 90 ml 100 = 0,8523 g = 852,3 mg ad 90 ml aq pi Jadi dapar fosfat isotonis PH 7,4 terdiri dari : Lar NaH2PO4 0,8 % = 20 ml x 90 ml = 18 ml
http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
17/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
100 ml Lar Na2HPO4 0,947 % = 80 ml x 90 ml = 72 ml 100 ml NaCl 0,44 g / 100 ml = 0,44 g x 90 ml = 0,396 g = 396 mg 100 ml Pembuatan dapar fosfat NaCl + 18 ml Lar NaH2PO4 + 72 ml Lar Na2HPO4, campur ad homogen Formula Jadi : Tiap ml mengandung : Polivinil alkohol 1,4 % Benzalkonium Cl 0,01 % Dapar fosfat PH 7,4 ad 10 ml Yuki’S Formula Poli vinil alcohol 1,4 % ( Martin 28 hal 376) Thiomersal 0,001 % ( cairan air mata) NaCl q.s Aqua pi ad.10 ml Pembuatan : autoklaf 121 derajat 15 menit Perhitungan: Polivinil alcohol bukan elektrolit L =1,9 Thiamersal : elektrolit uniunivalen L = 3,4 ANTI GLAUKOMA Formula I
Formula II
Epinefrin HCl 1 %
Epinefrin HCl 1 %
Benzalkonium klorida
Benzalkonium klorida
0,01 %
0,01 %
http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
18/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Edetat dinatrium 0,1
Edetat dinatrium 0,1 %
% Na. Metabisulfit 0,5 %
Na. Metabisulfit 0,1 %
NaCl q.s
NaCl q.s
Aqua pro injeksi ad 10
Aqua pro injeksi ad 10
ml
ml
Usulan formula Epinefrin HCl 1 % Benzalkonium klorida 0,01 % Edetat dinatrium 0,1 % Na. Metabisulfit 0,5 % NaCl q.s Aqua pro injeksi ad 10 ml
Wadah : botol tetes mata Volume : 10 ml Dosis : 1 2 tetes, sekali atau dua kali sehari Pemakaian : Diteteskan pada mata Alasan pemilihan formula 1. Epinefrin digunakan sebagai antiglaukoma karena dengan dosis yang kecil efektif untuk mengobati glaucoma dan tidak menimbulkan siklopegia. Epinefrin yang digunakan adalah epinefrin HCl karena larut dalam air. 2. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet karena obat tetes mata ini dengan pemakaian dosis ganda. Selain itu benzalkonium klorida stabil pada rentang pH yang lebar. 3. Natrium metabisulfit digunakan sebagai antioksidan untuk mencegah oksidasi pada epinefrin HCl (Martindale hal.1291, Handbook of excipient hal. 451) 4. Edetat dinatrium digunakan sebagai sinergis anti oksidan untuk http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
19/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
meningkatkan kerja anti oksidan Na. metabisulfit. Dapat menstabilkan epinefrin. Dan memilik efek anti mikroba denggan dikombinasi dengan pengawet lain seperti benzalkonium klorida. 5. NaCl. Ditambahkan karena formula yang dibuat hipotonis jadi untuk membuat sediaan tersebut menjadi isotonis atau hipertonis diperlukan NaCl. Perhitungan tonisitas E epinefrin = 0,29 E Na.metabisulfit = 0,67 E benzalkonium klorida = 0,16 E Na.edetat = 0,23 Epinefrin = 0,29 x 1% = 0,29 % Na. metabisulfit = 0,67 x 0,5 % = 0,335 % Benzalkonium klorida = 0,16 x 0,01 % = 0,0016% Na. edetat = 0,23 x 0,1 % = 0,023% % Tonisitas = 0,29 + 0,335 + 0,0016 + 0,023 = 0,6496 “ Maka perlu ditambahkan NaCl sebagai pengisotonis.” Yuki’s Tetes mata Epinefrin Formula jadi Epinefrin bitartrat 1% (Martindale P4) Na. Metabisulfit 0,1% Benzalkonium Cl 0,01% Asam borat 1,3% Aqua p.i ad 10 ml L.B. : sterilisasi : otoklaf Indikasi : u/ mengurngi tekanan intraokular dalam glaukoma yg ringan Dosis : 1g dalam 100 ml (!%) Perhitungan : E Epinefrin bitartrat = 0,18% http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
20/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
E Na metabisulfit = 0,61% E Benzalkonium Cl = 0,16% E Asam borat = 0,5% Asam borat 1,3% didapat dari : = 0,9% [(1% x 0,18) +(0,1% x 0,61) + (0,01% x 0,16)] =0,6574% Jadi = 0,6574/0,5 x 1% = 1,3% (digunakan u/ mengisotonis larutan) MIDRIATIK Contoh Formula (Martindale 28 hal 292): Atropin Sulfat 1 g Natrium Klorida 700 mg Benzalkonium Klorida 0,02 ml Dinatrum Edeta 50 mg Aqua pro injeksi ad 100 ml Rancangan Formula: Atropin Sulfat 1 % NaCl qs Benzalkonium Klorida 0,02 % Dinatrium Edeta 0,05 % Aqua pro injeksi ad 10 ml Latar belakang pemilihan formula: 1. Atropin Sulfat dipilih sebagai zat aktif yang ,empunyai khasia untuk menimbulkan efek midriasis. 2. NaCl digunakan untuk membuat larutan menjadi isotonis, sehingga tonisitas larutan obat sama dengan tonisitas cairan mata sehingga tidak menimbulkan rasa perih saat penggunaaan. 3. Benzalkonium Korida digunakan karena merupakan salah satu pengawet larutan untuk mata, yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum yang luas dan juga pada sediaan ini menggunakan dosis ganda. 4. Dinatrium Edeta digunakan sebagai zat pengkelat karena untuk mengikat logamlogam yang mungkin ada dari bahanbahan, http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
21/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
alatalat atau pada pembuatan dan juga karena preparat mata tidak boleh mengandung logam. 5. Aqua pro injeksi digunakan sebagai pelarut karena bahanbahan yang digunakan larut dalam pelarut ini. Yuki’S Tetes mata fenilefrin HCl Formula jadi Fenilefrin HCl 10% (u/ org dws) Benzalkonium klorida 0,01% Sodium sitrat 0,3% Natrium metabisulfit 0,1% Aqua p.i ad 10 ml Latar Belakang : Indikasi : midriatik, dosis : 0,110% Dekongestan konjungtiva Sodium sitrat : untuk mengadjust pH/buffering agent (0,32%) Natrium metabisulfit : antioksidan (mudah teroksidasi) Sterilisasi : otoklaf 121ºC, 15 menit Obat tetes mata mengandung atropine sulfat ( 2 botol) *) formula jadi Atropine SO4 1% (DI.1566) Benzalkonium Cl 0,01% NaCl q.s Aqua pi ad 10 ml latar belakang Atropin SO4 untuk menimbulkan efek midriasis mata pada pemeriksaan retina, kornea & pengukuran refraktif mata. Benzolkonium Cl sebagai pengawet
http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
22/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
NaCl : pengisotonis *) Sterilisasi : Autoklaf NB : digunakan 1 tetes 1 jam sebelum pemeriksaan. POLIMIKSIN FORMULA Polimiksin B Sulfat 15.000 unit/ml Benzalkonium C l 0,01% NaCl qs Aquadest ad 10 ml Perhitungan tonisitas Polimiksin
=
=
= 1,5 gr/100ml Isotonis = 1,5 % x 0,09 = 0,135% Benzalkonium = 0,01 x 0,16 = 0,0016% Jadi NaCl yang dibutuhkan agar isotonis = 0,9% (0,135 + 0,0016) = 0,9% 0,1366% = 0,7634% Formula jadi Polimiksin B Sufat 1,5% Benzalkonium Klorida 0,01% NaCl 0,7634% Aquadest ad 10ml Yuki’S Tetes mata Polimiksin Polimiksin B sulfate 100.000 units ( DI 1516 ) Benzalkonium klorida 0,01 % NaCl q.s http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
23/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Dapar Fosfat pH 6,4 ad 10 ml ( FI IV 1144 ) Latar Belakang Polimiksin B sulfat sbg zat aktif u/ infeksi mata Dapar Fosfat pH 6,4 , krn pd pH alkali tidak stabil. Stabil pd pH 5 – 7,5 ( DI 88 hal 1516 ) Larut harus digunakan tidak lebih dari 3 hari ( karena lebih stabil pd keadaan kering )→ dibuat rekons ( Martindale 28 hal 1204 ) 1 mg Polimiksin & Sulfat ~ 10.000 units Jadi = 100.000 unit x 1 mg = 10 mg 10.000 unit * E polimiksin = 17 x L = 17 x 4,3 M ? Teknik Pembuatan Aseptis ( LAF ) Zat padat → radiasi γ ZnSO4 Yuki’S *) Tetes mata ZnSO4 Formula ( E NaCl = 0,15) ZnSO4 0,25 % (martindale 28 P 945) Fenil merkuri borat 0,01 % Aqua pi ad 10 ml. MATA KERING RANCANGAN FORMULA : NACL 0,9% PVA 0,25% BENZALKONIUM KLORIDA 0,01% AQUA PRO INJEKSI AD.10 ML LATAR BELAKANG PEMILIHAN :
NACL
BERSIFAT
ISOTONIK
DAN
BERGUNA
UNTUK
MEMBERSIHKAN ORGAN TUBUH DAN JARINGAN TUBUH LAINNYA TERMASUK MATA, OLEH KARENA ITU UNTUK MENGATASI MATA KERING DAPAT DIPAKAI CAIRAN NACL http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
24/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
0,9% YANG ISOTONIS YANG HAMPIR SAMA DENGAN CAIRAN PADA MATA. PVA BERSIFAT MENINGKATKAN VISKOSITAS CAIRAN OBAT SEHINGGA OBAT DAPAT BERTAHAN LEBIH LAMA DI MATA. MAKA DALAM PEMAKAIANNYA DIHARAPKAN TIDAK TERLALU SESERING MUNGKIN. BENZALKONIUM KLORIDA DIGUNAKAN KARENA LEBIH AMAN DAN LEBIH SPESIFIK UNTUK OBAT TETES MATA DIBANDING PENGAWET LAIN TAPI TIDAK BOLEH DIGUNAKAN UNTUK OBAT YANG MENGANDUNG ANESTESI LOKAL. BENZALKONIUM KLORIDA JUGA MERUPAKAN SALAH SATU ZAT TAMBAHAN UNTUK MENSTABILKAN LAPISAN LEMAK PADA MATA DAN MEMBRAN EPITEL KORNEA. NB. NACL NYA KONSENTRASINYA DIKURANGI AJA.KARENA PVA DAN BENZAL BS NAEKIN TONIITAS Tetes mata Hidrokortison Asetat ( martindale 28 hal 475) Yuki’S Hidrokortison asetat 0,5 % Na CMC 0,05% Fenilmerkuri nitrat 0,002 % NaCl ad.10 ml *Pembuatan Tehnis Aseptis ( Filtrasi) Untuk radang mata ringan – sedang Perhitungan : Hidrokortison asetat elektrolit lemah => L=2 E NaCl hidrokortison asetat (elektrolit lemah) = 17 L/M = 17 X 2/404,5 = 0,084 ENaCl Phenylmercury nitrat( uni di valen) = 17x 4,3/634,45 = 0,12 % = (0,5 % x 0,084) + ( 0,002 % x 0,12) = hipotonis % NaCl = 0,9 % 0,042% = 0,858 % Gr NaCl = 0,0858 gr Ampul digoksin ( obat gagal jantung) (iv)
http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
25/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Digoksin 250µg ( martin hal 537) Alcohol 10 % ( DI 88 hal 676) Propilen glikol 40 % Aqua pi ad 1 ml Penimbangan ( 10 ampul) V = ( n+2 ) v + (2x3) = (10 + 2) 1,1 +( 6) = 19,2 ml ~ 20 ml Digoksin = 2902 /1ml x 250 µg = 5000µg = 5 mg Pengenceran : Timbang 10 mg digoksin dilarutkan dalam 10 ml pelarut campur alcohol 10 % Propilen glikol 40 % dan air 50 % Lalu,Pipet 5 ml masukkan ke dalm campuran pelarut yang sama sebanyak 15 ml Pembuatan sterilisasi akhir: autoklaf Tetes mata yang mengandung neomisin SO4 Neomisin SO4 35 mg (~ neomisin) ( martindale 1191) Benzalkonium Cl 0,01 % NaCl q.s Aqua pi ad 10 ml Pembuatan : oven 98 100® C, 30 mnt BM neomisin = 614,6 BM Neomisin SO4 = 710,6 710,6/614,6 x 35 mg = 40,5 mg E NaCl neomisin sulfat = 17 x4,3/710,6 = 0,103 Penimbangan: Neomisin SO4 = 35 mg = 0,035 g Benzalkonium Cl = 0,01/100 x 10 = 0,001 g = 1 mg V= [ ( 0,040 x 0,103) + ( 0,001 x 0,16 )] x111,1 http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
26/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
= 0,481 ml % = 0,0481/10 ml x 0,9% = 0,0433 % % NaCl = 0,9% 0,0433 % = 0,857% NaCl = 0,0857 gr OBAT TETES MATA DIFENHIDRAMIN HCl Rencana formula Difenhidramin HCl 1% NaCl 0,9% Benzalkonium Cl 0,01% Aqua steril ad 10 ml Formula jadi Difenhidramin HCl 1% Benzalkonium Cl 0,01% NaCl 0,78% Aqua steril ad 10 ml MIOTIKA Formula dasar Pilokarpin HCl 1% Benzalkonium klorida 0,01% NaCl q.s Aqua steril ad 10mL PERHITUNGAN TONISITAS Nilai ekivalensi bahan yang digunakan Bahan
Ekivalensi
Pilokarpin HCl
0,24
Benzalkonium
0,16
klorida Natrium klorida
1,00
http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
27/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
Pilokarpin HCl = 1% x E Pilokarpin HCl = 1 % x 0,24 = 0,24 % Benzalkonium klorida = 0,01% x E Benzalkonium klorida = 0,01% x 0,16 = 0,0016% NaCl = 0,9% 0,24% 0,0016% = 0,6584% Formula rencana Pilokarpin HCl 1% Benzalkonium klorida 0,01% NaCl 0,6584% Aqua steril ad 10mL Injeksi Vit D → IM, u/difensiasi Vit D, Malabsorbsi (yuki punya, ampul) Vit D 250 µg ( DI 88 hal 2115 ) BHT 0,03 % Oleum Arachidis ad 1 ml Pembuatan Aseptis Sterilisasi bahan : zat aktif + BHT → radiasi γ Oleum arachidis → oven Wadah : Ampul Coklat aliri gas inert DI P O S K A N O LEH FO R MU LA S I S T ER I L DI 05. 21
3 K O MENTAR: Smilling Sun mengatakan... Maaf mau tanya,, itu Formulasitetes mata nya yang natrium diklofenak dapet dari buku apa ? 1 5 J U N I 20 1 2 0 0 . 33 Smilling Sun mengatakan... http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
28/29
8/10/2015
Formulasi steril: Formula Obat Mata
boleh minta No yang bisa dihubungin atau email ? 1 5 J U N I 20 1 2 0 0 . 34 lisa Fals. mengatakan... mkasih gan ... tanaman herbal memang banyak dimitani saat ini gums receding | obat sakit mata 1 6 A P RIL 20 1 5 1 9. 20 Poskan Komentar Posting Lebih Baru
Beranda
Posting Lama
Langganan: Poskan Komentar (Atom)
http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formulaobatmata.html
29/29
